Este documento describe diferentes familias de fármacos antimicrobianos como antibióticos, antivirales y antimicóticos. Explica sus mecanismos de acción, clasificaciones y usos. Los objetivos son describir los mecanismos de acción, comprender la resistencia a fármacos y conocer conceptos de uso racional.
2. Objetivos
• Describir los mecanismos de acción de las familias de los
fármacos.
• Comprender la dinámica de la adquisición de la resistencia de los
fármacos.
• Conocer los métodos de determinación de la
susceptibilidad a los fármacos.
• Conocer los conceptos del uso racional de fármacos.
3. "No te enojes, A veces el otro no te entiende, lo
explicaste mil veces, pero no lo ve. No es tonto, No
es malo, No es indiferente, Simplemente es Otro."
Anónimo
4. Antimicrobian
o
• Sustancia capaz de actuar
sobre los microorganismos
(virus, bacterias, hongos y
parásitos) inhibiendo su
crecimiento o
destruyéndolos.
5. Antibióticos
Del griego ANTI
(CONTRA) BIOS (VIDA)
Los antibióticos son
medicamentos utilizados
para prevenir y tratar las
infecciones bacterianas
OMS
6. Clasificación por mecanismo de acción
• Inhibidores de la formación de la pared
bacteriana
• Inhibidores de la Síntesis Proteica
• Inhibidores de la Duplicación del ADN
• Inhibidores de las Vías Metabólicas
8. Betalactámicos
• Alexander Fleming 1928. 1er tratamiento
parenteral penicilina 1940.
• Antimicrobianos mas prescritos
• Escasa toxicidad directa
• Espectro: grampositivos, gramnegativos y
espiroquetas
• Actividad frente microorganismos en fase de
crecimiento: <actividad bactericida en
abscesos, en infecciones con gran inóculo
bacteriano, especialmente por algunos
gramnegativos (neumonıa nosocomial),
facilitando la selección de mutantes
9. MECANISMO DE ACCIÓN
• Unión a PBPs (transpeptidasa, carboxipeptidasa y endopeptidasa), proteinas ligadoras de
penicilinas, inhibiendo la formación de peptidoglucanos de la pared celular
• Activación autolisinas de la pared bacteriana (sistema autolítico): destrucción
componentes de la pared
MECANISMOS DE R GENERADOS
• Producción de betalactamasas
• Alteraciones en las PBP: mutaciones, hiperexpresión y modificación de la afinidad:
dificultan la unión del betalactámico a la proteına
• Alteraciones en la permeabilidad y bombas de expulsión.
Betalactámicos
11. Cefalosporinas
• Familia que contiene una cadena lateral derivada del ácido D-
Alfa aminoadípico condensada a un anillo Beta-lactámico.
• Estables en medio ácido y resisten las penicilinasas.
• Vías administración: oral, intravenosa o
intramuscular.
12. • Inhiben la síntesis de la pared bacteriana de manera
semejante a las penicilinas.
• De acuerdo a las modificaciones que presentan los
compuestos en comparación con la cefalosporina
primitiva, se ha establecido una clasificación en
"generaciones“. Se distinguen así cinco generaciones.
Mecanismo de acción y Clasificación
13. • Cefalotina
• Cefazolina
• Cefalexina
• Cefadroxilo
• Espectro: Grampositivos (excepto ECN,
enterococo y Listeria.), y algunos
gramnegativos, incluidos productores
de betalactamasa.
Cefalosporinas de 1ª Generación
14. Cefalosporinas de 2ª Generación
• Cefoxitina (anaerobicida)
• Cefotetán (anaerobicida)
• Cefamandol
• Cefaclor
• Cefuroxima
• Mejoran el espectro en gramnegativos
• No se modifica el espectro en grampositivos
15. Cefalosporinas de 3ª Generación
• Ceftazidima (antipseudomónico)
• Ceftriaxona
• Cefotaxima
• Cefixima (oral)
• Mayor eficacia frente SP y gramnegativos.
Resto similar 2ª generación
17. Carbapenémicos
• Presentan el mayor espectro de actividad conocido dentro de este
grupo de antibióticos (Imipenem es el primer carbapenémico para
uso clínico)
• Resistencia amplio rango betalactamasas
• De administración parenteral IV suele alcanzarse rápidas
concentraciones plasmáticas elevadas, por lo cual se suele
combinar con cilastatina ( inhibidor de Hidroxipeptidasas) a
manera de lograr concentraciónes séricas adecuadas
19. Amino Glúcidos
Estos antibióticos son insuficientemente absorbidos en el torrente sanguíneo
cuando se toman por vía oral, por lo que generalmente se inyectan en una vena o, a
veces, en un músculo. La neomicina solo está disponible para uso tópico y oral (los
aminoglucósidos orales se pueden utilizar para descontaminar el tubo digestivo
porque no se absorben).
Los aminoglucósidos comprenden los siguientes:
• Amikacina
• Gentamicina
• Kanamicina
• Neomicina
• Plazomicina
• Estreptomicina
• Tobramicina
20. Quinolonas
• Las quinolonas actúan inhibiendo enzimas (topoisomerasas) indispensables en la síntesis del
ADN y probablemente por fragmentación del ADN cromosómico. Tienen una actividad
bactericida que depende de la concentración. Su espectro se ha ido ampliando, sobre todo
desde la introducción de un átomo de flúor en la posición 6 (fluoroquinolonas).
21. ANTIMICOTICOS
• Los fármacos son clasificados como: Antimicóticos locales
o tópicos.
• Antimicóticos sistémicos.
• Algunas micosis superficiales pueden tratarse por vía
sistémica, con griseofulvina o ketoconazol (concentran
en capa córnea o en los lípidos cutáneos)
22. ANTIPARASITARIOS
• Los medicamentos antiparasitarios son los que se usan para tratar
las parasitosis. Las parasitosis son enfermedades infecciosas
producidas por unos seres vivos, los parásitos. Se pueden
encontrar en el aparato digestivo humano. Hay dos grupos
diferentes: los protozoos y los helmintos. Son frecuentes en todo
el mundo. Y aunque afectan a todas las edades, los niños tienen
un riesgo mayor.
23. ANTIMICROBIANOS
(FUNGICOS Y PARASITARIOS)
• Actúan sobre la Membrana
Citoplasmática
• Interfieren la permeabilidad y
funcionalidad
• La mayoría son bactericidas y
Fungicidas
• Tóxicos para células eucariotas
• Mayor función para hongos
26. ANTIVIRALES
• Los antivirales son una clase de medicamentos utilizados para tratar el virus. Los
virus no pueden reproducirse por sí mismos, por lo que para sobrevivir buscan
células sanas en el cuerpo humano y las utilizan para hacer 'copias' de sí
mismos. Los antivirales interrumpen este proceso al evitar que los virus
ingresen a las células sanas, se multipliquen o escapen de las células infectadas.
27. • Poxvirus: viruela
• Herpesvirus: varicela, zoster, herpes tipo 1 y 2
• Adenovirus: conjuntivitis y faringitis
• Hepadnavirus: hepatitis B
• Papilomavirus
Clasificación de los Virus ADN y ARN
28. ANÁLOGOS DELOS NUCLEOSIDOS
Aciclovir
• Análogo aciclico del nucleosido 2,6-desoxyguanosina. Su actividad se limita al herpes
otros fármacos de este grupo:
• vanciclovir (profarmaco)
• penciclovir-famciclovir
• gancinovir
• valganciclovir
• ribavirina (teratogenico y mutagenico, tx de elección contra hepatitis C y fiebre de Lassa)
• trifluridina (toxico por vía sistémica, tx para queratoconjuntivitis por herpes simple)
• lumivudina ( tx para VHB)
• entecavir
29. ANÁLOGOS DELACIDO SIALICO
Zanamivir:
• Inhibe la neuraminidasa del virus de la gripe, molécula que le permite entrar y salir de
las células que infecta. Tiene gran afinidad por el virus de la gripe A y B. se administra
a través de inhalación oral. Menos del 15% de la dosis difundeal organismo y se
elimina sin cambios por orina.
otros fármacos de este grupo:
• oseltamivir (vía oral, biodisponibilidad del 70%, causa nauseas y vomitos en un 5%)
30. • Fortuny Guasch C, Corretger Rauet JM, Noguera Julian A, et al. Guía de
Terapéutica Antimicrobiana en Pediatría. 3ª Edición. Antares; 2019
• Hernanz Lobo A, Saavedra Lozano J. Bases para la elección racional de un
tratamiento antimicrobiano. Guía_ABE (v.3/2018). Infecciones en Pediatría.
Guía rápida para la selección del tratamiento antimicrobiano empírico [en
línea] [actualizado el 22/09/2018; consultado el 10/10/2020]. Disponible
en https://www.guia-abe.es.
• Mensa J, Soriano A, García-Sánchez Jet al. Guía de Terapéutica
Antimicrobiana 2020. 30ª Edición. Antares; 2020.
• Olarte-Luis T, Cáceres-Galíndez D y Jorge Alberto Cortés JA. Nuevas
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Bibliografía