Este documento proporciona información sobre varios antibióticos de la clase de las fluoroquinolonas. Para cada antibiótico se describe su mecanismo de acción, espectro de actividad, efectos adversos, farmacocinética, interacciones medicamentosas, indicaciones terapéuticas, dosis y presentaciones. Los antibióticos discutidos incluyen ácido nalidíxico, ácido pipemídico, ácido oxolínico, cinoxacino, rosoxacino, norfloxacino, ciprofloxacino, pefloxacino,
1. GRUPO ANTIBIOTICO MECANISMO DE ACCION EFECTO ESPECTRO EFECTOS ADVERSOS FARMACO CINETICA
INTERACCION
MEDICAMENTOSA
INDICACIONES TERAPEUTICA DOSIS EN NIÑOS DOSIS ESTANDAR PRESENTACION N/TOXICO (FDA)
Ácido Nalidíxico
interfiere con la ADN-
polimerasa bacteriana,
interfiriendo con la síntesis de
ADN.
bactericida amplio
Mareos; debilidad; jaquecas; vértigo;
fotosensibilidad; deterioro visual; dolor
abdominal; rash; angioedema;
eosinofilia; artralgia; nausea o vómitos
y diarreas. Son raros los episodios de
psicosis tóxica o de convulsiones.
escresion renal
Los antiácidos ,el
sucralfato las
multivitaminas y los
productos que contienen
iones divalentes o
trivalentes, reducen la
absorción oral de las
quinolonas
infecciones urinarias
,Enterobacter spp.,
Escherichia coli, Klebsiella spp.
50 mg/Kg/día.
50 mg/Kg/día.
500 a 1000 mg. Cada 6 a
8 horas en adultos.
comp. 500 mg. Susp, 125
mg/5 ml. ALMIRALL-
PRODESFARMA
Categoría B
Ácido Pipemídico inhibición de la síntesis de ADN. bactericida
amplio
anorexia, náusea, vómito, dolor
abdominal, diarrea, cefalea, vértigo,
astenia.
Poco frecuentes: erupción cutánea,
prurito, reacciones de fotosensibilidad.
Raras: trombocitopenia, leucopenia,
anemia hemolítica, hipertensión
intracraneal.
Después de la administración oral de 400
mg: En sujetos con función renal normal
Los antiácidos ,el
sucralfato las
multivitaminas y los
productos que contienen
iones divalentes o
trivalentes, reducen la
absorción oral de las
quinolonas
Infección urinaria aguda,
crónica o recidivante, por
germen sensible.
Mayores de 3 meses a 12 años:
Oral, 55 mg/kg peso
1 g/6 horas, durante 1-2
semanas
1 g cada 6 horas durante 2
semanas con una dosis de
mantenimiento oral, 500 mg
cada 6 horas.
Categoría B
Ácido Oxolínico inhibición de la síntesis de ADN. bactericida
amplio náuseas, vómitos, anorexia, calambres
abdominales.
Es eliminado fundamentalmente con la
orina, mayoritariamente en forma de
metabolitos inactivos. Su semivida de
eliminación es de 6.5 horas.
interferir con la
determinación analítica
de glucosa en orina
INFECCIONES
GENITOURINARIAS,URETRITIS
NO GONOCOCICA
Niños mayores de 8 años: 5-10
mg/kg/12 h.
1 g cada 6 horas durante
1 a 2 semanas. Las dosis
de mantenimiento son de
500 mg cada 6 horas.
comp. 500 mg. Susp, 125 mg/5
ml. ALMIRALL-PRODESFARMA
Categoría B
Cinoxacino
Interfiere en la replicación de
ADN bacteriano por inhibición
de la ADN-girasa y
topoisomerasa IV bacterianas
bactericida amplio
Hipersensibilidad a las quinolonas
Hipersensibilidad a uno de los
componentes
La biodisponibilidad oral es del 60%. Alcanza
concentraciones adecuadas en el tracto
genito-urinario. Se une a las
proteínas plasmáticas en un 70%. Es
metabolizada el 50% de la dosis,
eliminándose fundametalmente con la
orina, mayoritariamente en forma
de metabolitos inactivos. Su semivida de
eliminación es de 5.5 horas.
Hipersensibilidad a
norfloxacino, quinolonas o
estructuras relacionadas
Cistitis aguda no complicada
Cistitis aguda recidivante
Tratamiento preventivo de la
infección urinaria
niños menores de 12 años no
consumir
500mg via oral, capsula
dura,Administrar
independientemente de
la ingesta de comidas
250 mg cada 12 horas por via
oral
categoria C
Rosoxacino
bloqueando la ADN-girasa
bacteriana,
impidiendo
con ello la replicación del ADN
bacteriano. Actua
fundamentalmente
frente a bacterias Gram-
negativas aeróbicas,
especialmente Neisseria.
bactericida amplio
náuseas, vómitos, anorexia, calambres
abdominales,angioedema
diarrea,fotofobia, visión borrosa,
tinnitus
La biodisponibilidad oral es del 60%. Alcanza
concentraciones adecuadas en el tracto
genito-urinario. Se une a las
proteínas plasmáticas en un 70%. Es
metabolizada el 50% de la dosis,
eliminándose fundametalmente con la
orina, mayoritariamente en forma
de metabolitos inactivos. Su semivida de
eliminación es de 5.5 horas.
o se administre
simultáneamente con
cloranfenicol o tianfenicol
ya que puede disminuir la
actividad de rosoxacino in
vitro.
Gonorrea.
niños menores de 12 años no
consumir
Oral. Adultos: 300 mg, en
una sola dosis.
Caja con 2 cápsulas de 150 mg
en envase de burbuja.
categoria C
Norfloxacino
Antibacteriano bactericida,
inhibidor de la ADN-girasa
bacteriana.
Antibacteriano bactericida,
inhibidor de la ADN-girasa
bacteriana.
bactericida amplio
convulsiones, tendinitis, dolor, de
anemia hemolítica, colitis, Náusea,
elevación de ALT y AST.
Absorción reducida por: didanosina en
comp.masticable/dispersable o polvo para
suspensión oral, sucralfato, antiácidos con
Al y Mg, suplementos orales con Fe o Zn
(espaciar 2 h); leche y yogurt (norfloxacino 1
h antes o 2 h después).
Eliminación disminuida por: probenecid.
Hipersensibilidad a
norfloxacino, quinolonas o
estructuras relacionadas
infección tracto urinario
superior e inferior, incluidas
cistitis, pielitis, cistopielitis,
pielonefritis, y gastroenteritis
aguda bacteriana
uso sistémico no está
recomendado en niños y bebés
porque norfloxacina ha causado
artropatía.
400 mg por vía oral cada
12 horas durante 3 días.
UROSEPTAL, comp de 400 mg
de norfloxacina
Norfloxacina Cinfa, comp. 400
mg
categoria C
Ciprofloxacino
Interfiere en la replicación de
ADN bacteriano por inhibición
de la ADN-girasa y
topoisomerasa IV bacterianas
Bactericida amplio
convulsiones, aumento de la presión
intracraneal y psicosis
tóxica,confusión, depresión, mareos,
alucinaciones, temblores
Puede administrarse en ayunas o durante
las comidas; en el caso de alimentos como la
leche y el yogurt, debe tomarse una hora
antes o dos horas después
reduce el aclaramiento
hepático de la cafeína y de
la teofilina, pudiendo
desarrollarse síntomas
tóxicos.
bronquitis, neumonía, absceso
pulmonar
15-20 mg /kg/día dos dosis
separadas por 12 horas, según la
gravedad de la infección. En los
pacientes con fibrosis quística, se
han utilizado dosis de 15-30
mg/kg/día divididos en 2 o 3 dosis
cada ocho o 12 horas.
v.o.250-500 mg cada 12
horas durante 7 a 14 días,
I.V. 200 mg cada 12
horas.
BAYCIP, comp 250 mg, 500 mg
y 750 mg. BAYER
CETRAXAL Comp. recub. 500
mg y 750 mg SALVAT
CETRAXAL PLUS Gotas, sol.
ótica 3 mg/ml SALVAT
CIPROXINA SIMPLE Gotas
óticas 3 mg/ml ALCON-CUSI
CUNESIN Comp. recub. 250
mg, 500 mg y 750 mg
RECORDATI
OFTACILOX Pomada oft. 3
categoria C
Pefloxacino
inhibición de la enzima DNA-
girasa bacteriana e interfiere
en la replicación del DNA
bactericida amplio
efectos sobre el SNC y la toxicidad del
tendón,psicosis, exantema, dolor
abdominal, malestar general, fiebre
de drogas, neuropatía periférica,
disestesia y eosinofilia
se absorbe rápida y completamente por vía
digestiva, La semi-vida de eliminación es de
11 a 12 horas,se metaboliza en el hígado,
vía de eliminación es renal, La excreción
biliar
ciprofloxacina y
pefloxacina, inhiben el
aclaramiento metabólico
de la teofilina y la cafeína
Septicemia, endocarditis,
meningitis, infecciones de
diferentes localizaciones
(genitourinarias, ORL,
cutáneas, ginecológicas,
óseas, hepatobiliares,
respiratorias, abdominales).
No de debe administrar a niños y
adolescentes menores de 18 años
o hasta que hayan completado el
período de crecimiento.
400mg cada 12 horas via
oral, 400mg por fleboclisis
durante una hora diluidos
en 250cm3 de dextrosa
en agua al 5% cada 12
horas.
PEFLACINA, pefloxacina,
comp. 400 mg; NIUX, amp.
400 mg/5 Ml
categoria C
Ofloxacino
inhibir la enzima ADN girasa,
encargada del empaque y
desempaque del ADN durante
la replicación genética de la
bacteria.
bactericida amplio
malestar estomacal, dolor de cabeza
y mareos
via de administracion vía oral, intravenosa,
oftálmica y en forma de gotas óticas, La
presencia de alimento en el tracto digestivo
retrasa ligeramente la absorción de la
ofloxacina pero no su biodisponibilidad.
warfarina y ofloxacina
puede ocasionar un
aumento del INR
contraindicacion
hipersensibilidad a las
fluoroquinolonas.
1-12 años : 5 gotas (0.25 ml)
instiladas en cada uno de los oídos
afectados dos veces al día
durante 10 días.
200 mg por vía oral cada
12 horas durante 3 días,
una dosis única de 400 mg
administrada por infusión
a lo largo de 60 minutos
FLOXIN comp. 200, 300 y 400
mg. ORTHO-McNEIL
FLONACIN, comp 200 y 400 mg
FLOSEP, grageas, 200 y 400
mg EUROMEX, SA
OFLOX, solución oftálmica
estéril 3 mg/ml ALLERGAN
POENFLOX, solución oftálmica
3 mg/ml PHARMA INVESTI
categoria C
Enoxacino
impidiendo la síntesis de ADN al
inhibir la acción de las enzimas
ADN girasa y Topoisomerasa IV.
bactericida amplio
Trastornos de la piel: erupción,
astenia, fatiga, fiebre, malestar
general, dolor de espalda, dolor en el
pecho, edema, escalofríos
La semi-vida plasmática de la enoxacina es
de 3 a 6 horas. se excreta principalmente
por vía renal.
Evitar subsalicilato
Uretritis no complicada o
gonorrea cervical debido a
Neisseria gonorrhoeae
Infecciones no complicadas del
tracto urinario (cistitis) debido
a Escherichia coli.
uso sistémico no está
recomendado en niños y bebés
porque ha causado artropatía.
400 mg dosis única cada
12 horas por 7 días
PEMETREX, comp. 200 y 400
mg.
categoria C
Lomefloxacino
inhibición de la topoisomerasa
IV y la DNA-girasa bacterianas,
impidiendo la replicación y la
transcripción del DNA
bacteriano
bactericida amplio
puede ocasionar la ruptura del tendón
de Aquiles, náusea y los vómitos
La presencia de alimento reduce
ligeramente su absorción y la
biodisponibilidad
warfarina y quinolonas
puede ocasionar un
aumento del INR y del
tiempo de protrombina.
gonorrea,queratitis y otras
infecciones oculares
no han sido establecidos,
Administración tópica:
Adultos y niños: una o dos gotas
en los ojos dos veces al día.
Adultos y ancianos: 400
mg una sola vez al día.
LOFLOX, comprimidos de 400
mg.
OKACIN, solución oftálmica al
3%, NOVARTIS
categoria C
Levofloxacino
inhibe la topoisomerasa IV y la
DNA-girasa bacterianas
bactericida amplio
hipersensibilidad ,síndrome Stevens-
Johnson, necrólisis epidérmica tóxica
puede administrarse por vía oral,
intravenosa u oftálmica
warfarina y quinolonas
puede ocasionar un
aumento del tiempo de
protrombina y del INR.
Sinusitis maxilar,Broquitis
aguda o crónica,Infecciones de
la piel, Infecciones urinarias
No se han establecido, en niños o
adolescentes
500 mg por vía oral cada
24 horas durante un total
de 7 a 14 días ,vía
intravenosa 500 mg en
una infusión de 60
minutos, una vez cada 24
horas durante 7 a 14 días.
TAVANIC comp. 500 mg.
AVENTIS
TAVANIC sol. i.v. para infusión,
5 mg/ml AVENTIS
categoria C
Gatifloxacino
inhibición de la ADN girasa y la
topoisomerasa IV, La ADN
girasa es una enzima esencial
que interviene en la replicación,
transcripción, y la reparación
del ADN bacteriano.
bactericida amplio
SNC,aterosclerosis cerebral severa,
epilepsia,isnea, urticaria, picazón
espués de la administración oral la
gatifloxacina se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal y se puede administrar con
o sin alimentos, siendo su biodisponibilidad
absoluta del 96%. Las concentraciones
plasmáticas máximas de gatifloxacina
ocurren generalmente 1-2 horas después de
la administración oral.
incrementa después de la
administración
concomitante de
probenecid.
bronquitis crónica
No se han establecido, en niños o
adolescentes
200/400 mg de 7 a 14
dias
TEQUIN, Solución inyectable
40 mg en 40 mL; 200 mg en
una solución de 200 mL/ comp.
400 mg . ; gotas oftálmicas.
BRISTOL-MYERS SQUIBB
categoria C
Grepafloxacino
inhibición de la ADN girasa y de
la topoisomerasa IV, interviene
en la replicación, transcripción y
reparación del ADN bacteriano
bactericida amplio
convulsiones, aumento de la presión
intracraneal y psicosis tóxica
concentraciones plasmáticas se obtienen a
las 2 o 3 horas después de su administración
warfarina, no se observó
ningún cambio
significativo en el tiempo
de coagulación
bronquitis crónica ,Gonorrea
uretral,Uretritis y cervicitis
menos de AT de 18 años no han
sido establecidas.
400 mg o 600 mg por vía
oral cada 24 horas
durante 10 días para las
infecciones respiratorias y
de 7 días para las uretritis
y cervicitis. Para la
gonorrea no complicada
es suficiente una sola
dosis.
RAXAR, comp 400 y 600 mg categoria C
Maxifloxacino
inhibe la topoisomerasa II (ADN
girasa) de las bacterias , La
moxifloxacina y otras
fluoroquinolonas inhiben las
subunidades A de la ADN-
girasa, dando como resultado la
inhibición de la replicación y la
transcripción del ADN
bacteriano
bactericida amplio
dolor abdominal,alteración, hepática,
diarrea, mareos, disgeusia, dispepsia,
dolor de cabeza, náuseas, vómitos
se excreta en la orina, se metaboliza a
través de la conjugación a glucurónido y
sulfato
didanosina, disminuir la
biodisponibilidad de las
fluoroquinolonas
neumonía ,sinusitis aguda,
bronquitis crónica
no se ha establecido en
niños,causan artropatía y
osteocondrosis
Adultos > 18 años de
edad: La dosis
recomendada es de 400
mg por vía oral durante 5
días.
Avelox Moxifloxacino, comp.
400 mg
Moxeca, moxifloxacina
solución oftálmica, 5 mg/ml.
categoria C
QUINOLONASCUARTAGENERACIONQUINOLONASTERCERAGENERACIONQUINOLONASPRIMERAGENERACIONQUINOLONASSEGUNDAGENERACION UNIVERSIDAD DEL SUR
ODONTOLOGÍA
FARMACOLOGÍA
GRUPOS DE ANTIBIOTICOS
2. Trovafloxacino
inhibe la topoisomerasa
bacteriana II (ADN-girasa) y la
topoisomerasa IV.
bactericida amplio
dolor abdominal, diarrea, mareo,
dolor de cabeza, mareo,
náuseas/vómitos, prurito, rash, y
vaginitis.
el fármaco se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal. La biodisponibilidad del
88%, se altera en la administración con la
comida.
tienen la capacidad para
quelar con cationes
divalentes o trivalentes
Endomiometritis, parametritis
(celulitis pélvica)
no se ha establecido en
niños,causan artropatía y
osteocondrosis
Adultos > 18 años de
edad: 200 mg PO una vez
al día durante 14 días
Trovafloxacin, Alatrofloxacin
Trovan comp. 400 mg amp.
400 mg
categoria C
QUINOLONASCUARTAGENERACION