3. Inhibe la síntesis de
El termino AINE hace referencia al
prostaglandinas con diferente
mecanismo de acción diferente
especificidad y potencia sobre
del de los esteroides que actúan
las isoformas de la ciclooxigenasa
sobre la fosfolipasa A2
(COX)
4. Sobre la COX-2 los agentes
específicos producen inhibición
reversible dependiente de tiempo
8. Fenómenos
proliferativos, degenerativos y
fibrosis reactiva
Inhibición de las
Vasodilatación Infiltración de
COX local y
capilar leucocitos y
aumento de la fagocitos
permeabilidad
inflamación
Inhibición de la expresión de
moléculas de adhesión.
Selectinas E, selectinas P, selectinas
L, moléculas de adhesión celular
ICAM-1, y vascular VCAM-1
17. FARMACOCINETICA
Se metabolizan en
Se absorbe en la parte muchos lugares pero las
alta del intestino mitocondrias y el
delgado, por difusión retículo endoplasmico
pasiva. hepático son los lugares
mas importantes
Se distribuye en líquidos Se excreta por la orina
y tejidos y atraviesa en 10% como ac.
bien el LCR y la barrera Salicílico y 75 como
placentaria glucoronidos fenólicos
20. son máximos con aspirina y menos con los
salicilatos no acetilados, las preparaciones
tamponados efervescentes reducen el riesgo pero
no lo anulan
disminuyen la función renal en dosis altas, consumo
crónico y pacientes susceptibles.
asma alergias, pólipos
nasales, broncoespasmo, angioedema y urticaria.
21. Puede causar el cierre prematuro
del conducto arterioso si se
administra en el tercer trimestre
de embarazo
Esta contraindicado en estados
febriles víricos ya q esta asociado
al Sx. De Reye (encefalopatía
aguda con degeneración grasa
del hígado)
25. DERIVADOS DE LAS
PIRAZOLIDONAS
Comprende fármacos como el
matamizol, dipirona, propifenazona, fenilbutazona y
su metabolito la oxifenbutazona.
Se han usado durante mucho tiempo pero en los
últimos años se ha retirado del mercado por riesgo
de agranulocitosis grave.
Se usa en el tratamiento de la artritis reumatoide la
espondilitis
27. Se usan como analgésicos en las
bursitis, tendinitis y dismenorreas
Como antitérmicos y antinflamatorios en: artritis
reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante y
artritis gotosa aguda.
Reacciones adversas: menos gastrolesivos que lo
salicilatos, puede aparecer dispepsia, toxicidad
gastrointestinal, sedación, mareo y cefalea, así
como reacciones de hipersensibilidad
28. DERIVADOS DEL ACIDO
ACETICO
Derivados del ac. acético
Pirrolaceticos
Inolaceticos Fenilaceticos Naftilaceticos
(tolmetina, ketorolaco y
(indometacina, etodolaco) (diclofenaco y alclofenaco) (nabumetona)
sulindaco)
29. INDOMETACINA
Concentración en el liquido sinovial es igual
a la plasmática.
Mejora los síntomas de la artritis reumatoide
y también en artrosis, gota, espondilitis
Muchos efectos adversos: neurológicos:
cefalea frontal, mareos vértigo y confusión;
gastrointestinales; hemorragias y reacciones
hematopoyéticas (anemia aplásica y
agranulocitosis
31. KETOROLACO
Destaca por su potente actividad
analgésica (Se considera que
30mg equivalen al efecto de 10mg
de morfina)
Se puede administrar por vía
parenteral (intramuscular e
intravenosa).
Se utiliza en dolores
posoperatorios, preparados
oftalmológicos para conjuntivitis
alérgicas y extracción de cataratas
35. DERIVADOS DEL ACIDO
ENOLICO (OXICAMS)
Destacan:
Con semivida
piroxicam, tenoxicam
larga, lo que permite
y meloxicam
dar una sola dosis
(inhibidor selectivo e
diaria
la COX-2)
Piroxicam y
El piroxicam se
tenoxicam
acumula en el liquido
comparten acciones
sinovial en
de los otros AINE
concentración similar
, solo varia la
a la plasmática
semivida plasmática
36. Inhibidores selectivos de la
COX-2
Inhibidores selectivos
Sulfonilida: Indolaceticos: Coxibs:
Oxicam: meloxicam celecoxib, rofecoxib, etoricoxib, valdecoxib, lumircoxib
nimesulida etodolaco y parecoxib
39. INDICACIONES TERAPEUTICAS
DE LOS AINE
La elección de uno de estos fármacos depende de la
tolerabilidad a los posibles efectos adversos, y a la
experiencia del medico que lo prescribe ya que el
perfil de acción y las indicaciones son similares.
40. •se emplean en artritis
reumatoide, artrosis, espondilitis
Procesos
anquilosante, artritis
reumatologicos
gotosa, tendinitis, bursitis. Mejoran
la inflamación, y el dolor
Enfermedad •derivados de los salicilatos se
inflamatoria usan la enfermedad de cron y
intestnal CUCI como la sulfasalazina
Profilaxis
•Se usa la aspirina
tromboembolica
41. Procesos • preparados tópicos de salicilatos, como
queratoliticos en verrugas y sobre crecimientos
dermatológicos de piel
Cierre del
• el ibuprofeno y la indometacina se utilizan, si no
conducto dan resultado se interviene Qx.
arterioso
• derivados hidrosolubles
Procesos fenilaceticos, pirrolaceticos e indolicos se usan
oculares: para la infamación postquirúrgica, edema
macular cistoide y conjuntivitis alérgica