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Cuando el cuerpo experto 
necesita una ayuda extra. 
Fármacos para la diabetes 
Wendy Bencomo 
24 de noviembre de 2014
Diabetes según IDF 
• La diabetes es una afección crónica que se desencadena 
cuando el organismo pierde su capacidad de producir 
suficiente insulina o de utilizarla con eficacia. 
• La insulina es una hormona que se fabrica en el páncreas y 
que permite que la glucosa de los alimentos pase a las 
células del organismo, en donde se convierte en energía 
para que funcionen los músculos y los tejidos. 
• Como resultado, una persona con diabetes no absorbe la 
glucosa adecuadamente, de modo que ésta queda 
circulando en la sangre (hiperglucemia) y dañando los 
tejidos con el paso del tiempo.
Medicamentos con base en la 
definición 
• La diabetes es una afección crónica (los medicamentos difícilmente se 
interrumpen) que se desencadena cuando el organismo pierde su 
capacidad de producir insulina o suficiente insulina (se debe inyectar) o de 
utilizarla con eficacia (medicamentos para optimizar la insulina). 
• La insulina es una hormona que se fabrica en el páncreas (principal órgano 
blanco) y que permite que la glucosa de los alimentos pase a las células 
del organismo (medicamentos para reducir la absorción), en donde se 
convierte en energía para que funcionen los músculos y los tejidos 
(medicamentos para sensibilizar estos órganos). 
• Como resultado, una persona con diabetes no absorbe la glucosa 
adecuadamente, de modo que ésta queda circulando en la sangre 
(hiperglucemia) (medicamentos para bajar los niveles de glucosa) y 
dañando los tejidos con el paso del tiempo (medicamentos para las 
complicaciones o enfermedades asociadas).
Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014
Glibenclamida 
Pioglitazona 
Rosiglitazona 
Sitagliptina 
Saxagliptina 
Linagliptina Exenatida 
Liraglutida 
Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014
Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014
Analizando…
Clasificación 
• INHIBIDORES DE LA ALFA-GLUCOSIDASA: BLOQUEADORES DEL 
ALMIDÓN: –retrasan la digestión y absorción de los carbohidratos. 
• Biguanidas – Metformina. EUGLUCÉMICOS: Medicinas que traen la 
glucosa en sangre de regreso al rango normal. Estos medicamentos no 
deberían provocar hipoglucemia. 
• SFU - ESTIMULADORES DE LA LIBERACIÓN DE INSULINA-HIPOGLUCEMIANTES 
(Secretagogos de la insulina) – incrementan la 
secreción de insulina desde el páncreas. 
• TIAZOLIDINEDIONAS (Glitazonas o TZDs):disminuyen la resistencia a la 
insulina en el cuerpo (músculo y tejidos grasos) 
• INHIBIDORES DE LA DPP-4 (ANTIHIPERGLUCEMIANTES): incrementan la 
secreción de insulina, reducen la liberación de glucosa del hígado después 
de las comidas 
• ANÁLOGOS DE LA GLP-1 (ANTIHIPERGLUCEMIANTES): incrementan la 
secreción de insulina, reducen la liberación de glucosa del hígado después 
de las comidas, retrasan el vaciado de la comida del estómago y 
promueven la saciedad.
Biguanidas-Metformina 
• Conocido bajo el nombre genérico de metformina (Met-FOR-min), este 
medicamento ayuda a bajar la glucosa en la sangre al reducir la producción de 
glucosa por el hígado. 
• La metformina también disminuye la cantidad de insulina en tu cuerpo. 
• La metformina puede mejorar los niveles de grasa y colesterol en la sangre. 
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• La metformina se toma regularmente de 2 a 3 veces al día con las comidas. Tu 
médico te dirá con cual comida tomarla. Existe una versión de liberación 
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• Algunos posibles efectos secundarios de la metformina incluyen náuseas, diarrea y 
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Biguanidas-Metformina 
Presentación Marcas registradas 
Metformina Fortamet® 
Glucophage® 
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Riomet® 
Metformina + Actoplus Met® (containing Metformin, Pioglitazone) 
Avandamet® (containing Metformin, Rosiglitazone) 
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Prandimet® (containing Metformin, Repaglinide) 
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Health-System Pharmacists, Inc., 7272 Wisconsin Avenue, Bethesda, Maryland. All 
Rights Reserved.
Glibenclamida 
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Saxagliptina 
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Sulfonilureas-Glibenclamida 
• Estas píldoras hacen dos cosas: 
– Ayudan al páncreas a producir más insulina. 
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• Para que este tipo de medicamento funcione, tu páncreas debe poder producir 
algo de insulina. 
• Los nombres genéricos para algunas de las sulfonilureas más comunes son 
glibenclamida, glimepirida, gliburida, clorpropamida y glipicida. 
• Algunas sulfonilureas trabajan todo el día, es por eso que solo tomas una al día – 
normalmente antes del desayuno. Otras se toman dos veces al día, normalmente 
antes del desayuno y antes de la cena. Tu médico te dirá cuantas veces al día 
deberías tomar tus medicinas.
Sulfonilureas 
Algunos posibles efectos secundarios incluyen bajos niveles de glucosa en sangre 
(hipoglucemia), dolor de estómago, erupción cutánea o picazón y/o aumento de 
peso.
Sulfonilureas
Glibenclamida 
Pioglitazona 
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Sitagliptina 
Saxagliptina 
Linagliptina Exenatida 
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Tiazolidinedionas – Pioglitazona - 
Rosiglitazona 
• Estos medicamentos hacen a tus células más sensibles a la 
insulina. 
• La pioglitazona se toma normalmente una al día, mientras que 
la rosiglitazona se toma tanto una como dos al día, con o sin 
comida. 
• Si se toma como el único medicamento para el tratamiento de 
la diabetes, no causa un descenso muy pronunciado de la 
glucosa en sangre. 
• Si tomas pastillas para el control natal, los medicamentos de 
este grupo pueden hacer menos efectivas a las pastillas 
anticonceptivas, lo cual incrementa la posibilidad de quedar 
embarazada.
Tiazolidinedionas – Pioglitazona - 
Rosiglitazona 
Los posibles efectos secundarios de la pioglitazona y rosiglitazona incluyen aumento 
de peso, anemia e hinchazón de las piernas y tobillos. Además, es importante para tu 
médico que tengas una revisión del nivel de tus enzimas hepáticas con regularidad. 
Llama a tu médico inmediatamente si presentas algún signo de enfermedad hepática 
como: nausea, vomito, dolor estomacal, falta de apetito, cansancio, color amarillento 
en la piel y en la parte blanca de los ojos u orina de color oscuro.
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GLP-1 
• El GLP-1 retrasa el vaciamiento y la secreción 
gástrica, reduciendo las excursiones de glucosa 
posprandial al retardar la entrega de nutrientes al 
intestino delgado. 
• 2/3 de la insulina en sangre es gracias a esta 
sustancia, que actúa en función de la glucosa de las 
comidas. 
Drucker DJ, Nauck MA. The incretin system: glucagon-like peptide-1 receptor agonists and 
dipeptidyl peptidase-4 inhibitors in type 2 diabetes. Lancet 2006;368:1696-705.
GLP-1
Glibenclamida 
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Sitagliptina 
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DPP-4 
• La DPP-4 destruye el GLP-1 y participa en la 
regulación de la actividad biológica del GLP-1. 
• Los inhibidores de DPP-4 o “gliptinas” 
previenen el deterioro del GLP-1 y mejoran el 
tiempo de circulación, de modo que 
aumentan la actividad biológica de las 
hormonas incretinas. 
Drucker DJ, Nauck MA. The incretin system: glucagon-like peptide-1 receptor agonists and 
dipeptidyl peptidase-4 inhibitors in type 2 diabetes. Lancet 2006;368:1696-705.
DPP-4
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Efecto Incretina 
• “Se ha demostrado que, para un aumento 
determinado de la glucosa plasmática, el aumento de 
la insulina plasmática es aproximadamente tres 
veces mayor cuando la glucosa se administra por vía 
oral en comparación con la vía intravenosa.” 
• El péptido similar al glucagón tipo 1 (7-36) amida 
(GLP-1, por sus siglas en inglés) y el péptido 
insulinotrópico de glucosa (GIP, por sus siglas en 
inglés) son las hormonas incretinas más importantes. 
Richter B, Bandeira-Echtler E, Bergerhoff K, Lerch CL. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) para la 
diabetes mellitus tipo 2 (Revisión Cochrane traducida). En: La Biblioteca Cochrane Plus, 2008 Número 4. 
Oxford: Update Software Ltd. Disponible en: http://www.update-software.com. (Traducida de The Cochrane 
Library, 2008 Issue 3. Chichester, UK: John Wiley & Sons, Ltd.).
Resumen 
• HÍGADO disminuyen la producción de glucosa = 
BIGUANIDAS, TZD’s, INCRETINAS 
• PÁNCREAS aumentan la secreción de insulina = 
SULFONILUREAS, MEGLITINIDAS, INCRETINAS 
• TEJIDO ADIPOSO Y MÚSCULO aumenta la captación 
periférica de glucosa = TZD’s, BIGUANIDAS 
• INTESTINO disminuye la absorción de glucosa = 
INHIBIDORES DE ALFA GLUCOSIDASAS
A propósito de un caso 
Glucosa en ayunas HbA1C Tratamientos 
Promedios (mg/dL) Medicamentos HC (g) Ejercicio 
Mes 1 
Semana 1 350 No 80 No 
Semana 2 300 Janumet ® 80 No 
Semana 3 250 14% Janumet ® 100 No 
Semana 4 180 Janumet ® 100 No 
Mes 2 
Semana 1 150 Janumet ® 100 No 
Semana 2 100 Janumet ® 120 No 
Semana 3 90 Janumet ® 140 No 
Semana 4 80 Janumet ® 140 No 
Mes 3 
Semana 1 90 Janumet ® 150 Si 
Semana 2 100 Janumet ® 150 Si 
Semana 3 105 Janumet ® 180 Si 
Semana 4 100 6.1% Janumet ® 180 Si 
Mes 4 
Semana 1 99 Janumet ® 200 Si 
Semana 2 98 Janumet ® 200 Si 
Semana 3 99 Janumet ® 200 Si 
Semana 4 97 Janumet ® 200 Si
Resumen 
Acciones Vamos a necesitar 
Al comer Un bloqueador del almidón 
Glucosa en el 
Intestino 
Incretinas GLP1 para aumentar la insulina en 
sangre pero también podríamos necesitar 
un inhibidor de DPP-4 
Mucha glucosa en 
sangre 
Euglucémicos - Metformina - 
Tiazolidinedionas 
Hipoglucemiantes – Sulfonilurea, 
Antihiperglucemiante - Inhibidores DPP-4 o 
GLP-1 – aumentar la insulina en sangre 
Resistencia a la 
insulina 
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Diabetes medicamentos

  • 1. Cuando el cuerpo experto necesita una ayuda extra. Fármacos para la diabetes Wendy Bencomo 24 de noviembre de 2014
  • 2. Diabetes según IDF • La diabetes es una afección crónica que se desencadena cuando el organismo pierde su capacidad de producir suficiente insulina o de utilizarla con eficacia. • La insulina es una hormona que se fabrica en el páncreas y que permite que la glucosa de los alimentos pase a las células del organismo, en donde se convierte en energía para que funcionen los músculos y los tejidos. • Como resultado, una persona con diabetes no absorbe la glucosa adecuadamente, de modo que ésta queda circulando en la sangre (hiperglucemia) y dañando los tejidos con el paso del tiempo.
  • 3. Medicamentos con base en la definición • La diabetes es una afección crónica (los medicamentos difícilmente se interrumpen) que se desencadena cuando el organismo pierde su capacidad de producir insulina o suficiente insulina (se debe inyectar) o de utilizarla con eficacia (medicamentos para optimizar la insulina). • La insulina es una hormona que se fabrica en el páncreas (principal órgano blanco) y que permite que la glucosa de los alimentos pase a las células del organismo (medicamentos para reducir la absorción), en donde se convierte en energía para que funcionen los músculos y los tejidos (medicamentos para sensibilizar estos órganos). • Como resultado, una persona con diabetes no absorbe la glucosa adecuadamente, de modo que ésta queda circulando en la sangre (hiperglucemia) (medicamentos para bajar los niveles de glucosa) y dañando los tejidos con el paso del tiempo (medicamentos para las complicaciones o enfermedades asociadas).
  • 4.
  • 5.
  • 6. Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014
  • 7. Glibenclamida Pioglitazona Rosiglitazona Sitagliptina Saxagliptina Linagliptina Exenatida Liraglutida Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014
  • 8. Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014
  • 10. Clasificación • INHIBIDORES DE LA ALFA-GLUCOSIDASA: BLOQUEADORES DEL ALMIDÓN: –retrasan la digestión y absorción de los carbohidratos. • Biguanidas – Metformina. EUGLUCÉMICOS: Medicinas que traen la glucosa en sangre de regreso al rango normal. Estos medicamentos no deberían provocar hipoglucemia. • SFU - ESTIMULADORES DE LA LIBERACIÓN DE INSULINA-HIPOGLUCEMIANTES (Secretagogos de la insulina) – incrementan la secreción de insulina desde el páncreas. • TIAZOLIDINEDIONAS (Glitazonas o TZDs):disminuyen la resistencia a la insulina en el cuerpo (músculo y tejidos grasos) • INHIBIDORES DE LA DPP-4 (ANTIHIPERGLUCEMIANTES): incrementan la secreción de insulina, reducen la liberación de glucosa del hígado después de las comidas • ANÁLOGOS DE LA GLP-1 (ANTIHIPERGLUCEMIANTES): incrementan la secreción de insulina, reducen la liberación de glucosa del hígado después de las comidas, retrasan el vaciado de la comida del estómago y promueven la saciedad.
  • 11. Biguanidas-Metformina • Conocido bajo el nombre genérico de metformina (Met-FOR-min), este medicamento ayuda a bajar la glucosa en la sangre al reducir la producción de glucosa por el hígado. • La metformina también disminuye la cantidad de insulina en tu cuerpo. • La metformina puede mejorar los niveles de grasa y colesterol en la sangre. • Además, la metformina no causa que glucosa en la sangre baje demasiado (hipoglucemia) cuando es el único medicamento que se toma. • La metformina se toma regularmente de 2 a 3 veces al día con las comidas. Tu médico te dirá con cual comida tomarla. Existe una versión de liberación prolongada que se toma una vez al día. • Algunos posibles efectos secundarios de la metformina incluyen náuseas, diarrea y otros síntomas de estómago, debilidad o dificultad al respirar, o un sabor metálico en la boca. Las personas con problemas renales y las personas que beben más de 2-4 bebidas alcohólicas por semana no deben tomar metformina.
  • 12. Biguanidas-Metformina Presentación Marcas registradas Metformina Fortamet® Glucophage® Glumetza® Riomet® Metformina + Actoplus Met® (containing Metformin, Pioglitazone) Avandamet® (containing Metformin, Rosiglitazone) Janumet® (containing Metformin, Sitagliptin) Jentadueto® (containing Linagliptin, Metformin) Kombiglyze® XR (containing Metformin, Saxagliptin) Metaglip® (containing Glipizide, Metformin)¶ Prandimet® (containing Metformin, Repaglinide) AHFS® Consumer Medication Information. © Copyright, 2014. The American Society of Health-System Pharmacists, Inc., 7272 Wisconsin Avenue, Bethesda, Maryland. All Rights Reserved.
  • 13. Glibenclamida Pioglitazona Rosiglitazona Sitagliptina Saxagliptina Linagliptina Exenatida Liraglutida Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014
  • 14. Sulfonilureas-Glibenclamida • Estas píldoras hacen dos cosas: – Ayudan al páncreas a producir más insulina. – Ayudan al cuerpo a utilizar la insulina que produce. • Para que este tipo de medicamento funcione, tu páncreas debe poder producir algo de insulina. • Los nombres genéricos para algunas de las sulfonilureas más comunes son glibenclamida, glimepirida, gliburida, clorpropamida y glipicida. • Algunas sulfonilureas trabajan todo el día, es por eso que solo tomas una al día – normalmente antes del desayuno. Otras se toman dos veces al día, normalmente antes del desayuno y antes de la cena. Tu médico te dirá cuantas veces al día deberías tomar tus medicinas.
  • 15. Sulfonilureas Algunos posibles efectos secundarios incluyen bajos niveles de glucosa en sangre (hipoglucemia), dolor de estómago, erupción cutánea o picazón y/o aumento de peso.
  • 17. Glibenclamida Pioglitazona Rosiglitazona Sitagliptina Saxagliptina Linagliptina Exenatida Liraglutida Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014
  • 18. Tiazolidinedionas – Pioglitazona - Rosiglitazona • Estos medicamentos hacen a tus células más sensibles a la insulina. • La pioglitazona se toma normalmente una al día, mientras que la rosiglitazona se toma tanto una como dos al día, con o sin comida. • Si se toma como el único medicamento para el tratamiento de la diabetes, no causa un descenso muy pronunciado de la glucosa en sangre. • Si tomas pastillas para el control natal, los medicamentos de este grupo pueden hacer menos efectivas a las pastillas anticonceptivas, lo cual incrementa la posibilidad de quedar embarazada.
  • 19. Tiazolidinedionas – Pioglitazona - Rosiglitazona Los posibles efectos secundarios de la pioglitazona y rosiglitazona incluyen aumento de peso, anemia e hinchazón de las piernas y tobillos. Además, es importante para tu médico que tengas una revisión del nivel de tus enzimas hepáticas con regularidad. Llama a tu médico inmediatamente si presentas algún signo de enfermedad hepática como: nausea, vomito, dolor estomacal, falta de apetito, cansancio, color amarillento en la piel y en la parte blanca de los ojos u orina de color oscuro.
  • 20. Glibenclamida Pioglitazona Rosiglitazona Sitagliptina Saxagliptina Linagliptina Exenatida Liraglutida Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014
  • 21. GLP-1 • El GLP-1 retrasa el vaciamiento y la secreción gástrica, reduciendo las excursiones de glucosa posprandial al retardar la entrega de nutrientes al intestino delgado. • 2/3 de la insulina en sangre es gracias a esta sustancia, que actúa en función de la glucosa de las comidas. Drucker DJ, Nauck MA. The incretin system: glucagon-like peptide-1 receptor agonists and dipeptidyl peptidase-4 inhibitors in type 2 diabetes. Lancet 2006;368:1696-705.
  • 22. GLP-1
  • 23. Glibenclamida Pioglitazona Rosiglitazona Sitagliptina Saxagliptina Linagliptina Exenatida Liraglutida Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014
  • 24. DPP-4 • La DPP-4 destruye el GLP-1 y participa en la regulación de la actividad biológica del GLP-1. • Los inhibidores de DPP-4 o “gliptinas” previenen el deterioro del GLP-1 y mejoran el tiempo de circulación, de modo que aumentan la actividad biológica de las hormonas incretinas. Drucker DJ, Nauck MA. The incretin system: glucagon-like peptide-1 receptor agonists and dipeptidyl peptidase-4 inhibitors in type 2 diabetes. Lancet 2006;368:1696-705.
  • 25. DPP-4
  • 26. Glibenclamida Pioglitazona Rosiglitazona Sitagliptina Saxagliptina Linagliptina Exenatida Liraglutida Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014
  • 27. Efecto Incretina • “Se ha demostrado que, para un aumento determinado de la glucosa plasmática, el aumento de la insulina plasmática es aproximadamente tres veces mayor cuando la glucosa se administra por vía oral en comparación con la vía intravenosa.” • El péptido similar al glucagón tipo 1 (7-36) amida (GLP-1, por sus siglas en inglés) y el péptido insulinotrópico de glucosa (GIP, por sus siglas en inglés) son las hormonas incretinas más importantes. Richter B, Bandeira-Echtler E, Bergerhoff K, Lerch CL. Inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) para la diabetes mellitus tipo 2 (Revisión Cochrane traducida). En: La Biblioteca Cochrane Plus, 2008 Número 4. Oxford: Update Software Ltd. Disponible en: http://www.update-software.com. (Traducida de The Cochrane Library, 2008 Issue 3. Chichester, UK: John Wiley & Sons, Ltd.).
  • 28. Resumen • HÍGADO disminuyen la producción de glucosa = BIGUANIDAS, TZD’s, INCRETINAS • PÁNCREAS aumentan la secreción de insulina = SULFONILUREAS, MEGLITINIDAS, INCRETINAS • TEJIDO ADIPOSO Y MÚSCULO aumenta la captación periférica de glucosa = TZD’s, BIGUANIDAS • INTESTINO disminuye la absorción de glucosa = INHIBIDORES DE ALFA GLUCOSIDASAS
  • 29. A propósito de un caso Glucosa en ayunas HbA1C Tratamientos Promedios (mg/dL) Medicamentos HC (g) Ejercicio Mes 1 Semana 1 350 No 80 No Semana 2 300 Janumet ® 80 No Semana 3 250 14% Janumet ® 100 No Semana 4 180 Janumet ® 100 No Mes 2 Semana 1 150 Janumet ® 100 No Semana 2 100 Janumet ® 120 No Semana 3 90 Janumet ® 140 No Semana 4 80 Janumet ® 140 No Mes 3 Semana 1 90 Janumet ® 150 Si Semana 2 100 Janumet ® 150 Si Semana 3 105 Janumet ® 180 Si Semana 4 100 6.1% Janumet ® 180 Si Mes 4 Semana 1 99 Janumet ® 200 Si Semana 2 98 Janumet ® 200 Si Semana 3 99 Janumet ® 200 Si Semana 4 97 Janumet ® 200 Si
  • 30. Resumen Acciones Vamos a necesitar Al comer Un bloqueador del almidón Glucosa en el Intestino Incretinas GLP1 para aumentar la insulina en sangre pero también podríamos necesitar un inhibidor de DPP-4 Mucha glucosa en sangre Euglucémicos - Metformina - Tiazolidinedionas Hipoglucemiantes – Sulfonilurea, Antihiperglucemiante - Inhibidores DPP-4 o GLP-1 – aumentar la insulina en sangre Resistencia a la insulina Metformina - Tiazolidinedionas
  • 31. Adaptado de:Diabetes Care Volume 37, Supplement 1, January 2014

Notas del editor

  1. EUGLUCÉMICOS: Medicinas que traen la glucosa en sangre de regreso al rango normal. Estos medicamentos no deberían provocar hipoglucemia.3
  2. ESTIMULADORES DE LA LIBERACIÓN DE INSULINA (Secretagogos de la insulina) – incrementan la secreción de insulina desde el páncreas1
  3. TIAZOLIDINEDIONAS (Glitazonas o TZDs):disminuyen la resistencia a la insulina en el cuerpo (músculo y tejidos grasos)
  4. ANÁLOGOS DE LA GLP-1: incrementan la secreción de insulina, reducen la liberación de glucosa del hígado después de las comidas, retrasan el vaciado de la comida del estómago y promueven la saciedad
  5. ANÁLOGOS DE LA GLP-1: incrementan la secreción de insulina, reducen la liberación de glucosa del hígado después de las comidas, retrasan el vaciado de la comida del estómago y promueven la saciedad
  6. INHIBIDORES DE LA DPP-4: incrementan la secreción de insulina, reducen la liberación de glucosa del hígado después de las comidas
  7. INHIBIDORES DE LA DPP-4: incrementan la secreción de insulina, reducen la liberación de glucosa del hígado después de las comidas
  8. INHIBIDORES DE LA DPP-4: incrementan la secreción de insulina, reducen la liberación de glucosa del hígado después de las comidas
  9. Metformina y Sitagliptina (Inhibidor DDP-4)