1. Antibioticos
El termino antibiótico fue acuñado por Waksman que lo definió como “toda sustancia química
derivada o producida por microorganismo que tienen la capacidad, a bajas concentraciones de
inhibir el desarrollo o destruir las bacterias u otros microorganismos”.
Clasificación de los antibióticos
INHIBIORES DE LA PARED BACTERIANA
La pared bacteriana es una estructura rígida que permite a las bacterias soportar la presión
osmótica que se desarrolla en su interior sin que se produzca la lisis de las mismas, la separación
conduce a que el anillo betalactamico se rompa y la bacteria se destruya.
PERTENECEN A ESTE GRUPO :
Betalactámicos:
•
Penicilinas
•
Cefalosporinas
•
Carbapenemicos
•
Monobactámicos
•
Inhibidores de las betalactamasas
•
glucopéptidos
PENICILINAS:
Las penicilinas son sustancias bactericidas y su actividad antimicrobiana es el resultado de la
supresión de la síntesis de mucopeptido en la pared celular, mediante la inhibición de enzimas
bacterianas que cumplen funciones en la síntesis de la pared.
CLASIFICACION DE LAS PENICLINAS
•
Naturales
Cristalina
Benzatínica
Procaínica
Fenoxipenicilina
2. •
Aminopenicilinas
Ampicilina
Amoxicilina
•
Isocazólicas
Dicloxacilina
Oxacilina
•
Carboxipenicilinas Carbenecilina
Ticarcilina
•
Uredopenicilina
•
Se divide en los siguientes grupos:
Penicilinas naturales
Penicilina G o benzilpenicilina
Penicilina G sódica y potásica (cristalina o acuosa )
Penicilina G prcainica y clemizolica
Penicilina G benzatinica
Penicilina V ( penicilina fenoximetilica sódica o potasica)
Piperacilina
Penicilinas sistémicas:
•
Resistente a la penicilinasa (Enzima elaborada por diversos microorganismos capaz de
hidrolizar e inactivar la penicilina: stahylococcus o antiestafilococicas
•
cloxacilina
•
Dicloxacilina
•
flucloxacilina
•
oxacilina
•
Penicilinas de amplio espectro: esta extiende su actividad contra gram (-). H.influenzae,
E .coli ,proteusmirabilis, salmonela , shiguella y gardnerellaginalis.
•
Penicilinas antipseudomonas: fueron creadas para ampliar el espectro de las penicilinas
contra los bacilos gram (-) y controlar las infecciones por la pseudomonaaeruginosa en el
ámbito hospitalario que es la piperacilina
3. FARMACOCINETICA
LIBERACION
ABSORCION
Tienen adecuada absorción oral, pero se disminuye con alimentos por lo cual los deben
administrar una hora antes o dos horas después de las comidas, pero la ampicilina se
absorbe en el duodeno, pero de forma incompleta debido a los alimentos. La Amoxicilina
presenta mejor absorción con las comidas y produce mayores niveles sanguíneos que la
ampicilina.
DISTRIBUCION
Las penicilinas se distribuyen ampliamente por casi todos los tejidos, su penetración al
líquido cefalorraquídeo es mínima con las meninges normales, se alcanzan rápidamente
en articulaciones, espacio pleural, pericardio y bilis, pero puede no alcanzarse en próstata
e interior del ojo, y cruza la barrera placentaria
METABOLISMO
entre 20 y 30 % es metabolizada en ácido peniciloico.
4. REACCIONES ADVERSAS
•
El tipo más frecuente lo constituyen las reacciones de hipersensibilidad, que puede ir
desde el rash y prurito hasta shock anafiláctico.
•
Varias reacciones, algunas de ellas fatales han ocurrido en personas que tomaron
penicilina. La penicilina y sus derivados son las causas más frecuentes de reacciones
dependientes de la inmunoglobulina E (IgE), aunque pueden también producirse
inmunoglobulinas G y M.
•
Las reacciones adversas a la penicilina ocurren en ≥1% de los pacientes. Aunque
la alergia a la penicilina es la forma más frecuente de alergia reportada en medicina,
menos del 20% de las personas que creen ser alérgicos verdaderamente lo son. Las
reacciones adversas más comunes incluyen:
•
Reacción de hipersensibilidad o alérgica: Es el efecto adverso más importante. Puede ser
inmediata (2-30 minutos), acelerada (1-72 horas) o tardía (más de 72 horas). La gravedad
es variable: desde simples erupciones cutáneas pasajeras (urticaria o angioedema)
hasta shok anafiláctico, el cual ocurre en el 0,2% y provoca la muerte en el 0,001% de los
casos. Al revisar las historias clínicas, se puede establecer que existe hasta un 50% de la
población alérgica a la penicilina. Muchos de estos eventos son crisis vasovagales
provocados por el intenso dolor de la inyección intramuscular.
•
Trastornos gastrointestinales: El más frecuente es la diarrea, ya que la penicilina elimina
la flora intestinal. Puede también provocar náuseas y vómitos.
•
Infecciones adicionales, incluyendo candidiasis.
•
Los efectos secundarios menos frecuentes ocurren en 0,1-1% de los pacientes e incluyen:
•
Aumento reversible de enzimas aminotransferasas, que suele pasar inadvertido.
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
•
Los bacteriostáticos como cloranfenicol, eritromicina, sulfas y tetraciclinas pueden
antagonizar el efecto bactericida de las penicilinas
•
Anticoagulantes, heparina, trombos líticos o antiagregantes plaquetarios pueden
incrementar el riesgo de hemorragia producido por carbenicilina, piperacilina o ticarcilina.
INDICACIONES
Infecciones producidas por streptococcuspneumoniae
•
Neumonía.
•
Empiema.
6. CUIDADOS DE ENFERMERIA
•
Administrar una hora antes o dos horas después de las comidas para permitir una buena
absorción.
•
Si el paciente ha presentado alguna alergia ante el medicamento no debe administrar.
•
Realizar toma de laboratorios en tratamientos prolongados para verificar función renal y
hepática.
•
Evaluar el estado de conciencia y aumento de la presión intracaraneana , ya que producen
lesión cerebral.
•
Con excepción de la Amoxicilina, las penicilinas no se deben administrar conjunto con las
comidas.
•
Si se administra por vía intravenosa verificar que la vena este permeable y sea de buen
calibre para no causar flebitis química.
•
No administrar en mujeres embarazadas.
•
Las penicilinas G se aplican solo por via intramuscular ya que son demasiado vesicantes y
pueden causar flebitis química severa.
•
Las demás se deben pasar por infusión intravenosa con 150cc en 1 hora u hora y media
dependiendo la cantidad del medicamento.
CEFALOSPORINAS:
Se introdujeron en clínica en los años 60. tambien poseen un anillo betalactamico y su
espectro abarcan los germenes gramnegativos, pero algunas presentan mayor toxicidad
que las penicilinas. Tienen un mecanusmo similar a las de ellas actuando cono
bactericidas.
7. ACCION FARMACOLOGICA:
Las cefalosporinas inhiben el crecimiento bacteriano porque interfieren en un paso
específico de la síntesis de la pared de la célula bacteriana. Una vez que se unen las
cefalosporinas a la proteína fijadora de cefalosporina, la reacción de transpeptidacion se
inhibe, la síntesis del peptidoglucano se bloquea y la célula bacteriana muere.
FARMACOCINETICA:
La absorción de las cefalosporinas en general es baja, excepto para el Cefadroxilo,
Cefalexina, Cefradina, Cefaclor y Cefixima. Todas las cefalosporinas se distribuyen muy
bien en todos los liquidos corporales excepto la cefazolina que causa penetracion osea y la
cetriazona k tiene alta distribucion al pulmon.. Sin embargo, se alcanzan niveles
terapueticos adecuados en el liquido cefalorraquídeo con las cefalosporinas de tercera
generación solo si las meninges están inflamadas.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES:
•
Antecedentes alérgicos a las cefalosporinas, penicilinas o carbapenemicos, preguntar hace
cuanto tiempo, y si la alergia fue de inmediato como anafilaxia, adema angioneurotico
grave y bronco espasmo.
8. •
Pacientes debilitados o con marcado deterioro a nivel renal, su dosis debe ser disminuida
y con vigilancia.
•
Si existe diarrea, se debe descartar una colitis pseudomembranosa.
•
Se debe tener muy presente la posibilidad de sobre infección, sobre todo cuando se
utilizan cefalosporinas de amplio espectro.
INTERACCIONES:
•
Con medicamentos nefrotoxicos como aminoglucosidos, furosemida, anfotericina de
potencia la toxicidad de la cefalotina, la la cefazolina y cefalexina.
•
No mezclar con alcohol.
•
La cefpodoxima proxetil con antagonista del H2, disminuye su absorción.
•
Probenecid incrementa las concentraciones sericas del cefadroxilo, cefalexina, cefaclor,
cefprozil, cefuroxima, cefodizima, cefotaxima entre otros.
•
Anticoagulantes por riesgo de hemorragia.
•
Anticonvulsivantes ya que alteran la concentracion serica.
•
Anticoncetivos orales ya que hay fallo terapeutico.
INDICACIONES:
•
Estos medicamentos tienen ciertas ventajas, como lo es que sean bactericidas, poco
toxicas, de amplio espectro, activas contra estafilococo penicilino resistentes, y algunas de
fácil administración por vía oral.
•
Las cefalosporinas de primera generación, por vía oral, son más utilizados en infecciones
urinarias por E. coli, klebsiella o Proteus mirabilis.
•
Otitis media aguda i sinusitis son alternativas de amoxicilina en infecciones por
Streptococos Pyogenes o S.pneumoniae.
•
Infecciones de tracto respiratorio superior como amigdalitis o faringitis por Streptococos
pyogenes, se pueden utilizar cefalosporinas de primera generación o cefaclor.
•
Infecciones de cavidad oral por patógenos habituales.
CONSIDERACIONES GENERALES DE ENFEMERIA:
•
Revisar los antecedentes clínicos en búsqueda de alergias. Tratar de determinar cuando
las reacciones manifestadas son verdaderas y no efectos adversos, como alteraciones
gastrointestinales que el paciente interpreta como alergias.
9. •
Vigilar al paciente en forma continua para identificar posibles reacciones de
hipersensibilidad o otros efectos adversos.
Obtener muestra para cultivo y antibiograma antes de dar la primera dosis; verificar los
resultados de manera periódica para confirmar la eficacia del fármaco.
•
Vigilar la función renal porque la dosificación de ciertas cefalosporinas debe reducirse en
pacientes con alteraciones renales, determinar BUN, creatinina, y volumen urinario e
identificar cambios significativos.
•
Vigilar tiempos de protrombina y cuenta de plaquetas y buscar signos de
hipoprotombinemia, lo cual puede ocurrir como hemorragia o sin esta al administrar
cefoperazona, cefonizida, cefotetan, o ceftriazona. Esto solo ocurre en pacientes débiles
desnutridos y con mala respuesta inmunitaria, así como en pacientes con síntesis alterada
de vitamina K.
•
Vigilar al paciente que ha recibido por tiempo prolongado las cefalosporinas para
identificar posibles sobre infecciones con bacterias y hongos, sobre todo en ancianos y
pacientes debilitados y aquellos que reciben inmunosupresores o radioterapia.
•
Vigilar a enfermos con riesgo de retener líquidos en tanto tomen sales de sodio de
cefalosporina.
Por una vena periférica las cefalosporinas se deben administrar en buretrol diluido en
150cc en una hora o más dependiendo la cantidad del medicamento ya que pueden
producir flebitis química
ACTIVIDADES DE VIGILANCIA:
Pruebas de función renal, hepática y hematológica periódicas en tratamiento prolongado
observar signos y síntomas de anafilaxia en la primera dosis.
Indicaciones al paciente:
•
Asegurarse de que el enfermo entiende cómo y cuándo tomar el fármaco. Insistir en
cumplir el horario y completar el régimen prescrito.
•
Recomendar al paciente que toma la cefalosporina junto con alimentos en caso de
irritación gástrica.
10. INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS
CLASIFICAION DE LOS INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASA:
•
Amoxicilina sulbactam
•
Amoxicilina + Acido clavulónico
•
Cefoperzona sulbactam
•
Piperacilina tazobactamAmpicilina sulbactam
Todos estos antibióticos tienen un elemento en común dentro de su estructura molecular
denominado anillo betalactámico, un anillo químico de cuatro átomos.
Las lactamasas rompen el anillo, desactivando las propiedades antimicrobianas de la
molécula. Las betalactamasas por lo general son producidas por bacterias Gram positivas
en forma secretada. Por lo general, las cepas resistentes a la penicilina se relacionan
directamente con el porcentaje de cepas productoras de betalactamasa.
EFECTOS ADVERSOS:
Diarrea
leves y reversibles hepáticas
Rash
Alteraciones
INDICACIONES:
•
infecciones en las que se sospecha una etiología mixta (aerobios/anaerobios).
• infecciones en las que están implicados patógenos respiratorios habitualmente
productores de βl (H. influenzae, M. catarrhalis).
• Infecciones en las cuales es posible el pasaje a vía oral de tratamientos parenterales.
infecciones intrahospitalarias por determinados microorganismos, asociadas o no a
cirugía.
•
Infecciones respiratorias altas.
•
Sinusitis, otitis media aguda
11. •
La faringitis aguda bacteriana.
•
Absceso periamigdalino (Complicación de amigdalitis).
•
Procesos infecciosos odontogénicos.
Nombre
genérico
Nombre
comercial
Presentación
Clamicil,
clavulin
Tab: de 500+125,
susp:125+31mg/5ml,
400+57mg75ml.
875+125,
Adultos: 1 tab cada 8 h, niños de 20 a 40
mg/kg/día divididos en 2 o 3 dosis.
Vida media de 1 a 8 horas
Ampicilina
+sulbactam
Amplisul,
unasyn
Sol inyectable de 1g + 500mg y 2g
+ 500mg, IM; IV. Tab 375 mg y 750
mg y susp oral de 250mg/5ml,
De 1 a 2 gr de ampicilina cada 6 horas.
375 a 750 mg dos veces al día en adultos, en
niños de 25 a 50 mg/kg/día.
Vida media de1 a 6 horas
Cefoperazona +
sulbactam
sulperazon
Sol iny de 1g+500mg
De 0.5 y 1 g cada doce horas vía IM, IV en
adultos y 20-40mg/kg/día en niños, divididas
en 2 a 4 dosis.
Piperacilina
tazobactam
Tazosin
Sol iny 4 g + 500mg
Intravenosa lenta o por infusión, 12 g de
piperacilina al día, en 3 a 4 dosis; en niños
menores de 12 años 100mg/kg de
piperacilina cada 8 h.
Amoxilina
acido
clavulanico
+
+
Dosis
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS:
•
30’S
AMINOGLUCOSIDOS
•
Gentaminicina
•
Amikacina
•
Estreptomicina
12. •
Kanamicina
•
Neomicina
TETRACICLINAS
•
Doxiciclina
•
Minoxiclina
•
Tetraciclina
•
Tigeciclina
AMINOGLUCOSIDOS
Forman un grupo de fármacos de características similares que son muy efectivos frente a
gérmenes Gram (-) y enterobactericidas.
CLASIFICACION
Estreptomicina
Neomicina
Kanamicina
Dibekacina
Amikacina
Tobramicina
Gentamicina
Sisomicina
Netilmicina
neomicina
Framicetina
LADME
Su liberación es por Vía intravenosa y intramuscular.
Su adsorción es por vía sanguínea.
Puede atravesar la placenta pero no atraviesan la BHE.
No se metabolizan
Se elimina por el riñón; por medio de orina.
13. USO CLINICO:
Por vía parenteral: Se usan para el tratamiento de infecciones graves provocadas por gérmenes
sensibles a los mismos. Son los medicamentos de elección en las infecciones por enterobacterias.
La neomicina y la framicetina por su toxicidad, no se utilizan por vía sistémica, solo por vía tópica y
por vía oral para esterilizar el tubo digestivo, puesto que no se absorben por esta vía.
EFECTOS ADVERSOS:
•
Nefrotoxicidad
•
Bloqueo neuromuscular
•
Rash
•
tromboflebitis
COONTRAINDICACIONES:
•
Función renal deteriorada
•
Problemas de sordera
•
Hipersensibilidad
CUIDADOS DE ENFERMERIA:
•
Vigilar al paciente en busca de síntomas de toxicidad.
•
Estar atento por si aparece disminución de la audición.
•
Vigilar la posible aparición de acufenos y vértigos que indicara toxicidad vestibular.
•
Observar la aparición de signos de superinfeccion.
•
No mezclar un aminoglucosido con un betalactamico porque se inactivan.
•
Medir el PH urinario si es bajo consultar al medico si es necesario administra bicarbonato
de sodio para alcalinizarlo.
Tetraciclinas
Las tetraciclinas son un grupo de antibióticos, de dos tipos naturales y otras semisintéticas
los cuales abarcan un amplio espectro en su actividad antimicrobiana. Químicamente son
derivados de la naftacenocarboxamida policíclica, núcleo tetracíclico, de donde deriva el
nombre del grupo.
14. INDICACIONES:
Granuloma inguinal
Linfogranuloma venéreo
Uretritis no gonocócica
Epididimitis aguda de trasmisión sexual
Bartolinitis
Cervicitis
Enfermedad inflamatoria pélvica
Tracoma
Conjuntivitis
Cólera
Acné vulgar. Moderado o severo
Infecciones intraabdominales, dérmicas
Profilaxis de oftalmia
L Vía Tópica, Oftálmica, Vía Oral
A Piel, Ojos, Estomago E Intestino Delgado
D Por Todos Los Líquidos Y Tejidos Corporales En Especial Tejido Óseo Solo Una Pequeña
Cantidad Cruza La Barrera Hematoencefalica Todas Las Tetraciclinas Se Concentran En La Bilis.
M Riñón E Hígado
E Bilis, Orina, Heces, Leche Materna
15. NOMBRE GENERICO
NOMBRE COMERCIAL
Doxiciclina
DOXICICLINA,
Cap. 100mg
DOXICLOR, ETIDOXINA,
VIBRAMICINA
Limeciclina
TETRALYSAL
Cap. 150 y 300mg
Minociclina
MICILAN,MINOCIN,
MINOGRAN, MINOT
Cap. 50 y 100 mg
Oxitetraciclina
TERRAMICINA
Cap. 250 mg
Adultos 250 a500 mg / 6
Ungüento
oftálmico horas
tubo 10 y 30 g
Niños mayores de 9
años 25 a 50mg/kg/día
Tetraciclina
RANCICLIN
TETRACICLINA
TALSECLIN
Tigeciclina
TYGACIL
PRESENTACION
500, Cap. 500 mg
DOSIS
Adultos200mg100mg/día
Mayores de 9 años
4mg/kg/día
300 mg dos veces a día
Adultos 100 mg cada 12
y 24 horas
Niños mayoresde 9 años
2mg/kg/12horas
250 a 500mg/ 6 horas
CREMA VAGINAL
Área afectada
infección
según
Sol, inyectable 50 mg
Dosis inicial 100mg
seguido 50 mg cada 12
horas por infusión
CONTRAINDICACIONES:
•
Embarazo
•
Lactancia
•
Niños Menores De 9 Años
•
Porfiria
•
Las Tetraciclinas Deben Evitarse En Pacientes Con Lupus Eritematoso Sistémico
•
No Se Deben Ingerir Con Leche Ya Que Se Inactivan
•
No Se Deben Tomar Conjunto A Retinoides Orales (Roaccutane® O Similares) Ya Que Existe
El Riesgo De Formacion Tumores Intracraneales Benignos
•
Exposición A Rayos Solares continuos ( Produce Eritema)
•
Disfunción Hepática
INTERACCIONES:
•
El Hierro, Calcio, Magnesio, Y Aluminio Disminuyen La Absorción De La Tetraciclina
•
Penicilina Y Aminoglucosidos Antagonizan Las Tetraciclinas
•
Warfarina Ya Que Las Tetraciclinas Disminuyen La Producción De Protrombina
•
Isoniazida
•
Sulfonamidas
16. •
Cloranfenicol
•
Estolato De Eritromicina
•
Fenotiazinas
•
Fenitoina
CUIDADOS DE ENFERMERIA:
•
Administrar antes de las comidas
•
No administrar en menores de 9años porque inhibe el desarrollo oseo.
•
No administrar en embarazo ni lactancia
•
No personas con osteoporosis
•
No administrar con lácteos ni derivados
•
No administrar con hierro, calcio. magnesio, aluminio.
•
Educar al paciente que evite la exposición al sol de forma directa
•
Vigilar pacientes con disfunción hepática
•
Vigilar aparición de sobreinfecciones
UNIDAD RIBOSOMAL 50’S
50’s
ANFENICOLES
•
Cloranfenicol
•
Tiamfenicol
LINCOSAMIDAS
•
Clindamicina
•
Lincomicina
MACRÓLIDOS
•
Eritromicina
•
Claritromicina
17. •
Azitromicina
•
Espiromicina
LINCOSANIDOS
•
Son una clase de antibióticos que se unen a la subunidad 50s e inhibe la síntesis proteica
inhibiendo la formación del complejo de iniciación. Es bacteriostática.
•
Se han identificado como mecanismos de resistencia la inactivación enzimática y la
perdida de afinidad del antibiótico por el sitio blanco (proteínas ribosomales). En
consecuencia, los fármacos pueden interferir con el proceso de iniciación uniéndose a una
u otra de las subunidades ribosomales.
FARMACOCINETICA:
Se administra vía oral o endovenosa y se distribuye extensamente a través del cuerpo, excepto
en el sistema nervioso central. Este fármaco no es inactivado por el ácido gástrico y las
concentraciones plasmáticas no se modifican mayormente cuando se administra con
alimentos. Los lincosanidos se distribuye en muchos sitios del cuerpo.
Incluyendo: bilis, hueso, saliva, próstata y pleura y.
Los
lincosanidos
atraviesan
la
barrera placentaria y aparece en la leche materna, es parcialmente metabolizada en el hígado
y su excreción es biliar y renal.
TRATAMIENTO
NOMBRE
PRESENTACIÓN
Clindamicina
Capsula 150 y 300 mg ampolla
600 mg / 4 ml ampolla
300mg/2ml
lincomicina
Capsula
500
mg
suspension250 mg/5ml
Ampolla
300mg/2ml
600mg/4ml
18. CONTRAINDICACIONES:
•
Se encuentra completamente contraindicada en pacientes con antecedentes o historia de
reacciones alérgicas a la lincomicina.
•
En pacientes con insuficiencia hepática o renal se requiere ajustar la dosis.
•
Es posible que desencadene superinfecciones por organismos no sensibles, debido al
riesgo de inducir colitis seudomembranosa.
•
En el paciente, los cambios en la frecuencia de las evacuaciones debe ser una indicación
para suspender su uso.
•
En pacientes en embarazo o lactancia.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:
Puede potenciar los efectos de los agentes relajantes musculares no despolarizantes. Puede
tener un efecto antagónico con lincomicina, eritromicina y cloranfenicol. El caolín disminuye la
absorción oral de CLINDAMICINA.
CUIDADOS DE ENFERMERIA:
•
Informar al paciente sobre efectos secundarios gastrointestinales
•
No administrar a mujeres embrazadas o lactantes
•
No administrara a paciente epilepticos ya que el medicamento causa bloqueo
neuromusculares y puede agravar el cuadro clínico
•
No administra a pacientes con diarrea ya que puede empeorar el cuadro clínico.
•
Diluir el medicamento para no produir flebitis química, pasar lento.
Fenicoles
Los fenicoles (cloranfenicol y tianfenicol) pertenecen a una familia de fármacos que apareció
hace más de 60 años. Sus ventajas (espectro muy amplio, buena biodisponibilidad, excelente
difusión tisular en el parénquima cerebral infectado) se han ido eclipsando debido a su
toxicidad hematológica.
INDICACIONES:
•
Fiebre tifoidea ( si se a tratadocon otros medicamentos sin buen resultado)
•
Infecciones por: haemophylus influenzae
•
Meningitis
19. •
Epiglotis
•
Neumonía por streptococcuspneumonie
•
Neisseriae meningitidis
•
Infecciones por anaerobios( abscesos) intraabdominales, orofaciales
•
Ideal cuando otros antibióticos o están contraindicados o son inapropiados(metronidazol,
penicilina, clindamicina, o cefalosporinas,
•
Infecciones de las conjuntivas, oído externo o piel
