FÁRMACOS AGONISTAS MUSCARÍNICOS

2. N.
ACETILCOLINA
RECEPTORES
COLINERGICOS
MUSCARINICOS
NICOTINICOS
R. Muscarínicos:
Median los efectos del neurotransmisor colinérgico en los
órganos inervados por el SNP.

4. Receptores
muscarínicos
M1, M3 Tejido
glandular
M2,
Corazón
M2, M3
Musculo Liso
M4
Pulmón
M5
Sustancia
negra

5. ANTAGONISTA
Fármaco que reduce la
acción.
Inhiben los efectos de la acetilcolina mediante el antagonismo de los
receptores colinérgicos muscarínicos tanto en las uniones
neuroefectoras del sistema nervioso parasimpático
-efecto parasimpaticolítico- como en los ganglios autónomos y el SNC.

6. Origen de los
F.
antagonistas
Alcaloides
naturales
Atropina
(d,l-
hiosciamina)
Escopolamina
(l.hioscina)
Derivados
semisintéticos
Modificación
de los
naturales
Compuestos
sintéticos

7. Estructura
Terciaria
Base natura
+
ácido orgánico
Natural
Semisinteticos
Sintéticos
Cuaternaria
Grupo metilo
+
atomo de nitrogeno
+
sintetico/semisintetico
Semisenteticos
sintéticos

10. Probablemente
10-30%

11. Atropina
• 2 horas en plasma
• Vida corta en órganos
• Único órgano ojo 72 hrs.
• Eliminación por riñón
Escopolamina
• Proceso hepático (reduciendo
disponibilidad)
• Poca eliminación por orina
• Vía oral y parenteral 2.5 horas
• Parches cutaneos 8 hrs.
Farmacocinética

12. objetivo
Afinidad por los
subtipos
Selectividad sobre un
subtipo determinado

13. Competitivos vs R. muscarínicos
Antagonistas muscarínicos sintéticos
sobre acetilcolina endógena
Sus efectos dependen de la selectividad por los distintos subtipos de
receptores muscarínicos y del tono parasimpático existen en los
distintos órganos.

16. • Reducen la secreción salival
Secreción Salival
• Aumento de concentración de acido (al inhibirse
el Acido Clorhídrico, bicarbonato) mucina y
pepsina.
Parálisis
Secreción Gástrica
• Efecto escaso
Vías Biliares
• Retención urinaria en personas con hiperplasia
prostática
Aparato Urinario

17. Se bloque los M cardiacos y aumenta el automatismo del SA
Primero bradicardia x bloqueo a M1 así que no liberan acetilcolina por el
parasimpático

18. Relajación de los vasos sanguíneos de la piel .
El mecanismo de esta respuesta vascular es desconocido
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19. Producen:
Relajación x bloqueo a M1 y M3
Inducida por
Antagonistas muscarínicos
Anticolinesterásicos
Histamina, Bradicna e icosanoides

20. Disminuyen aceltilcolina

21. Bloquean repuestas del esfínter del iris.
R= (midirasis y Cicloplejíz)
Consecuencias_ Presión intraocular, dificultad de drenaje

22. Derivados
Sintéticos y semi-
sinteticos
Derivados con
nitrógeno
Absorción
intestinal
Absorción
conjuntival
No se introduce al
SNC
Bloquea recetores
Nicotínicos
Cuaternario
Actuar sobre tubo
digestivo
Semisinteticos
Metilescopolamina
Metilhomatropina
Sinteticos
Otilonio
Ipratropio
Pulmones, tubo
digestivo.
Tiotropio EPOC
Trospio
Incontinencia
urinaria
Terciario
Benzatropina
Trihesifenidilo
Parkinson
Homatropina
Ciclopentolato
Tropicamida
Oftalmo

23. Efectos
Adversos
Bloqueo del
parasimpático
Parálisis.
Sin secreción
de estos
órganos
Primer grados:
cambios de humor
Sequedad de boca
Inhibicion de secreciones traqueobronquiial
Sudoriparas
Rubefacción
Estreñimiento
Bradicardia
Segundo Grado :
disminución de
atención, perdida de
memoria
Midriasis
Visión borrosas
Taquicardia
Tercero: confusion,
agitacion ,
convulsiones,
alucinadiones,
delirio
Fibrilación auricular
Retención de orina
Íleo adinámico

24. Administración de fármacos
anticolinesterásicos

27. Gracias