3. Mecanismo de acción
• Las sulfonilureas actúan uniéndose a un receptor de
alta afinidad localizado en el SUR1, cerrando los
canales de K, produciendo la apertura de los canales
de calcio y provocando la liberación de insulina.
• Las SU estimulan la secreción de insulina en ayunas y
post prandial; el mayor efecto es disminuir la
hiperglucemia de ayuno y tienen poco efecto sobre la
excursión de glucemia, post comidas.
• El aumento de la secreción de insulina por el
páncreas resulta en hiperinsulinemia en la circulación
portal que suprime la producción hepática de glucosa
y disminuye la glucemia de ayuno.
4. • La mejoría en el estado hiperglucémico disminuye la
glucotoxicidad, mejorando la sensibilidad insulínica a
nivel del músculo esquelético y el tejido adiposo.
• Estos últimos son los efectos extrapancreáticos de las
SU, cuyos mecanismos precisos aún no han sido
demostrados. Los pacientes con diabetes tipo 2,
característicamente tienen defectos en la secreción y
acción de la insulina; dado el mecanismo de acción de
las SU reconocemos su efectividad para tratar este
tipo de pacientes.