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ANTIBIOTICOS
CONCEPTO:

     SUSTANCIAS QUIMICAS PRODUCIDAS POR
MICROORGANISMOS QUE EN CONCENTRACIONES BAJAS
SON CAPACES DE ELIMINAR O INHIBIR EL CRECIMIENTO
                      DE
        OTROS ORGANISMOS INFECCIOSOS
HISTORIA DE LOS ANTIBIOTICOS

•   1630 los europeos aplican la corteza de Quina contra el
    paludismo

•   1877 Louis pasteur descubrió que algunas bacterias
    saprofitas eran capaces de destruir microorganismos
    productoras del carbunco

•   1928 Alexander fleming descubrió de forma accidental la
    penicilina a partir de cultivos de un hongo llamado
    Penicillium notatun y su capacidad para inhibir bacterias
    patógenas
CLASIFICACION DE LOS
       ANTIBIOTICOS

BACTERIOSTATICOS: inhiben el desarrollo y
  multiplicación bacteriana su acción terapéutica es
  reversible

BACTERICIDAS: tienen la capacidad de destruir las
  bacterias su acción terapéutica es irreversible
   Bactericidas: Penicilinas , Cefalosporinas,
    Aminoglucosidos , Rifampicina, Fluoroquinolona,
    Monobactamicos Polimixina



   BACTERIOSTATICO: Macrolidos, Sulfamidas,
    Cloranfenicol, Lincosamidas, Trimetoprim
SEGÚN SU ESPECTRO DE ACCION


•   AMPLIO ESPECTRO: amplio numero de especies
    bacterianas (Tetraciclinas)

•    ESPECTRO INTERMEDIO: numero limitado de especies
    (macrolidos)



•   ESPECTRO REDUCIDO: activos contra un menor numero
    de especies (penicilinas)
SEGÚN SU MECANISMO DE ACCION
         SE CLASIFICAN EN 5 GRUPOS:

•   1- INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA
    PARED BACTERIANA
•   2-MODIFICAN LA FUNCION DE LA MEMBRANA
•   3-INHIBIDORES DE LA SINTESIS PROTEICA
•   4-AFECTAN LA SINTESIS DE ACIDOS
    NUCLEICOS
•   5- ANTIMETABOLITOS.
CLASIFICACION SEGÚN EL SITIO DE ACCION:


•   Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana:

•   Penicilinas: Bencilpenicilina, Amoxicilina, Ampicilina

•   Cefalosporinas: Cefaclor, Cefaloxima, Cefotaxima

•   Monobactamicos: Aztreonam

•   Carbapenemes: Imipenem, Meropenem

•   Peptidicos: Bacitracina, Teicoplasmina, Vancomicina
MODIFICAN LA FUNCION DE LA
          MEMBRANA
•   Polimixina: polimixina E ,polimixina B

•   Polienos: anfotericina B ,nistatina

•   Imidazoles: Miconazol, ketoconazol, clotrimazol

•   INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE PROTEINAS
•   Anfenicoles: cloranfenicol
•   Tetraciclinas: clortetraciclina, tetraciclina
•   Aminoglucosidos: amikacina, estreptomicina,gentamicina
INHIBIDORES DE LA SINTESIS PROTEICA


Macrolido: claritromicina, eritromicina,azitromicina

LINCOSAMIDAS: clindamicina,lincomicina

INHIBIDORES DE LOS ACIDOS NUCLEICOS

QUINOLONAS: ciprofloxacina esparfloxacina norfloxacina


ANSAMISINAS: rifampicina , rifamicina
Inhibidores de la sintesis de acido folico:

SULFAMIDAS: sulfadiazina,sulfametozina,trimetropima

   FACTORES QUE DEPENDE DEL HUESPED Y QUE
   PUEDEN MODIFICAR LA ESPECIE DE TRATAMIENTO
localización de la infección
• Estado inmunitario del huésped
• Reacciones de hipersensibilidad previa peso, edad,
   existencia de otra enfermedad
• Función hepática ,renal, embarazo
• Sinergia con otros antibióticos
β-LACTAMICOS
   Penicilinas.
   Cefalosporinas.
   Carbapemenicos.
   Monobactamicos.
   Inhibidores de β- lactamasas.
MECANISMOS DE ACCION




•   Se unen irreversiblemente a las proteínas transportadoras
    de penicilinazas, componentes de la pared celular
    bacteriana causando ruptura osmótica y muerte bacteriana
PENICILINAS.
      GRUPO                  ANTIBIOTICO   ESPECTRO

                           Penicilina G:   S. pyogenes,
    Bencilpenicilina       - Procaína      S.pneumoniae,
                           - Benzatina     E. faecalis,
                                           N.meningitidis,
                                           N. gonorreae, S. aureus
                                           no productores de
                                           pelicilasas, Clostridium.
                                           S. pyogenes,
 Fenoxialquilpenicilina    Peniclina V     S.pneumoniae, E.
                                           faecalis, N.meningitidis,
                                           N. gonorreae, S. aureus
                                           no productores de
                                           pelicilasas, Clostridium.



                                           S. Aureus S. epidermidis
dimetoxifenilpenicilinas   meticilina      productores de β-
                                           lactamasas
S. Aureus S. epidermidis
Etoxinaftilpenicilina                 Nafcilina   productores de β-lactamasas



                        ►Oxacilina                S. Aureus S. epidermidis
                        ►Cloxacilina              productores de β-lactamasas
Isoxazolilpenicilinas   ►Dicloxacilina



                        ►Ampicilina               Bacterias Gram negativas
                        ►amoxicilina              Haemofilus Influenzae, E. coli
 Aminopenicilinas                                 Proteus mirabilis

                        ►Carbenicilina            ►Especies de Pseudomonas,
                                                  Enterobacter y proteus.
Carboxipenicilinas      ►Ticarcilinas             ►Cocos Gram (+) y listeria
                                                  monocytogenes

                        ►Azlocilina               ►Pseudomonas.Klebsiella,   y
 Ureidopenicilina                                 otras gram (-)
                        ►Mezlocilina
                        ►Piperacilina             ►Cocos  Gram(-) y
                                                  l.Monocitogenes
TERAPEUTICA

       Antibiotico                                    Dosis
P. G Benzatinica          Neonato: > 1,200gr.;50,000U
                          Lactantes y niños:<5 años 6,000U
                          Niños de 5-9 años:9,000.
Penicilina V              <12 años:25-50 mg/kg/dia c/ 6-8 hr;
                          >12 años250,500 mgr c/ 6-8 hr dosis maxima 3 gr
Penicilina G Procainica   25-50mil U/K/dia en 4 dosis

Ampicilina                Oral:50-100 mg/Kg/dia

Amoxicilina               Oral: 50-80 mg/Kg/ dia c/8 horas

Piperacilina              Oral: 200-300 mg/K/dia c/ 6-8 horas
Antibiotico                                  Dosis
Meticilina           Lactantes y niños: 100mg/kg/dia div. c/6 horas (I.M. e I.V.)

Nafcilina            Lactantes y niños: (I.V.) 150 – 400 mg/kg/dia div. c/6 horas
                     (V.O.) 100 mg/kg/dia div. c/6 horas
Cloxacilina:         Niños: (I.V.) 100 – 300 mg/kg/dia div. c/4 - 6 horas
                     (V.O.) 50 mg/kg/dia div. c/6 horas
Dicloxacilina:       Lactantes y niños: 25 – 30 mg/kg/dia div. c/6 horas
                     (V.O. e I.V.)
Oxacilina:           Lactantes y niños: (I.V) 150 – 300 mg/kg/dia div. c/6 horas
                     (V.O.) 50 – 100 mg/kg/dia div. c/6 horas
Ticarcilina:         Lactantes y niños: 200 – 300 mg/kg/dia div. c/4 - 6 horas
                     (I.M. e I.V.)
EFECTOS ADVERSOS
Todos los derivados de las penicilinas han sido asociado con:

•   Anafilaxia
•   Nefritis interticial
•   Anemia
•   Leucopenia
•   Depresion de la medula osea
•   Granulocitopenia
•   Hepatitis (la oxacilina y la nafcilina)
Cefalosporina.
Todas estas inhiben la biosíntesis de la
pared celular, evento que causa muerte
 y lisis de la bacteria, por la diferencia
osmótica. estos pertenecen a los Ant. B
      lactamicos, son bacterisidas.
Generalidades de las
  cefalosporina de 1ª generación
Cefadroxilo:  este se absorbe en el tracto gastrointestinal, los alimentos
bloquean parcialmente la absorción, pero es insignificante. Este se distribuye
en sangre y a nivel de pulmón, bazo, hígado, adrenales, páncreas y musculo
cardiaco.
Este se utiliza en IVU, otitis media, bronquitis, bronconeumonias,
faringoamigdalitis, infecciones de piel y tej. blandos.
Cefalexina: se absorbe en el tracto gastrointestinal, y es inapropiada cuando
hay ictericia por obstrucción, aclorhidria, gastrectomía parcial e ICC.
Se utiliza para infecciones Stretptococicas, neumococcicas, IVU y gonorreas
no complicadas.
Cefaloridina: esta penetra el líquidos y tej. corporales y a niveles altos se
observa en tej. renal, musculo inflamado, hueso, liquido sinovial.
Se utiliza para infecciones Stretptococicas, estafilococcicas, neumococcicas
e IVU por E coli y proteus.
Cefalotina: solo se administra por vía parenteral, porque si se hace por VO su
absorción es errática. Esta penetra en exudados inflamatorios, líquidos de
derrames pleurales, ascíticos y peritoneales y no alcanzan concentraciones
terapéuticas en LCR.
Generalidades de las
            cefalosporina de 1ª
            generación
se utilizan para infecciones por step. Pneumoniae, estrp. B hemolítico
   del grupo A, estap. Aureus y epidermidis, IVU por E coli y proteus
   mirabilis, gonorreas y quimioprofilaxis en paciente quirúrgicos.
  Cefazolina: solo esta para vía parenteral, esta penetra liq.
   Sinovial, pleural y pericardio, atraviesa barrera placentaria mas no
   penetra LCR. Esta se utiliza para celulitis esteptococcica, artritis y
   osteomielitis y septicemia por S. Aureus, neumonía
   neumococcicas, endocarditis bacteriana, neumonía
   estafilococcicas.
  Cefradina: se puede encontrar ya sea por vía parenteral o de uso
   oral. Esta se distribuye en liq. y tej. corporales, hueso, cruza la
   placenta y se detecta en liq. amniótico pero no en LCR. Este se
   utilizara para faringoamigdalitis, infecciones de la piel y tej.
   Blandos, infecciones del tracto respiratorio y urinario por Step.
   Pneumoniae, viridan y S. Aureus.
Todas ellas se excretan por la orina por filtración glomerular.
Cefalosporina de 1ª Generación

             Antibióticos                      Espectro
CEFADROXILO                   Gram   positivos: S. aureus productores y
                              no productores de penicilinasa al igual que
                              los B lactamasa positivos y negativos, S.
CEFALEXINA                    epidermidis, strep. Piogenes y fecalis, strep.
                              pneumonia y viridan, strep. Feccalis.
CEFALORIDINA
                              Gram  negativos: E coli, klebsiella y la Spp,
CEFALOTINA                    proteus mirabilis y vulgaris, serratia,
                              enterobacter sp, H influenzae, N
                              meningitidis, proteus mirabilis.
CEFRADINA

                              Enterobacter   del grupo D: basillys
CEFAPIRINA                    anthracis y clostridium perfringens.
                              La mayoría de los anaerobios de la boca
                              son sensibles, con excepción de Bacteroides
                              fragillis.
Cefalosporinas de 1ª Generación

     Antibiótico                             DOSIS


Cefadroxilo        30-50 mg/Kg/dia divididas cada 8-12/h VO
                   Dosis máxima: 2gr /día

Cefalexina         50-100 mg/kg/ dia cada 6/h VO
                   Dosis máxima: 4gr día

Cefradina           60 mg/Kg/dia divididas cada 6/h.
                   Parenteral: 50-100 mg/dia dividía cada 6/h
                   Dosis máxima: 4gr dia v.o., 8 gr al dia IV e IM
Cefazolina         50-100 mg/Kg/dia divididas cada 6-8/h IM e IV
                   D.Max diaria 6 gr.
Generalidades de las
      Cefalosporina de 2ª generación
Estas son mas activas contra gram positivas y negativas.
  Al igual que las penicilinas estas actúan inhibiendo la
  biosíntesis de la pared cel. Causando lisis y muerte.
 Cefaclor: se absorbe en el tracto gastrointestinal, VO,
  las comidas retrasan su absorción por lo que se
  administrara 1 hora antes o 2 horas después de cada
  comida. Se distribuye en liq. Y tej. Corporales como en
  el liq. Del oído medio, cruza la barrera placentaria y se
  recomienda para infecciones del tracto urinario,
  faringitis, otitis media, sinusitis.
 Cefamandole: únicamente se da por vía parenteral, esta
  no penetra barrera hematoencefalica, pero si el liq.
  Intersticial en válvulas cardiacas, liq. Pericardio, pared
  aortica y hueso. Se da para infecciones estrepto y
  estafilococcicas, por H influenzae y del tracto urinario.
Generalidades de las
     Cefalosporina de 2ª generación.
 Cefprozil: se absorbe por VO, este no alcanza el
  LCR, pero si en tej. Pulmonar liq. Por derrames,
  tej. Amigdalino y liq. Del oído medio. Se usa para
  faringoamigdalitis, bronquitis, sinusitis, IVU, otitis
  media, bronconeumonias.
 Cefuroxima: este atraviesa liq. Del oído medio,
  riñón, corazón, hígado, bilis, hueso, liq.
  Pericardio y sinovial. Se usa para enfermedades
  por bac. Gran negativas, infecciones estepto y
  estafilococcicas, gonorrea, IVU, otitis media
  aguda.
Todas ellas se excretan a través de la orina por
  filtración glomerular y tubular
Cefalosporinas de Segunda generación

  Antibióticos                  Espectro


   Cefamandol     ►  Gram positivas: S aureus
                  productores y no productores de
   Cefoxitina     penisilinasa, strep. Piogenes del grupo
                  A, estep. feacalis, pneumoniae,
                  viridans, clostridium perfringens.
   Cefuroxima


    Cefaclor
                  ►Gram   negativos: E coli, enterobacter
                  sp, klebsiella sp, proteus mirabilis y
    Cefonicid     vulgaris, serratia sp, H influenzae,
                  salmonella sp, shigella sp,
   Cefprocilo


    Cefminox
Cefalosporinas de 2ª
             generación
      ANTIBIOTICO                               DOSIS




Cefaclor            Mayor de 1 mes 40-50 mg/Kg/dia divididos cada 8 horas VO
                    D. Max 2gr dia



Cefoxitina          120-160 mg/Kg/ dia en 4 dosis
                    D.Max: 12 gr dia



Cefuroxima          VO 20 mg/Kg/dia divididos cada 12/h
                    parenteral 75-150 mg/Kg/dia divididos cada 8/h
                    D. Max: 6gr dia.
Generalidades de las
      Cefalosporina de 3ª generación
Estas tienen mayor resistencia a las b lactamasas, espectro mas
   amplio(enterobacteriasis y gram negativos), tiene actividad
   contra la pseudomona.
  Cefixima: esta se administra 1 a 2 veces al día, este atraviesa
   liq. Del oído medio, cruza barrera placentaria. Se da en IVU,
   otitis media, faringoamigdalitis, neumonías, faringitis,
   gonorrea.
   Cefoperazona: actividad contra la pseudomonas aeruginosa,
    no penetra LCR, pero si musculo esquelético y liq. De heridas
    quirúrgicas, asitico y esta cruza barrera placentaria. Se da
    para infecciones del aparato respiratorio, hueso,
    articulaciones e IVU.
Generalidades de las
      Cefalosporina de 3ª generación.
 Cefotaxima: Esta atraviesa las meninges, no inflamadas,
  liq. Pleural y de oído medio. Se usa para pielonefritis,
  septicemia, endocarditis, bacteriemia, neumonía
  adquirida en la comunidad, osteomielitis meningitis bac.
  En periodo neonatal.
 Ceftazidina: esta atravieza las meninges y LCR también
  liq. Ascítico, pleural, bilis, liq. sinovial, y cruza la
  placenta. Se dará en septicemia, infección por
  pseudomonas aeruginosa, neumonías, artritis,
  osteomielitis.
 ceftriaxona: alcanza liq. Ascítico, pleural, prostático en
  heridas quirúrgica, bilis, orina, saliva, cruza barrera
  placentaria y se excreta por la leche materna.
Todas estas se excretan por la orina, por secreción tubular
  y filtración glomerular
Cefalosporina de 3ª generación


ANTIBIOTICOS                    ESPECTRO
  Cefotaxima    ►  gram (+): strep. Del grupo A, B, C, G.,
                strep. Viridans, pneumoniae, feacalis, s
 Moxalactam     aureus penisilum y meticilinum resistentes,
                stap. Epidermidis, listeria monosytogenes,
  Ceftriaxona   clostridium.
   Cefixima

 Cefpodoxima    ►Gram   negativos: E coli, klebsiella
                pneumoniae, enterobacter spp, citrobacter
 Cefoperazona   spp, proteus spp, providencia spp,
                salmonella spp, pseudomona aeruginosa,
 Ceftacidima    bacteroides fragilis.
  Ceftizoxima

  Ceftibuteno
Cefalosporinas de 3ª
          generacion
     ANTIBIOTICOS                               DOSIS




Cefotaxima          Lactantes y niños de 1 mes a 12 años menores de 50 gr 100-200
                    mg/Kg/dia dividido cada 6-8/h
                    D. max.: 12gr dia


Ceftazidima         75-150 mg/Kg/dia c/ 6-8 horas
                    D.Max.: 6gr dia



Ceftriaxona         50-100 mg/Kg/dia dividida c/12-24/h
                    Meningitis 100 mg/kg/d dividido c/12/h
                    D. Max. : 4gr
Generalidades de las
     Cefalosporina de 4ª generación.
Estas tienes actividad contra gran positivas y productores de la B
   lactamasa de clase I, aquí solo se encuentran 2 que son la cefepime y
   cefpirona. Pero se encuentra otra en fase de experimentación con el
   nombre de FK-037. estas inhiben la síntesis de la pared cel. De las
   bac. Por unión a las prot. Fijadoras de la penicilina inhibiendo el
   eslabón final de la síntesis de peptidoglicanos.
  Cefepime: tiene mejor espectro contra gram positivas, solo se da IM.
   Penetra en tej. Inflamados, tej. Apendicular, liq. Peritoneal, mucosa
   bronquial, tej. Prostático. Se utiliza para artritis séptica, IVU,
   osteomielitis, neumonía, sepsis, celulitis peritoneal.
  Cefpirona: ataca las gram positivas y negativas. Esta alcanza liq.
   Inflamatorios, mucosa bronquial, tej. Prostático, y liq. Peritoneal. Se
   dará a pacientes febriles con cáncer, IVU complicadas, neumonías,
   infecciones de tej. Blandos o por pseudomonas, endocarditis.
Estas se excretan por vía renal por la filtración glomerular y secreción
   tubular.
Cefalosporina de 4ª
       generación

ANTIBIOTICOS                    ESPECTRO



  Cefepime     ►Citobacter   diversos, enterobacter
               aglomerans, H influenzae B lactamasa
               positivo y negativos, klebsiella oxitoca y
  Cefpiroma    pneumoniae, N meningitidis, proteus
               mirabilis y bulgaris, pseudomanas
               aeruginosa y la troba reistente, salmonella
               enteritis, shigella nonnie, shigella sp, strep
               pneumoniae.
Cefalosporina de 4ª
      generación.

ANTIBIOTICOS                      DOSIS



  Cefepime     ►150   mg/kg/d divididos c/8/h IM e IV


  Cefpiroma
               ►   aun no se establece
CARBAPENEMS
 IMIPENEM/CILASTATINA
      LORACARBEF
      MEROPENEM
IMIPENEM/CILASTATINA

El imipenem es el primer compuesto de un
nuevo grupo de antibióticos llamados.
Thienamicinas. El cual es un grupo de
compuestos betalactamicos biciclicos, con un
grupo carbapenem común; por lo que también
son llamados carbapenems.
IMIPENEM/CILASTATINA

Mecanismo de acción
Farmacocinética
Distribución.
Excreción.
IMIPENEM/CILASTATINA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO.
       Bacterias Gram (+)
       Bacterias Gram (-)
IMIPENEM/CILASTATINA

VIA DE ADMINISTRACION
Y DOSIS
IM-IV
Dosis:
60-100 mg/kg/día dividido
cada 6 horas
IMIPENEM/CILASTATINA
Usos Clinicos.

Infecciones respiratorias
 Osteomielitis.
 Endocarditis bacteriana.
 Infecciones del tracto urinario.
 Reacciones Adversas.
 Neurotoxicidad.
 Nefrotoxicidad
IMIPENEM/CILASTATINA

  PRESENTACION.

Tienam: IM 500-750 mg
       IV   250-500 mg
LORACARBEF

Es el primer carbapenems que
se ha desarrollado para uso
oral, es analogo al cefaclor.
LORACARBEF

Mecanismo de Acción
Farmacocinetica
Distribucion.
Excrecion.
LORACARBEF
Espectro antimicrobiano:

 Haemophilus influenzae.
 Moraxella catarralis
 Streptococo pneumoniae
 Streptococo B hemolitico grupo A
 E.Coli                           Haemophilus influenzae.

 S.aureus.
LORACARBEF

VÍA DE ADMINISTRACION
Y DOSIS
VÍA: Oral
Dosis: 15-30 mg/kg/día
divididos cada 12 horas
LORACARBEF

   Usos clínicos.

   Reacciones adversas.
LORACARBEF

PRESENTACION.

Lorabid: capsulas 200mg.
Polvo para suspension
100-200mg/5ml
MEROPENEM


Es mas estable que Imipenem a
la dihidropeptidasa I renal
MEROPENEM

Mecanismo de acción.
Farmacocinética
Distribución.
Excreción.
MEROPENEM
Espectro antimicrobiano.
   Bacterias Gram (+)
   Bacterias Gram (-)
MEROPENEM

 VÍA DE ADMINISTRACION
         Y DOSIS
Vía: IV
Dosis: 10-20 mg/kg/dosis
MEROPENEM

   Usos Clínicos.

   Reacciones Adversas.
MEROPENEM
   PRESENTACION.
Meronem: ampollas 0.5-1g
“AMINOGLUCÓSIDOS”
“AMINOGLUCOSIDOS”

   Grupo de antibióticos que por su amplio
    espectro antibacteriano y acción bactericida
    tienen gran utilidad contra bacterias
    gramnegativas.
“MECANISMO DE ACCIÓN

   Inhiben síntesis de
    proteínas
    bacterianas al
    fijarse a proteínas
    ribosómicas
    presentes en
    subunidad 30s.
“AMINOGLUCÓSIDOS”
 Su efecto lo logran por
  medio de 3
  mecanismos:
1- Inhiben el comienzo de
  la síntesis de proteínas.
2- Impiden el
  alargamiento de la
  cadena
   polipeptídica.
3- Aumentan la
  frecuencia de lecturas
  erróneas del código
“ESPECTRO ANTIBACTERIANO”

   BACTERIAS AEROBIAS GRAM (-)
-Shigella.
-Salmonella.
-Klebsiella.
-Proteus.
-Enterobacter.
-Serratia.
-Escherichia Coli.
“ESPECTRO ANTIBACTERIANO”

   Inactivos contra toda bacteria aerobia Gram
    (+).-.(Staphylococus aureus)

   No tienen actividad alguna contra
    microorganismos anaerobios.
“FARMACOCINETICA”
   La vía de administración mas adecuada es por vía
    parenteral. ( IM, IV)
   Vía intramuscular su absorción es completa y
    rápida. Concentración plasmática máxima en 30-
    90 min.
   Vía intravenosa absorción es rápida y completa.
    Concentración plasmática depende de 2 factores.
   Administrados vía oral no se absorben
    adecuadamente.
“CLASIFICACIÓN”
             Amikacina.
             Estreptomicina.
             Gentamicina.
             Kanamicina.
             Neomicina.
             Netilmicina.
             Tobramicina.
NOMBRE       PRESENT.        VIDA        VIA      DOSIS.      EFECTO        INDICA         CONTRA
                            MEDIA.     ADMINI.                ADVERS.       CIONES       INDICACION.

AMIKACINA    Ampolleta de   12 horas     IM      Menor de     Fiebre.       Infección    Antecedentes de
  (Amikin)   10 mg/2ml)                  IV        7 días:    Eosinofi.        vías      hipersencibilidad
             Ampolleta de                        7.5 mg/kg    Ototoxici.    urinarias,   aminoglucòsidos
             250mg/2ml                            12 horas    Apneas
                                                              neonatal.     Infección     Factores de
                                                 Mayor de     Hipotensi.       por         riesgo para
                                                    7dias:                  Pseudom      nefrotoxicidad.
                                                              Nauseas.
                                                 7.5 mg/kg    Vómitos.
                                                   8 horas                  Infección      Mayores 60
                                                              Temblor.                       años.
                                                              Cefalea.      grave por
                                                   Niños:                   Micobac.
                                                              Debilidad.                  Deshidratados
                                                    15-
                                                 25mg/kg/     Parestesia.
                                                    día
                                                 8-12 horas
NOMBRE          PRESENT.      VIDA         VIA     DOSIS.     EFECTO        INDICA        CONTRA
                             MEDIA.      ADMINI.              ADVERS.       CIONES      INDICACION.

Estreptomicin   Ampolletas   2.5 horas     IM      Mayor de   Fiebre.       Endocar     Antecedentes de
(Bucomicina)     1g/2ml                              7dias:   Eosinofi.     Bacterian   hipersencibilidad
 (Sulfestrep)                                        20-40    Ototoxici.                aminoglucòsidos
                 Capsulas                          mg/kg /d   Anemia.       Tularem.
                  100mg                             12-24 h                              Factores de
                                                              Nauseas.
                                                                                          riesgo para
                                                              Vómitos.      Brucelos.   nefrotoxicidad.
                                                              Temblor.
                                                              Cefalea.      Tubercu.      Mayores 60
                                                              Debilidad.                    años.
                                                              Parestesia.
                                                                                         Deshidratados
NOMBRE         PRESENT.          VIDA       VIA      DOSIS.      EFECTO        INDICA        CONTRA
                                MEDIA.    ADMINI.                ADVERS.       CIONES      INDICACION.

 Gentamicina      Solución      4 horas     IM      Menor de      Psialorrea   Septicem    Antecedentes de
(Garamicina)     Inyectable                 IV        7 días:    Edema.             i      hipersencibilidad
                                                    5mg/kg/d     Nefrotox.       IVU       aminoglucòsidos
                 Ampolletas                          12 horas    Enterocol.    Enteroco
               20,40,60,80 mg                       Mayor de     Somnolen        litis.     Factores de
                                                       7dias:    Granuloci     Endocar       riesgo para
                                                                 topenia.        ditis     nefrotoxicidad.
                  Cremas                            5-7mg/kg
                                                        /d       Trombocit     Bacterian
                  1mg/1g
                                                      8 horas    openia.                     Mayores 60
                                                                 Temblor.      Gonorre.        años.
                                                      Niños:
                                                        2.5      Debilidad.
                                                    mg/Kg/d      Fotosensi                  Deshidratados
                                                     dividida    bilidad.
                                                      8-12 h.
                                                       5-7.5
                                                    mg/Kg/d
                                                     IV 1 día.
NOMBRE       PRESENT.       VIDA       VIA      DOSIS.     EFECTO        INDICA       CONTRA
                           MEDIA.    ADMINI.               ADVERS.       CIONES     INDICACION.

Kanamicina   -Inyectable   3 horas     IM      Menor de    Fiebre.        Sepcis    Antecedentes de
(Kantrex)      0.5-1 gr                IV        7 días:   Vomitos.        IVU      hipersencibilidad
                                       Oral        15-     Ototoxici.    Enteroco   aminoglucòsidos
              -Capsulas                        30mg/kg/    Esteatorr.      litis.
                0.5 gr                              d      Diarrea.      Endocar     Factores de
                                                12 horas   Cefaleas.       ditis.     riesgo para
                                               Mayor de                  Neumon.    nefrotoxicidad.
                                                           Taquicard.
                                                  7dias:   Eosinofili.   Gonorr.
                                               15-30mg/                               Mayores 60
                                                           Prurito.                     años.
                                                  kg /d    Rash.
                                                 8 horas
                                                 Niños:                              Deshidratados
                                               15mg/kg/
                                                    d
                                                  IM-IV
                                                 c/12h.
NOMBRE        PRESENT.        VIDA       VIA      DOSIS.      EFECTO        INDICA        CONTRA
                             MEDIA.    ADMINI.                ADVERS.       CIONES      INDICACION.

 Neomicina     -Solución     3 horas     IM      Lactantes:    Urticaria.   Infeccion   Antecedentes de
(Neobiotic)      Oral                    IV       50mg/       Vomitos.      Menor de    hipersencibilidad
              125mg/5ml                            kg/d       Ototoxici.       piel.    aminoglucòsidos
                                                  Via oral    Diarrea.
                -Tabletas                          c/6h.      Dermatiti     Diarrea      Factores de
                 500mg                                        s              por          riesgo para
                                                              Eosinofili.   E.Coli.     nefrotoxicidad.
                                                  Niños:
              -Crema 0.5 %                        50-100      Eritema.
                                                              Rash.          Entero       Mayores 60
                                                 Vía oral                                   años.
               -Ungüento                         mg/kg/d                     Colitis
              Tópico 0.5 %                         c/6h.                    necrosant
                                                                                         Deshidratados
Macrolidos



Los macrólidos se denominan así
porque contienen un anillo de
lactona de muchos miembros, al que
se unen uno o mas desoxiazúcares.
Macrolidos

Mecanismo de Acción:

  Se considera a los macrólidos como agentes
  bacteriostático, sin embargo pueden ser
  bactericidas en altas concentraciones, contra
  microorganismos susceptibles.
  Los macrólidos ejercen sus efectos mediante la
  unión a las subunidad ribosomal 50s.

  Esta unión inhibe la translocación del
  aminoacil RNA de transferencia y por ende la
  síntesis de polipéptidos bacterianos.
Macrolidos
Efectos adverso
 Diarrea
 Nauseas
 Ototoxicidad
 Cefalea
 mareos
 Dolor abdominal
 Vomitos
 Tromboflebitis
 Arritmias ventriculares
 Rash de piel
 Ictericia colestasica
Usos clínicos
 Infecciones por estreptococos
 Infecciones del tracto respiratorio.
 Infecciones por estafilococos
 Bronquitis.
 Neumonia.
 Infecciones por Mycoplasma
  pneumoniae
 Tosferina.
 Gangrena gaseosa.
 Gonorrea
 Infecciones por Clamydias.
 Sifilis.
Eritromicina.
Via de administracion y dosis
Via: Oral, intramuscular, intravenosa.
Lactantes y Niños:
Via oral
Base y Etilsuccinato.
 30 – 50 mg/ kg/ día. div cada 6 – 8 h.
Estolato.
 30 – 50 mg/ kg/ dia div cada 8 – 12.
Esterato.
 20 – 40 mg/kg/ dia cada 6 horas
Dosis maximas de 2 g al dia.
Intra venosa.
Lactobionato
 20 – 40 mg/kg/ dia div cada 6 horas.
Dosis maxima diaria 4 g.
MARCA COMERCIAL                    FORMA                              MEDIDA
Eritromicina MK                       Tabletas estearato                          0.5 g
Mercina                                Capsula estolato                      0.6 y 0.25 g
Pantomicina                   Suspensión estolato (frasco 60 ml)        0.7 0.125 y 0.25 g/ml
                                 Suspensión de etilsuccinato            0.2 g/ 5ml y 0.4 g/5ml
                                     Gotas etilsuccinato                        0.1 g/ml
                           Suspensión etilsuccinato (frasco 60-100              0.2 g/ml
                                                ml)                            0.25 g/ml
                          Pantomicina liquida estereato (frasco 60 y           0.25 g/ml
                                             100 ml).                          50 mg/ml.
                          Pantomicina film tab estearato (caja con 12
                                             y 15 tab)
                            Pantomicna IM etilsuccinato (caja de 3
                                          ampollas) 2 ml
Azitromicina
MARCA COMERCIAL    FORMA             MEDIDA
                                                        Via: oral
    Zithromax     Suspension   200/ 5ml – 300 mg/ 7.5   Lactantes y niños.
                   Capsula                 ml
                                   250 – 300 mg.         5 – 10 mg/kg/dia cada
                                                          24 horas.
                                                         Maximo de 500 mg/dia
Claritromicina
                               MARCA COMERCIAL    FORMA          MEDIDA
Via: oral.
Niños:
                                   Klaricid       Tabletas      250 – 500 mg
 ≥ 6 meses 15 mg/kg/dia div                     Suspensión   125 – 250 mg/5ml
                                                 Suspensión      25 mg/ 1ml
  cada 12 h.
Adultos:
 250 – 500 mg cada 12 h.
Espiramicina.
                                MARCA         FORMA        MEDIDA
Via: oral.                      COMERCIAL

Niños:
 50-100 mg/kg/dia div cada    Provamicina   Comprimidos   500 mg.

  6 – 12 horas
Adultos:
 24 g/dia div cada 6 – 8 h.
CLORANFENICOL
Mecanismo de Acción.
    Inhibela síntesis de proteinas
    bacterianas al fijarse en la sub
    unidad 50S el fármaco inhibe la
    peptidiltrasferasa y por
    consiguiente, bloqueo la
    formación de polipéptidos en los
    ribosomas del retículo
    endoplasma tico
FARMACOCINETICA

         ABSORCION
        DISTRIBUCION
        EXCRECIÓN
Vía de Administración y
     Dosis
 Vía oral-IM-IV-Tópica-Oftálmica.
 Lactantes y niños: Meningitis: IV 75-100
  mg/kg/dia div cada 6 h.
  Otras infecciones: oral-IV:50-75 mg/kg/dia
  div cada 6 h.
 Adultos : 50mg/kg/ dia div cada 6 h.
            dosis máxima diaria: IV.4g
            dosis máxima diaria : oral 2-3 g.
 Oftálmico: niños y adultos
Instalar 1 o 2 gotas o una pequeña porción
  de ungüento cada 3-6 h, incrementar el
  intervalo de aplicación después de 48 h.

    Tópico: instalar en el área afectada 3 o 4
    veces al día.
USOS CLÍNICOS
                               Infecciones por
   Salmonella typhi y partyphi (exepto en meningitis),
   infecciones por Shigella,
   enfermedades producidas por rickettsias,
   meningitis bacteriana ,
   infecciones por H. influenzac,
   abscesos cerebrales,
   infecciones por estafilococos,
    infecciones por enterobacterias (exepto Ps. Aeruginosa), celulitis
    pre y post septal,
    infecciones oculares por Clhamydia (tópico es inefectivo),
    enfermedades venéreas (alternativo).
    Plaga y tularemia,
   infecciones por neumococo penicilino-resistente. Infecciones por
    meningococo penicilino-resistente.
Reacciones Adversas
   Anemia aplàsica, rango: 1:500-1:100,000 pacientes
    tratados . (indiosincracia)
    ( promedio): 1:24,000-1:40,800 cursos de tratamiento .
    Siendo mas frecuente cuando es administrado por vía oral
    (Kucers y col).
    Cefalea, toxicidad hematopoyetica (dependiente de la
    dosis), síndrome del niño gris, neuritis óptica, neuropatía
    periférica, pesadillas, reacción de hipersensibilidad , rash,
    diarrea, sangrado debido al incremento del tiempo de
    protombina, estomatitis, ototoxicidad, depresión de medula
    ósea, anemia aplàstica (puede ocurrir con el uso Tópico),
    náuseas y vómitos.
SOBREDOSIS Y
   TRATAMIENTO
Los efectos clínicos por la sobredosis
paracentral incluyen anemia y acidosis
metabólica seguida por hipertensión,
hipotermia, distensión abdominal y posible
muerte. Los efectos clínicos de la
sobredosis oral incluyen: náuseas,
vómitos y diarrea.
El tratamiento inicial es sintomático y de
soporte, puede ser removido por
hemoperfusiòn en carbón.
PRESENTACION

    MARCA
  COMERCIAL          FORMA         MEDIDA
 Biophenicomicol    Frasco iny.      1g

 Cloranfenicol MK   Suspensión    125 mg/5 ml
                     Capsula      250-500 mg

   Spersamicol        Colirio      5 mg/ ml
TETRACICLINAS
TETRACICLINAS

Antibióticos bacteriostáticos de amplio
espectro. No recomendable su uso en niños
menores de 8 años y en mujeres
embarazadas. Debido a la prevalencia de
microorganismos, resistentes y existiendo
otros antibióticos mas eficaces su uso esta
limitado a un pequeño número de
enfermedades.
MECANISMO DE ACCION

 Inhibe las síntesis de las proteínas
  bacterianas a nivel de la subunidad
  ribosomal 30s.
 También pueden causar alteraciones
  funcionales en la membrana citoplasmática.
 Tienen un espectro antimicrobiano similar y
  es común su resistencia cruzada.
FARMACOCINETICA

  ABSORCION
       
  DISTRIBUCIÓN
       
   EXCRECIÓN
Vía de administración y
      dosis
 Tetraciclina
 Vía oral, oftálmica, tópico
 Niños: 25-50 mg/kg/dia div. Cada 6 horas
 Dosis máxima diaria de 3 g
 Gotas 1-2 gotas 4 veces al día o mas
 Ungüento instalar cada 2 a 12 horas
 Tópico: aplicar 1 – 4 veces al día
OXITETRACICLINA-
      HIDROCLORIDE
 Via: oral, intramuscular
 Niños
 oral 40-50 mg/kg/dia div 6 horas
 IM 5-25 mg/kg/dia div. 8- 12 horas
 Dosis maxima diaria 250mg


           CLOROTETRACICLINA
Dosis igual a la tetraciclina
DIMETIL
         CLORTETRACICLINA
   NIÑOS:
   Oral: 6-12 mg/kg/día div cada 12 horas

   METACICLINA:
   Oral: mayores de 8 años 150mg 2 veces al día

   DOXICICLINA:
   Oral: 4 mg/kg/día div cada 12h el 1° día luego 2.2
    mg/kg/día
MINOCICLINA
 NIÑOS
 Oral- IV: 2 mg/Kg./día div cada 12 hora


                ROLITETRACICLINA:

   Oral – IV : 10 mg/kg/día div cada 24 horas

   IM 10 mg/Kg./día div en 24 horas
USOS CLINICOS
1.   Infecciones respiratorias, bronquitis crónica sinusitis. La
     Doxiciclina y Minociclina tienen la ventaja de una sola
     dosis diaria.
2.   Infecciones quirúrgicas del tracto urinario y biliar, con
     limitaciones por la alta frecuencia de las cepas
     resistentes.
3.   Brucelosis. Es recomendable combinarla con
     Estreptomicina, por un periodo de 2-3 semanas; lo mismo
     que en casos de reemplazo de válvulas.
4.   Shigella desinteriae-nocardiasis legionelosis.
5.   Cólera. Pueden ser útiles con fines profilácticos para
     control de contactos.
6.   Granuloma inguinal (B. Ducrey), Tularemia.
7.Gonorrea Doxiciclina –Minociclina (dosis únicas de
  200-300 mg.)
8. Tracoma Psitacosis ,Linfogranuloma venéreo
  (Chlamydia trachomatis) dosis diaria de
  tretaciclina de una gramo por 21 días. Doxicilina
  100 mg. 2 veces al día por 2 semanas. En
  conjuntivitis por vía tópica.
9. Infecciones por Mycoplasma
10. Typhus
11. Balantidiasis.
12. Malaria (formas resistentes).
REACCIONES ADVERSAS
    Náuseas,
                                        efectos teratogenicos,
   vómitos,                             hepatotoxicidad,
   diarrea,                             nefrotoxicidad,
   dolor epigástrico,                  leucopenia-
   ulceración del esófago,             Trombocitopenia,
   colitis pseudomembranosa,           púrpura vascular,
    super infecciones por               alteraciones en la respuesta
    Candida albicans,                    inmune,
   urticaria,                          neurotoxicidad,
    asma,                              hipertencion intracraneana
   edema facial,                        benigna, “síndrome de
   dermatitis exfoliativa,              fontanela abultada”,
    fotosensibilidad en las áreas        (sordera, ataxia,
    expuestas al sol ,                  vértigos,
   cambios de coloracion en            tinifus,
    los dientes (amarillo, gris,        náuseas,
    café), hipoplasia del esmalte,
                                        vómitos; mas frecuentes con
   inhibición del crecimiento de        minociclina.
    los huesos,
PRESENTACION
 MARCA COMERCIAL         FORMA               MEDIDA

                     Oxitetraciclina
    Terramicina           Capsulas            250-mg
                        Inyección (IM      50 mg/ml (2 ml)
                     (con lidocaina 2%)   125mg/ml(2-10ml)
                     Clortetracilina
   Tetraciclina MK      Capsulas            250-500 mg
       Latycin            tubo                  5g

                     Doxiciclina
                       Capsulas             50-100 mg
   Vibramicina         Inyección           100-200 mg
                      Suspensión            50mg 5/ml
                      Doxiciclina
                      Monohidrato
                      Suspension
                                           25 mg/ 5 ml
      Dotur            Capsulas              100 mg
Minociclina
Minocin     Capsulas        50-100 mg
            Inyección        100 mg
           Suspension       50 mg/5ml
          Rolitetracilina
Reverin     Inyección       150-275-350
                                mg
LINCOSAMIDA
MECANISMO DE ACCION

    Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel
    del ribosoma 50 S. Además se cree que
    facilita la opsonizaciòn, fagocitosis y
    destrucción de la bacteria intracelular.

   Clindamicina

   Lincomicina
Clindamicina

Mecanismo de acción:
Inhibe la síntesis de proteínas a nivel de la
 sub unidad ribosomal 50 S. a través de la
 cual se inhibe la síntesis de polipéptidos en
 los complejos ribosómicos que las
 contienen.
FARMACOCINETICA

  ABSORCION
   Distribucion
    Excresion
Vía de administración y dosis

               Vía oral
                IM
                IV
              Tópico
Dosis

             Lactantes y niños:
 Oral 10-30 mg/kg/ dias div cada 6 a 8 horas
  Parenteral 25-40mg/kg/dias div 6-8 horas


         Tópicos niños y adultos
         Aplicar dos veces al día
Uso clínico
   Estafilococos               Infecciones
   Bronquitis cronica           estreptocosicas
   Artritis                    Infecciones anaerobios
   Osteomielitis                gran –
   Neumonia                    Actinomicosis
   Celulitis                   Difteria
   Infecciones                 Endocarditis por fiebre Q
    neumocosicas                Acne
   Infecciones mycoplasma      Abscesos piogenia
    pneumoniae                  malaria
REACCIONES ADVERSAS
                               Diarrea
   Tromboflebitis             Steven Johnson
   Trombocitopenia            Colitis
   Hipotensión                 pseudomembranosa
   Elevación                  Eusinofilia
    transaminasa
   Urticaria                  Nauseas
   Abcsesos estériles IM      Neutropenia
   Disfunción renal           Rash en piel
   poliartritis               Granulocitopenia
Presentacion

     MARCA
   COMERCIAL       FORMA          MEDIDA
 Dalacin- C    Granulos para     75mg/5ml
                suspensión
                  Capsulas         150mg
                 Inyectable      300-600mg
                 Gel topico         1%
                   locion           1%
               Solucion topica      1%
MECANISMO DE ACCION

   Inhibe la sintesis de la sub de la unidad
    ribosomal 50s de la bacteria.

 FARMACOCINETICA
 ABSORCION
 DISTRIBUCION
 EXCRECION
LINCOMICINA (LINCOMICINA
MK)
USO CLINICO : Infeccion por
 estafilococo, infeccion por
 estreptococo,infeccion por bacterias
 anaerobias gram negativas, actinomicosis,
 acne abscesos, endocarditise, en fiebre Q,
 malaria.
.
EFECTOS ADVERSOS:
   Nausea,                  diarrea
   sindrome de Stevens       ulceraciones esofagicas
    Johonson                 flebitis
    vomitos                 colitis
    aumento de               pseudomenbranosas
    transaminasas             dolor en el sitio de la
    dolor abdominal          inyeccion
    sincope                  anafilaxia
                             neutropenia y
                              fiebre por drogas
PRESENTACION


   Oral 30 mg/ Kg/dia dividido cada 6-8 H.

   IM: 10 mg/Kg/dia cada 24 horas

   IV: 10-20 mg/kg cada 8-12 horas
MARCA
  COMERCIAL       FORMA        MEDIDA
Lincomicina MK   Inyectable   300-600mg

Lincocin
QUINOLONAS
CIPROFLOXACINA

 La ciprofloxacina pertenece al grupo de la
  nuevas quinolonas, lo cual tiene un espectro
  amplio sobre las drogas de primera
  generación.
 Mecanismo de acción: DNA girasa
  bacteriana (topoisomerasa II)
FARMACINETICA

   Absorción: se absorbe rápidamente en forma
    variable por el tracto gastrointestinal. La
    biodisponibilidad por vía oral es de 60% a 70%.
   Excreción: es eliminada por vía renal en un 30%
    a 45% la vida media de la cipro oral es variable
    y depende de la dosis.(3.5 a 6.5 horas)
   Distribución: puede alcanzar concentraciones
    terapéuticas en:secreciones bronquiales y
    prostaticas,pulmon,higado ,riñones,huesos.la
    droga se une a las proteínas en un 14 a 25%
ESPECTRO BACTERIANO

 Bacterias gran negativas: escherichia coli,
  enterobacter aerogenes,klebsiella
  pneumonae,salmonella typhi,salmonella
  paratiphi.
 Bacterias gran (+): Haemophylus ducreyi y
  influenzae;neisseria gonorrhoeae,
  micoplasma pneumoneae,staphylococcus
  aureus,strptococcus grupo A, B Y C
Continuación.
   Vía de administración: vía oral en niños no esta
    aprobada por el FDA para menores de 17 años.
    en situaciones especiales se usa: vía oral:20 a
    30 mg/Kg./día cada 12h y oftálmico: 1-2 gotas
    en cada ojo cada 2 horas por 5 días.
   Uso clinico:sepsis
    intraabdominal,osteomilitis,gonorrea,
    neumonias.IVU.
   Reacciones adversas: nauseas, vómitos
    ,anemia,alucinaciones,dolor abdominal
    cefaleas,diarea,mialgias,
   Presentación: ciprofloxacina, tabletas 250 y 500
    mg y inyectable 100mg
LAMEFLOXACINA HCL

 Es un antb disponible por vía oral,
  correspondiendo a las quinolonas
  difluoradas.
 M.A: inhibe selectivamente el DNA girasa
  de la bacteria.
 Farmacocinética: absorción: se absorbe
  rápidamente en tracto gastrointestinal en
  dosis de 400mg,alcanza la concentración
  pico en 1.5 horas .
Continuación.
 Distribución: la droga se distribuye
  rápidamente en los tej. Se completa de 4-
  6h después de la administracion.alcanzan
  aprox. el doble de nivel en los eritrocitos y
  tej. Pulmonar.
 Excreción: el metabolito, acilglucoronido
  es el de mayor concentracion, la
  eliminación es 65% renal y la vida media
  es de 2 h
Espectro antibacteriano

 Bacterias gran (+): s.aureus,
  peptococcus,estrp.faecalis.
 Bacterias gran(-): e. coli,
  citrobacter,klebsiella, salmonella,
  shigella,pseudomonas spp.
 Staphylococcus epidermidis, neisseria
  miningitidis, strep neumoniae
Vía de administración
 Vía oral.niños:no esta aprobada por el
  FDA para menores de 17 años. Adultos:
  400mg/24h.
 Usos clínicos: inf. De la piel y tej. Blandos,
  neumonías.
 Rx adversas:
  nauseas,convulciones,vomitos,diarrea
  IRA, anemias, sangrado GI.
 Presentación: maxaquin,tbl,400mg.
NORFLOXACINA
 Fue sintetizada en Japón en 1980 es una
  quinolona flurinada de amplio espectro.
 M.A: el lugar especifico de acción es la
  subunidad A del DNA girasa.
 Absorción: se absorbe muy bien por vía
  oral alcanzando los niveles picos en 2 h
 Distribución: la droga penetra muy bien el
  tej. Protático, vaginal, uterino y renal, se
  une a las proteínas en un 14%
 Excreción: se elimina por vía renal en un
  30% al igual que el AC. Nalidixico es
  secretado a nivel tubular.
ESPECTRO
 Bacterias gran (-): E. coli, enterobacter
  aerogenes, klebsella pneumoneae,S.
  typhi, haemophylus influenzae, neisseria
  meningitidis y gonorrhoeae,
 Bacterias gran (+): S. aureus stap
  epidermidis, strep pyogenes
 Vía de administración oral y sln
  oftalmicas.en niños no esta aprobada para
  menores de 14 años.
 Adultos: vía oral 400mg c/12h, oftálmica
  de 1 a 2 gotas en ojo afectado 4 v/día
Continuación.

 Uso clínico: infección de vías urinarias,
  gonorrea, shigelosis, reducción de infección
  en pacientes granulocitopenicos.
 Rx adversas: del 1 al 10%: nauseas,
  vómitos cefaleas, y menos del 1% dolor
  abdominal, insomnio, diarrea, fiebre.std.
 Presentación: noroxin. Tabletas 400mg, y
  sln oftálmico 3%
ofloxacina
 El espectro antmicr. Es similar al de otras
  quinolonas,
 M.A: inhibe el DNA girasa de la
  bacteria(topoisomerasa II).
 farmacocinetica:se absorbe rápidamente
  por vía oral.su efecto pico es 1h después
  de la administración
 Distribucion:es igual al de la norfloxacina y
  se une a las prot. En un 30%.
 Excrecion:se elimina vía biliar y vía renal,
  la vida media de la droga es de 5 h.
Espectro

 Bact. Gran (-):e.coli, enterobacter
  aerogenes, klebsiella pneumoniae,
  salmonella typhi, pseudomonas
  aeruginosa,nisseria gonorrhoeae.
 Bact.gran (+): s.aureus,strep
  epidermidis,strep pyogenes, clostridiun ssp.
Continuación..
 Vía de administración: vía oral y IV en
  niños no esta aprobado menores de 17
  años. En adultos de 200 a 400mg/12h de
  7 a 10 días.
 Usos clínicos: inf.de la piel, del tracto G.I,
  IVU,trasmicion sexual.
 Rx adveras:nauseas, vómitos, fiebre por
  drogas,insomnio,nerviosismo, hiporexias,
 Presentación: floxin:tablet
SULFAS.
SULFADIAZINA.
Mecanismo de acción
La Sulfadiazina esta estructuralmente relacionada con el
  acido para amino benzoico y actúa inhibiendo en la
  bacteria la captación de acido fólico.

Farmacocinética.
Absorción. = Gastrointestinal.
Distribución. = LCR, cruza placenta.
Excreción. = Renal.
Espectro.
 Bacterias gram positivos.
 Bacterias gram negativas.


Uso clinico.
 IVU.
 ITR.
 Fiebre Reumática.
 Toxoplasmosis.
Presentación.
 Microsulfon Sulfadiazina Tab. 500 mg


Dosis.
 Niños: 120~150 mg/kg/d c/6 h
 Adulto 2~8 gr c/6 h
TRIMETOPRIM
                      SULFAMETOXAZOL
Mecanismo de acción

   El sulfametoxazol (SMX) es una sulfonamida, que inhibe
    competitiva- mente la enzima bacteriana responsable de la
    incorporación de P-amino benzoato dentro del ácido
    dehidrofótico el precursor inmediato del ácido folico. El
    trimetroprim, una diaminopirimidina, inhibe competitivamente la
    actividad de la dihidrofolato reductasa bacteriana; todo esto lleva
    a una inhibición secuencial de la síntesis de ácido fólico
    necesaria para la producción de ADN bacterianas.
Espectro e Indicación.
   Tiene acción contra varios microorganismos
    grampositivos y gramnegativos. N.

   En enfermedades del tracto gastrointestinal, Shigella
    Salmonella, E. coli enteropatógena tracto respiratorio
    alto y bajo, neumonía por neumocystis jiroveci (antes
    Pneumocistis carinii), infecciones por Nocardia
    asteroides.
Presentación.
Nombre comercial       TrimetoPrim (mg)     Sulfametoxalol (mg)

   Bactrim, Septrim,       tab x 80                 400
    TrimetoPrim sulfa
   Bactrim F, Septrim F    tab x 160                800
   Bactrim, Septrim,       susp. 5 mL/40            200
    TrimetoPrim sulfa
   Bactrim I.V             amp. 5 mL/80             400
Dosis
Depende de la patología a tratar:
 Tracto urinario: 160-800 mg c/12 horas.
 Enfermedad de transmisión sexual (chancroide.
  LGV) 160-800 mg c/12 horas
 Shigella, Saimonella 160-800 mg c/6 horas.
 Tracto respiratorio: 80-400 y VO mg c/6 horas.
 Nocardia asteroides: 160-800 mg c/6 horas y VO.
Niños.
 8 mg TMP-40 mg SMX/kg/dia VO c/12 h
Efectos adversos

   Náusea, vómito, anorexia, diarrea, eritema,
    urticaria, prurito en 3,4%; los pacientes con
    SIDA tienen mayor frecuencia de
    reacciones; otros efectos más raros son;
    aumento de creatinina sérica, fiebre, vértigo.
    sobreinfección por cándida, acidosis tubular
    renal, trombocitopenia.
NITROIMIDAZOLES

A. Metronidazol
Mecanismo de acción.
 Por la enzima nitrorreductasa libera compuestos
  intermedios tóxicos que destruyen el ADN bacteriano
  y causan la muerte celular.
Espectro
 Bactérias grampositivas anaerobias:
 Bactérias gramnegativas anaerobias:
 Protozoos:
Presentación
 Flagyl inyectable, Fepa-Metronidozol y Metrozin IV, Otrozol: minibolsa
   por 100 ml con 500 mg de metronidazol. Tabletas 250-500 mg.
 Flagyl susp.: fco. 60 ml, 1 ml 0 50 mg.
 Metarsal: fco. 60 ml, 1 ml 50 mg.


Dosis
 Infección por anaerobios: dosis inicial 15 mg/kg, luego 7,5 mg/kg c/6
  horas IV. 1 a 2 g/día en 2/4 dosis.
 Trichomonas vaginolis: 2 g como dosis unica o 250 mg c/8 horas x 7
  días VO.
 Giardiasis intestinal: 250 mg c/8 horas x 5 días VO. Niños: 20
  mg/kg/día.
 Amibiasis intestinal y extraintestinal: 750 mg c/8 horas x 10 días VO.
 Niños: 30 mg/kg/día, dividido c/8 horas.
Efectos adversos
 Náuseas, dispepsia, diarrea, neutropenia reversible,
  reacción alérgica en piel, puede prolongar el TP;
  convulsiones y neuropatía periférica son raras, sabor
  metálico en la boca.

Contraindicaciones
 Primer trimestre del embarazo, enfermedades del
  SNC y antecedentes de discrasias sanguineas. No
  ingerir alcohol durante el tratamiento, mujer
  lactando.
B. Ornidazol.
Espectro
 Gérmenes anaerobios como Bacteroides,
  Clostridium, Fusobacterium y cocos anaerobios.
  Tiene excelente penetración a nivel del LCR y los
  tejidos.

Presentación
 Tiberal: amp. de 6 ml con 1 g para infusión (caja x
  5). Tab. 500 mg (caja x 10).
Dosis.
   Adultos: iniciar con 0,5-1 g y se continúa con 1 g
    c/24 h por 5 a 10 días. Niños: 20-30 mg/kg/día.
   La amp. se disuelve en 200 mL de solución de
    dextrosa o salino normal para pasarla en 30
    minutos.
   Tan rápido como se pueda se pasa a VO 500 mg
    c/12 horas o 10 mg/kg c/12 horas en niños hasta
    terminar tratamiento.
Efectos adversos
 Puede producir vértigo, cefalea, dispepsias, pocas veces
  neuropatía periférica sensorial o mixta, exantema, temblor,
  rigidez, incoordinación y trastorno de conciencia.

Contraindicaciones
 No utilizar en primeros meses del embarazo, pacientes con
  afecciones neurológicas o hipersensibilidad conocida al
  medicamento.
C. Secnidazol.

Espectro
 Similar a los otros imidazoles pero es más usado en
  Giardiasis y amebiasis y tricomoniasis.

Presentación
 Sindil: tab. 500 mg (caja x 4).
 Sindil pediátrico: tab. 250 mg (caja x 4) ysusp. 500 mg/lS ml.
 Secnidal: susp. 500 y 750 mg en 30 ml. Tab. 500 y 250 mgs
  (caja x 4) y
 tab. 1 gramo (caja x 21).
 Dosis
 Adultos: dosis única 2 gramos.
 Niños: 25-30 mg/kg en dosis única.

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Antibióticos: clasificación y mecanismos de acción de los β-lactámicos

  • 2. CONCEPTO: SUSTANCIAS QUIMICAS PRODUCIDAS POR MICROORGANISMOS QUE EN CONCENTRACIONES BAJAS SON CAPACES DE ELIMINAR O INHIBIR EL CRECIMIENTO DE OTROS ORGANISMOS INFECCIOSOS
  • 3. HISTORIA DE LOS ANTIBIOTICOS • 1630 los europeos aplican la corteza de Quina contra el paludismo • 1877 Louis pasteur descubrió que algunas bacterias saprofitas eran capaces de destruir microorganismos productoras del carbunco • 1928 Alexander fleming descubrió de forma accidental la penicilina a partir de cultivos de un hongo llamado Penicillium notatun y su capacidad para inhibir bacterias patógenas
  • 4. CLASIFICACION DE LOS ANTIBIOTICOS BACTERIOSTATICOS: inhiben el desarrollo y multiplicación bacteriana su acción terapéutica es reversible BACTERICIDAS: tienen la capacidad de destruir las bacterias su acción terapéutica es irreversible
  • 5. Bactericidas: Penicilinas , Cefalosporinas, Aminoglucosidos , Rifampicina, Fluoroquinolona, Monobactamicos Polimixina  BACTERIOSTATICO: Macrolidos, Sulfamidas, Cloranfenicol, Lincosamidas, Trimetoprim
  • 6. SEGÚN SU ESPECTRO DE ACCION • AMPLIO ESPECTRO: amplio numero de especies bacterianas (Tetraciclinas) • ESPECTRO INTERMEDIO: numero limitado de especies (macrolidos) • ESPECTRO REDUCIDO: activos contra un menor numero de especies (penicilinas)
  • 7. SEGÚN SU MECANISMO DE ACCION SE CLASIFICAN EN 5 GRUPOS: • 1- INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE LA PARED BACTERIANA • 2-MODIFICAN LA FUNCION DE LA MEMBRANA • 3-INHIBIDORES DE LA SINTESIS PROTEICA • 4-AFECTAN LA SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS • 5- ANTIMETABOLITOS.
  • 8. CLASIFICACION SEGÚN EL SITIO DE ACCION: • Inhibidores de la síntesis de la pared bacteriana: • Penicilinas: Bencilpenicilina, Amoxicilina, Ampicilina • Cefalosporinas: Cefaclor, Cefaloxima, Cefotaxima • Monobactamicos: Aztreonam • Carbapenemes: Imipenem, Meropenem • Peptidicos: Bacitracina, Teicoplasmina, Vancomicina
  • 9. MODIFICAN LA FUNCION DE LA MEMBRANA • Polimixina: polimixina E ,polimixina B • Polienos: anfotericina B ,nistatina • Imidazoles: Miconazol, ketoconazol, clotrimazol • INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE PROTEINAS • Anfenicoles: cloranfenicol • Tetraciclinas: clortetraciclina, tetraciclina • Aminoglucosidos: amikacina, estreptomicina,gentamicina
  • 10. INHIBIDORES DE LA SINTESIS PROTEICA Macrolido: claritromicina, eritromicina,azitromicina LINCOSAMIDAS: clindamicina,lincomicina INHIBIDORES DE LOS ACIDOS NUCLEICOS QUINOLONAS: ciprofloxacina esparfloxacina norfloxacina ANSAMISINAS: rifampicina , rifamicina
  • 11. Inhibidores de la sintesis de acido folico: SULFAMIDAS: sulfadiazina,sulfametozina,trimetropima FACTORES QUE DEPENDE DEL HUESPED Y QUE PUEDEN MODIFICAR LA ESPECIE DE TRATAMIENTO localización de la infección • Estado inmunitario del huésped • Reacciones de hipersensibilidad previa peso, edad, existencia de otra enfermedad • Función hepática ,renal, embarazo • Sinergia con otros antibióticos
  • 13. Penicilinas.  Cefalosporinas.  Carbapemenicos.  Monobactamicos.  Inhibidores de β- lactamasas.
  • 14. MECANISMOS DE ACCION • Se unen irreversiblemente a las proteínas transportadoras de penicilinazas, componentes de la pared celular bacteriana causando ruptura osmótica y muerte bacteriana
  • 15. PENICILINAS. GRUPO ANTIBIOTICO ESPECTRO Penicilina G: S. pyogenes, Bencilpenicilina - Procaína S.pneumoniae, - Benzatina E. faecalis, N.meningitidis, N. gonorreae, S. aureus no productores de pelicilasas, Clostridium. S. pyogenes, Fenoxialquilpenicilina Peniclina V S.pneumoniae, E. faecalis, N.meningitidis, N. gonorreae, S. aureus no productores de pelicilasas, Clostridium. S. Aureus S. epidermidis dimetoxifenilpenicilinas meticilina productores de β- lactamasas
  • 16. S. Aureus S. epidermidis Etoxinaftilpenicilina Nafcilina productores de β-lactamasas ►Oxacilina S. Aureus S. epidermidis ►Cloxacilina productores de β-lactamasas Isoxazolilpenicilinas ►Dicloxacilina ►Ampicilina Bacterias Gram negativas ►amoxicilina Haemofilus Influenzae, E. coli Aminopenicilinas Proteus mirabilis ►Carbenicilina ►Especies de Pseudomonas, Enterobacter y proteus. Carboxipenicilinas ►Ticarcilinas ►Cocos Gram (+) y listeria monocytogenes ►Azlocilina ►Pseudomonas.Klebsiella, y Ureidopenicilina otras gram (-) ►Mezlocilina ►Piperacilina ►Cocos Gram(-) y l.Monocitogenes
  • 17. TERAPEUTICA Antibiotico Dosis P. G Benzatinica Neonato: > 1,200gr.;50,000U Lactantes y niños:<5 años 6,000U Niños de 5-9 años:9,000. Penicilina V <12 años:25-50 mg/kg/dia c/ 6-8 hr; >12 años250,500 mgr c/ 6-8 hr dosis maxima 3 gr Penicilina G Procainica 25-50mil U/K/dia en 4 dosis Ampicilina Oral:50-100 mg/Kg/dia Amoxicilina Oral: 50-80 mg/Kg/ dia c/8 horas Piperacilina Oral: 200-300 mg/K/dia c/ 6-8 horas
  • 18. Antibiotico Dosis Meticilina Lactantes y niños: 100mg/kg/dia div. c/6 horas (I.M. e I.V.) Nafcilina Lactantes y niños: (I.V.) 150 – 400 mg/kg/dia div. c/6 horas (V.O.) 100 mg/kg/dia div. c/6 horas Cloxacilina: Niños: (I.V.) 100 – 300 mg/kg/dia div. c/4 - 6 horas (V.O.) 50 mg/kg/dia div. c/6 horas Dicloxacilina: Lactantes y niños: 25 – 30 mg/kg/dia div. c/6 horas (V.O. e I.V.) Oxacilina: Lactantes y niños: (I.V) 150 – 300 mg/kg/dia div. c/6 horas (V.O.) 50 – 100 mg/kg/dia div. c/6 horas Ticarcilina: Lactantes y niños: 200 – 300 mg/kg/dia div. c/4 - 6 horas (I.M. e I.V.)
  • 19. EFECTOS ADVERSOS Todos los derivados de las penicilinas han sido asociado con: • Anafilaxia • Nefritis interticial • Anemia • Leucopenia • Depresion de la medula osea • Granulocitopenia • Hepatitis (la oxacilina y la nafcilina)
  • 21. Todas estas inhiben la biosíntesis de la pared celular, evento que causa muerte y lisis de la bacteria, por la diferencia osmótica. estos pertenecen a los Ant. B lactamicos, son bacterisidas.
  • 22. Generalidades de las cefalosporina de 1ª generación Cefadroxilo: este se absorbe en el tracto gastrointestinal, los alimentos bloquean parcialmente la absorción, pero es insignificante. Este se distribuye en sangre y a nivel de pulmón, bazo, hígado, adrenales, páncreas y musculo cardiaco. Este se utiliza en IVU, otitis media, bronquitis, bronconeumonias, faringoamigdalitis, infecciones de piel y tej. blandos. Cefalexina: se absorbe en el tracto gastrointestinal, y es inapropiada cuando hay ictericia por obstrucción, aclorhidria, gastrectomía parcial e ICC. Se utiliza para infecciones Stretptococicas, neumococcicas, IVU y gonorreas no complicadas. Cefaloridina: esta penetra el líquidos y tej. corporales y a niveles altos se observa en tej. renal, musculo inflamado, hueso, liquido sinovial. Se utiliza para infecciones Stretptococicas, estafilococcicas, neumococcicas e IVU por E coli y proteus. Cefalotina: solo se administra por vía parenteral, porque si se hace por VO su absorción es errática. Esta penetra en exudados inflamatorios, líquidos de derrames pleurales, ascíticos y peritoneales y no alcanzan concentraciones terapéuticas en LCR.
  • 23. Generalidades de las cefalosporina de 1ª generación se utilizan para infecciones por step. Pneumoniae, estrp. B hemolítico del grupo A, estap. Aureus y epidermidis, IVU por E coli y proteus mirabilis, gonorreas y quimioprofilaxis en paciente quirúrgicos.  Cefazolina: solo esta para vía parenteral, esta penetra liq. Sinovial, pleural y pericardio, atraviesa barrera placentaria mas no penetra LCR. Esta se utiliza para celulitis esteptococcica, artritis y osteomielitis y septicemia por S. Aureus, neumonía neumococcicas, endocarditis bacteriana, neumonía estafilococcicas.  Cefradina: se puede encontrar ya sea por vía parenteral o de uso oral. Esta se distribuye en liq. y tej. corporales, hueso, cruza la placenta y se detecta en liq. amniótico pero no en LCR. Este se utilizara para faringoamigdalitis, infecciones de la piel y tej. Blandos, infecciones del tracto respiratorio y urinario por Step. Pneumoniae, viridan y S. Aureus. Todas ellas se excretan por la orina por filtración glomerular.
  • 24. Cefalosporina de 1ª Generación Antibióticos Espectro CEFADROXILO Gram positivos: S. aureus productores y no productores de penicilinasa al igual que los B lactamasa positivos y negativos, S. CEFALEXINA epidermidis, strep. Piogenes y fecalis, strep. pneumonia y viridan, strep. Feccalis. CEFALORIDINA Gram negativos: E coli, klebsiella y la Spp, CEFALOTINA proteus mirabilis y vulgaris, serratia, enterobacter sp, H influenzae, N meningitidis, proteus mirabilis. CEFRADINA Enterobacter del grupo D: basillys CEFAPIRINA anthracis y clostridium perfringens. La mayoría de los anaerobios de la boca son sensibles, con excepción de Bacteroides fragillis.
  • 25. Cefalosporinas de 1ª Generación Antibiótico DOSIS Cefadroxilo 30-50 mg/Kg/dia divididas cada 8-12/h VO Dosis máxima: 2gr /día Cefalexina 50-100 mg/kg/ dia cada 6/h VO Dosis máxima: 4gr día Cefradina 60 mg/Kg/dia divididas cada 6/h. Parenteral: 50-100 mg/dia dividía cada 6/h Dosis máxima: 4gr dia v.o., 8 gr al dia IV e IM Cefazolina 50-100 mg/Kg/dia divididas cada 6-8/h IM e IV D.Max diaria 6 gr.
  • 26. Generalidades de las Cefalosporina de 2ª generación Estas son mas activas contra gram positivas y negativas. Al igual que las penicilinas estas actúan inhibiendo la biosíntesis de la pared cel. Causando lisis y muerte.  Cefaclor: se absorbe en el tracto gastrointestinal, VO, las comidas retrasan su absorción por lo que se administrara 1 hora antes o 2 horas después de cada comida. Se distribuye en liq. Y tej. Corporales como en el liq. Del oído medio, cruza la barrera placentaria y se recomienda para infecciones del tracto urinario, faringitis, otitis media, sinusitis.  Cefamandole: únicamente se da por vía parenteral, esta no penetra barrera hematoencefalica, pero si el liq. Intersticial en válvulas cardiacas, liq. Pericardio, pared aortica y hueso. Se da para infecciones estrepto y estafilococcicas, por H influenzae y del tracto urinario.
  • 27. Generalidades de las Cefalosporina de 2ª generación.  Cefprozil: se absorbe por VO, este no alcanza el LCR, pero si en tej. Pulmonar liq. Por derrames, tej. Amigdalino y liq. Del oído medio. Se usa para faringoamigdalitis, bronquitis, sinusitis, IVU, otitis media, bronconeumonias.  Cefuroxima: este atraviesa liq. Del oído medio, riñón, corazón, hígado, bilis, hueso, liq. Pericardio y sinovial. Se usa para enfermedades por bac. Gran negativas, infecciones estepto y estafilococcicas, gonorrea, IVU, otitis media aguda. Todas ellas se excretan a través de la orina por filtración glomerular y tubular
  • 28. Cefalosporinas de Segunda generación Antibióticos Espectro Cefamandol ► Gram positivas: S aureus productores y no productores de Cefoxitina penisilinasa, strep. Piogenes del grupo A, estep. feacalis, pneumoniae, viridans, clostridium perfringens. Cefuroxima Cefaclor ►Gram negativos: E coli, enterobacter sp, klebsiella sp, proteus mirabilis y Cefonicid vulgaris, serratia sp, H influenzae, salmonella sp, shigella sp, Cefprocilo Cefminox
  • 29. Cefalosporinas de 2ª generación ANTIBIOTICO DOSIS Cefaclor Mayor de 1 mes 40-50 mg/Kg/dia divididos cada 8 horas VO D. Max 2gr dia Cefoxitina 120-160 mg/Kg/ dia en 4 dosis D.Max: 12 gr dia Cefuroxima VO 20 mg/Kg/dia divididos cada 12/h parenteral 75-150 mg/Kg/dia divididos cada 8/h D. Max: 6gr dia.
  • 30. Generalidades de las Cefalosporina de 3ª generación Estas tienen mayor resistencia a las b lactamasas, espectro mas amplio(enterobacteriasis y gram negativos), tiene actividad contra la pseudomona.  Cefixima: esta se administra 1 a 2 veces al día, este atraviesa liq. Del oído medio, cruza barrera placentaria. Se da en IVU, otitis media, faringoamigdalitis, neumonías, faringitis, gonorrea.  Cefoperazona: actividad contra la pseudomonas aeruginosa, no penetra LCR, pero si musculo esquelético y liq. De heridas quirúrgicas, asitico y esta cruza barrera placentaria. Se da para infecciones del aparato respiratorio, hueso, articulaciones e IVU.
  • 31. Generalidades de las Cefalosporina de 3ª generación.  Cefotaxima: Esta atraviesa las meninges, no inflamadas, liq. Pleural y de oído medio. Se usa para pielonefritis, septicemia, endocarditis, bacteriemia, neumonía adquirida en la comunidad, osteomielitis meningitis bac. En periodo neonatal.  Ceftazidina: esta atravieza las meninges y LCR también liq. Ascítico, pleural, bilis, liq. sinovial, y cruza la placenta. Se dará en septicemia, infección por pseudomonas aeruginosa, neumonías, artritis, osteomielitis.  ceftriaxona: alcanza liq. Ascítico, pleural, prostático en heridas quirúrgica, bilis, orina, saliva, cruza barrera placentaria y se excreta por la leche materna. Todas estas se excretan por la orina, por secreción tubular y filtración glomerular
  • 32. Cefalosporina de 3ª generación ANTIBIOTICOS ESPECTRO Cefotaxima ► gram (+): strep. Del grupo A, B, C, G., strep. Viridans, pneumoniae, feacalis, s Moxalactam aureus penisilum y meticilinum resistentes, stap. Epidermidis, listeria monosytogenes, Ceftriaxona clostridium. Cefixima Cefpodoxima ►Gram negativos: E coli, klebsiella pneumoniae, enterobacter spp, citrobacter Cefoperazona spp, proteus spp, providencia spp, salmonella spp, pseudomona aeruginosa, Ceftacidima bacteroides fragilis. Ceftizoxima Ceftibuteno
  • 33. Cefalosporinas de 3ª generacion ANTIBIOTICOS DOSIS Cefotaxima Lactantes y niños de 1 mes a 12 años menores de 50 gr 100-200 mg/Kg/dia dividido cada 6-8/h D. max.: 12gr dia Ceftazidima 75-150 mg/Kg/dia c/ 6-8 horas D.Max.: 6gr dia Ceftriaxona 50-100 mg/Kg/dia dividida c/12-24/h Meningitis 100 mg/kg/d dividido c/12/h D. Max. : 4gr
  • 34. Generalidades de las Cefalosporina de 4ª generación. Estas tienes actividad contra gran positivas y productores de la B lactamasa de clase I, aquí solo se encuentran 2 que son la cefepime y cefpirona. Pero se encuentra otra en fase de experimentación con el nombre de FK-037. estas inhiben la síntesis de la pared cel. De las bac. Por unión a las prot. Fijadoras de la penicilina inhibiendo el eslabón final de la síntesis de peptidoglicanos.  Cefepime: tiene mejor espectro contra gram positivas, solo se da IM. Penetra en tej. Inflamados, tej. Apendicular, liq. Peritoneal, mucosa bronquial, tej. Prostático. Se utiliza para artritis séptica, IVU, osteomielitis, neumonía, sepsis, celulitis peritoneal.  Cefpirona: ataca las gram positivas y negativas. Esta alcanza liq. Inflamatorios, mucosa bronquial, tej. Prostático, y liq. Peritoneal. Se dará a pacientes febriles con cáncer, IVU complicadas, neumonías, infecciones de tej. Blandos o por pseudomonas, endocarditis. Estas se excretan por vía renal por la filtración glomerular y secreción tubular.
  • 35. Cefalosporina de 4ª generación ANTIBIOTICOS ESPECTRO Cefepime ►Citobacter diversos, enterobacter aglomerans, H influenzae B lactamasa positivo y negativos, klebsiella oxitoca y Cefpiroma pneumoniae, N meningitidis, proteus mirabilis y bulgaris, pseudomanas aeruginosa y la troba reistente, salmonella enteritis, shigella nonnie, shigella sp, strep pneumoniae.
  • 36. Cefalosporina de 4ª generación. ANTIBIOTICOS DOSIS Cefepime ►150 mg/kg/d divididos c/8/h IM e IV Cefpiroma ► aun no se establece
  • 37. CARBAPENEMS IMIPENEM/CILASTATINA LORACARBEF MEROPENEM
  • 38. IMIPENEM/CILASTATINA El imipenem es el primer compuesto de un nuevo grupo de antibióticos llamados. Thienamicinas. El cual es un grupo de compuestos betalactamicos biciclicos, con un grupo carbapenem común; por lo que también son llamados carbapenems.
  • 40. IMIPENEM/CILASTATINA ESPECTRO ANTIBACTERIANO.  Bacterias Gram (+)  Bacterias Gram (-)
  • 41. IMIPENEM/CILASTATINA VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIS IM-IV Dosis: 60-100 mg/kg/día dividido cada 6 horas
  • 42. IMIPENEM/CILASTATINA Usos Clinicos. Infecciones respiratorias  Osteomielitis.  Endocarditis bacteriana.  Infecciones del tracto urinario.  Reacciones Adversas.  Neurotoxicidad.  Nefrotoxicidad
  • 43. IMIPENEM/CILASTATINA PRESENTACION. Tienam: IM 500-750 mg IV 250-500 mg
  • 44. LORACARBEF Es el primer carbapenems que se ha desarrollado para uso oral, es analogo al cefaclor.
  • 46. LORACARBEF Espectro antimicrobiano:  Haemophilus influenzae.  Moraxella catarralis  Streptococo pneumoniae  Streptococo B hemolitico grupo A  E.Coli Haemophilus influenzae.  S.aureus.
  • 47. LORACARBEF VÍA DE ADMINISTRACION Y DOSIS VÍA: Oral Dosis: 15-30 mg/kg/día divididos cada 12 horas
  • 48. LORACARBEF  Usos clínicos.  Reacciones adversas.
  • 50. MEROPENEM Es mas estable que Imipenem a la dihidropeptidasa I renal
  • 52. MEROPENEM Espectro antimicrobiano.  Bacterias Gram (+)  Bacterias Gram (-)
  • 53. MEROPENEM VÍA DE ADMINISTRACION Y DOSIS Vía: IV Dosis: 10-20 mg/kg/dosis
  • 54. MEROPENEM  Usos Clínicos.  Reacciones Adversas.
  • 55. MEROPENEM PRESENTACION. Meronem: ampollas 0.5-1g
  • 57. “AMINOGLUCOSIDOS”  Grupo de antibióticos que por su amplio espectro antibacteriano y acción bactericida tienen gran utilidad contra bacterias gramnegativas.
  • 58. “MECANISMO DE ACCIÓN  Inhiben síntesis de proteínas bacterianas al fijarse a proteínas ribosómicas presentes en subunidad 30s.
  • 59. “AMINOGLUCÓSIDOS”  Su efecto lo logran por medio de 3 mecanismos: 1- Inhiben el comienzo de la síntesis de proteínas. 2- Impiden el alargamiento de la cadena polipeptídica. 3- Aumentan la frecuencia de lecturas erróneas del código
  • 60. “ESPECTRO ANTIBACTERIANO”  BACTERIAS AEROBIAS GRAM (-) -Shigella. -Salmonella. -Klebsiella. -Proteus. -Enterobacter. -Serratia. -Escherichia Coli.
  • 61. “ESPECTRO ANTIBACTERIANO”  Inactivos contra toda bacteria aerobia Gram (+).-.(Staphylococus aureus)  No tienen actividad alguna contra microorganismos anaerobios.
  • 62. “FARMACOCINETICA”  La vía de administración mas adecuada es por vía parenteral. ( IM, IV)  Vía intramuscular su absorción es completa y rápida. Concentración plasmática máxima en 30- 90 min.  Vía intravenosa absorción es rápida y completa. Concentración plasmática depende de 2 factores.  Administrados vía oral no se absorben adecuadamente.
  • 63. “CLASIFICACIÓN”  Amikacina.  Estreptomicina.  Gentamicina.  Kanamicina.  Neomicina.  Netilmicina.  Tobramicina.
  • 64. NOMBRE PRESENT. VIDA VIA DOSIS. EFECTO INDICA CONTRA MEDIA. ADMINI. ADVERS. CIONES INDICACION. AMIKACINA Ampolleta de 12 horas IM Menor de Fiebre. Infección Antecedentes de (Amikin) 10 mg/2ml) IV 7 días: Eosinofi. vías hipersencibilidad Ampolleta de 7.5 mg/kg Ototoxici. urinarias, aminoglucòsidos 250mg/2ml 12 horas Apneas neonatal. Infección Factores de Mayor de Hipotensi. por riesgo para 7dias: Pseudom nefrotoxicidad. Nauseas. 7.5 mg/kg Vómitos. 8 horas Infección Mayores 60 Temblor. años. Cefalea. grave por Niños: Micobac. Debilidad. Deshidratados 15- 25mg/kg/ Parestesia. día 8-12 horas
  • 65. NOMBRE PRESENT. VIDA VIA DOSIS. EFECTO INDICA CONTRA MEDIA. ADMINI. ADVERS. CIONES INDICACION. Estreptomicin Ampolletas 2.5 horas IM Mayor de Fiebre. Endocar Antecedentes de (Bucomicina) 1g/2ml 7dias: Eosinofi. Bacterian hipersencibilidad (Sulfestrep) 20-40 Ototoxici. aminoglucòsidos Capsulas mg/kg /d Anemia. Tularem. 100mg 12-24 h Factores de Nauseas. riesgo para Vómitos. Brucelos. nefrotoxicidad. Temblor. Cefalea. Tubercu. Mayores 60 Debilidad. años. Parestesia. Deshidratados
  • 66. NOMBRE PRESENT. VIDA VIA DOSIS. EFECTO INDICA CONTRA MEDIA. ADMINI. ADVERS. CIONES INDICACION. Gentamicina Solución 4 horas IM Menor de Psialorrea Septicem Antecedentes de (Garamicina) Inyectable IV 7 días: Edema. i hipersencibilidad 5mg/kg/d Nefrotox. IVU aminoglucòsidos Ampolletas 12 horas Enterocol. Enteroco 20,40,60,80 mg Mayor de Somnolen litis. Factores de 7dias: Granuloci Endocar riesgo para topenia. ditis nefrotoxicidad. Cremas 5-7mg/kg /d Trombocit Bacterian 1mg/1g 8 horas openia. Mayores 60 Temblor. Gonorre. años. Niños: 2.5 Debilidad. mg/Kg/d Fotosensi Deshidratados dividida bilidad. 8-12 h. 5-7.5 mg/Kg/d IV 1 día.
  • 67. NOMBRE PRESENT. VIDA VIA DOSIS. EFECTO INDICA CONTRA MEDIA. ADMINI. ADVERS. CIONES INDICACION. Kanamicina -Inyectable 3 horas IM Menor de Fiebre. Sepcis Antecedentes de (Kantrex) 0.5-1 gr IV 7 días: Vomitos. IVU hipersencibilidad Oral 15- Ototoxici. Enteroco aminoglucòsidos -Capsulas 30mg/kg/ Esteatorr. litis. 0.5 gr d Diarrea. Endocar Factores de 12 horas Cefaleas. ditis. riesgo para Mayor de Neumon. nefrotoxicidad. Taquicard. 7dias: Eosinofili. Gonorr. 15-30mg/ Mayores 60 Prurito. años. kg /d Rash. 8 horas Niños: Deshidratados 15mg/kg/ d IM-IV c/12h.
  • 68. NOMBRE PRESENT. VIDA VIA DOSIS. EFECTO INDICA CONTRA MEDIA. ADMINI. ADVERS. CIONES INDICACION. Neomicina -Solución 3 horas IM Lactantes: Urticaria. Infeccion Antecedentes de (Neobiotic) Oral IV 50mg/ Vomitos. Menor de hipersencibilidad 125mg/5ml kg/d Ototoxici. piel. aminoglucòsidos Via oral Diarrea. -Tabletas c/6h. Dermatiti Diarrea Factores de 500mg s por riesgo para Eosinofili. E.Coli. nefrotoxicidad. Niños: -Crema 0.5 % 50-100 Eritema. Rash. Entero Mayores 60 Vía oral años. -Ungüento mg/kg/d Colitis Tópico 0.5 % c/6h. necrosant Deshidratados
  • 69.
  • 70. Macrolidos Los macrólidos se denominan así porque contienen un anillo de lactona de muchos miembros, al que se unen uno o mas desoxiazúcares.
  • 71. Macrolidos Mecanismo de Acción: Se considera a los macrólidos como agentes bacteriostático, sin embargo pueden ser bactericidas en altas concentraciones, contra microorganismos susceptibles. Los macrólidos ejercen sus efectos mediante la unión a las subunidad ribosomal 50s. Esta unión inhibe la translocación del aminoacil RNA de transferencia y por ende la síntesis de polipéptidos bacterianos.
  • 73. Efectos adverso  Diarrea  Nauseas  Ototoxicidad  Cefalea  mareos  Dolor abdominal  Vomitos  Tromboflebitis  Arritmias ventriculares  Rash de piel  Ictericia colestasica
  • 74. Usos clínicos  Infecciones por estreptococos  Infecciones del tracto respiratorio.  Infecciones por estafilococos  Bronquitis.  Neumonia.  Infecciones por Mycoplasma pneumoniae  Tosferina.  Gangrena gaseosa.  Gonorrea  Infecciones por Clamydias.  Sifilis.
  • 75. Eritromicina. Via de administracion y dosis Via: Oral, intramuscular, intravenosa. Lactantes y Niños: Via oral Base y Etilsuccinato.  30 – 50 mg/ kg/ día. div cada 6 – 8 h. Estolato.  30 – 50 mg/ kg/ dia div cada 8 – 12. Esterato.  20 – 40 mg/kg/ dia cada 6 horas Dosis maximas de 2 g al dia. Intra venosa. Lactobionato  20 – 40 mg/kg/ dia div cada 6 horas. Dosis maxima diaria 4 g.
  • 76. MARCA COMERCIAL FORMA MEDIDA Eritromicina MK Tabletas estearato 0.5 g Mercina Capsula estolato 0.6 y 0.25 g Pantomicina Suspensión estolato (frasco 60 ml) 0.7 0.125 y 0.25 g/ml Suspensión de etilsuccinato 0.2 g/ 5ml y 0.4 g/5ml Gotas etilsuccinato 0.1 g/ml Suspensión etilsuccinato (frasco 60-100 0.2 g/ml ml) 0.25 g/ml Pantomicina liquida estereato (frasco 60 y 0.25 g/ml 100 ml). 50 mg/ml. Pantomicina film tab estearato (caja con 12 y 15 tab) Pantomicna IM etilsuccinato (caja de 3 ampollas) 2 ml
  • 77. Azitromicina MARCA COMERCIAL FORMA MEDIDA Via: oral Zithromax Suspension 200/ 5ml – 300 mg/ 7.5 Lactantes y niños. Capsula ml 250 – 300 mg.  5 – 10 mg/kg/dia cada 24 horas.  Maximo de 500 mg/dia
  • 78. Claritromicina MARCA COMERCIAL FORMA MEDIDA Via: oral. Niños: Klaricid Tabletas 250 – 500 mg  ≥ 6 meses 15 mg/kg/dia div Suspensión 125 – 250 mg/5ml Suspensión 25 mg/ 1ml cada 12 h. Adultos:  250 – 500 mg cada 12 h.
  • 79. Espiramicina. MARCA FORMA MEDIDA Via: oral. COMERCIAL Niños:  50-100 mg/kg/dia div cada Provamicina Comprimidos 500 mg. 6 – 12 horas Adultos:  24 g/dia div cada 6 – 8 h.
  • 81. Mecanismo de Acción.  Inhibela síntesis de proteinas bacterianas al fijarse en la sub unidad 50S el fármaco inhibe la peptidiltrasferasa y por consiguiente, bloqueo la formación de polipéptidos en los ribosomas del retículo endoplasma tico
  • 82. FARMACOCINETICA  ABSORCION  DISTRIBUCION  EXCRECIÓN
  • 83. Vía de Administración y Dosis  Vía oral-IM-IV-Tópica-Oftálmica.  Lactantes y niños: Meningitis: IV 75-100 mg/kg/dia div cada 6 h. Otras infecciones: oral-IV:50-75 mg/kg/dia div cada 6 h.  Adultos : 50mg/kg/ dia div cada 6 h. dosis máxima diaria: IV.4g dosis máxima diaria : oral 2-3 g.
  • 84.  Oftálmico: niños y adultos Instalar 1 o 2 gotas o una pequeña porción de ungüento cada 3-6 h, incrementar el intervalo de aplicación después de 48 h.  Tópico: instalar en el área afectada 3 o 4 veces al día.
  • 85. USOS CLÍNICOS Infecciones por  Salmonella typhi y partyphi (exepto en meningitis),  infecciones por Shigella,  enfermedades producidas por rickettsias,  meningitis bacteriana ,  infecciones por H. influenzac,  abscesos cerebrales,  infecciones por estafilococos,  infecciones por enterobacterias (exepto Ps. Aeruginosa), celulitis pre y post septal,  infecciones oculares por Clhamydia (tópico es inefectivo), enfermedades venéreas (alternativo).  Plaga y tularemia,  infecciones por neumococo penicilino-resistente. Infecciones por meningococo penicilino-resistente.
  • 86. Reacciones Adversas  Anemia aplàsica, rango: 1:500-1:100,000 pacientes tratados . (indiosincracia) ( promedio): 1:24,000-1:40,800 cursos de tratamiento . Siendo mas frecuente cuando es administrado por vía oral (Kucers y col). Cefalea, toxicidad hematopoyetica (dependiente de la dosis), síndrome del niño gris, neuritis óptica, neuropatía periférica, pesadillas, reacción de hipersensibilidad , rash, diarrea, sangrado debido al incremento del tiempo de protombina, estomatitis, ototoxicidad, depresión de medula ósea, anemia aplàstica (puede ocurrir con el uso Tópico), náuseas y vómitos.
  • 87. SOBREDOSIS Y TRATAMIENTO Los efectos clínicos por la sobredosis paracentral incluyen anemia y acidosis metabólica seguida por hipertensión, hipotermia, distensión abdominal y posible muerte. Los efectos clínicos de la sobredosis oral incluyen: náuseas, vómitos y diarrea. El tratamiento inicial es sintomático y de soporte, puede ser removido por hemoperfusiòn en carbón.
  • 88. PRESENTACION MARCA COMERCIAL FORMA MEDIDA Biophenicomicol Frasco iny. 1g Cloranfenicol MK Suspensión 125 mg/5 ml Capsula 250-500 mg Spersamicol Colirio 5 mg/ ml
  • 90. TETRACICLINAS Antibióticos bacteriostáticos de amplio espectro. No recomendable su uso en niños menores de 8 años y en mujeres embarazadas. Debido a la prevalencia de microorganismos, resistentes y existiendo otros antibióticos mas eficaces su uso esta limitado a un pequeño número de enfermedades.
  • 91. MECANISMO DE ACCION  Inhibe las síntesis de las proteínas bacterianas a nivel de la subunidad ribosomal 30s.  También pueden causar alteraciones funcionales en la membrana citoplasmática.  Tienen un espectro antimicrobiano similar y es común su resistencia cruzada.
  • 92. FARMACOCINETICA ABSORCION  DISTRIBUCIÓN  EXCRECIÓN
  • 93. Vía de administración y dosis  Tetraciclina  Vía oral, oftálmica, tópico Niños: 25-50 mg/kg/dia div. Cada 6 horas Dosis máxima diaria de 3 g  Gotas 1-2 gotas 4 veces al día o mas  Ungüento instalar cada 2 a 12 horas  Tópico: aplicar 1 – 4 veces al día
  • 94. OXITETRACICLINA- HIDROCLORIDE  Via: oral, intramuscular  Niños  oral 40-50 mg/kg/dia div 6 horas  IM 5-25 mg/kg/dia div. 8- 12 horas  Dosis maxima diaria 250mg CLOROTETRACICLINA Dosis igual a la tetraciclina
  • 95. DIMETIL CLORTETRACICLINA  NIÑOS:  Oral: 6-12 mg/kg/día div cada 12 horas  METACICLINA:  Oral: mayores de 8 años 150mg 2 veces al día  DOXICICLINA:  Oral: 4 mg/kg/día div cada 12h el 1° día luego 2.2 mg/kg/día
  • 96. MINOCICLINA  NIÑOS  Oral- IV: 2 mg/Kg./día div cada 12 hora  ROLITETRACICLINA:  Oral – IV : 10 mg/kg/día div cada 24 horas  IM 10 mg/Kg./día div en 24 horas
  • 97. USOS CLINICOS 1. Infecciones respiratorias, bronquitis crónica sinusitis. La Doxiciclina y Minociclina tienen la ventaja de una sola dosis diaria. 2. Infecciones quirúrgicas del tracto urinario y biliar, con limitaciones por la alta frecuencia de las cepas resistentes. 3. Brucelosis. Es recomendable combinarla con Estreptomicina, por un periodo de 2-3 semanas; lo mismo que en casos de reemplazo de válvulas. 4. Shigella desinteriae-nocardiasis legionelosis. 5. Cólera. Pueden ser útiles con fines profilácticos para control de contactos. 6. Granuloma inguinal (B. Ducrey), Tularemia.
  • 98. 7.Gonorrea Doxiciclina –Minociclina (dosis únicas de 200-300 mg.) 8. Tracoma Psitacosis ,Linfogranuloma venéreo (Chlamydia trachomatis) dosis diaria de tretaciclina de una gramo por 21 días. Doxicilina 100 mg. 2 veces al día por 2 semanas. En conjuntivitis por vía tópica. 9. Infecciones por Mycoplasma 10. Typhus 11. Balantidiasis. 12. Malaria (formas resistentes).
  • 99. REACCIONES ADVERSAS  Náuseas,  efectos teratogenicos,  vómitos, hepatotoxicidad,  diarrea, nefrotoxicidad,  dolor epigástrico,  leucopenia-  ulceración del esófago,  Trombocitopenia,  colitis pseudomembranosa,  púrpura vascular, super infecciones por  alteraciones en la respuesta Candida albicans, inmune,  urticaria,  neurotoxicidad,  asma,  hipertencion intracraneana  edema facial, benigna, “síndrome de  dermatitis exfoliativa, fontanela abultada”, fotosensibilidad en las áreas (sordera, ataxia, expuestas al sol ,  vértigos,  cambios de coloracion en  tinifus, los dientes (amarillo, gris,  náuseas, café), hipoplasia del esmalte,  vómitos; mas frecuentes con  inhibición del crecimiento de minociclina. los huesos,
  • 100. PRESENTACION MARCA COMERCIAL FORMA MEDIDA Oxitetraciclina Terramicina Capsulas 250-mg Inyección (IM 50 mg/ml (2 ml) (con lidocaina 2%) 125mg/ml(2-10ml) Clortetracilina Tetraciclina MK Capsulas 250-500 mg Latycin tubo 5g Doxiciclina Capsulas 50-100 mg Vibramicina Inyección 100-200 mg Suspensión 50mg 5/ml Doxiciclina Monohidrato Suspension 25 mg/ 5 ml Dotur Capsulas 100 mg
  • 101. Minociclina Minocin Capsulas 50-100 mg Inyección 100 mg Suspension 50 mg/5ml Rolitetracilina Reverin Inyección 150-275-350 mg
  • 103. MECANISMO DE ACCION Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel del ribosoma 50 S. Además se cree que facilita la opsonizaciòn, fagocitosis y destrucción de la bacteria intracelular.  Clindamicina  Lincomicina
  • 104. Clindamicina Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de proteínas a nivel de la sub unidad ribosomal 50 S. a través de la cual se inhibe la síntesis de polipéptidos en los complejos ribosómicos que las contienen.
  • 105. FARMACOCINETICA ABSORCION Distribucion Excresion
  • 106. Vía de administración y dosis  Vía oral  IM  IV  Tópico
  • 107. Dosis Lactantes y niños:  Oral 10-30 mg/kg/ dias div cada 6 a 8 horas  Parenteral 25-40mg/kg/dias div 6-8 horas Tópicos niños y adultos Aplicar dos veces al día
  • 108. Uso clínico  Estafilococos  Infecciones  Bronquitis cronica estreptocosicas  Artritis  Infecciones anaerobios  Osteomielitis gran –  Neumonia  Actinomicosis  Celulitis  Difteria  Infecciones  Endocarditis por fiebre Q neumocosicas  Acne  Infecciones mycoplasma  Abscesos piogenia pneumoniae  malaria
  • 109. REACCIONES ADVERSAS  Diarrea  Tromboflebitis  Steven Johnson  Trombocitopenia  Colitis  Hipotensión pseudomembranosa  Elevación  Eusinofilia transaminasa  Urticaria  Nauseas  Abcsesos estériles IM  Neutropenia  Disfunción renal  Rash en piel  poliartritis  Granulocitopenia
  • 110. Presentacion MARCA COMERCIAL FORMA MEDIDA Dalacin- C Granulos para 75mg/5ml suspensión Capsulas 150mg Inyectable 300-600mg Gel topico 1% locion 1% Solucion topica 1%
  • 111. MECANISMO DE ACCION  Inhibe la sintesis de la sub de la unidad ribosomal 50s de la bacteria.  FARMACOCINETICA  ABSORCION  DISTRIBUCION  EXCRECION
  • 112. LINCOMICINA (LINCOMICINA MK) USO CLINICO : Infeccion por estafilococo, infeccion por estreptococo,infeccion por bacterias anaerobias gram negativas, actinomicosis, acne abscesos, endocarditise, en fiebre Q, malaria. .
  • 113. EFECTOS ADVERSOS:  Nausea,  diarrea  sindrome de Stevens  ulceraciones esofagicas Johonson  flebitis  vomitos  colitis  aumento de  pseudomenbranosas transaminasas  dolor en el sitio de la  dolor abdominal inyeccion  sincope  anafilaxia   neutropenia y  fiebre por drogas
  • 114. PRESENTACION  Oral 30 mg/ Kg/dia dividido cada 6-8 H.  IM: 10 mg/Kg/dia cada 24 horas  IV: 10-20 mg/kg cada 8-12 horas
  • 115. MARCA COMERCIAL FORMA MEDIDA Lincomicina MK Inyectable 300-600mg Lincocin
  • 117. CIPROFLOXACINA  La ciprofloxacina pertenece al grupo de la nuevas quinolonas, lo cual tiene un espectro amplio sobre las drogas de primera generación.  Mecanismo de acción: DNA girasa bacteriana (topoisomerasa II)
  • 118. FARMACINETICA  Absorción: se absorbe rápidamente en forma variable por el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad por vía oral es de 60% a 70%.  Excreción: es eliminada por vía renal en un 30% a 45% la vida media de la cipro oral es variable y depende de la dosis.(3.5 a 6.5 horas)  Distribución: puede alcanzar concentraciones terapéuticas en:secreciones bronquiales y prostaticas,pulmon,higado ,riñones,huesos.la droga se une a las proteínas en un 14 a 25%
  • 119. ESPECTRO BACTERIANO  Bacterias gran negativas: escherichia coli, enterobacter aerogenes,klebsiella pneumonae,salmonella typhi,salmonella paratiphi.  Bacterias gran (+): Haemophylus ducreyi y influenzae;neisseria gonorrhoeae, micoplasma pneumoneae,staphylococcus aureus,strptococcus grupo A, B Y C
  • 120. Continuación.  Vía de administración: vía oral en niños no esta aprobada por el FDA para menores de 17 años. en situaciones especiales se usa: vía oral:20 a 30 mg/Kg./día cada 12h y oftálmico: 1-2 gotas en cada ojo cada 2 horas por 5 días.  Uso clinico:sepsis intraabdominal,osteomilitis,gonorrea, neumonias.IVU.  Reacciones adversas: nauseas, vómitos ,anemia,alucinaciones,dolor abdominal cefaleas,diarea,mialgias,  Presentación: ciprofloxacina, tabletas 250 y 500 mg y inyectable 100mg
  • 121. LAMEFLOXACINA HCL  Es un antb disponible por vía oral, correspondiendo a las quinolonas difluoradas.  M.A: inhibe selectivamente el DNA girasa de la bacteria.  Farmacocinética: absorción: se absorbe rápidamente en tracto gastrointestinal en dosis de 400mg,alcanza la concentración pico en 1.5 horas .
  • 122. Continuación.  Distribución: la droga se distribuye rápidamente en los tej. Se completa de 4- 6h después de la administracion.alcanzan aprox. el doble de nivel en los eritrocitos y tej. Pulmonar.  Excreción: el metabolito, acilglucoronido es el de mayor concentracion, la eliminación es 65% renal y la vida media es de 2 h
  • 123. Espectro antibacteriano  Bacterias gran (+): s.aureus, peptococcus,estrp.faecalis.  Bacterias gran(-): e. coli, citrobacter,klebsiella, salmonella, shigella,pseudomonas spp.  Staphylococcus epidermidis, neisseria miningitidis, strep neumoniae
  • 124. Vía de administración  Vía oral.niños:no esta aprobada por el FDA para menores de 17 años. Adultos: 400mg/24h.  Usos clínicos: inf. De la piel y tej. Blandos, neumonías.  Rx adversas: nauseas,convulciones,vomitos,diarrea IRA, anemias, sangrado GI.  Presentación: maxaquin,tbl,400mg.
  • 125. NORFLOXACINA  Fue sintetizada en Japón en 1980 es una quinolona flurinada de amplio espectro.  M.A: el lugar especifico de acción es la subunidad A del DNA girasa.  Absorción: se absorbe muy bien por vía oral alcanzando los niveles picos en 2 h  Distribución: la droga penetra muy bien el tej. Protático, vaginal, uterino y renal, se une a las proteínas en un 14%  Excreción: se elimina por vía renal en un 30% al igual que el AC. Nalidixico es secretado a nivel tubular.
  • 126. ESPECTRO  Bacterias gran (-): E. coli, enterobacter aerogenes, klebsella pneumoneae,S. typhi, haemophylus influenzae, neisseria meningitidis y gonorrhoeae,  Bacterias gran (+): S. aureus stap epidermidis, strep pyogenes  Vía de administración oral y sln oftalmicas.en niños no esta aprobada para menores de 14 años.  Adultos: vía oral 400mg c/12h, oftálmica de 1 a 2 gotas en ojo afectado 4 v/día
  • 127. Continuación.  Uso clínico: infección de vías urinarias, gonorrea, shigelosis, reducción de infección en pacientes granulocitopenicos.  Rx adversas: del 1 al 10%: nauseas, vómitos cefaleas, y menos del 1% dolor abdominal, insomnio, diarrea, fiebre.std.  Presentación: noroxin. Tabletas 400mg, y sln oftálmico 3%
  • 128. ofloxacina  El espectro antmicr. Es similar al de otras quinolonas,  M.A: inhibe el DNA girasa de la bacteria(topoisomerasa II).  farmacocinetica:se absorbe rápidamente por vía oral.su efecto pico es 1h después de la administración  Distribucion:es igual al de la norfloxacina y se une a las prot. En un 30%.  Excrecion:se elimina vía biliar y vía renal, la vida media de la droga es de 5 h.
  • 129. Espectro  Bact. Gran (-):e.coli, enterobacter aerogenes, klebsiella pneumoniae, salmonella typhi, pseudomonas aeruginosa,nisseria gonorrhoeae.  Bact.gran (+): s.aureus,strep epidermidis,strep pyogenes, clostridiun ssp.
  • 130. Continuación..  Vía de administración: vía oral y IV en niños no esta aprobado menores de 17 años. En adultos de 200 a 400mg/12h de 7 a 10 días.  Usos clínicos: inf.de la piel, del tracto G.I, IVU,trasmicion sexual.  Rx adveras:nauseas, vómitos, fiebre por drogas,insomnio,nerviosismo, hiporexias,  Presentación: floxin:tablet
  • 132. SULFADIAZINA. Mecanismo de acción La Sulfadiazina esta estructuralmente relacionada con el acido para amino benzoico y actúa inhibiendo en la bacteria la captación de acido fólico. Farmacocinética. Absorción. = Gastrointestinal. Distribución. = LCR, cruza placenta. Excreción. = Renal.
  • 133. Espectro.  Bacterias gram positivos.  Bacterias gram negativas. Uso clinico.  IVU.  ITR.  Fiebre Reumática.  Toxoplasmosis.
  • 134. Presentación.  Microsulfon Sulfadiazina Tab. 500 mg Dosis.  Niños: 120~150 mg/kg/d c/6 h  Adulto 2~8 gr c/6 h
  • 135. TRIMETOPRIM SULFAMETOXAZOL Mecanismo de acción  El sulfametoxazol (SMX) es una sulfonamida, que inhibe competitiva- mente la enzima bacteriana responsable de la incorporación de P-amino benzoato dentro del ácido dehidrofótico el precursor inmediato del ácido folico. El trimetroprim, una diaminopirimidina, inhibe competitivamente la actividad de la dihidrofolato reductasa bacteriana; todo esto lleva a una inhibición secuencial de la síntesis de ácido fólico necesaria para la producción de ADN bacterianas.
  • 136. Espectro e Indicación.  Tiene acción contra varios microorganismos grampositivos y gramnegativos. N.  En enfermedades del tracto gastrointestinal, Shigella Salmonella, E. coli enteropatógena tracto respiratorio alto y bajo, neumonía por neumocystis jiroveci (antes Pneumocistis carinii), infecciones por Nocardia asteroides.
  • 137. Presentación. Nombre comercial TrimetoPrim (mg) Sulfametoxalol (mg)  Bactrim, Septrim, tab x 80 400 TrimetoPrim sulfa  Bactrim F, Septrim F tab x 160 800  Bactrim, Septrim, susp. 5 mL/40 200 TrimetoPrim sulfa  Bactrim I.V amp. 5 mL/80 400
  • 138. Dosis Depende de la patología a tratar:  Tracto urinario: 160-800 mg c/12 horas.  Enfermedad de transmisión sexual (chancroide. LGV) 160-800 mg c/12 horas  Shigella, Saimonella 160-800 mg c/6 horas.  Tracto respiratorio: 80-400 y VO mg c/6 horas.  Nocardia asteroides: 160-800 mg c/6 horas y VO. Niños.  8 mg TMP-40 mg SMX/kg/dia VO c/12 h
  • 139. Efectos adversos  Náusea, vómito, anorexia, diarrea, eritema, urticaria, prurito en 3,4%; los pacientes con SIDA tienen mayor frecuencia de reacciones; otros efectos más raros son; aumento de creatinina sérica, fiebre, vértigo. sobreinfección por cándida, acidosis tubular renal, trombocitopenia.
  • 140. NITROIMIDAZOLES A. Metronidazol Mecanismo de acción.  Por la enzima nitrorreductasa libera compuestos intermedios tóxicos que destruyen el ADN bacteriano y causan la muerte celular. Espectro  Bactérias grampositivas anaerobias:  Bactérias gramnegativas anaerobias:  Protozoos:
  • 141. Presentación  Flagyl inyectable, Fepa-Metronidozol y Metrozin IV, Otrozol: minibolsa por 100 ml con 500 mg de metronidazol. Tabletas 250-500 mg.  Flagyl susp.: fco. 60 ml, 1 ml 0 50 mg.  Metarsal: fco. 60 ml, 1 ml 50 mg. Dosis  Infección por anaerobios: dosis inicial 15 mg/kg, luego 7,5 mg/kg c/6 horas IV. 1 a 2 g/día en 2/4 dosis.  Trichomonas vaginolis: 2 g como dosis unica o 250 mg c/8 horas x 7 días VO.  Giardiasis intestinal: 250 mg c/8 horas x 5 días VO. Niños: 20 mg/kg/día.  Amibiasis intestinal y extraintestinal: 750 mg c/8 horas x 10 días VO.  Niños: 30 mg/kg/día, dividido c/8 horas.
  • 142. Efectos adversos  Náuseas, dispepsia, diarrea, neutropenia reversible, reacción alérgica en piel, puede prolongar el TP; convulsiones y neuropatía periférica son raras, sabor metálico en la boca. Contraindicaciones  Primer trimestre del embarazo, enfermedades del SNC y antecedentes de discrasias sanguineas. No ingerir alcohol durante el tratamiento, mujer lactando.
  • 143. B. Ornidazol. Espectro  Gérmenes anaerobios como Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium y cocos anaerobios. Tiene excelente penetración a nivel del LCR y los tejidos. Presentación  Tiberal: amp. de 6 ml con 1 g para infusión (caja x 5). Tab. 500 mg (caja x 10).
  • 144. Dosis.  Adultos: iniciar con 0,5-1 g y se continúa con 1 g c/24 h por 5 a 10 días. Niños: 20-30 mg/kg/día.  La amp. se disuelve en 200 mL de solución de dextrosa o salino normal para pasarla en 30 minutos.  Tan rápido como se pueda se pasa a VO 500 mg c/12 horas o 10 mg/kg c/12 horas en niños hasta terminar tratamiento.
  • 145. Efectos adversos  Puede producir vértigo, cefalea, dispepsias, pocas veces neuropatía periférica sensorial o mixta, exantema, temblor, rigidez, incoordinación y trastorno de conciencia. Contraindicaciones  No utilizar en primeros meses del embarazo, pacientes con afecciones neurológicas o hipersensibilidad conocida al medicamento.
  • 146. C. Secnidazol. Espectro  Similar a los otros imidazoles pero es más usado en Giardiasis y amebiasis y tricomoniasis. Presentación  Sindil: tab. 500 mg (caja x 4).  Sindil pediátrico: tab. 250 mg (caja x 4) ysusp. 500 mg/lS ml.  Secnidal: susp. 500 y 750 mg en 30 ml. Tab. 500 y 250 mgs (caja x 4) y  tab. 1 gramo (caja x 21).
  • 147.  Dosis  Adultos: dosis única 2 gramos.  Niños: 25-30 mg/kg en dosis única.