Presentacion de farmacos anestesicos locales, de farmacologia basica, de la Universidad Autonoma de Tamaulipas

1. ANESTÉSICOS
LOCALES

2. Generalidades
¿Que son ?
Fármacos que
bloquean de forma
reversible y transitoria
la conducción del
impulso nervioso
Mecanismo de acción
Impiden la generación y
propagación del impulso
nervioso al reducir la
permeabilidad de los
canales de Na+

3. Orden del bloqueo neural
Tipo de fibra Acción
Bloqueo de fibras B Aumento de la temperatura y de la
vasodilatación
Bloqueo de fibra A-delta y C Perdida de la sensación de la temperatura y
sensibilidad dolorosa
Bloqueo de fibras A-gamma Perdida de la propiocepción
Bloqueo de fibras A-beta Perdida de la sensibilidad del tacto y presión
Bloqueo de fibras A-alfa Perdida de la motricidad

4. Clasificación

5. Farmacocinética
• Metabolizados en el plasma(enzima
pseudocolinesterasa)
• Principal metabolito: ácido paraaminobenzoico
• Fármaco restante se elimina por la orina
Ester
• Metabolizados primero en el hígado
• No forman ácido paraaminobenzoico
• Sus metabolitos se eliminan por la orina
• Se puede presentar toxicidad en pacientes con
problemas hepáticos
Amida

6. Lidocaína
Prototipo de los anestésicos locales
de tipo amina
Mecanismo de acción :
-Produce alteración en el
desplazamiento ionico
-Impide la permeabilidad celular de
los inoes Na+
Indicaciones:
-Anestesia local tópica e infiltración
-Anestesia regional y epidural

7. Lidocaína
Efectos adversos:
-agitación
-mareo
-visión borrosa
-nauseas
-temblores
-vómitos
Poco
frecuente
Contraindicaciones:
-alergia a la lidocaína o alguno del grupo amida
Dosis:
-Anestesia local tópica:- 0.6 – 3 mg/kg (solución al 2 – 4%)
-Infiltración / bloqueo nervioso periférico:- 0.5 – 5 mg/kg
(solución al 0.5 – 2%)
-Anestesia transtraqueal:- 80 – 120 mg (2 – 3 ml de una
solución al 4%)
-Regional intravenosa (perivenosa):
- extremidades superiores 200 – 250 mg (40 – 50 ml de una
solución al 0.5%)
- extremidades inferiores 250 – 300 mg (100 – 120 ml de una
solución al 0.25%)

8. Bupivacaina
- Se deriva de la mepivacaina
- 4 veces mas potente que la lidocaína
- Es la mas toxica de las amidas
Mecanismo de acción. :
-Actúa en la membrana neural , impidiendo
la permeabilidad celular de los iones de
Na+
Indicaciones:
-Anestesia local en infiltración en caso de
dolor relacionado con: Heridas, Cirugia
menor, Quemaduras
-Anestesia epidural y espinal

9. Bupivacaina
Efectos adversos:
-agitación
-mareo
-visión borrosa
-nauseas
-vomito
-temblor
-colapso cardiovascular
-arritmia ventricular
Contraindicaciones:
-Alergia al fármaco y a derivados
Dosis:
-Infiltración / bloqueo nervioso periférico:< 150 mg.
(concentración de 0,25%-0,5%).
-Regional intravenosa (perivenosa):la bupivacaína no se
recomienda para este tipo de anestesia.
- extremidades superiores: 100-125 mg. (40-50 ml de solución
al 0,25%)
- extremidades inferiores: 125-150 mg. (100-120 ml de solución
al 0,125%)
-Intraarticular:< 100 mg. (20 – 40 ml de una solución al 0,25%)

10. Prilocaina
• Anestésico local de tipo amida
• MA: Ocasiona un bloqueo reversible de la conducción nerviosa al
disminuir la permeabilidad al sodio de la membrana de las células
nerviosas. (previene el inicio y conducción de los impulsos nerviosos)
• IT: Anestesia por vía intratecal en cirugías de corta duración.
• Contra y precau: Pacientes con hipersensibilidad a la prilocaina.
Contraindicada en pacientes con metahemoglobinemia idiopática o
congénita
• Adm: infiltración subcutánea, intradérmica o submucosa alrededor de
los troncos nerviosos o de los ganglios de las zonas a anestesiar.
Metaboliza: Hígado,
Eliminación: Renal

11. • RA: inflamación y parestesia persistente de los labios y tejidos
blandos. En algunas ocasiones la parestesia puede durar hasta un
año. Suelen presentarse en forma ocasional trastornos nerviosos
(excitación, vértigo, cefalea) y cardiovasculares (taquicardia, colapso
vascular, arritmias).
• Sobredosis pueden producirse confusión, convulsiones, depresión o
paro respiratorio. Debe disponerse de equipo de reanimación
adecuado para estas situaciones.
Atraviesa barrera
hematoencefálica

12. Ropivacaina
• Anetesico local de tipo amina
• MA: Bloqueando de forma selectiva la generación y propagación del
potencial de acción a través de membranas excitables en especial las fibras
nerviosas (bloqueo de los canales de sodio).
• IT: Anestésico local de acción prolongada.
• Contra y precau: I.H, I.R, edad avanzada, mal estado general, bloqueo
parcial o completo de la conducción cardiaca, concomitante con
antiarrítmicos de clase III, porfiria aguda, hipovolevia, hipersensibilidad
cruzada con otros anestésicos locales tipo amida.
• Adm: Vía parenteral ya sea en forma de infusión epidural o mediante un
bloqueo regional de algún nervio
Metaboliza: Hígado,
Eliminación: Renal

13. • RA: Hipotensión, hipertensión; bradicardia, taquicardia; náuseas,
vómitos; cefalea, parestesia, mareo; retención de orina; elevación de
la temperatura, rigidez, dolor de espalda.
•

14. Esteres

15. Cocaína Erythroxylon coca

16. Mecanismo de Acción
• El principal mecanismo de acción que subyace a los efectos centrales y
periféricos de la cocaína es el bloqueo de la recaptura de las
catecolaminas (noradrenalina, serotonina y dopamina) en las
terminaciones presinápticas a partir de las cuales se liberan estos
neurotransmisores.
• Este bloqueo se produce por la unión de la cocaína con los
transportadores de la recaptura monoaminérgica, que potencia.
• En particular, la prolongación de los efectos dopaminérgicos sobre el
sistema de placer del cerebro (sistema límbico) da lugar a la intensa
euforia que ocasiona inicialmente la cocaína.

17. Acción
SNC
SimpáticoHipertermia

18. Uso terapéutico
• La cocaína posee una acción anestésica local que es el
único motivo razonable en la actualidad para su uso
terapéutico.
• Se aplica por vía tópica como anestésico local en las
intervenciones oculares y otorrinolaringológicas.
• La cocaína es el único anestésico local que causa
vasoconstricción. Este efecto es responsable de la
necrosis y la perforación del tabique nasal que se observa
en la inhalación crónica de la cocaína en polvo.
Efectos Adversos:
-Ansiedad
-Depresión

19. Dosis
• Dosis de 50-100 mg intranasales o 15-
30 mg intravenosos, producen una
euforia clara.
• Las dosis de 0.5-1 g intranasales u
orales pueden ser letales, pero se han
descrito casos de muerte tras el
consumo de 20 mg intranasales.
-Vía Oral poca Biodisponibilidad.
(Por eso se inhala)
-Polvo de la cocaína se destruye
con calor :c
-Crack si se puede fumar c:
-Por lo general la cocaína se
consume con alcohol creando un
metabolito secundario
cocaetileno

20. Tetracaina (Pontocaine)
• Este anestésico, es un aminoester de acción prolongada, es
mas potente y de acción mas prolongada que la procaína.
Produce una anestesia más profunda y está indicada para su
uso antes de intervenciones de cirugía menor, como la
extracción de suturas corneales. Posee un efecto temporal de
rotura del epitelio corneal.
• También es incorporada en varias preparaciones anestésicas
tópicas, y rara vez en bloqueos nerviosos periféricos debido a
las grandes dosis que suelen requerirse.

21. • El inicio de la anestesia comienza 30 segundos después de su
aplicación y persiste por 15 minutos o más. Su inicio es lento y
su potencial toxico. Puede tener mayor toxicidad sistémica
porque se metaboliza mas lentamente que los otros
anestésicos locales tipo ester comúnmente usados.
• Su metabolismo es a través de la hidrolisis e inactivación por
una esterasa plasmática, la colinesterasa plasmática.

22. Benzocaína

23. • Es un anestésico local.
Mecanismo de acción
• Actúa bloqueando la conducción de los
impulsos nerviosos al disminuir
la permeabilidad de la membrana neuronal a
los iones sodio.
Usos
• endoscopia o manipulación con instrumentos u
otras exploraciones de esófago, laringe,
intervenciones dentales y cirugía oral. Sus otros
usos comunes son anestesiar localmente las
heridas bucales, como fuegos y aftas.

24. PRECAUCIONES
• Mientras persista el efecto anestésico de
benzocaína en la boca deberá evitar comer,
beber o masticar ya que de lo contrario podría
atragantarse y morderse la lengua o la mucosa
bucal.
• Se debe utilizar con precuación en debilitados,
niños y ancianos. Tal vez sea necesario reducir
la dosis.
• Se recomienda no utilizar este medicamento
durante periodos de tiempo prolongados.

25. EFECTOS
ADVERSOS
• Los efectos adversos de este medicamento son,
en general, leves y transitorios. Los más
frecuentes son los siguientes: sensación de
quemazón bucal, enrojecimiento y picor local.
En contacto prolongado con las mucosas, las
endurece.

26. Procaína

27. • Anestésico local. Se introdujo en 1905, siendo el
primer anestésico local sintético y es un aminoéster.
Es también llamada Novocaína.
MECANISMO DE ACCION
• Bloquea tanto la iniciación como la conducción de los
impulsos nerviosos mediante la disminución de la
permeabilidad de la membrana neuronal a los iones
sodio y de esta manera la estabiliza reversiblemente.

28. USOS
• Anestesia local por infiltración: dolor asociado a
heridas, cirugía menor, quemaduras, abrasiones
(1% y 2%). Anestesia por bloqueo nervioso
periférico (al 2%).
VIA
• sc o im

29. EFECTOS
ADEVERSOS
Excitación, agitación, mareos, tinnitus, visión
borrosa, náuseas, vómitos, temblores y
convulsiones. Entumecimiento de la lengua.
Somnolencia, depresión respiratoria, coma,
depresión miocárdica, hipotensión,
bradicardia, arritmia y parada cardiaca;
reacciones alérgicas.