2. Introducción
La progesterona es la hormona principal en la
clase de hormonas denominadas progestágenos.
La progesterona es una hormona sexual que
liberan los ovarios y posteriormente la placenta.
Durante el ciclo menstrual, su función es
acondicionar el endometrio para facilitar la
implantación del embrión en este, y durante el
embarazo ayuda a que transcurra de manera
segura.
4. Indicación terapeutica Acción terapéutica Mecanismos de acción
Medroxiproge
sterona
Se utiliza en el tratamiento de la
amenorrea, hemorragias uterinas
anormales, endometriosis debida a
desequilibrios hormonales y
carcinomas de endometrio y de
células renales.
Inhibe la secreción de la
gonadotrofina hipofisaria con la
consiguiente inhibición de la
maduración folicular y de la
ovulación.
El efecto contraceptivo primario
de los progestágenos se debe a
la supresión del ciclo de hormona
luteínica LH, si bien el
mecanismo exacto de su acción
es desconocida.
Hidroxiproges
terona
Reduce el riesgo de nacimiento
prematuro en mujeres con
embarazo único con antecedentes
de nacimiento prematuro único
espontáneo.
Compensa el déficit hormonal,
induce quiescencia uterina y
estimula el crecimiento de los úteros
con bajo grado de desarrollo.
Reduce el riesgo del nacimiento
pretérmino recurrente se
desconoce.
Acetato de
Megestrol
Se usa para el tratamiento del
síndrome de anorexia asociada a
neoplasia avanzada, el tratamiento
paliativo del cáncer avanzado de
mama o endometrio.
Es una versión artificial de la
hormona humana progesterona.
Permite tratar el cáncer de seno y el
cáncer endometrial debido al
impacto que tiene sobre las
hormonas femeninas involucradas
en el crecimiento del cáncer.
Permite el aumento de peso al
aumentar el apetito.
Induce cambios secretores en el
endometrio, aumenta la
temperatura basal corporal,
inhibe la función de la pituitaria y
provoca hemorragias en
presencia de estrógenos.
Acetato de
clormadinona
Se usa en sangrado menstrual del
endometrio con acción estrogénica
previa, en endometriosis, en
metrorragia disfuncional debida a
desequilibrio hormonal sin la
presencia de patología orgánica.
En mujeres con ciertas condiciones
de dependencia androgénica.
Desplaza los andrógenos de sus
receptores.
Mantiene la fase lutéica de
manera artificial, manteniendo la
función lútea induciendo cambios
deciduales en el estroma
endometrial ya que es un agente
progestacional con usos y
acciones similares a los de la
progesterona.
5. Indicación
terapeutica
Acción terapéutica Mecanismos de
acción
Dydrogesterona Ciclos menstruales irregulares,
sangrado uterino disfuncional,
amenorrea secundaria,
dismenorrea, síndrome de
tensión premenstrual y
endometriosis. Esterilidad
debida a insuficiencia del
cuerpo lúteo. Amenaza de
aborto o aborto habitual
debidos a deficiencia de
progesterona.
Acción hormonal selectiva
progestacional.
Ejerce efectos sobre los
órganos blanco, idénticos a los
de la progesterona endógena.
Dada su selectividad, actúa
prácticamente sólo en el
endometrio, vagina y moco
cervical. No inhibe la
ovulación, lo que significa que
durante el tratamiento de
condiciones no gestacionales
es posible la concepción.
Levonorgestrel Anticonceptivo de emergencia
dentro de las 72 h siguientes a
haber mantenido relaciones
sexuales sin protección o al
fallo de un método
anticonceptivo.
Actúa evitando la liberación de
un óvulo de los ovarios o
evitando la fecundación por
parte de los espermatozoides.
También puede actuar
modificando el recubrimiento
interno del útero (matriz) para
evitar el desarrollo de un
embarazo.
Evita ovulación y fertilización
si la relación sexual ha tenido
lugar en la fase preovulatoria
(posibilidad de fertilización
más elevada).
Desogestrel Anticoncepción. Inhibe la ovulación. Disminución de los niveles de
estradiol, a un nivel que se
corresponde con la fase
folicular temprana.
6. Efectos adversos
Cefalea (dolor de cabeza).
Mayor sensibilidad o dolor en los senos.
Malestar estomacal.
Vómitos.
Diarrea.
Estreñimiento.
Cansancio.
Dolor en los músculos, las articulaciones o en
los huesos.
Estado de ánimo variable.
Irritabilidad.
Preocupación excesiva.
Rinorrea.
Estornudos.
Tos.
Secreción vaginal.
Problemas al orinar .
Dificultad y lentitud para hablar.
Debilidad o adormecimiento de extremidades .
Toxicidad
La toxicidad es que es dependiente de la
dosis
7. Fármaco Vía de administración Forma farmacéutica
Medroxiprogesterona Vía Oral y Vía
Intramuscular
Tableta, inyección
Hidroxiprogesterona Vía Intramuscular Inyección
Acetato de Megestrol Vía Oral Tabletas
Acetato de
clormadinona
Vía Oral Comprimido
Dydrogesterona Vía Oral Tableta
Levonorgestrel Vía Oral Tableta
Desogestrel Vía Oral Comprimidos
8. Farmacocinética
1. Absorción: VO
2. Distribución: obedece primordialmente a dos
factores: primero a su solubilidad preferencial en
las grasas, y segundo a su capacidad de unión a
las proteínas.
3. Metabolismo: se metabolizan en el hígado.
4. Eliminación: los metabolitos se excretan
principalmente en la orina (50-60%). Alrededor
del 10% se elimina por la bilis y las heces.
9. Contraindicaciones
En caso de tener hemorragia vaginal.
Aborto espontaneo.
Crisis convulsivas.
Diabetes.
Depresión.
Coagulación de sangre.
Problemas de visión.
Enfermedades al hígado, riñón,
corazón o a la vesícula biliar.
Si va a ser sometido a cualquier
cirugía.
Si esta amamantando.
Interacciones
Uso concomitante con otras terapias
intravaginales.
Biodisponibilidad disminuida por:
inductores enzimáticos del citocromo
P4503A4 como rifampicina,
carbamazepina, griseofulvina,
fenobarbital, fenitoína Hypericum
perforatum.
Biodisponibilidad aumentada por
inductores enzimáticos del
citocromo P4503A4.