Este documento resume los principales tipos de fármacos utilizados para tratar la hipertensión arterial, incluyendo diuréticos, bloqueadores beta, antagonistas de los receptores alfa, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, bloqueadores de canales de calcio, antagonistas de los receptores de angiotensina II y diuréticos inhibidores de la anhidrasa carbónica. Describe la farmacocinética, farmacodinamia y ejemplos de fármacos para cada categoría, así como sus indicaciones
2. Anestesia
Afecta a los receptores nociceptivos ( se encarga
de llevar el dolor). Tiene disminución de la
actividad muscular e inducir el sueño.
Barbitúricos
Actúan sobre el SNC y se unen al receptor GABA.
• Diazepam
• Lorazepam
• Midazolam disminuye la resistencia
periférica
Benzodiazepinas
Inhibe el movimiento, induce el sueño, disminuye
la sinapsis.
GABA
• Tropental
• Melenexital
Se recomienda para pacientes con lesión
cerebral, para inducir al coma.
disminuye el gasto cardiaco.
Flunitrazepam
Abuso de drogas y toxicidad
El hidrato de cloral – “violación de citas”.
Intoxicación por benzodiacepinas
Síntomas:
• Taquicardia
• Pupilas dilatadas
Farmacodinamia
Acción selectiva ansiolítica, sedante, relajante
muscular y anticonvulsivante.
Clonazepam
Diazepam relajante muscular
A altas concentraciones inhibe los canales de
sodio y potasio.
3. midazolam Etomidato
Inducción a la anestesia en paciente con alto riesgo
de HIPERTENSIÓN, puede ocasionar mortalidad.
Movimientos involuntarios durante la inducción ,
náuseas, vómito postoperatorios, flebitis.
Las benzodiacepinas están presentes en muchas
regiones del cerebro
• Corteza cerebral: confusión y amnesia
• Tálamo: desinhibición, sedación, inhibición motora
• Estructuras límbicas: ansiolisis, sedación
4. propofol
Anestesia Iv
Actúan con mayor rapidez
Inconciencia en 20 segundos
Lenta eliminación del cuerpo
Es el más común, induce la anestesia rápidamente, dura
segundos (mascarilla).
Baja hidrosolubilidad, es administrado en forma de
emulsión de aceite en agua.
• Fármaco de inducción
• 30 seg inicio de acción
Fospropofol- derivado
+ utilizados:
• Tiopental
• Etomidato
• Propofol
Anestésicos de inducción,
comúnmente utilizado.
Usos:
Unidad de cuidados intensivos
Cirugías - laparoscopia
Endoscopia terapéutica – previamente
Puede causar:
• Hipotensión
• Pacientes hipovolémicos con hemorragia digestiva.
5. Ketamina
No induce la perdida de la consciencia, inhibe los
receptores de glutamato.
Metohexital
Metabolismo hepático, causa un
efecto inhibitorio.
Dosis para inducción: 1-2 mg/kg
Duración con la dosis de inducción:
4-7 min.
Semivida: 3horas
Analgésico disociado, causa
analgesia y amnesia, los pacientes
pueden someterse “despiertos” a
procedimientos, será indoloro y no
se recordará.
7. Anestésicos locales
Perdida de la sensibilidad de una región limitada. Sin
perdida del conocimiento ni del control central de las
funciones.
Interrupción – inhibición de la propagación de impulsos.
El fármaco es aplicado de manera directa sobre el órgano
elegido.
Administración Farmacocinética Farmacodinamia
Se pierde:
+sensación
dolorosa
+sensación de
frío, calor, tacto,
presión profunda
+acción motora
A- D- y E- sirven para
terminar o reducir su
efecto.
Absorción
Depende de:
+dosis
+lugar de inyección
+unión del fármaco
+flujo sanguíneo en los
tejidos locales.
Distribución
+Circunscrita:
directamente a la zona
del órgano objetivo.
+Sistémica:
Fase alfa- distribución
rápida en la sangre y el
órgano con flujo
sanguíneo considerable
(cerebro, corazón,
hígado)
Fase beta- reducción
lenta que refleja la
distribución a tejidos con
menor flujo sanguíneo
(musculo e intestino).
Metabolismo y excreción
Metabolitos
hidrosolubles en hígado y
plasma, excretadas en
orina.
Mecanismo de acción
+Potencia de membrana
+Isoformas del conducto
del sodio
+Bloqueo del conducto
Pueden actuar sobre cualquier fibra nerviosa o cualquier
estructura excitable del organismo.
Producen: parálisis sensorial- motora
Bloqueo en la despolarización y en la conducción
nerviosa.
8. Los anestésicos locales más pequeños y lipófilos tienen
una velocidad de interacción más rápida con el receptor
del conducto del sodio (la potencia también tiene una
correlación positiva con la liposubilidad).
• Lindocaina
• Procaina
• Mepicaina
+ hidrosolubles
• Tetraciclina
• Bupivacaina
• Ropivacaina
+ potentes y tiene
mayor duración
Vías de administración
• Tópica- mucosa nasal o bordes de heridas
• Parenteral- inyecciones cercanas a terminaciones
nerviosas
• Troncos mayores (bloque)
• Inyección en los espacios epidural o subaracnoideo
que rodea la médula espinal.
Toxicidad
• Efectos sistémicos: inyección intravascular inadvertida
o absorción del anestésico local en el lugar de
administración
• Neurotoxicidad: causada por efectos locales
producidos por el contacto directo con elementos
neuronales.
• Sistémica: anestesia epidural o los bloqueos
periféricos de gran volumen, .
• SNC: sedación, mareos, alteraciones visuales y
auditivas, inquietud.
• Síntoma inicial- entumecimiento de la lengua,
peribucal y sabor metálico.
9. Lidocaína
Articaína
Mecanismo de
acción
Farmacocinética Dosis Contraindicacio
nes
Bloqueo
reversible de la
conducción
nerviosa al
disminuir la
permeabilidad al
sodio de la
membrana de
las células
nerviosas.
Administración-
vía submucosa
Efecto- 1-6 min
Semivida de
eliminación de 1
a 8 h
Adultos: 0.5 a
2.5 ml
Adolescentes:
0.76- 6.65mg/kg
+Evitar
administración
IV, IA, IT, por
mayores efectos
tóxicos.
+Paro cardiaco
+Mujeres
embarazadas
+Hipotensión
Farmacocinética
Duración- 1, 2-5 h
Administración IV:
• Primera fase- distribución en tejidos perfundidos
• Segunda fase- lenta, se distribuye en los tejidos
adiposo y músculo esquelético.
Vía tópica e IV
10. Benzocaína Bupivacaína
Farmacocinética:
Contiene un vasoconstrictor para contrarrestar los
efectos vasodilatadores del fármaco, prolongando la
duración.
• Metabolizada en el hígado
• Eliminada- orina
• Semivida de eliminación- 3.52h en adultos y 8.1 en
neonatos.
11. ropivacaína Etidocaína
Tiene un bloqueo diferencial inverso, es decir, un bloqueo
motor excesivo en relación con lo sensitivo.
Farmacocinética Dosis Reacciones adversas
+Vía parenteral o
epidural (absorción
bifásica, fase inicial
rápida con semivida
media de 7 min)
+M- hígado
+E- Vía renal
+Semivida terminal 1-
8h
Adultos: epidural- 20-
30ml de una solución al
0.5% (75-150mg)
Hipotensión,
bradicardia fetal,
náuseas, bradicardia
sinusal, vómito,
parestesias, dolor de
espalda, fiebre, cefalea,
retención urinaria,
mareos, prurito,
hipoestesia, trastornos
neonatales: ictericia,
taquipnea, fiebre.
Leybupivacaina
Duración de acción más prolongada.
Tiene un bloqueo diferencial.
cloróprocaína
• Anestésico epidural (obstetricia)
• Hidrolisis rápida para riesgo de toxicidad
• Abandono por lesión neurológico por aplicación
intratecal
12. Hipertensión arterial
Definición: enfermedad crónica en la que aumenta la
presión con la que el corazón bombea sangre a las
arterias para que circule por todo el cuerpo.
Eleva la incidencia de insuficiencia renal, enfermedad
coronaria, insuficiencia cardiaca, apoplejía y demencia.
Diagnóstico
Correcta medición de la presión arterial
Presión arterial
sistólica/diastólica (mmHg)
Categoría
<120/80 Normal
120-135/80-89 pre hipertensión
>140/90 Hipertensión
140-159/90-99 Etapa 1
>160/100 Etapa 2
Suprimen la producción
o acción de la
angiotensina
Aminora la resistencia
vascular periférica y
volumen sanguíneo
Diuréticos Disminución, por
eliminación de sodio y
decremento del
volumen sanguíneo.
Agentes simpaticolíticos Decremento de la
resistencia vascular
periférica
Vasodilatadores directos Reducción, por
relajación del músculo
liso vascular.
Categorías
13. B- bloqueadores
Familia olol
Farmacocinética Farmacodinamia Fármacos
+Administración: vía
oral o intravenosa.
+A- de 60-90minutos
después.
+M- hepático
+E- vía renal
(metabolitos)
Depresión de centros
cardiovasculares
simpáticos (centro
vasomotor bulbar-
receptores B1).
Disminuye el gasto
cardíaco (intropismo) y
la frecuencia cardíaca
(cronotropismo.
• Propanolol
• Metoprolol
• Atenolol
• Labetalol
• Cervediol
• Timolol
Trabajan a nivel cardiaco
Disminución de la liberación y síntesis de noradrenalina
(inhibición de la actividad simpática).
Antagonistas de adrenorreceptores alfa
Familia osina Adrenérgicos alfa 1
Trabajan a nivel vascular (vasodilatación)
Farmacocinética Farmacodinamia Fármacos
Absorción variada
después de la admin.
oral.
Efectos máximos- 2ª 4h
Vida media- 24h
Produce una
vasodilatación
periférica debido a un
bloqueo selectivo y
competitivo de los
receptores al-
adrenérgicos vasculares
postsinápticos, lo que
reduce la resistencia
vascular periférica y la
presión arterial.
• Prazosina
• Doxazosina
• Terazosina
• Tamsulosina
14. vasodilatadores
Farmacocinética Farmacodinamia Fármacos
Administración: vía oral
y parenteral.
+A- intestinal
Efectos hipotensores
manifestados- 20 a
30min de la admin.
+E- metabolitos se
eliminan en la orina y
heces
+Semivida- 3 a 7h
Relajante sobre el
músculo liso arteriolar.
Incrementa la
frecuencia cardiaca, el
gasto cardiaco y l
fracción de eyección del
ventrículo izquierdo.
• Hidrolazina
• Minoxidil
• Trabajan sobre el músculo liso de las arterias
• Relajan e incrementan la frecuencia cardiaca
• MENOXIDRIL
Ieca
Familia pril
• Convertidores de angiotensina 2
• Disminuyen la resistencia vascular periférica
Farmacocinética Farmacodinamia Fármacos
Administración: vía oral
Concentración máxima
a 1h de admin.
+E- renal
Reduce la resitencia
vascular periférica sin
aumentar de modo
reflejo el gasto
cardiaco, frecuencia o
contractibilidad.
Bloquean la ECA y
reducen los niveles de
angiotensina II,
disminuye la retención
de Na y H2O .
• Enalapril
• Lisonipril (no tan
famoso)
• Captopril
15. Bloqueadores de calcio
Farmacocinética Farmacodinamia Fármacos
Administración: vía oral
+M- renal
+E- orina
Efectos adversos:
diarrea, tos,
angioedema, alteración
renal
Inhibe directamente la
renina, evitando la
liberación de la
angiotensina I y su
conversión de ATII,
disminuyendo la
resistencia vascular
periférica.
• Aliskireno
Inhibidores de la renina
Familia dipino
Farmacocinética Farmacodinamia Fármacos
Administración: vía oral
o intravenosa
+M- hígado
+E- renal (orina)
Efectos adversos:
estreñimiento, cefalea,
nausea, hipotensión,
edema, bloqueo AV.
Dificulta la entrada de
los iones Ca+ a través
de los canales lentos de
las membranas de las
células activas-
• Verapamilo
• Dialtiazem
• Nifedipino
• Amlodipino
• Felodipino
• Isaradipino
• Nicardipino
• Nisoldipino
Indicación:
Se utiliza para el tratamiento de hipertensión arterial y
angina de pecho
• Relajan el musculo, inhibidores de los canales de calcio
16. Antagonistas de los receptores de
angiotensina
Familia ara
Farmacocinética Farmacodinamia Fármacos
Administración:
tabletas
+M- renal
Efectos adversos:
mareo, cefalea,
hiperpotasemia, daño
renal y nauseas.
Contraindicaciones:
embarazo.
Antagonista receptores
AT1 que bloquea las
acciones de la ATII
Potente vasodilatador.
• Losartan
• Vasaltran
• Telmisartan
• Candesartan
Indicación:
Hipertensión arterial y a la nefropatía diabética,
insuficiencia cardiaca
17. Diuréticos Inhibidores de la anhidrasa carbónica
Indicación:
Hipertensión arterial y a la nefropatía diabética,
insuficiencia cardiaca
Cataliza la reacción entre el dióxido de carbono y el agua
para formar ácido carbónico. Controla la eliminación de
CO2 corporal, regula el pH de la orina.
Alcalinizar la sangre
Indicaciones: Se emplea en el tratamiento del glaucoma
para reducir la formación de humos acuoso, en ciertos
tipos de epilepsia infantil y para acelerar la aclimatación a
altitudes elevadas.
18. Diuréticos tiazídicos
Familia amida
Efectos:
• Acidosis metabólica
• Hiperclorémica
lkpj
• Hipercalciuria con producción de cálculos renales
• Hipopotasemia intensa
• Reacciones de hipersensibilidad
Uso poco importante- rápida aparición de tolerancia
Farmacocinética
• Administración: oral
• Excreción: orina
Acetazolamida
Diclorfenamida
Metazolamida
Familia tiazida
Se sintetiza para aumentar la potencia de los inhibidores
de la anhidrasa carbónica.
Función:
• Aumentan la excreción de sodio y calcio, efecto
independiente de la inhibición de la anhidrasa
carbónica.
Hidroclorotiazida + utilizado
19. Eliminación Desconocida
Eliminación Renal- fármaco intacto
Hacia la bilis
Mecanismo y sitio de acción Inhibición del transporte de NaCl en
los túbulos contorneados distales
(sitio primario de acción, el túbulo
proximal (sitio de acción secundario.
Efectos adversos +disminución del volumen
extracelular
+reduce la tolerancia a la glucosa –
diabetes latente
+incrementan las concentraciones
plasmáticas de colesterol LDL y trigli.
Toxicidad +Trastornos del SNC – vértigo, cefalea,
parestesias, debilidad.
+Gastrointestinal- anorexia, nausea,
vomito, cólicos, diarrea,
estreñimiento, colecistitis,
pancreatitis.
+Hematológicos y dermatológicos-
fotosensibilidad, exantemas cutáneos.
+Disfunción eréctil
Efectos en la excreción
urinaria
Aumentan la excreción de Na y Cl.
Generan deficiencia de magnesio.
21. Edema de origen
cardiaco
Hipertensión arterial
Cirrosis hepática con
ascitis
Utilidad clínica Contraindicaciones y
precauciones
Hiperpotasemia, tratamiento
con antikaliuréticos o con sales
potásicas, disfunción renal y
sensibilización conocida del
fármaco
Antagonistas de la aldosterona
Generalidades
Los mineralocorticoides producen retención de sal y agua e
incrementan la excreción de k+ e H+ al unirse a los
receptores de mineralocorticoide especifico.
triamtereno
Acción: diurético y antihipertensivo, por alteración del
mecanismo de funcionamiento renal con aumento de la
eliminación de sodio y reducción de la eliminación de
potasio.
¿Cómo actúa?
Bloqueando los canales de sodio a nivel del túbulo distal de
la nefrona, lo que provoca un aumento de eliminación de
sodio y disminución del potasio.
23. Antihistamínicos
1ra generación
2da generación
3ra generación
Atraviesan la barrera hematoencefálica
+sedativo
+anticolinérgico
H1
• Difenhidramina
• Tripelenamina
• Hidroxicina
• Clorfeniramina
NO atraviesan la barrera hematoencefálica
-sedativo
-anticolinérgico
H1
• Ebastina
• Bilastina
• Cetirizina
• Epinastrina
• Loratadina
• Rupatadina
• Ketotifeno
• Levocetirizina
• Fexofenadina
• Desloratadina
Generan efecto depresor en el
SNC
Produce sedación y sueño
Son metabolitos activos y/o enantiomeros de los de
segunda generación.
Agentes más potentes con menos reacciones adversas.
24. antinflamatorios
Aines
Grupo de fármacos que tienen como efecto primario
inhibir la síntesis de prostaglandinas, a través de la
inhibición de la ciclo oxigenasa.
Son mediadoras de fiebre, dolor e inflamación por tiempo
limitado.
Antinflamatorio NO esteroideo
Familia salicilatos
AASAntinflamatorio esteroideo (potentes)
Acido salicílico
Producen inhibición irreversible
de ciclo- oxigenasa plaquetaria
por medio de la acetilación
(aspirina).
Sulfasalazina – irreversible
Inflamación intestinal, diarrea, hemorragia rectal y el dolor
abdominal en los pacientes con la colitis ulcerosa (un
trastorno que causa inflamación y úlceras en el
revestimiento del colon y el recto).
Inhibidores de COX2
Familia pirazolonas
Son inhibidores competitivos de la ciclo- oxigenasa , tiene
función analgésica y antipirética.
• Antipirina
• Aminopirina
• Dipirona
Familia derivados del para – aminofenol
Inhibe selectivamente el ciclo – oxigenasa del área pre
óptica del hipotálamo COX3
No tiene actividad antiinflamatoria
• Acetaminofeno
Familia índoles
Se une e inhibe a COX1
• Sulindac
• Indometacina
Cox 1- efectos adversos
• Ibuprofeno
• Keterolaco
• Diclofenaco
Provocan: dolor de riñones,
irritan la mucosa gástrica y el
hígado, tienen metabolismo
lento.
25. Familia derivados del ácido acético
Familia derivados del ácido propiónico
• Ibuprofeno
• Ktoptofeno
• Naproxeno
Efecto analgésico
semejante al AAS
ENO
Cox 2 – no hay efectos adversos
+caros
Meloxicam
Peroxicam
Ciclo oxigenasa
Vía 1 por medio de Cox
Controla 3 cosas:
1. Prostaglandinas
2. Tromboxanos
3. Prostaciclina: realizan modificaciones leucocitarias y
aumentan la inflamación.
Realizan alteración de la
permeabilidad vascular (rojo),
constricción, bronquial y aumento
de las secreciones.
AINES son inhibidores de ciclo oxigenasa 1 y 2
• LTB4 inician la activación de fagocitos (monocitos,
macrófagos y neutrófilos) que destruyen y comen
provocando inflamación.
Vía 2 leucotrieno
• LTC D4, E4 realizan alteración de la permeabilidad
vascular, constricción, bronquial y aumento de las
secreciones
Síntomas presentes en gripa
+broncoespasmo
+congestión
+tapón mucoso
• ÁCIDO ARAQUIDÓNICO
Vinagre, incoloro, con sabor y olor fuerte
Fenol Pirrol Pirano
Diclofenaco-
acciones
semejantes a las
pirazolonas.
Ketorolaco –
analgésico
potente
Tolmetín
Etodolac-
inhibidor cox2 ,
antiinflamatorio
potente sin
efectos
secundarios.
26. Analgésico Antiinflamatorio
Derivados del opio, se
utiliza para corregir el
dolor intenso. Son
narcóticos
• Morfina
• Meperidina
• Fentanilo – mas
vendido en México
Utilizados para un
proceso de inflamación y
dolor leve.
Oxicamas • Piroxicam
• Meloxicam -
Inhibidor selectivo de cox2
Derivados del ácido nicotínico
• Clonixinato de Lisina – analgésico, antiinflamatorio y
anti espasmódico
250mg c/d 12hr ciclo menstrual
Derivados de la sulfonanilida
• Nimesulida- inhibición cox2 antiinflamatorio
Derivados de las bensoxacinas
• Nefopam – analgésico misceláneo no opiáceo de
acción central, no causa adicción
Cólicos renales o heridas fuertes
