ALGO DE ANTIBIOTICOS

1. INSTITUTO POLITÉCNICO NACIONAL
ESCUELA NACIONAL DE MEDICINA Y HOMEOPATÍA
Cruz González Edith Alicia
Ortiz Corona Cirilo
Pablo Hernández Daniela
Sánchez Zabala Erika Berenice
Vences Farías Guillermina Equipo 4

2. Agentes antibacterianos de origen
natural o sintético
Bacteriostáticos: inhiben el
crecimiento del microorganismo
Bactericidas: matan al
microorganismo

4. Antibióticos lactámicos β
Antimicrobianos con estructura y mecanismo de acción
similares.
 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenémicos

5. Aspectos químicos
Consiste en un anillo de tiazolidina unido a anillo
lactámicos β

6. Mecanismo de acción
N-ácido
Pared bacteriana acetilmurámico Rigidez y resistencia
peptidoglucano de la pared celular
N-acetil-glucosamina
Proteínas de unión a Conserva la forma
Transpeptidasa
penicilina (PBP) bacilar de bacterias
Provoca lisis
rápida

7. Resistencia bacteriana
Intrínseca:
característica propia
Adquirida: cuando las
de cada bacteria.
bacterias previamente
sensibles al antibiótico se
vuelven resistentes.

8.  Producción de enzimas que inactivan al fármaco
 Reducción de la captación del fármaco
 Sobreproducción de PBP
 Modificación de PBP existente

9. Medicamento Cepas
Penicilina G y V Cepas sensibles de cocos gram+, pero
no son eficaces con las cepas de S.
aureus
Penicilinas resistentes a penicilinasa S. aureus y S. epidermidis
Ampilcilina y amoxicilina Haemophilus influenza, E. coli y Proteus
mirabilis
Carbenicilina y ticarcilina Pseudomonas, Enterobacter
Mezlocilina Klebsiella

11. •Penicilina G (penicilina benzatínica)
•Bencil-penicilina
•Penicillium chysogenum
•Contra bacterias Gram +
•Se administra vía parenteral
•Se desnaturaliza por los ácidos gástricos
•Se combina con el sodio, potasio, calcio y la
procaína para formar :
Penicilina G sódica, G potásica, G cálcica y
Penicilina G Procaína

12. Penicilina V (derivado fenoximetílico)
•Fenoximetil-penicilina
•Microorganismos gram +
•Es activa por vía oral.
•Estable en medio ácido

13. •Peniclinas G y V
Similares: gram + aerobios
•Penicilina G
-Actividad 5 a 10 veces mayor en especies de
Neisseria y ciertos anaerobios.
Especies de cocos gram positivos y gram
negativos
Estreptococos: concentraciones
<0.01microgramos/ml
Neumococos resistentes: en niños (guarderías)

14. Administración oral de penicilina G
•Tubo digestivo: casi la tercera parte de una
dosis
•pH del jugo gástrico: 2
•Rápida: 30 a 60 min, concentraciones máximas
•Cifra máxima: 0.5 U/ml (0.3
microgramos/ml), dosis de 400 000 U (250 mg)
en adulto
•Alimento: 30 minutos antes o dos horas
después de comer

15. Administración parenteral de penicilina G
•Inyección intramuscular: 15 a 30 minutos
•T ½: 30 min
preparados:
•Penicilina G procaínica: (300 mil unidades/120 mg
de procaína)
•Penicilina G benzatínica: solución acuosa con la
sal: 1 mol de amonio base y 2 mol de penicilina G.
se obtiene N,N’-dibenziletilendiamina dipenicilina
G.
Solubilidad en agua: 0.02%
Actividad antimicrobiana: 26 días (1 vez al mes)

16. Administración oral de la penicilina V
•Es mas estable en medio ácido
•Se absorbe mejor en el tubo digestivo
•Concentraciones plasmáticas: 2 a 5 veces
mayores
•Concentración máxima: dosis de 500 mg es
de 3 microgramos/ml, en promedio
•Se distribuye en todo el cuerpo

17. Penicilina G
Al igual que la V, se distribuye en todo el cuerpo
•Volumen aparente de distribución: 0.35 L/kg
•60%, en plasma: unida reversiblemente a la
albúmina
•Aparecen cantidades importantes en:
hígado, bilis, riñón, semen, líquido
articular, intestino.
•Penetración al líquido cefalorraquideo:
-Meninges normales: no pasa fácilmente
-Inflamación: pasa fácilmente

18. Renal, bilis
•60 a 90% por orina
•T ½ de eliminación: 30 min en adultos
•Eliminación: 10% por filtración
glomerular; 90% por secreción tubular (
máxima, 3 millones de unidades, 1.8 g, por
hora)
•Recién nacidos y lactantes: depuración
mucho mas baja.
•Niños pequeños: más rápida que en
adultos
•Insuficiencia renal y hepática, prolongan
la semivida (10 h).

19. Infecciones neumocócicas
Streptococcus neumoniae
•Neumonía neumocócica
•Cefalosporina de tercera
generación o 20 a 24 millones U de
penicilina G, diario, por goteo I V
constante.
•Sensible: disminuir la dosis
•Administración oral: 500 mg de
penicilina V/6h/ 7 a 10 días

20. Meningitis por neumococos
•Vancomicina y cefalosporina de
tercera generación
•Dosis: 20 a 24 millones de U de
penicilina G/día/goteo I.V.
Constante o fraccionado en bolos I.V.
cada 2 a 3 horas, por 14 días

21. Infecciones estreptocócicas
•S. Pyogenes (estreptococo
betahemolítico del grupo A)
•Sensibles
•Faringitis estreptocócica
•Penicilina V: 500 mg/6 horas/10 días

22. Choque tóxico y fascitis necrosante
por estreptococos
•Infecciones mortales
•Penicilina G y clindamicina

23. Endocarditis infecciosa
•Estreptococos viridans
•Alfa-hemolíticos no agrupables
•Resistencia
•Sensibles:
•Penicilina G: 12 a 30 millones de U/ I.V. /
2 a 4 semanas/ día
•Combinada con gentamicina 1 mg/mg/8
h

24. •Polimicrobianas
•Casi todos sensibles a la penicilina G
•Clindamicina: mayor eficacia en abscesos
pulmonares
•Infecciones pulmonares y periodontales
•Dosis: 400 000 (250 mg) U de penicilina G o
V, vía oral, 4 veces al día.
•Infecciones graves: 12 a 20 millones de U de
penicilina G, I.V.
•Abscesos cerebrales: dosis altas (20 millones de
U/ día más metronidazol o cloranfenicol;
cefalosporina de tercera generación (bacilos
anaerobios gram negativos)

25. • Microorganismos: Penicilinasa
•Resistentes: penicilina G, cefalosporinas
•Recomendables: Vancomicina, la
linezolida, la quinupristina-dalfopristina
y la daptomicina.
•S. aureus:
trimetropimsulfametoxazol, doxiciclina y
clindamicina

26. •Penicilina G
•Vía intravenosa a grandes dosis
•Ineficaz

27. Primaria, secundaria o latente:
•Penicilina G procaínica
Dosis: 24 millones de U al día I.M. más
probenecid (1.0 g / día/oral/10 días
•Penicilina G benzatínica: 2.4 millones de U/
una a tres dosis I.M. semanales (tres dosis en
infección por VIH)
•Sífilis latente tardía, neurosífilis o sífilis
cardiovascular: terapia intensiva con 20
millones de penicilina G al día/ 10 días.
•Embarazadas
•Recién nacido: 50 000 U/kg/una sola
dosis/10 días

28. Actinomicosis
•Penicilina G
Dosis: 12 a 20 millones de U/I.V./
6 semanas
Drenaje quirúrgico
Difteria
•Penicilina G
Parenteral: 2 a 3 millones de U/
día en dosis divididas por 10 a 12
días.
•Penicilina G procaínica
Una Inyección/diaria/10 a 12 días

29. Gangrena gaseosa clostridial
•Penicilina G
Dosis: 12 a 20 millones U/ día/ vía
parenteral
•Desbridar
Fiebre por mordedura de rata
Spirillum minor (Lejano Oriente) y
Estreptobacillus moniliformes
(América y Europa)
•Penicilina G
Dosis alta: 12 a 15 millones de U/
parenteral/ 3 a 4 semanas

30. Listeriosis
Listeria monocytogenes
•Penicilina G: 15 a 20 millones
de unidades /parenteral/día/2
semanas, mínimo
•Ampicilina : 1 a 2 g/I.V./4h
Endocarditis: misma dosis/ 4
semanas

31. Borrelia burgdorferi
•Tetraciclina (inicio)
•Amoxicilina: 500mg/3 veces al día/21
días
•Penicilina G (grave): 20 millones de
U/I.V./día/ 10 a 14 días

32. Erysipelothrix rhusiopathiae
•No complicada
•Penicilina G benzatinica: una sola
inyección de 1.2 millones de U
•Endocarditis: 12 a 20 millones/día/ 4 a
6 semanas

33. •Resistentes a la hidrólisis por la penicilinasa de
estafilococos
•Uso: infecciones por estafilococos
•Vancomicina y rifampicina: infecciones mortales
Isoxazolil penicilinas: oxacilina, cloxacilina y
dicloxacilina
-Penicilinas semisintéticas
-Relativamente estables en medio ácido
-Absorción oral
-Muy resistentes a la penicilinasa

34. Propiedades farmacológicas
•Inhiben crecimiento de estfilococos
•Absorción eficiente: estómago vacio
•Concentraciones plasmáticas máximas: 1 h
•Excreción: renal
•Dosis oral: 60% por orina en 30 a 60 min

36. •Actividad antibacteriana similar a los anteriores.
•Espectro mas amplio.
•Todos son destruidos por la β-lactamasa.
•Actividad antimicrobiana ( ampicilina-
aminopenicilina) contra grampositivas y
gramnegativas.

37. * Formas Farmacéuticas:
Cápsulas, solución
inyectable, suspensión y tabletas
*Antibiótico bactericida de amplio
espectro
* Absorción después de la
administración oral: SATISFACTORIA
*Resistencia a la penicilinasa: NO
*La ingestión de alimentos antes de la
administración disminuye su absorción

38. Infecciones del aparato genitourinario: E. coli, P.
mira-bilis, enterococos, Shigella, S. typhosa y otras como Sal-monella y N.
gono-rrho-eae no productora de penicilinasa.
Infecciones del aparato respiratorio: H. in-fluenzae no productora de
penicilinasa y estafilo--cocos sensible a la penicilina G, estrep-tococos
incluyendo Streptococcus pneumoniae y neumo-cocos.
Infecciones del aparato gastrointestinal: Shigella, S. typhosa y otras
salmonelas, E. coli, P. mirabilis y ente-rococos.
Meningitis: N. meningitidis. Debido a que es efectiva contra los pató-genos
más comunes causantes de la meningitis, puede usarse por vía intravenosa
como tra-tamiento inicial antes de que se disponga de los resultados
bacte-riológicos.

39. 1- Antecedentes de hipersensi-bi-lidad a cualquier penicilina.
2- En infecciones oca-sionadas por organismos productores de
peni-cilinasa.
3- En pacientes sensibles a cefalosporinas.
4- En pacientes con leucemia.
5- Pacientes con mononucleosis
6-Embarazo (B)

40. Fenómenos de Sensibilidad ( hipersensibilidad a las penicilinas)
Gastrointestinales: Náuseas, Vómito, diarrea, colitis
seudomembranosa,
Reacciones de Hipersensibilidad: Erupción cutánea
eritematosa, puede a llegar a cubrir el cuerpo entero; plantas de los
pies y palmas de las manos y la mucosa bucal. ( 3-7 días desaparece)
Otras reacciones: Fiebre alta, dolor de la boca, dolor de la lengua.

41. Oral
Niños: Hasta los 14 años de edad la dosis recomendada es de
100 a 200 mg/kg de peso dividida en 4 tomas (una cada 6
horas) por un lapso no menor de 7 días.
Adultos: De 500 mg a 1 g por vía oral cada 6 horas por 7 a 10
días dependiendo del tipo de infección y la severidad del
cuadro.

42. Para la ad-minis-tración parenteral
Adultos y niños que pesan más de 20 kg:
Infecciones genitourinarias o del tracto gastrointes-tinal, -además de gonorrea
en hombres y mujeres: La dosis usual es de 500 mg, cuatro veces al día en intervalos
iguales (p. ej.: 500 mg cada 6 horas); se pueden requerir dosis mayores para infecciones
graves o crónicas.
Niños que pesan 20 kg o menos:
Para infecciones genitourinarias o del aparato -gastrointestinal: La dosis habitual
es de 100 mg/kg/día en total, administrados 4 veces al día en dosis e intervalos iguales
(p. ej.: cada 6 horas).

43. Para infecciones respiratorias:
La dosis habitual es de 50 mg/kg/día en total, administrados en dosis e
in-ter-valos iguales tres o cuatro veces al día (p. ej.: cada 8 o cada
6 ho-ras). Las dosis para niños no deben exceder las dosis
recomendadas para -adultos.

44. Vía intramuscular-intravenosa

45. Eliminar el fármaco:
Hemodiálisis

46. •Penicilina semisintética
susceptible a penicilinas.
•Uso es oral
•Absorbida con mayor rapidez y
de manera más completa ( tubo
digestivo) *diferencia entre las 2
•Efecto antimicrobiano al
parecer es menos eficaz que la
ampicilina contra la shigellosis.

47. Forma Farmacéutica : Cápsulas y suspensión oral
Absorción: Los alimentos no interfieren en su
absorción
( diferencia- diarrea)
Eliminación: Orina – Hemodiálisis
•Ingestión de dosis muy altas puede ocasionar
cristaluria.
•En caso de sobredosis se debe provocar emesis y
realizar un lavado gástrico, seguido de la
administración de carbón activado. ( no se conoce
un antídoto especifico)

48. Gramnegativos: H. influenzae, E. coli, P. mirabilis y N.
gonorrhoeae.
Grampositivos: Estreptococos (incluyendo Streptoco-ccus
faecalis), D. pneumoniae y estafi-lococos no productores de
penicilinasa.
Otros: Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella.

49. 1- Reacciones alergicas ( penicilinas y cefalosporinas)
2- Reacciones de hipersensibilidad ( penicilinas y
cefalosporinas)
Promedio: 16.5%
3- Embarazo “B”
*Las mismas que ampicilina

50. Cápsula
Suspensión: 50 a 100 mg/kg/dia, divide en tres tomas.

52. -Suceptible a penicilina.
-Fue la primer penicilina con actividad contra P. aeruginosa y algunas
cepas de Proteus resistentes a la ampicilina.
-Distribuye en forma de sal sódica y contiene ~5meq de sodio por
gramo de fármaco.
-E.U.A. sustituida por la PIPERACILINA
-Efectos adversos además de los que aparecen después de haber usado
penicilinas. ( insuficiencia cardiaca)
•Administración oral
•Después de su absorcion el éster es trasformado rapidamente en
carbenicilina por hidrólisis de la ligadura éster.
•Empleado para tratar infecciones de vías urinarias causadas por
especies de Proteus.

53. •En combinación con β-lactamasa posee el más amplio espectro
antibacteriano entre las penicilinas.
•Alcanza concentraciones altas en la bilis
*Penicilina semisintética muy similar a la carbenicilina, pero
s actividad es dos a cuatro veces mayor contra P.aeruginosa
* Ureidopenicilina que es mas activa contra
Klebsiella.

54. Exantema maculopapular- urticaria- fiebre- broncoespasmo- vasculitis-
enfermedad del suero- dermatitis exoliativa- síndrome de Stevens- Johnson y
anafilaxia.
La eliminación del antibiótico por lo común hace que desaparezcan rápidamente
las manifestaciones alérgicas, pero pueden persistir una o dos semanas después de
haber interrumpido la administración del fármaco.

55. La desensibilización en sujetos
alérgicos a la penicilina.
En dosis de 1,5,10,100,1000
unidades por vía intradérmica en
el antebrazo, con intervalos de 60
minutos entre una y otra dosis, y
so tal técnica es tolerada
adecuadamente, el siguiente paso
es aplicar por vía subcutánea 10
000 y 50 000 unidades.

58. Mecanismo de acción
segura estabilidad mecánica
rígida en virtud de su
Las paredes celulares estructura de enrejado con involucra unas 30
abundantes uniones enzimas y pueden
peptidoglicano cruzadas, las cuales tienen
características individuales
considerarse 3 etapa
para cada microrganismo
inhiben la enzima
produce el
transpeptidasa encargada de
entrecruzamiento completo la tercera etapa o etapa de
este proceso y que inician
entre las 2 cadenas donde transpeptidación
los eventos que llevan a la
actúan los betalactámicos
lisis y muerte bacteriana.

63. FARMACOCINÉTICA

65. Primera Segunda Tercera generación Cuarta
generación generación generación
INFECCINES Neumonía por S. Tramiento empírico de las Neumonía sev.
ESTAFILOCOCICAS Pneumoniae infecciones nosocomiales. comunidad o
Meningitis. intranosocomiales
Pielonefritis CEFACLOR : Manejo ambulatorio de
osteoarticulares Infecciones infecciones severas. Infecciones urinarias
Tejidos blandos respiratorias altas y Neutropenia y fiebre. complicadas,
Artritis bajas : sinusitis, Neumonía comunitaria pielonefritis con
Osteomielitis otitis, faringitis, severa. bacteriemia
Endocarditis neumonía. Infecciones de la vía
Neumonías con o sin Infecciones de piel y respiratoria superior. Neutropenia y fiebre
derrame partes blandas . Infecciones de vías
Sepsis comunitaria Infección urinaria . urinarias. Meningitis
Causadas por CEFUROXIMA : Infecciones graves por
S.pyogenes y S.ureus Meningitis por S. klebsiella,enterobacter,pr
aureus. Empiema. oteus, serratia y especies
PROFILAXIS Artritis en niños. de haemophilus
PREQUIRÚRGICA Celulitis en pediatría
INFECCIONES DE CEFOXITINA : Sepsis
PIEL intra abdominal.
TRACTO URINARIO Profilaxis en cirugía

66.  Hipersensibilidad
 Anafilaxia
 Broncoespasmo
 Urticaria
 Exantema maculopapular
 Fiebre
 Eosinofilia
 Nefrotoxico

67.  Hipersensibilidad a las cefalosporinas
 Historia de colitis colitis ulcerativa, enteritis o
colitis asociada a antibióticos.
 Enfermedad Gastrointestinal.
 Trastornos hematológicos
 Disfunción hepática o estado nutricional pobre.
 Disfunción renal (puede ser necesario reducir las
dosis de la mayoría de cefalosporina

68. Antibiótico Grupo Dosis Vía
Cefradina Adultos 0.5-1g IV –OR
Niños 25-50 IV -OR
mg/kg/dia
Cefadroxilo Adultos 0.5-1g OR
Niños 30 mg/kg/dia OR
Cefalexina Adultos 0.5-1g OR
Niños 25-50 OR
mg/kg/dia
Cefalotina Adultos 1-2 g IV
Niños 75-125 IV
mg/kg/dia
Cefapirina Adultos 1-2 g IV
Niños 40-80 IV
mg/kg/dia
Cefazolina Adultos 1-2 g IV
Niños 50-100 IV

69. Antibiótico Grupo Dosis Vía
Cefaloctor Adultos 0.5-1g OR
Niños 40 mg/kg/dia OR
Cefprazil Adultos 250-500 mg OR
Niños 15-30 mg/kg/dia OR
Cefuraxima Adultos 0.5-1g OR
Niños 100-150 OR
mg/kg/dia
Cefuraxima- Adultos 250-500 g IV
acetil Niños 30-40 IV
mg/kg/dia

70. Antibiótico Grupo Dosis Vía
Cefixima Adultos 200-400 g OR
Niños 8 mg/kg/dia OR
Ceftriaxona Adultos 1-2 g OR
Niños 500-100 OR
mg/kg/dia
Cefaloxima Adultos 1-2 g OR-IM
Niños 50-180 mg/kg/dia OR-IM
Cefiazidima Adultos 1-2 g IV
Niños 100-150 IV
mg/kg/dia
Ceftibuteno Adultos 200-400 g OR
Niños 9 mg/kg/dia OR

71. CEFTRIAXONA
Indicación
 Bacteriemias graves, septicemia, infecciones
respiratorias, urinarias, ginecológicas, óseas, intraabdominales y del
sistema nervioso central.
 Streptococos, Stafilococos, E. Coli, Klebsiella, Haemophilus
influenzae, Proteus y enterobacterias y algunas cepas de
Pseudomona.
CEFTIZOXIMA
Indicaciones
 Bacteriemias, septicemias, meningitis, infecciones
respiratorias, ginecológicas, intraabdominales, óseas y articulares.
 Streptococos, Stafilococos, E. Coli, Klebsiella, Haemophilus
influenzae y Proteus enterobacterias.

72. Antibiótico Grupo Dosis Vía
Cefepima Adultos 1-2 g IV
Niños 100-150 IV
mg/kg/dia

74. Hasta el presente los IBL usados son el ácido
clavulánico que se asocia a amoxicilina o ticarcilina,
el sulbactam asociado a ampicilina o amoxicilina y
tazobactam que se combina con piperacilina
Los inhibidores
de las β
No son buenos
lactamasas son
inhibidores para las β
mas activos
lactamasas clase C
contra
(inducidad y
lactamasas A
codificadas
(codificadas por
cromosomicamente)
el plasmido)
Producidas por
H.influenzae,
Enterobacter, Citrobac
Slmonella,
ter, Serratia y
Shigella, E.coli,
pseudomonas.

75. Acido clavulanico
 Es un inhibidor suicida
 Se une de manera irreversible lactamasas β En una
amplia gama de bacterias gramnegativos y positivas
 Se combina con amoxicilina para administración oral
 Se combina con tircarciclina para su administracion
parenteral.

76.  La amoxicilina con clavunato es eficaz en cepas de
estafilococos, gonococos
 También es eficaz en el tratamiento de otitis media
aguda en niños
 Sinusitis
 Mordeduras de animales o humanos
 Celulitis e infecciones de pie diabético
Dosis=40mg/kg/dia

77.  De absorbe rápidamente en el aparato digestivo
 Se elimina por orina

78. Reacciones adversas
 Manifestaciones digestivas: diarrea, vomito, nausea
 Erupciones cutáneas
 Cefaleas

79. Sulbactam
 Inhibidor irreversible de la β lactamasa
 se usa en combinación con ampicilina para su uso
intravenoso o intramuscular

80. Indicaciones
 Infecciones intraabdominales
 Infecciones pélvicas mixtas
 La combinación tiene gran actividad sobre los cocos
grampositivos incluyendo cepas de S. aureus
productoras de β lactamasa , aerobios gramnegativos
Dosis=90mg/kg/dia

81. Tazobactam
 PIPERACILINA Y TAZOBACTAM 4.5 de Farmalógica
contiene 4 g de piperacilina y 500 mg de tazobactam.
 debe ser administrado por vía intravenosa, en infusión
lenta
 Está indicado en el tratamiento de infecciones
causadas por microorganismos resistentes a la
piperacilina

82. Aunque los efectos secundarios
Efectos adversos de este medicamento no son
comunes, podrían llegar a
presentarse
• Diarrea
• Nausea
• Constipacion
• Insomnio
• Rash
• Vomito
• Cefalea
• Dolor abdominal