Epidemiologia 4: Estructura metodologica de un trabajo cientifico, Fases de r...
Estrogenos y antiestrogenos
1. ESTROGENOS
Se sintetizan en las
células de la
granulosa
En el folículo ovárico
Cuerpo lúteo
Regulada por las hormonas
gonadotropas LH Y FSH
2. Derivan del ciclo pentanoperhidrofenantreno
Clasificación
Esteroideos
naturales 17betaestradiol ,estrona , estriol
,equilina
Sinteticos
Etinilestradiol fosterol , ,mestranol,
quinestrol
No esteroideos
Todos son sintéticos y las modificaciones que
tienen le dan +potencia´+tolerancia y
absorción digestiva
Diestilbestrol, ben zestrol, dienestrol ,
hexestrol, clorotrianiceno
Otro grupo natural como los fitoestrogenos
pj losflavoniodes
3. Farmacocinética
Debido a su liposolubilidad se absorben bien por cualquier vía
• Responsable de los caracteres sexuales secundarios , (pubertad)
• Regulacion del ciclo menstrualEfectos feminizantes
• Proliferacion de las mucosas uterinas y vaginal
• Favorecen a la acción de contracción junto con la oxitocina
• Aumento de la cantidad de moco cervical
• Mamas : aumento el volumen y deposito de grasa , pigmentación areolar en l embarazo
• En dosis farmacológicas los estrógenos frenan la liberación de GnRH, potenciados por los
progestágenos producen ciclos anovulatorios ANTICONCEPCION
Cambios característicos
en los org. Genitales
femeninos
• Sobre los huesos : favorecen al deposito de calcio , osificación de las coyonturas epifisisarias en la
pubertad
• Mejora la sensibilidad ala insulina y favorece a la síntesis de proteínas de origen hepático y sin. De
factores de coagulación
• Alteran la distribución de la grasa corporal
EFECTOS
METABOLICOS
Acciones farmacológicas
4. • Aumentan la actividad ej ,mujeres epileticas
• Las mujeres climatéricas con excesiva terapi
estrogenica , convulsione y psicosis
• Mejora el estado de animo y la memoria ( no
se ha verif.)
SN
• - La gravedad del acné , corrigen la caída del
cabello
• En el embarazo la pigmentación se debe a la
acción sinérgica de melanofora-estrógenos
Piel y
pelo
5.
6. Indicaciones
terapéuticas
1.- control de los síntomas
2.- prevención de patología asociada a privación estrogenica
3.- anticoncepción
Tratamiento de la
disgenesia gonadal
• Sindrome de Turner : se
consigue la maduración
de las est.sexuales
mediante la adm. De
estrógenos en la
pubertad
Trat. De síntomas de
atrofia urogenital
• Sequedad
• Prurito intenso
• Dispareunia
• Disuria
Irregularidades menstruales
• Dismenorreas
• Hemorragias uterinas
• Disfunciones de la
menarquia y menopausia
Terapia hormonal
sustitutiva (perimenopausia
ymenopausia
• Sintoas vasomotores
perdidas de estado de
animo y concentracion
• Osteopenia
• Aumento del riesgo de
enfermedad
cardiovascular
Anticoncepcion hormonal
• Asociada con gestagenos
7. Reacciones
adversas
Tension e
hipersensibilidad
mamaria , intolerancia a
la glucosa , pequeño
aumento de la presión
arterial
Condicionada por la
dosis y la via de
administración
Monoterapia
Sexo de la persona que
recibe Riesgo carcinógeno
Riesgo de
tromboembolia venosa
Nauseas ,vomitos
,cefaleas
8. Antiestrogenos 1.- Inhiben la síntesis de estrógenos por acción de ANÁLOGOS DE
LHRH
2.-Mediante el bloqueo de la unión del estradiol a sus receptores por
ANTAGONISTAS COMPETITIVOS
3.- Impidiendo la transformación de los andrógenos en estrógenos
INHIBIDORES DE LA AROMATASA
BLOQUEO total estrogenico junto
con el tamoxifeno y un inhibidor
de la aromatasa
De acuerdo a su
accion y estructura
Antagonistasestrogenicos
Tipo I : moduladores selectivos del
receptor estrogenico
D. Del trifeniletileno: clomifeno,
toremifeno , droloxifeno , idoxifeno ,
tamoxifeno
D. Del benzotiofeno :raloxifeno
Tipo II: Antiestrogenos puros Fulvestran
9. Acciones farmacológicas
Acciones hormonales
:
Tamoxifeno = + los
niveles de estradiol
en menopausicas
Clomifeno =+ los
niveles de FSH LH
Acciones metabólicas
M. lipídico;
(tamoxifeno)protector
cardiovascular porq -
el IM
M. oseo; (tamoxieno
y raloxifeno) reduce
el riesgo de fracturas
Efecto antineoplásico
Se producen tanto con
los antiestrogenos de
tipo I Y II
GENOTOXICIDAD Y
CARCINOGENESIS :
ESTUDIOS
EPIDEMIOLOGICOS
MUESTRAAN
Aumento de cáncer
hepatocelular 1976
Cancer endometrial
el fulvestran no lo
produce )
11. REACCIONES ADVERSAS
Sofocos nauseas ,vomitos , dispareunia
Afectan a la síntesis hepática de factores de
coagulacion
Aparicion de cataratas , retinopatías, perdida de la
agudeza visual , potencial carcinogenoe hipercaclcemia
12. Inhiben la
aromatización de
andrógenos a
estrógenos
Inhibidoresde la
aromatasa
Esteroideos
(irrevesibles)
Exemestanoy
formestano
No esteroideos
(reversibles)
Aminoglutetimida
Triazoles : anastrazol,
letrozol, vorozol
Indicacion terapéutica ; cáncer de mama Toxicidad: dolores musculares ,articulares ,
cefaleas , somnolencia , hipercolestetrolemia
En trat. A largo plazo con no esteroideos , riesgo
de osteoporosis