1. E n d o c r i n o l o g í a
Club de estudio
Dr. Luis López Antúnez.
ALUMNO: OMAR FCO. BENITEZ MIRANDA.
2. • El tto integral de la DM II consiste en
educación, nutrición, actividad física y
medicación.
3. • Biguanidas.
• Tiazolidinedionas (glitazonas)
• Sulfonilureas.
• Meglitinidas.
• Inhibidores de α-glucosidasa.
• Agonistas del péptido similar al glucagón tipo 1
• Inhibidores de la Di-Peptidil-Peptidasa-IV.
• Agonistas de la amilina.
• Insulina.
4. • Metformina. (galega oficcinalis, ruda cabruna, hierba
galena)
• Sensibilizador a la acción de la insulina.
• Diana, cinasa de proteinas activada por monofosfato de
adenosina. (AMPK)
7. La metformina esta indicada en pacientes con sobrepeso, obesos, prediabeticos y
pacientes con DM II.
Se recomienda en combinación con SU, tiazolidinedionas, e insulina (efecto
randall).
8. •TABLETAS DE 500 mg, 850 mg, y 1 g y de 500, 750 y 1000 mg liberación
prolongada.
•GPA baja 55mg/dl y la postprandial 100 mg/dl en promedio.
•DOSIS TOPE: 2550 mg. C/24hrs. Ó 3g
•EFECTO ADVERSO:
•Acidosis láctica.
•CONTRAINDICACIONES:
•IRC, CREATININA > 1.5 mg/dl en hombres y 1.4 mg/dl en mujeres.
9. Rosiglitazona (VO) & pioglitazona (VO) (tto adyuvante con SU ó metformina.)
•LA ROSIGLITAZONA (AVANDIA) retirada del mercado por la FDA debido a
eventos cardiovasculares.
•los potenciales riesgos cardiovasculares de este medicamento superan sus ventajas.
•MECANISMO DE ACCIÓN: son agonistas del PPAR Y
10. •Las glitazonas (Pioglitazona) no debería utilizarse como fármacos de 1ª
elección. (B)
•Contraindicada la Pioglitazona con insuficiencia cardiaca, y en pacientes que
tengan alto riesgo de fracturas. (B)
Pioglitazona y cáncer DE VEJIGA
•LA GPA DISMINUYE 30-40 mg/dl.
•PRESENTACIONES:
•pioglitazona tabs 15, 30, 45 mg sola o en combinación con metformina.
11.
12. •Útiles únicamente en pacientes que mantienen una reserva de células B
funcionantés…….. (DM II, 50 % RESERVA PANCREATICA)
•MECANISMO DE ACCIÓN: además aumentan la sensibilidad a la glucosa por la
célula B, y tejidos perifericos.
13. •Las sulfonilureas deberían considerarse como tratamiento inicial cuando la
metformina no se tolera o está contraindicada y puede considerarse su uso en
personas sin sobrepeso. (A)
•En caso de llegar a dosis maximas de estos medicamentos , sin mantener el
control glucemico es una indicación del agotamiento de la reserva pancreatica.
14. •criterios de selección:
1. Edad > 40 años. Sin sobrepeso.
2. DM II < 5 años de evolución.
3. Sin tto previo con insulina o control satisfactorio <40 UI/dia.
4. Glucosa en ayuno < 180 mg/dl.
• RESULTADOS:
• Reducción de 60-70 mg/dl GPA.
• 1-2% en la Hb A1c.
16. •No administrar en pacientes con enfermedad renal.
•Falla primaria y secundaria.
•No administrar a pacientes alérgicos a las sulfas.
•Efectos adversos:
•Hipoglucemia.
•Precaución en ancianos, alimentación pobre y alcoholicos.
17. •Repaglinida (prandin) y la nateglinida (novonorm).
• Las glinidas pueden tener un papel en la mejora del control glucémico en pacientes
con comidas no regulares. Controla la glucemia postprandial. (B)
•MECANISMO DE ACCION: BLOQUEO DE LA BOMBA K/ATPasa EN LAS CELULAS B DEL
PANCREAS, CON UN LUGAR DE UNIÓN DISTINTO AL SUR1.
18. •EVITAR HIPERGLUCEMIA POSTPRANDIAL
•DEBEN TOMARSE 15 MIN ANTES DE LOS ALIMENTOS.
•REPAGLINIDA : PREPARACIONES 0.5, 1.0 Y 2 mg.
•NATEGLINIDA: 60 Y 120 mg.
No administrarse en disfunción hepática…
•PX ALERGICOS A
LAS SULFAS
•IR
19. •Acarbosa , miglitol.
•Acarbosa puede ser una alternativa cuando existe intolerancia o contraindicación al
resto de ADO. (B)
•MECANISMO DE ACCIÓN:
•Inhibe de manera reversible las a- glucosidasas (glucoamilasa, sucrasa, maltasa e
isomaltasa) presentes en el borde en cepillo de los enterocitos.
•REDUCIENDO LA DIGESTIÓN DE LA SACAROSA, CEREALES, MALTOSA Y CHO
COMPLEJOS.
20. •Hiperglucemia postprandial.
•Admon . 15 min. Antes de los alimentos.
Disminuyen la GPA 15-30 mg/dl y la glucemia postprandial 50 mg/dl, reduce la Hb a1c
0.5- 1%.
•EFECTOS ADVERSOS:
•flatulencia y diarrea.
•NO EN CREATININA > 2 mg/dl
21.
22. • No son fármacos!! Son dos hormonas humanas endógenas: GLP-1 y GIP. que se segregan en el
intestino tras la ingesta y se degradan rápidamente por el enzima DPP-4, actúan:
– Estimulando la secreción pancreática de insulina (50-70% de la secreción
postprandial)
– Suprimiendo la secreción hepática del glucagón
– Enlenteciendo el vaciado gástrico
– Provocando sensación de saciedad.
• Por tanto , tenemos:
– INHIBIDORES DEL ENZIMA DPP-4 O GLIPTINAS
– HOMÓLOGOS DEL GLP-1 O MIMÉTICOS DE LA INCRETINA (EXENDIN 4)
23. •EXENATIDE. (Baietta) (V.M 60-90 min)
• Vía subcutánea. 10ug c/12hrs
• Aumenta la secreción de insulina en
caso de hiperglucemia, disminuye la
de glucagón y mejora la sensibilidad
periférica a la insulina.
• Produce sensación de saciedad y
reduce el peso.
• NO si AP de pancreatitis, o con litiasis
biliar, alcoholismo o
hipertrigliceridemia.
• NO ERC ESTADIO IV.
•LIRAGLUTIDA (V.M 10-14 hrs) S.C q.d
•Dosis de inicio: 0.6 mg/24hrs
•Dosis tope: 1.8 mg/24hrs
• Ca de células C de tiroides.
24. SITAGLIPTINA (Januvia, Tesavel, Xelevia y en
combinación con metformina Efficib, Janumet,
Velmetia)
VILDAGLIPTINA (Galvus y combinada con
metformina, Eucreas)
Al inhibir la enzima DPP-4, retardan la
degradación de las incretinas endógenas e
incrementan su concentración en el
organismo.
Uso:
◦ Tercer escalón
◦ Asociada a la insulina sólo SITAGLIPTINA.
No suelen provocar hipoglucemias ni
ganancia de peso
No hay evidencia en la reducción de las
complicaciones de la DM o en la reducción de
la mortalidad. (ensayos clínicos de 12-52
semanas).
Dosis:
•Sitagliptina : 100 mg q.d
•Vitalgliptina : 50 mg b.id
25. •IAPP.
•HORMONA PEPTIDICA COSECRETADA CON LA INSULINA EN RESPUESTA A LA INGESTA
DE ALIMENTOS, ACCIONES:
1. < LIBERACIÓN DE GLUCAGÓN.
2. ENLENTECE EL VACIAMIENTO GASTRICO.
3. EVITANDO HIPERGLUCEMIA POSTPRANDIAL.
PRAMLINTIDE:
• ADMON: S.C (APROBADO POR LA FDA EN 2005. DM I & DM II )
• JUNTO CON INSULINA.
• < PESO 1.5 kg y < Hb A1c 0.5-0.7%
DOSIS:
•DM II: dosis inicial 60 ug
prepandrial. Dosis tope 120 ug.
• DM I : dosis inicial 15ug pre…
•Dosis mant. 30-60 ug.
26.
27. •Insulinizar en el momento del diagnóstico
1. Criterios mayores: (1)
•Cetonurias intensas
•Embarazo
Contraindicacion de ADO
2. Criterios menores (2)
•Pérdida de peso intensa
•Poliuria intensa
•Glucemia >400
Indicaciones de la Insulinización:
1. Fracaso del tratamiento con ADO (Hb1Ac>7), a pesar de estar combinados a
dosis plenas.
2. Descompensaciones hiperglucemias agudas: cetoacidosis, complicación
hiperosmolar.
3. Enfermedades intercurrentes: sepsis, IAM, cirugía mayor, Insuficiencia cardiaca,
hepática o renal aguda.
4. Embarazo.
5. Pérdida de peso no explicable por dieta hipocalórica o cetonuria intensa.
29. • En el tto con insulina se trata de imitar la secreción normal de la insulina.
•2 problemas.
30. • EXPRESADA UI.
•SECRECIÓN NORMAL 40-50 U/DIA.
•[ ] sérica promedio es de 10 uU/ml
•GLUT´s1-5
• 1 mg de insulina equivale a 24 UI.
• PRESENTACIONES SON 100 U/ml
• 1 ML CONTIENE 4.16 mg DE INSULINA.
•LAS PRESENTACIONES NORMALMENTE CONTIENEN 10ML.
Convencionales :
1-2 inyecciones
Por día de insulina de acción
prolongada, con o sin insulina
rápida.
Intensivos: 3 o mas
inyecciones de acción
prolongada con o sin insulina
rápida.
31.
32. TIPO INICIO MAXIMO DURACIÓN
Acción rápida.
Rápida (REGULAR) 30 - 45 min 2-3 h 6-8 h
Acción ultra-rápida
LISPRO, ASPART
GLULISINA
5 min 1 h 3-4 h
Acción intermedia
NPH, NPL, NPA 2-4 h 6-7 h 16-20h
Acción lenta o prolongada
GLARGINA 2h Sin pico 24-26 h
DETERMIR 2 h Sin pico 16-20 h
premezclaz
70/30 (NPH, REGULAR) .5-1h Dual 10-16 h
Análogos de premezcla
70/ 30 (NPA/aspart) 5-15 min Dual 10-16 h
75/25 (NPL/lispro)
Insulina glargina y cáncer de
mama.
(Escocia y
Suecia/Alemania/Reino Unido).
39. •Secreción endógena es pulsátil y basal.
•En la insulinoterapia se trata de imitar la secreción endógena, de ahí la
variedad de las insulinas exógenas.
40.
41. •Tto inicial de DM II a dosis máximas de sulfonilureas y Biguanidas. (reserva)
•Prevenir la hiperglucemia, que se presenta por la producción hepática de glucosa por la
noche.
• Admón. 22- 23 hrs ( efecto del alba).
•Dosis 10 UI ó 0.1 UI kg/peso
•Glargina
•determir
42. • Si el px persiste con descontrol a pesar de recibir 15 UI por la noche ,se deberá
progresar al siguiente esquema.
43. •Insulina NPH antes del desayuno y al acostarse.
•DOSIS DE 0.4 – 0.7 UI kg/ peso.
•ADMON: 2/3 POR LA MAÑANA Y 1/3 POR LA NOCHE.
•EJEMPLO
•DOSIS TOPE
BIGUANIDAS.
• ADMON 25- 30 UI (sin
reserva pancreática)
44.
45. • Px con hiperglucemia basal y postprandial. ( no hay reserva pancreática)
• DOSIS 0.4- 0.7 UI kg/ peso
•Esquema 2/3 de larga duración y 1/3 de acción rápida o ultrarrápida.
•A su vez 2/3 de larga duración antes del desayuno y 1/3 antes de acostarse.
•Rapida o ultrarrapida 2/3 antes del desayuno y 1/3 antes de la cena.
•EJEMPLO:
46. • Fx hipoglucemias al mediodía, 00:00 y 3:00 hrs , debemos insistir al px con el consumo
de colaciones.
47. • A medida de la progresión de la DM II, la reserva pancreática desaparece o es casi nula
por lo que debemos de utilizar esquemas intensivos de insulinización.
•DM I
•DM II
48. • CONSISTE EN LA APLICACIÓN DE INSULINAS DE ACCIÓN CORTA ( RAPIDAS Ó
ULTRARRÁPIDAS) ANTES DE CADA ALIMENTO E INSULINA NPH (BASAL) ANTES DEL
DESAYUNO Y AL ACOSTARSE.
•DOSIS 0.4- 0.7 UI kg/ peso
•Esquema 2/3 de larga duración y 1/3 de acción rápida o ultrarrápida.
•A su vez 2/3 de larga duración antes del desayuno y 1/3 antes de acostarse de NPH.
•Rapida o ultrarrapida 1/3 antes del desayuno , 1/3 antes de la comida y 1/3 antes de
la cena
•EJEMPLO:
•Px de 90kg x 0.6 UI
49. • Fx hipoglucemias al mediodía, 00:00 y 3:00 hrs , debemos insistir al px con el consumo
de colaciones.
50. • glargina y determir
• ultrarrápidas.
• no mezclar en misma jeringa.
• admón de insulina de larga duración por la mañana o antes de acostarse e insulinas de
acción corta antes de cada alimento.
•El mas costoso.
51. • DOSIS 0.4- 0.7 UI kg/ peso
•Esquema 2/3 de larga duración al despertarse o al acostarse y 1/3 de acción
rápida o ultrarrápida dividida entre los alimentos.
• Ó También se pueden administrar 4 UI de INSULINA DE CORTA DURACIÓN ANTES
DE CADA ALIMENTO.
•EJEMPLO: 70 kg x 0.5 UI
53. •Las insulinas premezcladas permiten en una sola inyección ofrecer cobertura
basal y postprandial a dosis fijas y representan un método relativamente simple y
accesible de aplicación de insulina.
• No en DM I
54. • MEZCLAS CON INSULINA HUMANA 30 MIN ANTES DE LOS ALIMENTOS.
•MEZCLAS CON ANALOGOS DE INSULINA 15 MIN ANTES DE LOS ALIMENTOS.
Múltiples estudios aleatorizados han demostrado que las insulinas lispro 75/25 y
BIAsp 70/30 (sin diferencias entre ambas), permiten un control más efectivo de
la excursión postprandial de la glucosa respecto a la insulina humana
premezclada 70/30 o la aplicación exclusiva de insulina NPH.
• Continuar con los hipoglucemiantes orales, particularmente la metformina. Esto
favorece un menor incremento de peso y menores requerimientos de insulina.
• INICIAR CON 6-8 unidades, idealmente dos veces al día antes del desayuno y cena.
•Se recomienda incrementar la dosis 1-2 unidades cada 3-4 días, vigilando no sobre-
insulinizar. VIGILANDO METAS –OJO-
utilizando 2/3 partes antes del desayuno y 1/3 parte antes de cenar.
• HIPOGLUCEMIA A MEDIODIA E HIPERGLUCEMIA ANTES DE CENAR, APLICAR
ESQUEMA 2/4, ¼ , ¼.
56. •GPA Y PREPANDRIAL < 100 mg/dl
• Hb A1c < 6.5% ó < 7%
•Colesterol total < 200 mg/dl
•LDL <100 PX CARDIOPATAS < 70 mg/dl
•HDL > 40 Y 50 EN HOMBRES Y MUJERES RESPECTIVAMENTE.
•TGD < 150 mg/dl
•TA < 130/80
•CONSUMO NEGATIVO DE TABACO.
57. • PRIMER ESCALÓN: Medidas higiénico-dietéticas+ metformina en
todos
• SEGUNDO ESCALÓN:
– Medidas higiénico-dietéticas+ Metformina+ SU
– Medias higiénico dietéticas+ Metformina+ Insulina Basal
• TERCER ESCALÓN: Medidas higiénico-dietéticas+ Metformina+
insulinización intensiva.
58. Política sugerida para la selección de un antidiabético oral
ESTADO GLUCOMETABÓLICO FÁRMACO
Hiperglucemia postprandial Inhibidores alfa-glucosidasas, sulfonilureas ,
meglitinidas, insulina regular o análogos de
insulina
Hiperglucemia en ayunas Biguanidas, sulfonilureas de acción prolongada,
glitazonas, insulina de acción prolongada o
análogos
Resistencia a la insulina Biguanidas, glitazonas, inhibidores alfa-
glucosidasas
Secreción insuficiente de insulina Sulfonilureas, meglitinidas, insulina
59. Iniciar tratamiento con 1 ADO
Combinar 2 ADOs
Añadir
insulina
Combinar 3
ADOs
HbA1c<7%
OK
HbA1c≥7%
HbA1c<7%
OK
HbA1c≥7%
Añadir
incretina
60. CAMBIO ESTILO DE VIDA +
METFORMINA
SULFONILUREA GLITAZONA
HbA1c≥7%
GLITAZONA SULFONILUREAINSULINA BASAL Y PRANDIAL
+ METFORMINA
+ GLITAZONA (mantener o retirar ??)
HbA1C>7%
Se pasará al nuevo escalón
terapeútico si HbA>1c7% durante
6 meses.
HbA1c<7%
OK
HbA1C>7% HbA1c≥7%
+ +
+
+
EASD- ADA DM 2 (2006)
+
INSULINA BASAL (NPH) +
FARMACO ORAL
