2. Anticolinérgicos
Grupo Fármaco
Alcaloides de
la Belladona
Atropina.
Homatropina.
Escopolamina
Atropina y escopolamina. Son antagonistas M1 y M2. Se
emplean como antiespasmódicos en diarrea y cólicos y
como antídoto de los efectos anticolinesterásicos.
3. Generalidades del SNC en los
anticolinérgicos
• Neuronas preganglionares colinérgicas,
• Neuronas postganglionares simpáticas o parasimpáticas.
• En la inervación simpática hay una excepción, la inervación de
la glándula sudorípara, en la cual la neurona postganglionar es
colinérgica.
• Inervación de la glándula suprarrenal,
• Tamaño de las neuronas preganglionares simpáticas y
parasimpáticas
4.
5. Generalidades del SNA en los
anticolinérgicos
AutonómicoSomático
• Inervación simpática glándula suprarrenal Simpática
• Parasimpático Sin ganglio Acetilcolina en la Glándula
Suprarrenal
• Adrenalina (liberada a la sangre)
• Noradrenalina
• Acetilcolina
• Músculo estriado Receptor nicotínico
• Receptor muscarínico
• Receptor adrenérgico
• Neurona preganglionar
• Transmisor gangliónico
• Transmisor Neuroefector y Órganos efectore
10. Farmacocinética
Absorción
Los alcaloides naturales y la mayor parte de los anti-
muscarínicos terciarios se absorben bien en el
intestino y a través de la membrana conjuntival.
Derivados cuaternarios: 10-30% después (P.O)
Distribución
• Amplia (alcaloides y derivados terciarios)
• Concentración máxima: 30min a 1 hr.
• Derivados cuaternarios: No traspasa la BH
Metabolismo y excreción
Hepático y renal respectivamente.
11. Receptor Localización principal Sistema de 2º mensajeros
M1
Neuronas del SNC, neuronas
postganglionares
simpáticas, sistema
digestivo, algunos sitios
presinápticos
Fosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca++ citosólico
M2
Miocardio, músculo liso,
SNC
Inhibición de la adenilciclasa y AMPc y
apertura de canales de K+
M3
Tejido glandular, vasos
(músculo liso y endotelio)
Fosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca++ citosólico
M4 SNC
Inhibición de la adenilciclasa y AMPc y
apertura de canales de K+
M5 SNC Fosfolipasa C. IP3 y DAG. Ca++ citosólico
Mecanismos de acción
12. Usos terapéuticos de los anticolinérgicos
SNC
-Enfermedad de Parkinson (Trihesifenidilo, biperideno)
-Cinetosis (Escopolamina)
-Control de Alteraciones extrapiramidales (Parkinsonismo).
Uso
oftalmológico
-Midriasis, Ciclopejía
-Uveitis, iritis aguda, iridociclitis, queratitis(sinequia)
-Abscesos de cornea
Gastrointestina
l
-Úlcera péptica
-Cólico intestinal
-Colon irritable con constipación espástica.
-Diarrea común del viajero, otros trastornos de hipermotilidad
intestinal,
CORAZON
-Hipertonía vagal por dolor intenso (IAM)
-Hipotensión y bradicardia por sobredosis de ésteres
-Bloqueo AV o de bradicardias de origen vagal
Aparato
Respiratorio.
-Asma Bronquial
-EPOC
Otros
-Hiperhidrosis, Urolitiasis, antidoto (insectisidas envenenamiento
colinergico)
13. Precausiones
Interacciones
Aminoglúcosidos,
Anestésicos inhalados,
Antiarrítmicos,
Corticoides,
Pueden antagonizar sus
efectos y enmascarar
crisis colinérgica.
Otros Colinérgicos
Aumentan el riesgo de
RAMs.
Carbamazepina,
Fenobarbital, Fenitoina,
etc, (Donepezilo).
aumentan la
eliminación de los
anticolinergicos de
metabolismo hepático
Reacciones Adversas Contraindicaciones
Boca Seca, Ojos Secos.
No sudan, disminuye la
tolerancia al calor.
Pupilas DILATADAS,
No hay Acomodación.
Aumento Frecuencia
Cardiaca.
Disminución Volumen
Urinario.
Disminuye la motilidad GI.
Estreñimiento.
Disminuyen las secreciones
gástricas
Colitis Ulcerosa y alteración
motilidad GI (ileo paralítico,
Obstrucción, megacolón etc).
Glaucoma.
Uropatía Obstrutiva.
Ulcus.
15. Grupo Fármaco Indicaciones Efectos adversos
Aminas
Terciarias
Benzotropina.
Tolterodina
Benzhexola
Bornaprina
Ciclopentolato*
Diciclomina*
Emepronio
Novatropina
Oxifenciclimina
Pirenzepina
Prociclidina
Terodilinac
Tropicamida*
Ciclopentolato: Midríatico-ciclopléjico
Diciclomina: Distonías
neurovegetativas – espasmos de
musculatura lisa (Colon irritable,
cólico intestinal)
Pirenzepina. Es un antagonista típico
M1, lo que le define como un
anticolinérgico puro sin efectos
secundarios de tipo autónomo, como
sequedad de la boca, midriasis, etc.
Tropicamida: Midriático y ciclopléjico.
-Aumento presión intraocular
-Obstrucción pilórica,
cardioespasmo, glaucoma e
hipertrofia prostática
-RAM: Sequedad de la boca, visión
borrosa, constipación.
16. Grupo Fármaco Indicaciones RAM
Amonios
Cuaternarios
Glicopirrolato.
Metescopolamina.
Propantelina.
Butilescopolamina
Buzepida
Clidinio*
Glucopirrolato
Ipratropio
Isopropamida
Metantelina
Metilescopolamina
Octatropina
Pirfinio
Poldina
Propantelina
Valetamato
Clidinio: antiespasmódico,
indicado en úlcera péptica, sd.
Colon irritable
Ipratropio: Broncodilatador,
indicado en enfermedad pulmonar
EPOC, asma,
Isopropamida*
descongestionante nasal
Alteraciones de la motilidad
gastrointestinal
Constipación, rash cutáneo,
urticaria, fibre
(agranulocitosis)
Complicaciones oculares
(aumento de presión
intraocular)
18. Generalidades del Fármaco
Trihexifenidilo
Análogo sintético de Atropina (1949)
Doshay, 1954 Enfermedad de
Parkinso
Usado para los efectos adversos
extrapiramidales (parkinsonismo;
Rashkis and Smarr, 1957)
Biperideno
Análogo del trihexifenidilo
Tiene mejor efecto anticolinérgico a
nivel central por su alta afinidad a los
receptores muscarínicos M1
Mayor actividad contra los receptores
nicotínicos
PROPIEDADES
Trihexifenidilo
Concentración máxima: 1-2 hrs después de la
adm oral
Vida media: 10- 12 horas
Atraviesa la Barrera hemotencefálica
Acción a través de las neuronas dopaminérgicas
por lo que tiene la característica de ser
EUFORIZANTE
Biperideno
Buena absorción a nivel gastrointestinal
Metabolismo hepático incluye hidroxilación
Las propiedades farmacológicas y efectos
secundarios son similares a otros
anticolinérgicos
Aprobado por la FDA para el uso en el
tratamiento de todas las formas de
parkinsonismo (NIP)
19. Trihexifenidilo
Centrales
Alteración de la
memoria
A dosis toxica:
irritabilidad,
desorientación,
alucinaciones y delirium
Periféricos
Disminuye la salivación
y secreciones
bronquiales
Sudoración, intolerancia
al calor
Dilatación pupilar e
inhibición de la
acomodación (fotofobia
y visión borrosa),
Glaucoma agudo,
Constipación, inhibición
se las secreciones y
motilidad gástrica
