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Fármacos para la
diabetes
hipoglucemiantes
PÁNCREAS
• Glándula digestiva
Producción de:
• Secreción exocrina (jugo gástrico)
• Secreciones endocrinas (glucagón,
insulina)
Cabeza
Cuello
Cuerpo
Cola
Los islotes de Langerhans componen
el endocrino
Las células B comprenden hasta 80% de la población celular.
INSULINA
• Peso molecular de 5 808.
• Contiene 51 aminoácidos
Dos cadenas polipeptídicas:
• Alfa 21 aminoácidos
• Beta 30 aminoáciodos
Valor de la insulina sérica 5-15 μU/mL
Aumento máximo a 60-90 μU/mL
ARN
8 mg de insulina
SÍNTESIS DE LA INSULINA
ARNm
Aparato de Golgi
Retículo endoplásmico
rugoso
SECRECIÓN DE INSULINA
La secreción de insulina se realiza mediante dos mecanismos:
1.- Relacionado con los canales
de K+ dependientes de ATP.
2.- Independiente a los canales
de K+ dependientes de ATP.
TRANSPORTADORES DE GLUCOSA
• Transportadores SGLT
(Transportadores de glucosa dependientes de sodio)
Proteínas que efectúan un transporte acoplado, en el que ingresan conjuntamente a
la célula sodio y glucosa.
Se han identificado tres transportadores SGLT (SGLT 1, SGLT 2 y SGLT 3).
• Transportadores GLUT
(Transportadores de glucosa)
Encargados del ingreso de los monosacáridos a todas las células del organismo.
Se han identificado trece de ellos, enumerados desde GLUT 1 hasta GLUT 13.
ACTIVACIÓN DE LOS RECEPTORES
• Proteína receptora de la membrana,
peso molecular de 300.000
• Es una combinación de cuatro
subunidades.
• Se han identificado en el hígado, el
músculo y el tejido adiposo.
DEGRADACIÓN DE LA INSULINA
El hígado y el riñón son los dos órganos principales que eliminan la insulina de la
circulación
Hígado capaz depurar el 50%
de la hormona presente en la
circulación portal.
El riñón depura el 50% de la
insulina de la circulación general y el
70% del péptido C circulante.
La semivida de la insulina circulante es de 3-5 minutos.
TIPOS DE INSULINA
Análogos de la insulina de acción ultrarrápida:
• Insulina lispro
• Insulina glulisina
• Insulina aspart.
Insulina de acción rápida:
• Insulina regular
Insulina de acción intermedia.
• Insulina NPH
• Insulina lispro protamina (NPL)
Análogos de la insulina de acción lenta o prolongada:
• Insulina glargina
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GLUCAGÓN
• Hormona secretada por las células α
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• Peso molecular de 3 485
• Semivida en el plasma es de entre 3
y 6 minutos
• Contribuye a aumentar los niveles de
glucosa en la sangre.
• Contrarregula la insulina cuando el
organismo sufre una bajada de los niveles
de glucosa en el torrente sanguíneo.
• Preproglucagon: 180 aminoácidos
• 20 forman el péptido señal.
Células α de los islotes pancreáticos:
Prohormona convertasa 2 (PC2)
Células L del intestino y neuronas del
tallo cerebral: Prohormona
convertasa 1/3 (PC1/3)
SECRECIÓN DEL GLUCAGÓN
Regulada por los niveles de glucosa en plasma, la entrada de glucosa a las células α es mediada por el
transportador GLUT1
Efectos del glucagón sobre el metabolismo de la glucosa consisten en:
• Degradación del glucógeno hepático (glucogenólisis)
Efecto del aumento de la concentración de insulina sobre la
concentración intracelular de fructosa 2,6-bisfosfato en el hígado
GLUT-4 Transporte de glucosa
dependiente de insulina
DIABETES
JUQUILA ASTRID JIMENEZ TOLEDO
¿QUÉ ES LA DIABETES?
La diabetes es una enfermedad metabólica que se caracteriza por elevados
niveles de glucosa en sangre, secundaria a una alteración absoluta o relativa de
la secreción de insulina y/o a una alteración de la acción de esta hormona en
los tejidos insulinodependientes.
ETAPAS DE LA DIABETES MELLITUS
NORMUGLUCEMIA: Cuando los niveles de glucemia son normales pero los procesos
fisiopatológicos que conducen a DM ya han comenzado e inclusive pueden ser
reconocidos en algunos casos.
HIPERGLUCEMIA: Cuando los niveles de glucemia superan el límite normal.
TIPOS DE DIABETES
DIABETES
Diabetes mellitus
tipo 1
Diabetes mellitus tipo
2
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gestacional
DIABETES MELLITUS TIPO 1
1. Destrucción de los islotes pancreáticos de células beta e insulinopenia total; por lo que
los individuos presentan la tendencia hacia la cetosis en condiciones basales.
2. La DM1 también puede ser de origen idiopático, donde la medición de los anticuerpos:
Anti GAD (antiglutamato decarboxilasa) antes mencionados da resultados negativos.
3. Enfermedad crónica mas frecuente en la infancia.
4. Mediación inmunitaria (tipo 1a)
5. Causas idiopáticas (tipo 1b).
SINTOMAS DE LA DIABETES
TIPO 1
•Tener más sed de lo habitual.
•Orinar demasiado.
•En el caso de los niños, mojar la cama de noche
cuando nunca les sucedió antes.
•Tener mucha hambre.
•Bajar de peso sin intención.
•Sentirse irritable o tener cambios en el estado
de ánimo.
•Sentirse cansado y débil.
•Tener visión borrosa.
DIABETES MELLITUS TIPO 2
Es causada por resistencia a la insulina o deficiencia en la producción de la misma; el páncreas
es el órgano encargado de producir esta hormona.
La glucosa no puede ser transportada a la célula de manera adecuada, dando como
consecuencia una acumulación de glucosa en la sangre (hiperglucemia)
Se puede presentar a la edad posterior de 45 años sin embargo se ha visto casos de DM2 en
infantiles.
CLASIFICACIÓN DE LA DIABETES
FISIOPATOLOGIA
Respuesta inmunitaria innata en la patogenia de la diabetes tipo 1
Papel de la microbiota en la patogenia de la
diabetes tipo 1
REPRESENTACIÓN ESQUEMÁTICA
DEL OCTETO OMINOSO
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INHIBIDORES DE SGLT2.
REABSORCIÓN DE GLUCOSA DESDE
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  • 2. PÁNCREAS • Glándula digestiva Producción de: • Secreción exocrina (jugo gástrico) • Secreciones endocrinas (glucagón, insulina) Cabeza Cuello Cuerpo Cola Los islotes de Langerhans componen el endocrino
  • 3. Las células B comprenden hasta 80% de la población celular.
  • 4. INSULINA • Peso molecular de 5 808. • Contiene 51 aminoácidos Dos cadenas polipeptídicas: • Alfa 21 aminoácidos • Beta 30 aminoáciodos Valor de la insulina sérica 5-15 μU/mL Aumento máximo a 60-90 μU/mL
  • 5. ARN 8 mg de insulina SÍNTESIS DE LA INSULINA ARNm Aparato de Golgi Retículo endoplásmico rugoso
  • 6. SECRECIÓN DE INSULINA La secreción de insulina se realiza mediante dos mecanismos: 1.- Relacionado con los canales de K+ dependientes de ATP. 2.- Independiente a los canales de K+ dependientes de ATP.
  • 7. TRANSPORTADORES DE GLUCOSA • Transportadores SGLT (Transportadores de glucosa dependientes de sodio) Proteínas que efectúan un transporte acoplado, en el que ingresan conjuntamente a la célula sodio y glucosa. Se han identificado tres transportadores SGLT (SGLT 1, SGLT 2 y SGLT 3).
  • 8. • Transportadores GLUT (Transportadores de glucosa) Encargados del ingreso de los monosacáridos a todas las células del organismo. Se han identificado trece de ellos, enumerados desde GLUT 1 hasta GLUT 13.
  • 9. ACTIVACIÓN DE LOS RECEPTORES • Proteína receptora de la membrana, peso molecular de 300.000 • Es una combinación de cuatro subunidades. • Se han identificado en el hígado, el músculo y el tejido adiposo.
  • 10. DEGRADACIÓN DE LA INSULINA El hígado y el riñón son los dos órganos principales que eliminan la insulina de la circulación Hígado capaz depurar el 50% de la hormona presente en la circulación portal. El riñón depura el 50% de la insulina de la circulación general y el 70% del péptido C circulante. La semivida de la insulina circulante es de 3-5 minutos.
  • 11. TIPOS DE INSULINA Análogos de la insulina de acción ultrarrápida: • Insulina lispro • Insulina glulisina • Insulina aspart. Insulina de acción rápida: • Insulina regular Insulina de acción intermedia. • Insulina NPH • Insulina lispro protamina (NPL) Análogos de la insulina de acción lenta o prolongada: • Insulina glargina • Insulina detemir
  • 12. GLUCAGÓN • Hormona secretada por las células α • 29 aminoácidos • Peso molecular de 3 485 • Semivida en el plasma es de entre 3 y 6 minutos • Contribuye a aumentar los niveles de glucosa en la sangre. • Contrarregula la insulina cuando el organismo sufre una bajada de los niveles de glucosa en el torrente sanguíneo.
  • 13. • Preproglucagon: 180 aminoácidos • 20 forman el péptido señal. Células α de los islotes pancreáticos: Prohormona convertasa 2 (PC2) Células L del intestino y neuronas del tallo cerebral: Prohormona convertasa 1/3 (PC1/3)
  • 14. SECRECIÓN DEL GLUCAGÓN Regulada por los niveles de glucosa en plasma, la entrada de glucosa a las células α es mediada por el transportador GLUT1
  • 15. Efectos del glucagón sobre el metabolismo de la glucosa consisten en: • Degradación del glucógeno hepático (glucogenólisis)
  • 16.
  • 17. Efecto del aumento de la concentración de insulina sobre la concentración intracelular de fructosa 2,6-bisfosfato en el hígado
  • 18. GLUT-4 Transporte de glucosa dependiente de insulina
  • 20. ¿QUÉ ES LA DIABETES? La diabetes es una enfermedad metabólica que se caracteriza por elevados niveles de glucosa en sangre, secundaria a una alteración absoluta o relativa de la secreción de insulina y/o a una alteración de la acción de esta hormona en los tejidos insulinodependientes.
  • 21. ETAPAS DE LA DIABETES MELLITUS NORMUGLUCEMIA: Cuando los niveles de glucemia son normales pero los procesos fisiopatológicos que conducen a DM ya han comenzado e inclusive pueden ser reconocidos en algunos casos. HIPERGLUCEMIA: Cuando los niveles de glucemia superan el límite normal.
  • 22. TIPOS DE DIABETES DIABETES Diabetes mellitus tipo 1 Diabetes mellitus tipo 2 Diabetes gestacional
  • 23. DIABETES MELLITUS TIPO 1 1. Destrucción de los islotes pancreáticos de células beta e insulinopenia total; por lo que los individuos presentan la tendencia hacia la cetosis en condiciones basales. 2. La DM1 también puede ser de origen idiopático, donde la medición de los anticuerpos: Anti GAD (antiglutamato decarboxilasa) antes mencionados da resultados negativos. 3. Enfermedad crónica mas frecuente en la infancia. 4. Mediación inmunitaria (tipo 1a) 5. Causas idiopáticas (tipo 1b).
  • 24. SINTOMAS DE LA DIABETES TIPO 1 •Tener más sed de lo habitual. •Orinar demasiado. •En el caso de los niños, mojar la cama de noche cuando nunca les sucedió antes. •Tener mucha hambre. •Bajar de peso sin intención. •Sentirse irritable o tener cambios en el estado de ánimo. •Sentirse cansado y débil. •Tener visión borrosa.
  • 25. DIABETES MELLITUS TIPO 2 Es causada por resistencia a la insulina o deficiencia en la producción de la misma; el páncreas es el órgano encargado de producir esta hormona. La glucosa no puede ser transportada a la célula de manera adecuada, dando como consecuencia una acumulación de glucosa en la sangre (hiperglucemia) Se puede presentar a la edad posterior de 45 años sin embargo se ha visto casos de DM2 en infantiles.
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  • 33. Respuesta inmunitaria innata en la patogenia de la diabetes tipo 1
  • 34. Papel de la microbiota en la patogenia de la diabetes tipo 1
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  • 38. AGONISTAS DE GLP-1 MÁS INHIBIDORES DE SGLT2.
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  • 40. REABSORCIÓN DE GLUCOSA DESDE EL LUMEN TUBULAR