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PRCATICA N° 1
PREFORMULACIÓN.
I. OBJETIVOS
Identificar las características de los principios activos y de los excipientes
en formulaciones
Objetivizar los pasos para la creación de un formulación
Evaluar una formula ya descrita tomando en cuenta los fundamentos de la
práctica
II. FUNDAMENTO
DESCRIPCIÓN DEL ESTADO FÍSICO:
Sólido, liquido o gaseoso, la mayoría de los principios activos son sólidos, en líquidos existen
pocos y gaseosos casi ninguno. El desarrollar formas farmacéuticas con líquidos es muy
complicado porque senecesitan tanques para que la presión y temperatura sea adecuada

PUREZA:
Para poder introducir un principio activo o excipiente en una forma farmacéutica no debe tener
impurezas o deben ser inferiores al mínimo permitido, se determinan cualitativamente y
cuantitativamente. Las impurezas se deben determinar, las impurezas pueden ser:
1. Impurezas inorgánicas: Pueden provenir de las diferentes fases de la extracción del
principio activo.
2. Agua: No se considera impureza pero hay que determinar la cantidad de agua
asociada con el principio activo o con los excipientes.
3. Residuos de disolventes: Se usan para la extracción del principio activo y sus residuos
se deben determinar cualitativa y cuantitativamente.
4. Productos estructurales relacionados: Productos de la síntesis, productos similares al
principio activo pueden tener actividad farmacológica y varía el principio activo.
Impurezas presentes en algunos medicamentos:
• Histamina → Histidina.
• Kavamicina → Kavamicina B.
• Isoniazida → Hidracina.
• Ampicilina → Dimetilalanina.
• Neomicina → Neomina, neomicina C.
5. Enantiómeros de baja o nula actividad: Que van asociados a sus homólogos que tienen
actividad terapéutica. Ahora suele haber productos muy puros que ya llevan el 90% del
enantiómero activo, cuando se trabaje con mezclas racémicas hay que establecer el
tanto por ciento (%) de losenantiómeros y la farmacopea dará los limites permitidos.
6. Otros tipos de impurezas: Como péptidos y proteínas.

TAMAÑO DE LA PARTÍCULA:
Hay que determinar el tamaño de los principios activos y excipientes porqueinfluye en la
estabilidad física y química de ambos y por tanto en la formafarmacéutica final. Influye también:
• Velocidad de disolución.
• Velocidad de absorción.
• Propiedades reológicas.
• Uniformidad del contenido.
• Propiedades organolépticas.Hoy día se suele trabajar con micropartículas, es decir, menores
de 5 µm. El tamaño influye en la velocidad de disolución según la ecuación de “Noyes-Whitney”

K= Constante de velocidad de disolución.
S= Superficie especifica cuya disolución se determina.
(Cs– C)= Diferencia entre la concentración máxima de la sustancia y la concentración de la
sustancia.
CRISTALINIDAD Y POLIMORFISMO:
• Hábito cristalino: Descripción del cristal a simple vista que varían enfunción de las condiciones
de cristalización. La estructura interna puede ser:
- Cristalina; Se distribuyen igual en la red.
- Amorfa; Sin ordenación en el interior.

Son inestables termodinámicamente, entonces revierte a la forma cristalina (no debe
revertir porque cambian las propiedades del fármaco).
La inclusión de formas amorfas en medicamentos solo se acepta si la velocidad de
disolución es muy baja.
Si una sustancia se presenta como cristalina puede ser:
- Una entidad única; Polimorfos.
- Aductos moleculares; Que pueden ser;
o No estequiométricos.
o Estequiométricos; Hidratos o solvatos.
Siempre las formas anhidras son más solubles que las hidratadas

• Polimorfos:
Estructura química igual y propiedades físicas diferentes, que tengan diferentes solubilidad y
velocidad de disolución. Siempre es el más estable termodinámicamente y presenta mayor
punto de fusión y menor solubilidad, entonces se le denomina polimorfo I y a partir de allí se
enumeran todos los demás según un menor punto de fusión y por tanto aumenta la solubilidad.

PUNTO DE FUSIÓN:
1. Xametro de identificación de una sustancia pura que solo tiene un punto defusión.
2. Indica la solubilidad, a mayor punto de fusión menor solubilidad.
Hay varios métodos para determinar el punto de fusión:
• Método capilar; Determina el intervalo de fusión.
• Microscopia de platina caliente; Determina el inicio de la fusión, latemperatura a la que funde
la mitad de la masa y la fusión total.
• DSC; Calorimetría diferencial de barrido; Proporciona el punto defusión y el calor de fusión.

SOLUBILIDAD:
Tanto la solubilidad como la velocidad de disolución hay que determinarlosiempre porque es un
factor determinante en la acción del fármaco:

a) Factores fisicoquímicos:
• Tamaño de la partícula
• Morfología cristalina y polimorfismo.
• Determinación de pKa
• Influencia de la temperatura (en la fabricación y almacenamiento).
• Perfil de solubilidad en función del pH (porque la mayoría de losprincipios activos son ácidos o
bases débiles).
• Métodos para modificar la solubilidad.
• Estudio “in vitro” de la velocidad de disolución.
Para los principios activos que se administran por vía extrabasal conbaja solubilidad menor a
1% con pH entre 1-7 y a 37ºC por debajo de estoes complicado formular un principio activo en
estos casos hay que modificarla solubilidad:
Formulación de sales; Cloruros, fosfatos, acetatos.
Cosolvencia; Usar como vehículo de disolución no el agua sinootras sustancias.
Complejación; Por ejemplo complejo con ciclodextrinas ousar tensoactivos para
aumentar la solubilidad entre fases dediferentes disolventes.
Tensoactivos.
Los estudios “in vitro” son mas fáciles que “in vivo”, se usan aparatos que estudiaban la
velocidad de disolución que introducen el principio activo o forma farmacéutica en un medio de
disolución como agua o disolvente similar al del medio a administrar a la temperatura corporal,
se determina lacantidad de principio activo que se disuelve.

b) Factores que dependen de la formulación:
• Influencia de excipientes; Son lo que mas influye, hay quedeterminar si existe interacción
física, química o físico-química entre ambos. Hay excipientes que modifican las
formasfarmacéuticas sólidas administradas por vía oral como son los “disgregantes” que
aumenta la velocidad de disolución y adsorción. Los “lubrificantes” también se utilizan en
algunas sólidas paramejorar el flujo y fabricación, son sustancias hidrófobas ydisminuyen la
velocidad de disolución y adsorción. Los “viscosizantes” aumentan la viscosidad y pueden
disminuir la velocidad de disolución.

• Interacciones con los excipientes; Ejemplo el calcio forma complejos insolubles con la
tetraciclina. Los cationes divalentes interaccionan con las quinolonas y también forman
complejos insolubles y disminuyen la solubilidad de los principios activos. Hay que tener en
cuenta que las interacciones de las impurezas de los excipientes como las trazas de sales
férricas.
ADSORVABILIDAD.
Coeficiente de reparto: Si el principio activo es soluble su velocidad de disolución y solubilidad
nointervienen en l adsorbabilidad (capacidad para atravesar membranas).
Adsorbabilidad; Nos condiciona la velocidad de adsorción, en fármacos muysolubles se suele
determinar por el coeficiente de reparto aceite-agua, lassustancias lipófilas las atravesaran
mejor. Se controla la cantidad de sustancia quese disuelve en la parte acuosa y lipófila y que
se mantiene a 37ºC, cuando se saturese extrae del agua y parte orgánica y se determina la
concentración en ambosmedios.El aclaramiento es un xametro que se determina en estudios
“in vitro” a mayoraclaramiento mayor biodisponibilidad.

PROPIEDADES DE FLUJO Y CAPACIDAD DE COMPACTACIÓN:
Las propiedades de flujo son fundamentales cuando la sustancia esta en estadosólido y se va a
dosificar. Si se formulan comprimidos hay que ver la capacidad decompactación:
• Angulo de reposo vertido.
• Índice de Carr; Para saber su capacidad de compresión.
• Índice de Hausner; Para saber su capacidad de compresión.ESTABILIDAD:Características de
los principios activos y excipientes solos y junto en unaforma farmacéutica:
• Hay que establecer las principales causas de alteración o factores deinestabilidad del
principio activo (efecto luz, temperatura, oxigeno, pH delmedio, etc.).
Determinan las vías de degradación y la cinética a la que cursan.
• Identificar los posibles productos de degradación porque pueden sertóxicos.
• Obtener información para estudios sucesivos.

COMPATIBILIDAD CON LOS EXCIPIENTES:
Los excipientes son sustancias inertes farmacológicamente hablando, no debenmodificar el
principio activo.Los principios activos con grupos amino primario no se debe formular mono
odisacárido porque reacciona mediante las reacciones de Haillard.Los esteres o lactonas no
pueden ir en medio básico.La humedad afecta a:
• Fármacos hidrolizables con excipientes hidratados.
• Fármacos higroscópicos (insoluble pero puede captar agua del ambiente).
• Fármacos eflorescente (sustancia soluble que cristaliza con un ciertonúmero de
moléculas de agua que puede ceder).
• Elevada humedad de equilibrio con principios activos fácilmentehidrolizables.
También hay interacción entre algunos excipientes conservantes y excipientescomplejantes
esto es importante cuando so formulan los medicamentos genéricos.El bisulfito sódico no se
debe mezclar con aldehídos o cetonas por los doblesenlaces, el ácido ascórbico no se puede
mezclar con aminas primarias.Los excipientes suspensotes pueden dar complejantes con
procaína,carfeniramina, clorpromacina, neomicina y kanamicina.
Una vez realizados los estudios hay que analizar que los principios activos no semodifiquen
con:
• Colorantes.
• Impurezas; Sales férricas oxidan a principios activos fácilmente oxidables.
• Manipulaciones mecánicas: Un principio activo con excipientes al someterloa altas
temperaturas, presión y estrés mecánico pueden reaccionar entre ellos.
• Almacenamiento; Comportamiento delicuescente, punto de fusión.
La mayoría de las formas sólidas tienen un periodo de caducidad de 5 años, elprincipio activo
no debe bajar la actividad del 90-95%, las formas liquidas suelendurar menos.

Delicuescente; Cuando se puede solubilizar en el agua del medio.Los ensayos de
compatibilidad con excipientes se realizan en medios no realesen proporciones iniciales de 1:1
para predecir lo que ocurrirá.

III. PROCEDIMIENTO
Leer cada componente de una formulación farmacéutica
Indicar las características de cada componente

Evaluar la formulación tomando en cuenta :

o Descripción del estado físico:
o Pureza:
o Tamaño de la partícula:
o Cristalinidad y polimorfismo:
o Punto de fusión:
o Solubilidad:
o Adsorvabilidad.
o Propiedades de flujo y capacidad de compactación:
o Compatibilidad con los excipientes:

PRACTICA N°2
EXCIPIENTES
I. OBJETIVOS
Que el estudiante conozca los excipientes farmacéuticos
Evaluar la actividad de excipientes desintegrantes

II. FUNDAMENTO
Excipiente es todo aquello que no sea el principio activo. No tienen acción farmacológica y
por tanto no tienen acción terapéutica. Son diluyentes, aglutinantes, disgregantes,
lubrificante, etc.
1. Requisitos que deben cumplir los excipientes.-
Han de ser estables, inertes, inocuos y atóxicos. Estables frente a las condiciones de
fabricación como el calentamiento y esterilización y conservación; inertes químicamente
para que no reaccionen con el entorno; inertes biológicamente frente al organismo al que
se van a administrar
La inercia química es muy importante ya que si el producto se degrada disminuye la dosis
real de fármaco y el efecto disminuye, bajando la eficacia del medicamento. Además
podrían producirse productos tóxicos. Tampoco debe reaccionar con otros excipientes ni
con el acondicionamiento primario. La peligrosidad va en función de la vía de
administración, a más cerca este de la sangre, más peligroso será, ya que la
biodisponibilidad del toxico será mayor.
La inercia biológica. El producto debe ser atoxico e inocuo, aunque la inocuidad es relativa,
ya que el excipiente se puede usar en distinta cantidad y en distintas vías. También
depende de la idiosincrasia del individuo, que el paciente tenga o no enfermedades como
la diabetes o que sea alérgico.
2. Criterios para la elección de excipientes.- Algunos excipientes más utilizados
pueden ser:

La vía de administración condiciona tanto la tecnología como los excipientes; la forma
farmacéutica también condiciona muchas veces el tipo de excipiente que podemos
usar; inocuidad; inercia química; estabilidad propia y en relación a otros componentes
del medicamento y las operaciones de elaboración; influencia en la biodisponibilidad,
ya que las formas farmacéuticas y los excipientes son responsables de la velocidad de
absorción, tiempo de liberación…
Otros criterios menos relevantes son:
• Características organolépticas: el excipiente ideal ha de ser insípido, inodoro,
incoloro o blanco y de características en general aceptables. Esto tiene más o
menos relevancia en función de la vía de administración, ya que por ejemplo el
sabor no es importante en la vía parenteral.
• Precio razonable: hay que buscar excipientes con buena relación calidad precio. En
caso de que se utilice un excipiente muy caro hemos de justificar su necesidad
para la formulación.
• Hemos de hacer estudios para conocer el excipiente óptimo para el medicamento
que queremos.
• Excipientes de declaración obligatoria: boratos, lidocaina, gluten, lactosa, sacarosa,
almidón de trigo, sulfitos, tartracita, glucosa, aspartamo…
3. Funciones de los excipientes

Granulado: Mezcla de polvos que incluye fármaco (s) y excipientes previamente
seleccionados que se llevan a un proceso de granulación que va a servir para
preparar una nueva forma farmacéutica.
Reología: Estudia las propiedades de flujo de gases, líquidos y también la
deformación de sólidos cuando se someten a la acción de una fuerza.
Diluyente: Esta sustancia es necesaria, porque la dosis del componente activo es
pequeño, al agregar el diluyente un compuesto inerte aumenta el volumen para
que d esta manera el comprimido tenga un tamaño útil para su compresión. Los
diluyentes utilizados para este propósito son fosfato dicalcico, sulfato de calcio,
lactosa, celulosa, caolín, manitol, cloruro de sodio, almidón seco y azúcar en polvo
Aglutinantes: Son agentes utilizados para impartir cualidades cohesivas a lo
materiales en polvo, de esta manera los comprimidos permanecen intactos
después de la compresión y mejoran las cualidades de flujo para las formulaciones
de gránulos con la dureza y tamaño deseados. Ejemplos de aglutinantes son
almidón, gelatina y azucares como la sacarosa, la glucosa, la dextrosa, la malaza y
la lactosa.
Lubricantes: Previenen la adhesión de los material de los comprimidos a la
superficie de las matrices y los punzones, reducen la fricción entre las partículas,
facilitan la eyección de los comprimidos de la cavidad de la matriz y pueden
mejorar la velocidad de flujo de la granulación de los comprimidos. Ejemplo de
lubricantes talco, estearato de magnesio, estearato de calcio, acido esteárico,
aceites vegetales hidrogenados polietilenglicol.
Deslizantes: Es una sustancia que mejora las características de flujo de una
mezcla de polvos. Estos materiales se agregan en el estado seco justo antes de la
compresión. Ejemplos dióxido de silicio coloidal, el talco también se usa y puede
desempeñar el papel de lubricante/deslizante.
Desintegrante: Es una sustancia, o mezcla de ellas, agregada a una comprimido
para facilitar su ruptura o desintegración después de su administración. Los
materiales que cumplen la función de desintegrantes han sido clasificados
químicamente como almidones, arcillas, celulosas, alginas, gomas y polímeros con
enlaces cruzados.

I. PROCEDIMIENTO

1. Evaluación del Almidón
Pesar 1 g de almidón llevar a un tubo, añadir 9 ml y una gota de la solución la
solución yodada, en el segundo tubo colocar 1g del medicamento genérico , 9 ml de
agua y una gota de yodo; en el tercer 1g de medicamento comercial, 9ml de agua y
una gota de yodo; agite muy bien los tubos y note la diferencia de color que se atribuye
a la formación de un complejo entre el almidón y el yodo.
Pesa 1g de las muestras de almidón, y de los medicamentos genéricos y comerciales,
disolver en agua 9ml , llevara baño maría y tomar el tiempo en el que se forma una
solución coloidal.
2. Evaluación de excipientes en su capacidad de disolución
Pesar 1 g de los diferentes excipientes y calcular el tiempo de disolución frente a agua,
alcohol y cloroformo. (19ml) ,mol

3. Evaluación de compatibilidad de excipientes frente a principios activos
Pesar 1 g de los excipientes y 1g del medicamento genérico y el comercial, luego
mezclar en el mortero (observar) llevar al vaso de precipitado y añadir 20ml de agua
observar

PRACTICA N°3
ESTABILIDAD DE PRODUCTOS FARMACÉUTICOS

I. OBJETIVOS
Concientizar al alumno sobre la importancia de la estabilidad de productos
farmacéuticos
Que el estudiante conozca sobre el análisis de estabilidad acelerado y a tiempo
real
Que el estudiante conozca el análisis de control de caludad de las muestras
tomadas para evaluación de estabilidad

II. FUNDAMENTO
Cada componente activo o no, puede afectar la estabilidad de un producto. Variables
relacionadas a la formulación, al proceso de fabricación, al material de acondicionamiento y a
las condiciones ambientales y de transporte pueden influenciar en la estabilidad. Conforme al
origen las alteraciones pueden ser clasificadas como extrínsecas, cuando son determinadas
por factores externos, o intrínsecas cuando son determinadas por factores inherentes a la
formulación.

1. FACTORES EXTRÍNSECOS
Se refieres a factores externos a los cuales el producto está expuesto tales como:
a) Tiempo: Puede llevar a alteraciones de las características organolépticas, fisicoquímicas,
microbiológicas y toxicológicas
b) Temperatura: Temperaturas elevadas aceleran las reacciones fisicoquímicas y químicas,
ocasionando alteraciones en: la actividad de componentes, viscosidad, cambios de las
características organolépticas.
Bajas temperaturas: Aceleran posibles alteraciones físicas como turbiedad, precipitación y
cristalización.
Los problemas con la temperatura pueden surgir en el proceso de fabricación,
almacenamiento y transporte del producto.
c) Luz y Oxigeno: La luz ultravioleta, conjuntamente con el oxígeno, origina la formación de
radicales libres y desencadena reacciones de óxido- reducción.
Los productos sensibles a la reacción de luz deben ser acondicionados en lugares
protegidos, en frascos opacos u oscuros y deben ser adicionadas substancias antioxidantes
en la formulación, con el propósito de retardar el proceso oxidativo.
d) Humedad: Este factor afecta principalmente a formas farmacéuticas sólidas, produciendo
alteraciones en el aspecto físico, como también favoreciendo la presencia de
microorganismos.
e) Material de Acondicionamiento: Los materiales utilizados para el acondicionamiento de los
productos, como vidrio, papel, metal y plástico pueden influenciar en la estabilidad. Deben
ser efectuadas pruebas de compatibilidad entre el material de acondicionamiento y la
formulación, con el propósito de determinar la mejor relación entre ellos.
f) Microorganismos: Los productos más susceptibles a la contaminación son los que
presentan agua en su formulación como emulsiones, geles, suspensiones osoluciones.La
utilización de sistemas conservantes adecuados y validados (prueba de desafío del sistema
conservante - Challenge Test), así como el cumplimientode las Buenas Prácticas de
Fabricación son necesarios para la conservaciónadecuada de las formulaciones.
g) Vibración: Vibración durante el transporte puede afectar la estabilidad de las formulaciones,
ocasionando separación de fases de emulsiones, compactación de suspensiones, alteración
de la viscosidad entre otros.Un factor agravante del efecto de la vibración es la alteración de
la temperatura durante el transporte del producto.

2. FACTORES INTRÍNSECOS
Son factores relacionados a la propia naturaleza de las formulaciones y sobre todo a la
interacción de sus ingredientes entre sí y/o con el material de acondicionamiento. Resultan en
incompatibilidades de naturaleza física o química que pueden,o no, ser visualizadas por el
consumidor.
a) Incompatibilidad Física : Ocurren alteraciones, en el aspecto físico de la formulación,
observadas por: precipitación, separación de fases, cristalización, formación de grietas,
entre otras.

b) Incompatibilidad Química
pH: Se deben compatibilizar tres diferentes aspectos relacionados al valor del pH:
estabilidad de los ingredientes de la formulación, eficacia y seguridaddel producto.
Reacciones de Óxido-Reducción: Ocurren procesos de oxidación o reducción llevando a
alteraciones de la actividad de las substancias activas, de las características organolépticas
y físicas de las formulaciones.
Reacciones de Hidrólisis: Suceden en la presencia de agua, siendo más sensibles las
substancias confunciones éster y amida. Cuanto más elevado es el contenido de agua en la
formulación, es más probable que se presente este tipo de reacción.
Interacción entre los ingredientes de la formulación: Son reacciones químicas indeseables
que pueden ocurrir entre ingredientesde la formulación anulando o alterando su actividad.
Interacción entre ingredientes de la formulación y el material de acondicionamiento: Son
alteraciones químicas que pueden acarrear modificación a nivel físico o químico entre los
componentes del material de acondicionamiento y losingredientes de la formulación.

3. PARÁMETROS DE EVALUACIÓN EN LA ESTABILIDAD:

Los parámetros a ser evaluados deben ser definidos por el formulador y dependende las
características del producto en estudio y de los ingredientes utilizados en la formulación. De
manera general, se evalúan:
Parámetros Organolépticos: aspecto, color, olor y sabor, cuando sea aplica-ble;
Parámetros Físico-Químicos: valor de pH, viscosidad, densidad, y en algunos casos, el
monitoreo de ingredientes de la formulación;
Parámetros Microbiológicos: conteo microbiano y prueba de desafío del sistema
conservante (Challenge Test).

4. ESTUDIOS DE ESTABILIDAD:
Antes de iniciar los Estudios de Estabilidad, se recomienda someter al producto a la prueba de
centrifugación. Se sugiere centrifugar una muestra a 3.000 rpm durante 30 minutos. El
producto debe permanecer estable y cualquier señal de inestabilidad indica la necesidad de
reformulación. Si es aprobado en esta prueba, el producto puede ser sometido a las pruebas
de estabilidad.

a) ESTABILIDAD PRELIMINAR: Esta prueba también es conocida como, Prueba de
Selección, Estabilidad Aceleradao de Corto Plazo, tiene como objetivo auxiliar y orientar en
la elección de las formulaciones.
Fundamento: El estudio de estabilidad preliminar consiste en la realización de la prueba en
la fase inicial del desarrollo del producto, utilizándose diferentes formulaciones de
laboratorio y con duración reducida. Emplea condiciones extremas de temperaturacon el
objetivo de acelerar posibles reacciones entre sus componentes y el surgimiento de señales
que deben ser observadas y analizadas conforme las características específicas de cada
tipo de producto. Debido a las condiciones en que es conducido, este estudio no tiene la
finalidad de estimar la vida útil del producto, sino de auxiliar en la selección de las
formulaciones.
Procedimiento: Se recomienda que las muestras para evaluación de la estabilidad sean
acondicionadas en frascos de vidrio neutro, transparente, con tapa que garantice un
buencierre evitando pérdida de gases o vapor para el medio. La cantidad de productodebe
ser suficiente para las evaluaciones necesarias. Si existiera incompatibilidadconocida entre
los componentes de la formulación y el vidrio, el formulador debe seleccionar otro material
de acondicionamiento. El empleo de otros materiales queda a criterio del formulador,
dependiendo de sus conocimientos sobre a formulación y los materiales de
acondicionamiento. Se debe evitar la incorporación de aire en el producto, durante el
envasado en el recipiente de prueba. Es importante no completar el volumen total del
recipiente permitiendo un espacio vacío (head space) de aproximadamente un tercio de la
capacidad del frasco para posibles intercambios gaseosos. Se puede utilizar, paralelamente
al vidrio neutro, el material de acondicionamiento final; anticipándose de esta manera, la
evaluación de la compatibilidad entre la formulación y el embalaje. La duración del estudio
es generalmente de quince días y auxilia en la selección de las formulaciones. Las
formulaciones en prueba son sometidas a condiciones de estrés buscando acelerar el
surgimiento de posibles señales de inestabilidad.Generalmente las muestras son sometidas

a calentamiento en estufas, enfriamientoen refrigeradores y a ciclos alternados de
enfriamiento y calentamiento. Los valores generalmente adoptados para temperaturas
elevadas pueden ser:
Estufa: T = 37 ± 2 °C; 40 ± 2 °C; 45 ± 2 °C; 50 ± 2 °C
Los valores generalmente adoptados para bajas temperaturas pueden ser:
Nevera: T = 5 ± 2°C Congelador: T = -5 ± 2°C or T = -10 ± 2°C
Los valores generalmente adoptados para los ciclos son:
Ciclos de 24 horas a 40 ± 2 °C y 24 horas a 4 ± 2°C durante cuatro semanas.
Ciclos de 24 horas a 45 ± 2 °C y 24 horas a –5 ± 2°C durante 12 días(6 ciclos).
Ciclos de 24 horas a 50 ± 2°C y 24 horas a –5 ± 2°C – durante 12 días(6 ciclos).

En este tipo de estudio, las muestras son almacenadas en condiciones distintas de
temperatura, alternadas en intervalos regulares de tiempo.La periodicidad de evaluación de las
muestras puede variar conforme la experiencia técnica, las especificaciones del producto, las
características especiales de algún componente de la formulación o el sistema conservante
utilizado, sin embargo lo más usual en este estudio preliminar es que sean evaluadas,
inicialmente, en tiempo cero y durante todos los días en que estuvieren sometidas a las
condiciones de estudio.Los parámetros que generalmente son evaluados deben ser definidos
por el formulador y dependen de las características de la formulación en estudio y de los
componentes utilizados en esta formulación. De manera general, se evalúan:
Características Organolépticas: aspecto, color, olor y sabor, cuando sea aplicable.
Características Físico-Químicas: Valor de pH, viscosidad y densidad, u otros.Se debe tomar
una muestra de referencia, también denominada patrón, que engeneral puede ser mantenida
en nevera o a temperatura ambiente, al abrigo de la luz. En carácter complementar, pueden ser
también utilizadas muestras de mercado, cuya aceptabilidad sea conocida, u otros productos
semejantes, considerados satisfactorios en lo referente a los parámetros evaluados.

b) ESTABILIDAD ACELERADA: También conocida como Estabilidad Normal o Exploratoria
tiene como objetivo proporcionar datos para prever la estabilidad del producto, tiempo de
vida útil ycompatibilidad de la formulación con el material de acondicionamiento.
Fundamento: Esta prueba es empleada también en la fase de desarrollo del producto
utilizándoselotes producidos en escala laboratorial y piloto de fabricación, pudiéndose
extendera las primeras producciones. Emplea generalmente condiciones menos extremas
que la prueba anterior. Sirve como auxiliar para la determinación de la estabilidadde la
formulación. Es un estudio predictivo que puede ser empleado para estimar el plazo de
validez del producto. Además, puede ser realizado cuando existan cambios significativos en
ingredientes del producto y/o del proceso de fabricación,en material de acondicionamiento
que entra en contacto con el producto, o para validar nuevos equipamientos o fabricación
por terceros.
Procedimiento: Se recomienda que las muestras para evaluación de la estabilidad sean
acondicio nadas en frascos de vidrio neutro, transparente, con tapa que garantice un
buencierre evitando pérdida de gases o vapor para el medio. La cantidad de productodebe
ser suficiente para las evaluaciones necesarias. Si existiera incompatibilidad conocida entre
los componentes de la formulación y el vidrio, el formulador debeseleccionar otro material
de acondicionamiento. El empleo de otros materiales queda a criterio del formulador,
dependiendo de sus conocimientos sobre a formulación y los materiales de
acondicionamiento.Se debe evitar la incorporación de aire en el producto, durante el
envasado en elrecipiente de prueba. Es importante no completar el volumen total del
recipientepermitiendo un espacio vacío (head space) de aproximadamente un tercio de la
capacidad del frasco para posibles intercambios gaseosos.Se puede utilizar, paralelamente
al vidrio neutro, el material de acondicionamiento final; anticipándose de esta manera, la
evaluación de la compatibilidad entre la formulación y el embalaje.Generalmente tiene una
duración de noventa días y las formulaciones en pruebason sometidas a condiciones menos
extremas que en la prueba de Estabilidad Preliminar. En algunos casos, la duración de esta
prueba puede ser extendida por seismeses o hasta un año, dependiendo del tipo de
producto. Las muestras pueden ser sometidas a calentamiento en estufas, enfriamiento en
refrigeradores, exposicióna la radiación luminosa y al ambiente.Los valores generalmente
adoptados para temperaturas elevadas son:
o Estufa: T = 37 ± 2°C; 40 ± 2°C; 45 ± 2°C, 50 ± 2°C

Los valores generalmente adoptados para bajas temperaturas pueden ser:
Nevera: T = 5 ± 2°C y Congelador: T = -5 ± 2°C, or T = -10 ± 2°C

Exposición a la Radiación Luminosa: La radiación luminosa puede alterar significativamente el
color y el olor del producto y llevar a la degradación de componentes de la formulación. Para la
conducción del estudio, la fuente de iluminación puede ser la luz solar captada a través de
vitrinas especiales para ese fin o focos que presenten espectro de emisión semejante al delSol,
como los focos de xenón. También son utilizadas fuentes de luz ultravioleta.Las muestras
también deben ser sometidas a la Prueba de Estabilidad Acelerada en su material de
acondicionamiento. Los productos deben ser almacenados en más de una condición de
temperatura,para que se pueda evaluar su comportamiento en los diversos ambientes a los
que pueda ser sometido.La periodicidad de la evaluación de las muestras puede variar
conforme la experiencia técnica, especificaciones del producto, características especiales de
algún componente de la formulación o sistema conservante utilizado, sin embargo lo más usual
en este estudio acelerado es que sean evaluadas inicialmente en tiempo cero,24 horas y a los
7, 15, 30, 60 y 90 días. Si el estudio se prolonga por más tiempo, se recomiendan evaluaciones
mensuales hasta su término.Los parámetros a ser evaluados deben ser definidos por el
formulador, dependende las características de la formulación en estudio y de los componentes
utilizadosen esta formulación. De manera general, se evalúan:
características organolépticas: aspecto, color, olor y sabor, cuando sea apli-cable.
características físico-químicas: valor de pH, viscosidad y densidad, entreotros;
características microbiológicas: estudio del sistema conservante del productopor
medio de la prueba de desafío efectuada antes y/o después del períodode estudio
acelerado.Se debe tomar una muestra de referencia, también denominada patrón,
que en ge-neral puede ser mantenida en nevera o a temperatura ambiente, al abrigo
da luz.En carácter complementar, pueden ser también utilizadas muestras de
mercado,cuya aceptabilidad sea conocida, u otros productos semejantes,
considerados sa-tisfactorios en lo referente a los parámetros evaluados.

III. PROCEDIMIENTO
1. EVALUACIÓN DE LAS CARACTERÍSTICAS DEL PRODUCTO

a) ENSAYOS ORGANOLÉPTICOS: Proporcionan parámetros que permiten evaluar
inmediatamente el estado en quese encuentra la muestra en estudio por medio de análisis
comparativos, con elobjetivo de verificar alteraciones como: separación de fases, precipitación
y tur-biedad permitiendo el reconocimiento primario del producto. Se debe utilizar unamuestra
de referencia, recientemente elaborada, o una muestra del producto, al-macenada a
temperatura adecuada, para evitar modificaciones en las propiedadesorganolépticas.
ASPECTO: Se observan visualmente las características de la muestra, verificando si
ocurrieronmodificaciones macroscópicas con relación al patrón establecido.El aspecto puede
ser descrito como: granulado, polvo seco, polvo húmedo, crista-lino, pasta,gel, fluido, viscoso,
volátil, homogéneo, heterogéneo, transparente, opaco, lechoso,etc.La muestra puede ser
clasificada según los siguientes criterios:
o Normal
o Sin alteración
o Levemente separado
o Levemente precipitado o levemente turbio
o Separado, precipitado o turbio.

COLOR: Varios son los métodos utilizados para la verificación del color; los más usualesson los
métodos visual y espectrofotométrico.
o Visual: Se compara al color de la muestra con el del patrón establecido, en un frasco de
igual especificación. Las fuentes de luz empleadas pueden ser luz blanca, naturalo en
cámaras especiales con diversos tipos de fuentes de luz.La muestra del producto puede ser
clasificada según los siguientes criterios:
 Normal
 Sin alteración
 Levemente modificada
 Modificada
 Intensamente modificada.

o Espectrofotométric: Se somete la muestra del producto en estudio, pura o diluida, al análisis
de espec-tros (barrido) por espectrofotometría en la región visible y se compara al
espectrode referencia. Variaciones en la intensidad de la banda (efectos hipercrómico
ehipocrómico) o en la amplitud de onda relativa a la absorción máxima - max.(efecto
batocrómico o hipsocrómico) indican alteraciones en la intensidad del coloro inclusive una
modificación de la coloración.

OLOR: Se compara el olor de la muestra con el del patrón establecido, directamente através
del olfato.La muestra puede ser clasificada según los siguientes criterios:
o Normal
o Sin alteración
o Levemente modificada
o Modificada
o Intensamente modificada.
SABOR: Se compara el sabor de la muestra con el del patrón establecido, directamente
através del paladar.La muestra puede ser clasificada según los siguientes criterios:
o Normal
o Sin alteración
o Levemente modificada
b) ENSAYOS FÍSICO-QUÍMICOS: Las evaluaciones físico-químicas permiten al
formulador detectar futuros problemasque pueden afectar la estabilidad y la calidad de su
producto.

POTENCIAL DE HIDRÓGENO – pH : Los métodos utilizados para la verificación del valor de
pH de la muestra son:
Determinación coalorimétrica: Por medio de indicadores universales, escalaspreparadas con
soluciones buffers e indicadores. Presenta baja sensibilidad. Pequeñas variaciones de acidez o
basicidad en las formulaciones son difícil-mente observadas.
Determinación potenciométrica: Se utiliza el pHmetro (peachímetro) y la determinación es
medida por la diferencia de potencial entre dos electrodos inmersos en la muestra en estudio.
Es importante utilizar el electrodo ade-cuado al tipo de formulación a ser analizada.Tanto el
método colorimétrico como el potenciométrico conducen a resultadosnuméricos fácilmente
interpretados.
MATERIALES VOLÁTILES: Determinada cantidad de la muestra, pesada analíticamente, es
sometida al secado en estufa a 105°C hasta peso constante.La diferencia de masa de la
muestra antes y después del ensayo revela la cantidad, en masa de componentes de la
formulación que se volatilizaron en esas condiciones (este valor normalmente es expresado en
porcentaje). Este método proporcionaresultados numéricos, fácilmente interpretados.

CONTENIDO DE AGUA: Varios son los métodos utilizados para una determinación cuantitativa
de agua en un producto acabado, siendo los más usuales: Método Gravimétrico, Método Des-
tilación en aparato de Dean & Stark y Método Titulométrico de Karl-Fischer. Estos métodos
proporcionan resultados numéricos, fácilmente interpretados.

VISCOSIDAD: La viscosidad es una variable que caracteriza reologicamente un sistema. La
evalua-ción de este parámetro ayuda a determinar si un producto presenta la consistenciao
fluidez apropiada y puede indicar si la estabilidad es adecuada, es decir, indica el
comportamiento del producto a lo largo del tiempo. Los métodos más frecuentes en la
determinación de la viscosidad de un fluidoutilizan los viscosímetros capilares, de orificios y
rotacionales. Tales métodos pro-porcionan resultados numéricos, fácilmente interpretados.

ANÁLISIS DE LA DISTRIBUCIÓN DEL TAMAÑO DE LAS PARTÍCULAS: El análisis del perfil
de la curva de distribución de partículas, durante el período de estabilidad, permite acompañar
el comportamiento microscópico de las partículasen suspensión evidenciando fenómenos de
inestabilidad. Diferentes factores, tanto en la formulación como en el proceso de fabricación,
afectan la formación de las partículas y consecuentemente sus dimensiones, desta-cándose los
siguientes: el método de preparación, la cantidad de energía mecánicaintroducida en el
sistema, la diferencia de viscosidad entre las fases y el tipo y lacantidad de emulsionante

empleado. La mayoría de los equipos utilizados para este análisis tienen como principio la
dispersión o la difracción de luz láser. El rayo de luz láser pasa a través de la célulaque
contiene la muestra, y las partículas dispersan la luz en haces que dependen: De la longitud de
onda, de las propiedades ópticas de la muestra y de la dimensiónde la partícula. Después del
análisis, se debe extrapolar los resultados de dimensión (diámetro) de las partículas para la
población total de muestras. El método proporciona resultados numéricos, fácilmente
interpretados, por los cua-les pueden ser evaluadas la concentración, dimensión y forma de las
partículas.

CENTRIFUGACIÓN: La fuerza de la gravedad actúa sobre la muestra haciendo con que sus
partículas se muevan en su interior. La prueba de centrifugación produce estrés en la muestra
simulando un aumentoen la fuerza de gravedad, aumentando la movilidad de las partículas y
anticipandoposibles inestabilidades. Estas podrán ser observadas en forma de precipitación,
separación de fases, formación de escamas (caking), coalescencia entre otras.La muestra es
centrifugada en temperatura, tiempo y velocidad estándares. En seguida se evalúa visualmente
la muestra.

DENSIDAD: Es representada por la relación entre la masa de una sustancia y el volumen que
ocupa y, generalmente para los líquidos, es determinada empleándose picnómetroo
densímetro. En el caso de líquidos o semisólidos este parámetro puede indicar la incorporación
de aire o la pérdida de ingredientes volátiles. Para la determinación de la densidad (aparente)
de polvos se utilizan probeta ybalanza. La densidad aparente está relacionada a la capacidad
del recipiente. Es importante evitar el exceso o la aparente falta de producto en el recipiente
quelo contiene, pues el peso declarado podrá estar dentro de los límites especificados,o el
consumidor tendrá la sensación de “falta de producto”.

GRANULOMETRÍA: En el producto existen partículas/gotículas de diámetros variados. La
proporciónde partículas fuera de los límites especificados podrá influenciar en la apariencia,en
el performance y en el color del producto. Para este tipo de ensayo, se puedenutilizar los
siguientes métodos:

Tamización: Se utiliza tamiz con mallas estandarizadas, para especificar eltamaño de las
partículas.
Análisis granulométrico por difracción a láser: utilizado para evaluar partí-culas de tamaño
reducido.
CONDUCTIVIDAD ELÉCTRICAUtilizada para medir el paso de la corriente eléctrica, en el
medio analizado, em-pleándose conductivímetros. Alteración en la conductividad eléctrica de
sistemasdispersos puede ser indicativo de inestabilidades. El aumento de la
conductividadpuede estar relacionado con la coalescencia; en cuanto la disminución, con la
agre-gación.
ESPECTROFOTOMETRÍA Ultravioleta/Visible (UV/Vis): La absorción de luz por una sustancia
en la región del ultravioleta/visible, depende de la estructura electrónica de la molécula. A
través de la incidencia de energía sobre la muestra, se obtiene un espectro que origina un
gráfico de la absorbancia o transmitancia versus amplitud de onda (o frecuencia). La intensidad
de los picos puede ser alterada dependiendo de la concentración de la sustancia. Este análisis
puede ser utilizado para la identificación y dosificaciónde sustancias.
Infrarrojo (IV):La espectrofotometría en el infrarrojo (IV) es una técnica utilizadaen gran
escala para identificación de compuestos, siendo un método sensible yrápido, permitiendo
detectar su identidad por comparación con substancias quí-micas estandarizadas. En
contraste con los pocos picos observados en la regiónde UV/Vis, el espectro en la región del
infrarrojo proporciona varias bandas deabsorción generando un conjunto de informaciones
sobre la estructura químicade la sustancia analizada.
CROMATOGRAFÍA: Los métodos cromatográficos son utilizados para la identificación y
cuantificación de ingredientes. La evaluación de un componente de una formulación, en varios
intervalos de tiempo, revela su perfil de estabilidad en las condiciones especifi-cadas. Pueden
ser mencionados los siguientes métodos: Cromatografía en CapaDelgada (CCD),
Cromatografía Líquida de Alta Eficiencia (CLAE) y CromatografíaGaseosa (CG).

c) ENSAYOS MICROBIOLÓGICOS APLICADOS A LOS ESTUDIOS DE ESTABILIDAD:
La presen-cia de agua y componentes orgánicos en la formulación favorece el crecimientode
microorganismos. En algunos casos, éstos afectan la estructura de los agentes conservantes
influenciando en la estabilidad del producto justificando la evaluación microbiológica del
producto. Con el desarrollo de las Buenas Prácticas de Fabricación, se entiende que la calidad
microbiológica de un cosmético no debe depender exclusivamente de su sistemaconservante.
Sin embargo, como no se puede prescindir de su uso, la elección de los conservantes debe ser
adecuada para que sean efectivos. Además, se debe considerar que los conservantes pueden
ser desactivados, total o parcialmente,dejando al producto sin la protección esperada. Por lo
tanto, pruebas de eficacia para los conservantes deben ser parte esencial de los datos de
seguridad de los productos. Estas pruebas tienen como objetivo determinar el tipo y la
concentración eficaz mínima del conservante necesario para garantizar la protección
satisfactoria del producto desde la fabricación hasta su utilización final por parte del
consumidor.

PRACTICA N° 4
SOLUCIONES OFICINALES DE USO EXTERNO

I. OBJETIVOS
Conoce acerca de la elaboración de preparados líquidos de uso externo, su técnica
operatoria así como las formas de dispensación de estos. En este caso antisépticos.
II. FUNDAMENTO
Las formas farmacéuticas líquidas son preparadas de amplio uso, según la USP sonsoluciones
acuosas muchas de las cuales contienen alcohol u otros disolventes auxiliaresson de
aplicación tópica sobre la piel, como la de timerosal y con la particularidad de serlímpidas y
transparentes.Las soluciones oficinales son aquellas que están descritas en los petitorios y
manualfarmacológicos de los hospital o centros de salud y que su uso aún sigue vigente.Estos
preparados tienen un amplia variedad de indicaciones como antisépticos,curaciones de
heridas, para tópicos de salas de operaciones entre muchas de ellas.Es por ello que el alumno
deberá desarrollar sus competencias procedimentalespara la correcta manufactura de estas
soluciones clásicas de la farmacia galénica,las que serán de amplio uso terapéutico en su
internado farmacéutico
1. CONSIDERACIONES FISICOQUÍMICAS QUE SE DEBEN TENER EN CUENTA EN LA
PREPARACIÓN DESOLUCIONES OFICINALES DE USO EXTERNO
Propiedades físicas y químicas de las materias primas
Orden de mezclado y excipientes
Técnica de preparación
Incompatibilidades y almacenamiento
Estabilidad y potencia de los componentes
Etiquetado incluyendo advertencias.

III. PROCEDIMIENTO
Materiales:
Balanza mecánica
Beaker 100 ml
Probeta 100 ml.
Pipeta graduada 10 ml.
Bagueta
Espátula
yodo metaloide
alcohol de 96 G.L.
Alcanfor
Glicerina
Yoduro de sodio ó potasio.
Agua destilada.
Sulfato de zinc.
Sulfato de cobre
:
1. TINTURA DE YODO
En un mortero de porcelana agregar yodo metaloide (1,7g) más yoduro de potasio (1.g) en 15
ml. de alcohol etílico, triturar y homogenizar luego agregarlos 12 ml restantes y ml de agua
destilada, homogenizar. Envasar y rotular.
2. SOLUCIÓN DE LUGOL
En un mortero de porcelana agregar yodo metaloide (0.30g) más yoduro de potasio (0.70g) en
15 ml. de agua destilada, triturar y homogenizar luego agregarlos 15 ml. de agua destilada
restantes. Envasar en frasco adecuado y rotular.
3. ALCOHOL YODADO
En un beacker colocar medido con pipeta 2,5 ml.de tintura de yodo y agregarle un volumen de
47.5 mL. de alcohol etílico de 96 G.L. y agitar con bagueta. Envasar en frasco adecuado y
rotular.
4. ALCOHOL ALCANFORADO
En un beacker colocar a 2,5 g de alcanfor y agregarle un volumen de 25 ml.de alcohol etílico de
96 G.L. agitar con bagueta. Envasar y rotular
5. TOQUES DE GLICERINA YODADA

En un beacker colocar 5 ml de tintura de iodo medido con pipeta y luego agregar 25 ml.de
glicerina, agitar con bagueta. Envasar en frasco adecuado y rotular.

6. AGUA DE ALIBOUR:
En un mortero de porcelana disolver y triturar el sulfato de zinc (1,5 g) y el sulfato deCobre (1 g)
en 50 mL de agua destilada y homogenizar, luego completar con 48 ml.de Agua dest. y agregar
2.0 ml.de alcohol alcanforado.
Dejar reposa por decantación por veinte minutos, filtrar. Envasar y rotular.

IV. CUESTIONARIO
1. Diferencias entre la tintura de yodo y la solución lugol?.
2. ¿Elaborar un mapa conceptual de las soluciones oficinales de uso externo?.
3. ¿Qué son soluciones oficinales ¿
4. ¿Cuáles son las aplicaciones de estas soluciones?.

PRACTICA N° 5
PREPARACIONES LIQUIDAS VEHIC. ALCOHOLICO
I. OBJETIVOS
Conoce acerca de la elaboración de preparados líquidos, su técnica operatoria así como
lasformas de dispensación de estos. En este caso tinturas y elixires.

II. FUNDAMENTO
Las tinturas son preparaciones alcohólicas o hidroalcohólicas preparadas a partir de sustancias
de origen vegetal o animal. Sin embargo, algunas tinturas se preparan disolviendo sustancias
químicas en un líquido alcohólico. Se diferencian de los espíritus en que comúnmente se
preparan con sustancias no volátiles. Deben envasarse en frasco de vidrio ámbar, protegido de
la luz directa y del calor excesivo.Los elixires son preparados hidroalcólicos para uso oral.
Contienen azúcar, glicerina, propilenglicol, sorbitol, etc., junto con la sustancia medicinal que es
incorporada por simplesolución. Suele añadírseles sustancias aromático, hoy en día tienen un
gran uso en la preparación de jarabes, debido a la potencia farmacológica que estas últimas
poseen y ser preparadas a base de Plantas con mucho s principios activos.Los elíxires solo
tienen un uso restringido como antiespasmódicos en gotas.
III. PROCEDIMIENTO
Materiales
Hojas de Eucalipto desecadas.(80 g)
Percolador
Mortero c/pilón.
Embudos.
Papel de Filtro
Balanza mecánica
Beaker 50 ml.
Beaker 100 ml.
Bagueta
Espátula de madera
Pipeta graduada 10 ml
Papel glacine
Alcohol de 96 G.L.
Glicerina
Alcanfor
Extracto ´o tintura de canela
Acido benzoico
Tintura de belladona
Esencia de anís.
1. TINTURA DE EUCALIPTO

Pulverizar y triturar las hojas desecadas de Eucalipto( 20 g) con la ayuda de un mortero
Colocar las hojas así pulverizadas en un frasco y añadir 100 ml de Alcohol de 80° o 70° y
macerar durante 10 días realizando movimientoscada 2 día luego pasar por un colador,
presionar ligeramente con el pilón. Una vez filtrado se envasa en frasco ámbar, rotular.

2. TINTURA DE CANELA
Pulverizar y triturar la canela ( 20 g), colocar las hojas así pulverizadas en un frasco y añadir
100 ml de Alcohol de 80° o 70° y macerar durante 10 días realizando movimientoscada 2 día
luego pasar por un colador, presionar ligeramente con el pilón. Una vez filtrado se envasa en
frasco ámbar, rotular.
3. ELIXIR ESTOMACAL
En un mortero colocar: ac. benzoico (0,19 g) màs alcanfor (o,19g),luego la glicerina ( 2.) ml.
más la tintura de belladona (1,50 ml) y 50.0 ml: el alcohol etílico de 60.ml, y la esencia.de anís
(0.20 ml), agitar con pilón hasta homogenizar. Envasar y rotular

IV. CUESTIONARIO
1. ¿En qué se diferencian los elixires de las tinturas?
2. ¿Elaborar un mapa conceptual de la preparación de tinturas?

3. ¿Por qué debe almacenarse este tipo de preparados en frascos herméticamente
cerrados,protegidos de la luz y lejos del calor excesivo?.
4. ¿Qué propiedades tienen las preparaciones realizadas en práctica?.

PRACTICA N° 6
FORMAS SOLIDAS: POLVOS DE USO EXTERNO
I. OBJETIVOS
Conoce acerca de la preparación de polvos medicinales de uso externo
Conoce la técnica operatoria para preparar talco antisudora
Evalua la capacidad de flujo dedel polvo y sus componentes

II. FUNDAMENTO
Las formas farmacéuticas sólidas son preparaciones de amplio uso en la oficina farmacéutica y
establecimientos hospitalarios. Son mezclas íntimas de medicamentos secos, finamente
divididos a fin de que se obtenga un preparado uniforme y de igual distribución de tamaño de
partículas y puedan ser absorbidos a través de la piel y sus anexos; empleados
adecuadamente. Los insumos pueden ser de origen animal, vegetal, mineral o sintético. Según
su composición se clasifican en simples y compuestos; según su modo de administración, para
uso externo e interno. Los polvos de uso externo comprenden: polvos antisudorale, para
gargarismo, para espolvorear heridas tipo sulfa secante, o preparar lavado vaginal. Los talcos
antisudorales son los más ampliamente utilizados en la higiene personal por su bajo costo
económico y como preventivos del pie de atleta o las micosis. Sus principios activos son: ácido
bórico ó el triclosan.

III. PROCEDIMIENTO
1. MATERIALES
Balanza mecánica
Mortero
Tamiz malla # 604
Espátula
Papel glacine
Alcanfor
Oxido de zinc
Acido bórico
Estearato de Magnesio
Talco.

2. PREPARACÍON DE TALCO ANTISUDORAL
Pesar el alcanfor (1.5 g) y triturarlo en un mortero más 2 gotas de alcohol, con el pilón; luego
adicionar al almidón (5.0g) y el ácido bórico(5.0g).Mezclar en forma homogénea.
Adicionar el talco ( 50.0g ) y el estearato de magnesio (1.00g).mezclándose en forma
homogénea hasta alcanzar un adecuado grado detamaño de partículas. Envasar en frasco
talquero. Rotular.
3. EVALUACIÓN DE LA CAPACIDAD DE FLUJO
El ensayo de capacidad de flujo tiene por objeto determinar la capacidad de sólidos
pulverulentos para fluir verticalmente, bajo condiciones definidas.
Aparato: Utilizar dos embudos de distinto diámetro interno, manteniéndolos en posición vertical
mediante un dispositivo adecuado.
Procedimiento: Introducir sin compactar en un embudo seco, cuyo orificio ha sido bloqueado
por un medio adecuado, 100 g de la sustancia sometida a examen (cloruro sódico, almidón)
con un 0.5 % de precisión. Destapar el embudo por la parte inferior y medir el tiempo necesario
para que toda la muestra salga del embudo. Llevar a cabo tres determinaciones.

La capacidad de flujo se expresa en segundos y décimas de segundo con relación a 100
gramos de muestra.
Los resultados pueden expresarse como sigue:
a) como media de las 3 determinaciones, si ninguno de los valores individuales se desvía del
valor medio en más del 10%.
b) como un intervalo, si los valores individuales se desvían del valor medio en más del 10%.
c) como un tiempo infinito, si la muestra no llega a caer completamente.

Se considera que un sólido pulverulento presenta buenas propiedades de fluidez si su
velocidad de flujo es > 10 g/s.

IV. CUESTIONARIO
1. ¿Con qué objeto se realiza la tamización del preparado?.
2. ¿Cómo agregaría un perfume a su preparado?.
3. Elaborar un mapa conceptual de la preparación del talco antisudoral.
4. ¿Cuáles son las acciones del ac. bórico, almidón y estearato de magnesio?2.7.- Fuentes de
información

PRACTICA N° 7
ELABORACIÓN DE UN JARABE BASE
I. OBJETIVOS
II. FUNDAMENTO
Los jarabes son soluciones concentradas de sacarosa y polioles, para uso oral, adicionadas de
sustancias saborizantes, y de la sustancia medicinal; en otros casos, son suspensiones de
éstas en un medio azucarado y viscoso. Cuando para disolver la sacarosa se utiliza agua
purificada el resultante se llama jarabe simple y cuando se añade una o más
sustanciasmedicinales se denomina jarabe medicinal. Para diabéticos algunos jarabes en lugar
de sacarosa o de azúcar invertido contienensorbitol o sacarina o inositol. Los jarabes se
clasifican en tres tipos: simple, compuesto y aromático. Siendo los más importantes los dos
primeros en especial el simple como vehículo de otros jarabes a base de principios activos
químicos o naturales. En la actualidad los jarabes se manufacturan agregándoles
conservantes, colorantes y saborizantes con la finalidad de extender su tiempo de expiración y
agradar el gustodel paciente.
1. CONCEPTOS
Jarabe: forma farmacéutica líquida en la que el fármaco se encuentra microdisperso en el
vehículo que lo contiene y tiene la característica de tener de un 60% hasta un 65% de
sacarosa.
Jarabe simple: mezcla de sacarosa en agua en cualquier proporción.
Disolución: mezcla a nivel molecular de una sustancia en un líquido disolvente. Una disolución
será una mezcla en la misma proporción, en cualquier cantidad que tomemos (por pequeña
que sea la gota), y no se podrán separar por métodos físicos (centrifugación ni filtración).
Solución farmacéutica: forma farmacéutica líquida en la que el fármaco se encuentra
microdisperso en el vehículo que lo contiene y es termodinámicamente estable.
Micro dispersión: interacción a nivel molecular del soluto con el solvente formando puentes de
hidrogeno.
Clorhidrato de piridoxina: la piridoxina es el nombre de un grupo de derivados naturales de la
piridina que tienen la actividad de vitamina B6, esencial para la deshidratación y desulfhidracion
de los aminoácidos y para el metabolismo normal del triptofano, parece tener relación con el
metabolismo de las grasas. Usos: medicina, nutrición (disponible como clorhidrato de
piridoxina).
Sacarosa: (C12H22O11), terrones o polvo duro, blanco, cristales secos, sabor dulce , inodoro.
Soluble en agua, ligeramente soluble en alcohol, las soluciones son neutras al tornasol. Usos:
edulcorante en alimentos y bebidas no alcohólicas, manufactura de jarabes, productos
farmacéuticos, agentes emulsionantes.
Sorbitol: (C6H8(OH)6), polvo blanco, inodoro, cristalino, higroscópico, sabor débilmente dulce,
soluble en agua, glicerol y propilenglicol, ligeramente soluble en metanol etanol y ácido acético.
Usos: en forma de solución, para mejorar la calidad de cremas y lociones cosméticas,
dentífricos, gelatina, agente reforzante para papeles, tejidos y productos farmacéuticos
líquidos, inhibidor de la cristalización del azúcar, aditivo de alimentos (edulcorante, humectante,
emulsionante, espesante, antiapelmazante).
Sacarina sódica: (C7H4NnaO3S.2H2O), cristales blancos o polvo cristalino, inodoro o con débil
olor aromático, en soluciones diluidas tienen un sabor intensamente dulce, muy soluble en
agua, ligeramente soluble en alcohol. Usos: alimento (edulcorante no nutritivo). Peligros: el uso
de la sacarina esta limitado debido a la posible cancerogenicidad.

III. PROCEDIMIENTO
1. MATERIALES
Vaso de precipitados de 100ml
Espátulas
Vasos de precipitados de 250ml
Bolsitas de papel encerado
Pipetas de 5 ml
Frasco ámbar de 120ml
Balanza analítica
Mechero, trípode, rejilla de asbesto.
Soporte universal
Soporte de embudo
Probeta graduada 100 ml.

Beaker 500 ml.
Termómetro
Bagueta
Espátula
Pinza de madera
Papel filtro Watman N 40
Clorhidrato de piperazina
Sacarosa
Sorbitol
Nipagín
Nipazol
Esencia color
Agua destilada
Benzoato de sodio
Metil parabeno

2. JARABE SIMPLE
Clorhidrato de piperazina 25mg/ml(pureza 86.4%) Fármaco
Sacarosa 65g/100ml Edulcorante
Sorbitol 5g/100ml Viscosante
Nipagín 20mg/100ml Conservador
Nipazol 10mg/100ml Conservador
Esencia/color 1ml Modificador organoléptico
Agua destilada cbp 100ml

En un vaso de precipitados adicionar 20ml de agua destilada, agregar 65g de sacarosa
lentamente, si es necesario debe calentarse y posteriormente se deja enfriar.
Disolver en otro vaso de precipitado 2.89g de clorhidrato de piperazina en 5 ml de agua
destilada y agregar 0.02g de Nipagin y 0.01g de Nipazol disueltos en 1 ml de etanol;
así como 0.5g de sacarina sódica previamente disuelta en 1 ml de agua destilada.
Agregar la esencia / color .
Utilizar el agitador para homogeneizar el jarabe.
Aforar con agua destilada a 100ml.
Envasar el jarabe en un frasco ámbar de 120ml.
Etiquetar el frasco
Empaquetar el jarabe.
3. JARABE DE EUCALIPTO
Calentar el agua purificada (70 ml.) e ir agregando poco a poco la sacarosa (60g),agitar
con bagueta y seguir incorporando el azúcar hasta disolución total con la Bagueta y el
calor.
Recibir en envases de vidrio. Filtrar y envasar en condiciones de asepsia
En un beacker colocar 5 ml de tintura de Eucalipto medido con pipeta y completar con
95 ml: de preparado anterior. Agitar con bagueta.
Envasar en frasco ámbar y rotular.

IV. CUESTIONARIOS
1. Para un diabético que tipo de azúcar utilizaría en el jarabe?
2. ¿Elaborar un mapa conceptual de la preparación de jarabes?
3. Después de realizada la filtración del jarabe simple ¿qué observa, en cuanto al
volumen? ¿A qué se debe?
4. ¿Para qué se utilizan los jarabes preparados en la práctica? .

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