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LOLA CAMILA TELLERÍA
   Los antimicrobianos son los ejemplos
    más notables de los avances en medicina
    moderna.

   La notable potencia y actividad
    específica de ellos se debe a su
    selectividad sobre blancos específicos o
    más importantes en los microbios que en
    los humanos.
Síntesis de la pared celular
                               DNA girasa
 Beta -                             Acido nalidixico
 lactamicos                         Fluoroquinolonas
 Inhi de beta
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 Vancomicina

Metabolismo del ácido fólico

 Trimetoprin
 Sulfonamidas                  Síntesis de proteínas

                                   Eritromicina
                                   Cloramfenicol
                                   Clindamicina
                                   Lincomicina




                                  Tetraciclinas
                                  Aminoglicosidos
Clasificación

Pencilinas
 Penicilinas combinadas con inhibidores
  de las betalactamasas
Cefalosporinas
Carbapenemicos
 Monobactamicoss
Origen: Natural, Penicillium
         Fleming: 1929
         Chain: 1940



Estructura:
 Inhibe producción de
mucopéptido en pared, por
inhibición de enzimas
Transpeptidasas (PBPs).
 Inhiben formación
enlaces cruzados de
polisacaridos
 Muerte por lisis osmótica
REDUCIDO EFECTO CUANDO:



  Baja permeabilidad al medicamento.
  Microorganismo no posee Péptidoglicano.
  Microorganismos estado latente.
  Organismos intracelulares.
  No poseen Proteínas de Unión a penicilinas(PBP):
 Transpeptidasas.


      Diferencias en susceptibilidad en bacterias
INDICACIONDES:


   Streptococcus pyogenes, S. viridans, S.
    penumoniae
   Staphyloccus aureus
   Meningococo: Neisseria meningitidis
   Gonococo: Neisseria gonorrhoeae
   Sífilis: Treponema pallidum
   Difteria: Corynebacterium diphteriae
   Antrax (agente de elección)
   Clostridium sp.
   Listeria monocitogenes
Tipo y Nombre Genérico                               Usos

Penicilinas naturales
Penicilina G cristalina                    S. Pyogenes, S. viridans
Penicilina G procaínica                    C. diphtheriae, C pefringes, C. tetani
Penicilina G benzatinica
Penicilina V (penicilina fenoximetilica)
Penicilinas penicilinasas resistentes
Meticilina
Oxacilina                                  Staphylococcus aureus productor de
Nafcilina                                     penicilinasas
Cloxacinina
Dicloxacilina

Penicilinas de Amplio Espectro
Aminopenicilinas                           Enterococos, Listeria monocytogenes,
Ampicilina                                  H. influenzae, Salmonella, Shiguella, H.
Amoxacilina                                                    pylori
Bacampicilina
Tipo y Nombre Genérico              Usos

Penicilinas de Amplio Espectro
Carboxipenicilinas
Carbenicilina
Ticarcilina                       Pseudomona aeruginosa (PPl/),
                                  Morganella, Enterobacter,
Ureidopenicilinas                 Proteus, Klebsiella
Mezlocilina
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Penicilina más inhibidor de       Estafilococo, Enterococo,
   betalactamasas                 Gonococo, Proteus, Shiguella,
Amoxacilin - ácido clavulánico    productores de betalactamasa
Ampicilina - sulbactam
Ticarcilina - ácido clavulánico
Piperacilina - tazobactam
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN

  Oral
 Intravenosa
 Intramuscular

Distribución:
Todos los tejidos, poca en LCR, solo si meninges alteradas
(inflamadas).
Cruzan barrera placentaria (Se pueden emplear en
embarazo y lactancia.
Excreta por leche materna.

Eliminación:
 Riñón, 30 minutos de vida media.
 Bilis (Ampicilina, Amoxicilina, Piperacilina)
   La absorción de la mayor parte de las
    penicilinas por vía oral (excepción:
    Amoxicilina) es disminuída por los
    alimentos, por lo que deben administrarse de
    1 – 2 horas antes o despues de los
    alimentos.
   La abministración por vía intravenosa se
    prefiere ya que por vía intramuscular
    provacará dolor e irritación (en altas dosis).
                                                     10d
   Las penicilinas benzatina y procaína son
    formuladas para retrasar la absorción.
REACCIONES ADVERSAS


 1-10%   de los pacientes las presentan.
Fuerte prurito, rush, angioedema, shock
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Pueden ser tempranas o tardías (3- 7 días).
Alteraciones hematológicas, gastrointestinales
   Una historia de reacción adversa a las
    penicilinas, no es suficiente ya que se ha
    comprobado que menos del 1% de las
    personas que dicen haberla tenido, NO la
    tendran una vez administrada.

   En pacientes con I.R. las penicilinas en
    altas dosis pueden producir convulsiones.
INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMASAS

 Los inhibidores de las betalactamasas actúan de manera
reversible o irreversible que inhiben a muchas de
las enzimas betalactamasas bacterianas.

 Carecen de actividad antimicrobiana intrínseca, por lo que
suelen ser administradas en conjunto con antibióticos
betalactámicos reduciendo la acción que le confiere
resistencia a ciertas bacterias en contra de estos antibióticos.

Los tres inhibidores de betalactamasas usados en la clínica
médica son el clavulanato, el sulbactam y el tazobactam.
   Ampicilina + Sulbactam (UNASYN)
     Recupera espectro
     Amplia espectro: Acinetobacter
     Mejora biodisponibilidad  cada 12 h

   Amoxicilina     + Ac. clavulánico (CLAVULIN)
                   + Sulbactam
     Recupera espectro

   Ticarcilina + Ac. clavulánico (Trimentin 3.1 G®)
    - Amplia espectro contra enterobacterias
   Piperacilina + Tazobactam (TAZOSIN)
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                              R2




    Mecanismo de acción: Igual al de las penicilinas

    Usos: Gram+, Gram – y anaerobios, depende de la
    generación
   Cefazolina, Cefadroxilo,    Cefalexina,   Cefalotina,
    Cefradina, cefroxadina.
   Usos: Proteus miriabilis, E. coli, K. pneumoniae
   Administración: I.V.
   Distribución: todos tejidos y comprartimentos. No
    barrera hematoencefalica, placentaria y leche.
   Excretan por riñón
   Cefuroxima, Cefaclor, Cefamandol, Cefoxítina,
    Cefuroxima, Cefotiam, Loracarbef

   Administración: Oral (Cefaclor
   Cefuroxima), I.V.

   Distribución: Todos los tejidos, No             barrera
    hematoencefalica, Si placentaria y leche

   Excreción: Riñón
   Usos clínicos: H. influenzae (productores
    de B lactamasa), moraxella catarralis y se
    ultilizan para tratar sinusitis, otitis o
    infecciones del T.R.B.

   Aunque cruza la B.H. es menos eficaz en
    el tratamiento de meningitis y NO debe
    utilizarse.

   Tienen mayor actividad en Gram -
   Ceftriaxona, Cefotaxima, Ceftazidime, Cefoperaz
    ona, Proxetil, Pivoxil, Ceftivutén, Moxalactam
   Usos: + bacilos Gram (-). Citrobacter, Serratia
    marcescens, Providencia, Haemophilus y
    Nesisseria, P. aureginosa, Enterobacter.
   Administración: I.V. y oral.
   Distribución: Todos los tejidos, incluso barrera
    hematoencefálica y barrera placentaria
   Excreción: Renal
   Se utilizan en infecciones
    severas, producidas por microorganismos
    resistentes.

   Se debe evitar tratar infecciones entero
    bacterianas con C3G ya que producen
    resistencia fácilmente.
   Cefepime, Cefpiroma
   Usos: Cocos Gram (+), bacilos Gram (-
    ), enterobacterias, S. aureus, S.
    pneumoniae, Haemophilus y Nesseiraa.
   Administración: I.V.
   Distribución: Todos los tejidos,ataviesa barrera
    hematoencefálica, especialmente si hay inflamación.
   Excreción: Renal
   Vida media: 2 horas
   Reacciones de hipersensibilidad identicas
    a la de las penicilinas.

   Irradiación local produce dolor después de
    la inyección I.M. y tromboflebitis después
    de la administración I.V.
 Amplio espectro, tienen gran actividad contra Gram – y
actividad menor en Gram +.

 Se eliminan por vía renal y se administra con un inhibidor de
deshidropeptidasa (Cilastina).

 Penetran bien todos los líquidos, incluido el LCR.

 Se pueden administrar I.M. , I.V.

 Efectos adversos mas comunes: diarrea, vómitos, erupciones
cutaneas y reacciones cutanas locales.

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Antibioticos betalactamicos

  • 2. Los antimicrobianos son los ejemplos más notables de los avances en medicina moderna.  La notable potencia y actividad específica de ellos se debe a su selectividad sobre blancos específicos o más importantes en los microbios que en los humanos.
  • 3. Síntesis de la pared celular DNA girasa Beta - Acido nalidixico lactamicos Fluoroquinolonas Inhi de beta lactamasa Vancomicina Metabolismo del ácido fólico Trimetoprin Sulfonamidas Síntesis de proteínas Eritromicina Cloramfenicol Clindamicina Lincomicina Tetraciclinas Aminoglicosidos
  • 4. Clasificación Pencilinas  Penicilinas combinadas con inhibidores de las betalactamasas Cefalosporinas Carbapenemicos  Monobactamicoss
  • 5. Origen: Natural, Penicillium Fleming: 1929 Chain: 1940 Estructura:
  • 6.  Inhibe producción de mucopéptido en pared, por inhibición de enzimas Transpeptidasas (PBPs).  Inhiben formación enlaces cruzados de polisacaridos  Muerte por lisis osmótica
  • 7. REDUCIDO EFECTO CUANDO:  Baja permeabilidad al medicamento.  Microorganismo no posee Péptidoglicano.  Microorganismos estado latente.  Organismos intracelulares.  No poseen Proteínas de Unión a penicilinas(PBP): Transpeptidasas. Diferencias en susceptibilidad en bacterias
  • 8. INDICACIONDES:  Streptococcus pyogenes, S. viridans, S. penumoniae  Staphyloccus aureus  Meningococo: Neisseria meningitidis  Gonococo: Neisseria gonorrhoeae  Sífilis: Treponema pallidum  Difteria: Corynebacterium diphteriae  Antrax (agente de elección)  Clostridium sp.  Listeria monocitogenes
  • 9. Tipo y Nombre Genérico Usos Penicilinas naturales Penicilina G cristalina S. Pyogenes, S. viridans Penicilina G procaínica C. diphtheriae, C pefringes, C. tetani Penicilina G benzatinica Penicilina V (penicilina fenoximetilica) Penicilinas penicilinasas resistentes Meticilina Oxacilina Staphylococcus aureus productor de Nafcilina penicilinasas Cloxacinina Dicloxacilina Penicilinas de Amplio Espectro Aminopenicilinas Enterococos, Listeria monocytogenes, Ampicilina H. influenzae, Salmonella, Shiguella, H. Amoxacilina pylori Bacampicilina
  • 10. Tipo y Nombre Genérico Usos Penicilinas de Amplio Espectro Carboxipenicilinas Carbenicilina Ticarcilina Pseudomona aeruginosa (PPl/), Morganella, Enterobacter, Ureidopenicilinas Proteus, Klebsiella Mezlocilina Azlocilina Piperacilina Penicilina más inhibidor de Estafilococo, Enterococo, betalactamasas Gonococo, Proteus, Shiguella, Amoxacilin - ácido clavulánico productores de betalactamasa Ampicilina - sulbactam Ticarcilina - ácido clavulánico Piperacilina - tazobactam
  • 11. VÍAS DE ADMINISTRACIÓN  Oral Intravenosa Intramuscular Distribución: Todos los tejidos, poca en LCR, solo si meninges alteradas (inflamadas). Cruzan barrera placentaria (Se pueden emplear en embarazo y lactancia. Excreta por leche materna. Eliminación:  Riñón, 30 minutos de vida media.  Bilis (Ampicilina, Amoxicilina, Piperacilina)
  • 12. La absorción de la mayor parte de las penicilinas por vía oral (excepción: Amoxicilina) es disminuída por los alimentos, por lo que deben administrarse de 1 – 2 horas antes o despues de los alimentos.  La abministración por vía intravenosa se prefiere ya que por vía intramuscular provacará dolor e irritación (en altas dosis). 10d  Las penicilinas benzatina y procaína son formuladas para retrasar la absorción.
  • 13. REACCIONES ADVERSAS  1-10% de los pacientes las presentan. Fuerte prurito, rush, angioedema, shock anafiláctico (esporádico). Pueden ser tempranas o tardías (3- 7 días). Alteraciones hematológicas, gastrointestinales
  • 14. Una historia de reacción adversa a las penicilinas, no es suficiente ya que se ha comprobado que menos del 1% de las personas que dicen haberla tenido, NO la tendran una vez administrada.  En pacientes con I.R. las penicilinas en altas dosis pueden producir convulsiones.
  • 15. INHIBIDORES DE LAS BETA LACTAMASAS  Los inhibidores de las betalactamasas actúan de manera reversible o irreversible que inhiben a muchas de las enzimas betalactamasas bacterianas.  Carecen de actividad antimicrobiana intrínseca, por lo que suelen ser administradas en conjunto con antibióticos betalactámicos reduciendo la acción que le confiere resistencia a ciertas bacterias en contra de estos antibióticos. Los tres inhibidores de betalactamasas usados en la clínica médica son el clavulanato, el sulbactam y el tazobactam.
  • 16. Ampicilina + Sulbactam (UNASYN)  Recupera espectro  Amplia espectro: Acinetobacter  Mejora biodisponibilidad cada 12 h  Amoxicilina + Ac. clavulánico (CLAVULIN) + Sulbactam  Recupera espectro  Ticarcilina + Ac. clavulánico (Trimentin 3.1 G®) - Amplia espectro contra enterobacterias  Piperacilina + Tazobactam (TAZOSIN)
  • 17. 1 R2 Mecanismo de acción: Igual al de las penicilinas Usos: Gram+, Gram – y anaerobios, depende de la generación
  • 18. Cefazolina, Cefadroxilo, Cefalexina, Cefalotina, Cefradina, cefroxadina.  Usos: Proteus miriabilis, E. coli, K. pneumoniae  Administración: I.V.  Distribución: todos tejidos y comprartimentos. No barrera hematoencefalica, placentaria y leche.  Excretan por riñón
  • 19. Cefuroxima, Cefaclor, Cefamandol, Cefoxítina, Cefuroxima, Cefotiam, Loracarbef  Administración: Oral (Cefaclor  Cefuroxima), I.V.  Distribución: Todos los tejidos, No barrera hematoencefalica, Si placentaria y leche  Excreción: Riñón
  • 20. Usos clínicos: H. influenzae (productores de B lactamasa), moraxella catarralis y se ultilizan para tratar sinusitis, otitis o infecciones del T.R.B.  Aunque cruza la B.H. es menos eficaz en el tratamiento de meningitis y NO debe utilizarse.  Tienen mayor actividad en Gram -
  • 21. Ceftriaxona, Cefotaxima, Ceftazidime, Cefoperaz ona, Proxetil, Pivoxil, Ceftivutén, Moxalactam  Usos: + bacilos Gram (-). Citrobacter, Serratia marcescens, Providencia, Haemophilus y Nesisseria, P. aureginosa, Enterobacter.  Administración: I.V. y oral.  Distribución: Todos los tejidos, incluso barrera hematoencefálica y barrera placentaria  Excreción: Renal
  • 22. Se utilizan en infecciones severas, producidas por microorganismos resistentes.  Se debe evitar tratar infecciones entero bacterianas con C3G ya que producen resistencia fácilmente.
  • 23. Cefepime, Cefpiroma  Usos: Cocos Gram (+), bacilos Gram (- ), enterobacterias, S. aureus, S. pneumoniae, Haemophilus y Nesseiraa.  Administración: I.V.  Distribución: Todos los tejidos,ataviesa barrera hematoencefálica, especialmente si hay inflamación.  Excreción: Renal  Vida media: 2 horas
  • 24. Reacciones de hipersensibilidad identicas a la de las penicilinas.  Irradiación local produce dolor después de la inyección I.M. y tromboflebitis después de la administración I.V.
  • 25.  Amplio espectro, tienen gran actividad contra Gram – y actividad menor en Gram +.  Se eliminan por vía renal y se administra con un inhibidor de deshidropeptidasa (Cilastina).  Penetran bien todos los líquidos, incluido el LCR.  Se pueden administrar I.M. , I.V.  Efectos adversos mas comunes: diarrea, vómitos, erupciones cutaneas y reacciones cutanas locales.