1) Los inhibidores de la DPP-4 como la sitagliptina y la saxagliptina previenen la degradación de las hormonas incretínicas GLP-1 y GIP por parte de la enzima DPP-4. 2) Estas hormonas regulan la liberación de insulina y glucagón durante la hiperglucemia para reducir los niveles de glucosa en la sangre. 3) Algunos inhibidores de la DPP-4 como la vildagliptina y la saxagliptina se han asociado con efectos adversos como

1. INHIBIDORES DE LA DPP-4
ENDOCRINOLOGÍA

2. DPP-4
• La Dipeptidil Peptidasa IV es una enzima natural que degrada a
las hormonas incretinicas GLP-1 y GIP.
• Se encuentran en los bordes de pincel de las células epiteliales
del los túbulos contorneados proximales del riñón y del
intestino delgado y grueso

3. LAS INCRETINAS REGULAN LA INSULINA Y EL GLUCAGÓN
PARA REDUCIR LA GLUCEMIA DURANTE LA HIPERGLUCEMIA
Ingestión de comida
Células β
Liberación de
hormonas del
intestino:
incretinas*
Páncreas
 de la insulina dependiente de la
glucosa por las células β
(GLP-1 y GIP)
Captación
muscular de
glucosa
 del glucagón
dependiente de la glucosa
por las células α
(GLP-1)
Vía GI
GLP-1 y GIP
activos
Enzima
DPP-4
GIP
inactivo
GLP-1
inactivo
Producción
hepática de
glucosa
Glucemia en ayunas y
postprandialCélulas α
GLP-1 = péptido glucagonoide 1; GIP = polipéptido insulinótropo dependiente de la glucosa.
Brubaker PL et al. Endocrinology 2004;145:2653–2659; Zander M et al. Lancet 2002;359:824–930; Ahren B. Curr Diab Rep 2003;3:365–372; Buse JB et al. In Williams Textbook of Endocrinology. 10th
ed. Philadelphia, Saunders, 2003:1427–1483; Drucker DJ. Diabetes Care 2003;26:2929–2940.
7

5. FARMACOLOGIA

6. PRECAUCIONES
• Para vildagliptina y saxagliptina se han observado lesiones
de la piel, incluyendo ampollas y úlceras, en extremidades
• Para saxagliptina: se observó un ligero descenso del
número absoluto de linfocitos
• Para vildagliptina: se han notificado casos raros de
disfunción hepática
• Pancreatitis
• Alto costo

7. METABOLISMO

8. 1. Ficha Técnica JANUVIA® / MSD; 2. Ficha Técnica Galvus® / Novartis. 3. Ficha Técnica Onglyza® / BMS/AstraZeneca; 4. Ficha Técnica Trajenta® / Boehringer
Ingelheim/Lilly
Vildagliptina2
2 al día
1 x día
(con SU reducción
de dosis)
No§
Sí
Sí
Sí
No
No
No
Sitagliptina1 Saxagliptina3
Modo de administración: 1 al día 1 al día
Monoterapia: Sí* No
Asociado a metformina Sí Sí
Asociado a sulfonilurea Sí Sí
Asociado a glitazonas Sí Sí
Triple terapia con merformina + sulfonilurea Sí No
Triple terapia con merformina + glitazonas Sí No
Añadido a insulina Sí Sí
Linagliptina4
Sí**
Sí
No
No
Sí
No
No
1 al día