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TRATAMIENTO DE INFECCIÓN RESPIRATORIA 24.ppt
- 8. BETALACTAMASA PROTEINA DE UNIÓN DE PENICILINA
- 9. Penicilinas Cefalosporinas PBP: proteínas de unión a penicilina. (Ej: transpeptidasa) En ausencia de nueva síntesis de pared, se produce la lisis celular debido a la acción continuada de las "autolisinas”.
- 11. Bencilpenicilina ó penicilina G Fenoximetilpenicilina ó penicilina V Oxacilina Cloxacilina Dicloxacilina Isoxazolilpenicilinas
- 13. FARMACOCINÉTICA • Aprox. 33% de la dosis se absorbe. • Los alimentos interfieren la absorción • Hay semejanza en la distribución excepto ojos, cerebro y próstata excepto cuando hay inflamación. • EXCRECIÓN • Por los riñones, una pequeña fracción por la bilis. ABSORCIÓN DISTRIBUCIÓN
- 14. Fármaco Vía Biodisponibilidad (%) UP (%) T ½ (h) Penicilina G IV 90 (IM) 50 0,5 Penicilina V O 60 75 1 Oxacilina IV - 94 1,5 Cloxacilina O – IV 50 94 0,5 Amoxicilina O – IV 80 20 1 Ampicilina O – IV 45 20 0,8 – 1 Carbenicilina IV - 50 1,1 Ticarcilina IV - 45 1,2 Mezlocilina IV - 40 1,1 Piperacilina IV - 70 1,1
- 15. Se han estudiado formas de prolongar la vida del antibiótico en el organismo y con ello aminorar la frecuencia de las inyecciones. Compuesto Vía Prolonga su uso Penicilina G procaína Intramuscular Hasta 4 a 5 días Penicilina G benzatínica Intramuscular Hasta 26 días
- 16. • Incapacidad para penetrar en el lugar de acción • Modificación de la estructura de las PBP • Producción de enzimas inactivadoras (β-lactamasas) • No poseer enzimas autolíticas • Carecer de pared (micoplasmas)
- 17. • Se recomienda tener cuidado en pacientes con antecedentes de anafilaxia frente a las penicilinas. • Si bien atraviesa la placenta, no se han descrito contraindicaciones en el periodo de lactancia. • El uso de penicilinas en lactantes y niños puede dar lugar a sensibilización, diarrea, candidiasis y rash cutáneo. • Puede producir inflamación en la boca y glositis
- 19. Determinantes antigénicos: Peniciloil ,la propia molecula del fármaco o penicilato Tipo Inicio Síntomas Inmediata 2-30 min Anafilaxia (hipotensión, colapso circulatorio), angioedema, urticaria, rinitis. Acelerada < 72 horas Rinitis, broncoespasmo, angioedema, urticaria, eritema y prurito Tardía > 72 horas Exantema morbiliforme y/o urticaria y/o petequias Enfermedad del suero 7-10 dias Urticaria , fiebre, poliartralgias, linfadenopatías y eosinofilia
- 20. • Infecciones por cocos y bacterias Gram +: Neumococos, estreptococos, meningococos, estafilococos (No productores de B-lactamasas) • Treponema pallidum (sífilis) y otras espiroquetas • Bacilos Gram +: B. antracis, Listeria monocitogenes y Clostridium. Mayor estabilidad en medio ácido
- 21. • Espectro de acción más reducido que la Penicilina G • Incremento de la actividad frente a S. aureus y S. epidermidis productores de β-lactamasas • Ampliación del espectro de ac tividad hacia bacterias gramnegativas (Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis) • Muy susceptibles a las β-lactamasa
- 22. • Activas frente a distintas especies de Pseudomonas, Enterobacter y Proteus • Menor actividad que las aminopenicilinas frente a cocos grampositivos y Listeria monocytogenes • Activos frente Pseudomonas, kleibsiella y otras bacterias Gramnegativas • Piperacilina conserva la actividad de las aminopenicilinas frente a cocos grampositivos y L. monocytogenes
- 27. FÁRMACO BIODISPONIBILIDAD (%) T ½ (H) REGIMEN (mg) BIOTRANFORMACIÓN /ELIMINACIÓN Cefalotina 100(i.m) 0,7 1.000 Renal Cefazolina 100 (i.m) 1,7 1.000 Renal Cefalexina 50 0,9 500 Renal Cefadroxilo 85 1,2 500 Renal Cefurozima 50 1,4 250 Renal Cefaclor 50 0,8 500 Renal Cefoxitina 100 (i.m) 0,8 1.000 Renal
- 28. PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LAS CEFALOSPORINAS FÁRMACO BIODISPONIBILI DAD (%) T ½ (H) REGIMEN (mg) BIOTRANFORMACI ÓN/ELIMINACIÓN Ceftriazona 100(i.m) 8 1.000 Renal Cefixima 50 (v.o) 3-4 400 Renal Ceftacidima 100 (i.m) 1,6 1.000 Renal Cefotaxima 100 (i.m) 1 1.000 Renal Ceftizoxima 90 (i.m) 1,7 1.000 Renal Ceftibuten 90 2,5 200 Renal Cefepima 90 (i.m) 2 1.000 Renal
- 30. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACION ES/ PRECAUCIONES Imipenem TIENAM® •Infecciones óseas •Endocarditis bacteriana •Infecciones genitourinarias •Infecciones intraabdominales •Infecciones cutaneas y tejidos blandos •Disfunción renal •Anafilaxia a las penicilinas Ertapenem INVANZ® •Infecciones en piel y tejidos blandos •Infecciones ginecológicas •Infecciones urinarias •Neumonía •Septicemia •Hipersensibilidad a las Cefalosporinas •Insuficiencia renal avanzada •Hemodialisis
- 31. FÁRMACOS INDICACIONES CONTRAINDICACIO NES/ PRECAUCIONES Meropenem MERONEM® •Neumonía nosocomial •Infecciones urinarias e intaabdominales •Infecciones intraabdominales •Infecciones ginecológicas •Infecciones en piel y cutáneas •Meningitis •Septicemia •Hipersensibilidad a las penicilinas Aztreonam •Infecciones urinarias altas y bajas complicadas o no •Prostatitis aguda •Infecciones broncopulmonares •Deterioro de la función renal o hepática
- 33. No tienen actividad antimicrobiana Aumentan el espectro de las betaláctamicos que sufren inactivación por las betalactamasas Ácido clavulánico Sulbactam Tazobactam
- 34. Preparados con betalactámicos e inhibidores de betalactamasas Combinación farmacológica Vía de administración Uso Amoxicilina/ácido clavulánico oral Infecciones respiratorias, de la piel, partes blandas y mordeduras. Ampicilina/Sulbactam Intravenosa Infecciones intraabdominales, pélvicas, de la piel y partes blandas. Piperacilina/ Tazobactam Intravenosa Infecciones intraabdominales, pélvicas, respiratorias y otras infecciones graves. Ceftazidima/Avibactam Intravenosa Infecciones intraabdominales y urinarias complicadas
- 36. FÁRMACO A FÁRMACO B RESULTADO Antibióticos betalactámicos ALOPURINOL EXANTEMA METOTREXATO INCREMENTAN LA CONCENTRACIÓN DE METOTREXATO •PROBENECID •INDOMETACINA •ASA •SULFINPIRAZONA INHIBE LA SECRECIÓN TUBULAR DE BETALACTÁMICOS
- 37. F I N