1. FARMACODINAMIA
María Lina Simancas M.
MVZ Esp.

2. FARMACODINAMIA
 Estudio del mecanismo por el cual los fármacos
producen reacciones biológicas con los organismos
vivos.
Efectos (medir) Medicamento “activo”
 Incluye:
- Descripción de mecanismos de la acción
farmacológica.
- Relación estructura – actividad
- Relación entre Respuesta – Dosis ó [ ] Plasmática.

3. La descripción de este Efecto se da si se reúnen las
siguientes condiciones:
 El medicamento alcanzará el área donde será
activo (Farmacocinética).
 Interactuar con algún componente corporal o
sistema.
 Interacción cambios en la función que
desarrolla el sistema.
 Cambio debe ser significativo respuesta que
pueda ser medida

4.  La mayor parte de las acciones de los
medicamentos resultan de la interacción de sus
moléculas con componentes celulares específicos
llamados RECEPTORES.
 Sin embargo, gran número de efectos importantes
de los medicamentos se presentan solo por que el
fármaco posee características físicas y químicas.
Transforman la función celular o alteran sus procesos
normales
Modificando el ambiente donde actúan las células
aunque “no se unan” a un receptor específico
INTERACCIONES DE TIPO NO RECEPTOR

5. INTERACCIONES DE TIPO
NO RECEPTOR
 Se mide el efecto de los fármacos dependiendo de
sus propiedades así:
 Propiedades osmóticas de sus moléculas
 Piedades ácido-básicas de sus moléculas
 Propiedades Tensoactivas de sus moléculas
 Coheficiente de partición lípido – agua
 Propiedades quelantes de sus moléculas
 Propiedades de unión a proteínas.
 Otros…

6. PROPIEDADES OSMÓTICAS DE SUS
MOLÉCULAS:
 Diuréticos osmóticos:
Ej: Manitol ( Flujo urinario, IV) Ejerce presión
osmótica en fluidos tubulares Retención
Eliminación por orina.
o Catárticos osmóticos:
Ej: Sulfato de Magnesio (Ablanda heces y
frecuencia, VO).
Se absorbe poco, permanece en tracto retención
de agua en luz intestinal Excretado

7. PROPIEDADES ACIDO-BÁSICAS DE SUS
MOLÉCULAS:
 Antiácidos: Ej: Hidróxido de Magnésio (MgOH)2 y el
Hidróxido de Alumnio (AlOH)3
Neutralización del ion Hidrógeno hiperácidez
gástrica.
o Espermicidas Tópicos

8. PROPIEDADES TENSOACTIVAS:
 Detergentes y agentes esterlizantes:
Contienen agentes químicos hidrófilos y lipófilos ------
- Interfase entre Lípidos - aceites – grasas y agua.
Solubilización del material lípidico (Ruptra de las
estructura de las estructura lipidica de las paredes
celulares y membranas (b), (h), (v).
Peróxido de Hidrógeno (H2O2)
Disocian rápidamente en agua ----- Liberando O2
molecualr activo ----- [ ] ---- destrucción de (m)
(aerobios)

9. COHEFICIENTE DE PARTICION LIPIDO-AGUA:
 El coeficiente de reparto indica el
carácter hidrófilo o hidrófobo de una sustancia, es decir
su mayor o menor tendencia a disolverse en
disolventes polares (como el agua) o en
disolventes apolares(como los disolventes orgánicos).
Los coeficientes de partición o reparto son usados, por
ejemplo, para estimar la distribución de fármacos en el
cuerpo.
Los fármacos con elevados coeficientes de partición son
hidrófobos y se distribuyen preferentemente en
entornos hidrófobos como las bicapas lipídicas de las
células, mientras que los fármacos con coeficientes de
reparto bajos son hidrófilos y se encuentran
preferentemente en los entornos hidrófilos como
el suero sanguíneo.

10.  Anestésicos Volátiles:
Su efecto se produce al distribuirse por si solos en
las partes lipídicas de la célula (membranas) se
hinchan Alteración de capacidad de dejar pasar
iones (actividad axónica y sináptica).

11. PROPIEDADES QUELANTES DE SUS
MOLÉCULAS:
 Acido Etilendiaminotetracético (EDTA):
QUELATO:
Sal formada por la unión de una molécula orgánica y
un metal, mediante enlaces simples ó con varios
enlaces.
Ej: Penicilamina con el Cu --- Enf. De Wilson)
EDTA Plomo, Intoxicación, complejo soluble ----
excresión.

12. PROPIEDADES DE UNIÓN A PROTEÍNAS:
 Fármaco & Sustancias endógenas
Desplazamiento= [ ] Acción
Ej: Hidrato de Cloral (anestésico) y Warfarina
(Anticoagulante-tóxico)

13. OTROS:
 Agentes que crean barreras físicas:
Agentes oleosos, gómas, mucílagos.
o Adsorventes:
Sustancias finamente divididas con una gran
supeficiea la que se fija las moléculas. Ej:
caolín, Carbón animal
o Radionúclidos y Compuestos radiopacos:
Emiten radiaciones ionizantes
Absorven rayos X

14. La mayor cantidad de los fármacos son “especificos”
lo cual implica que se unen a estructuras
especializadas.

15. INTERACCION
FÁRMACO - RECEPTOR
RECEPTORES:
Componentes celulares con los que interactúan los
medicamentos.
Diferentes funciones:
 Enzimas
 Sistemas de transporte
 Sistemas sensibles a los neurotransmisores
Pueden ser:
 Proteinas
 Ac. Nucleicos
 Lipopoteinas
 Moléculas complejas

16.  Los sitios a los que se unen los fármacos en el
organismo se conocen como receptores o
moléculas “diana” y son de naturaleza proteíca de
alto peso molecular.
 Se ubican en:
- Membrana externa de la células
- Citosol
- Membrana de algun organelo
- Núcleo celular

17.  Los principales lugares diana son:
- Canales Iónicos
- Bombas de transporte iónico
- Proteínas transportadoras
- Proteínas estructurales
- Enzimas
- Receptores propiamente dichos (función: activar
cascadas de amplificación)

18.  Notas:
El recptor existe en función del “ligando endógeno” y
no tiene relación alguna con el fármaco exógeno que
se le una.
Ej: Receptor de la morfina (huerfano… endorfinas y
encefalinas)
Muchos fármacos se unen a “aceptores” ---- No
efecto!.
Las fuerzas químicas que participan en la unión
Farmaco-Receptor son:
- Fuerzas iónicas
- Puentes de Hidrógeno
- Fuerzas de Van der Waals

19. Complejo F-R es reversible (puede disociarse)
 Bombardeo de energía cinética de otras moléculas
 Cambio de conformación en el receptor Altera
fuerzas de atracción

20. CARACTERISTICAS DE LOS EFECTOS QUE
PRODUCEN LOS FARMACOS
 La potencialidad fisiológca de un organismo no se
altera al administrar un fármaco
 El efecto inicial depende de:
1. El mecanismo fisiológico que active
2. Sitio anatómico sobre el cual actúa.
Causa activación o
retraso de los
procesos normales
Las sustancias tienen 2 efectos:
- Activción, - Depresión
Depende de:
- Sistema enzimático activado
- Sistema enzimático deprimido

21. EFECTOS FISIOLÓGICOS:
Un medicamento puede actuar a travez de cualquiera
de los mecanismos fisiológicos:
1. Suministro de factores estructurales
2. Estímulo por irritación inespecífica
3. Activación sustitutiva de los efectos
4. Protección del agente transmisor normal
5. Destrucción de una sustancia activa
6. Competencia con un agente estimulante
7. Despolarización de los factores
8. Cambios de la permeabilidad de la membrana
9. Depresión de los sistemas de aporte energético

22. 10. Acción como antimetabolitos
11. Cambios en la tensión superficial
12. Modificación del equilibrio Acido-Básico
Sitio Anatómico de los efectos:
1. Centro de regulación nerviosa
2. A nivel de las vías nerviosas de comunicación
3. En la unión entre nervios y efectos periféricos
4. Sobre las glándulas de secreción interna
5. Sobre los tejidos periféricos mismos
6. A nivel de las vías de absorción
7. En las vías de eliminación
(Sumano Pag. 118, 119)