farmacologia ginecologica,estrogenos, progestagenos, anticonceptivos orales,

1. Estrógenos y
Progestágenos
Ximena Marin Quintero

2. Base de los contraceptivos orales
La administración exógena de estrógenos y
progestágenos simula la producción cíclica fisiológica,
inhibiendo por feedback negativo la liberación de GnRH
en el hipotálamo y la liberación hipofisaria de
gonadotrofinas
Por vía oral se usan modificaciones
químicas de las hormonas naturales
u hormonas sintéticas

3. Los estrógenos mas
utilizados son:
• estradiol, 17-beta estradiol,
• valerato de estradiol,
• etinilestradiol y
• estrógenos conjugados
naturales o sintéticos
Los progestágenos mas utilizados
como medicamentos son:
• Derivados de la testosterona: noretinodrel,
nortestosterona( 1° G) levonorgestrel, norgestrel
(2° G) y norgestimato, desogestrel (3°G)
• Derivados de la progesterona: medrogestona,
progesterona (natural o micronizada)
• Derivados de la 17 alfa-hidroxiprogesterona :
caproato de hidroxiprogesterona, acetato de
medroxiprogesterona, acetato de megestrol

4. La progesterona tiene afinidad exclusiva por sus
receptores, solo expresa efectos progestacionales
Las progestinas sintéticas tienen afinidad
por receptores de progesterona y
receptores de estrógenos, andrógenos,
glucocorticoides y mineralcorticoides
(estimulando o antagonizando)
entre menos selectividad haya por los
receptores, aparecerán efectos
adicionales (androgenizacion,
alteración del metabolismo de los
carbohidratos y lípidos, HTA etc)
Las moléculas progestacionales “puras”
(nomegestrol, trimegestona, promegestona) se unen
de forma mas selectiva al receptor de progesterona e
interactúan muy poco con otros recept. Estrogenicos

5. CARACTERÍSTICAS DE ALGUNAS
PROGESTINAS
Levonorgestrel: disminuye niveles de
HDL e incrementa LDL y tgl, altera
negativamente le metabolismo de los
carbohidratos, tiene menos riesgo
trombotico y actividad androgénica
Acetato de medroxiprogesterona: disminuye la
densidad minera ósea, disminuye HDL y
aumenta colesterol total y LD, aumenta riesgo
de eventos tromboticos
Dienogest: tiene actividad
antiandrogenica y efectos sobre el
tejido endometrial (disminución de
los síntomas de endometriosis),
aumento leve de tgl
Ciproterona: reducción del acné,
hirsutismo y piel grasa, aumenta
colesterol LDL, tgl, e incidencia de
eventos tromboticos. Uso
riesgo/beneficio
Normogestrol: es una progestina selectiva similar a la progesterona natural,
presenta vida media de 46 hrs, lo que confiere mayo efectividad en casos de
olvido de toma del anticonceptivo. No afecta el perfil lipídico, metabolismo de
carbohidratos, densidad mineral ósea ni parámetros cardiovasculares

6. De acuerdo con las concentraciones de etinilestradiol
(EE2), los anticonceptivos orales se clasifican en:
• 1°G: concentración = o > de 50 ug de EE2 (macrodosis)
• 2°G: concentración de 30 a 35 ug de EE2 mas levonorgestrel,
norgestimato u otro de la familia de la noretindrona (baja dosis)
• 3°G: concentración de EE2 inferior a 30 ug mas desogestrel o gestodeno
(muy baja dosis)
• De ultra baja dosis, concentraciones de 15 ug de EE2

7. Beneficios no contraceptivos de los anticonceptivos orales
Reacciones adversas
• Cloasma, retención de líquidos, aumento de peso, efectos gastrointestinales, turgencia
mamaria, cambios en la libido, disminución de la masa ósea, enfermedad tromboembolica que
se atribuye al etinilestradiol, aun con concentraciones menores de 50 ug
• Dosis altas de estrógenos pueden causar cierre epifisiario prematuro en niños

8. PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
• Se consideran contraindicados los anticonceptivos combinados en cualquier
presentación en pacientes
con antecedentes de enfermedad tromboembolica arterial o venosa,
• antecedente de coronariopatías isquémicas,
• Enfermedad cerebrovascular ,
• HTA,
• DM complicada,
• Lactancia y postparto de menos de 6 semanas,
• Disfunción hepática, renal o cardiaca severas
Precaución en dislipidemias, trastornos
menstruales de origen no definido y
antecedentes depresivo-afectivo

10. Antiácidos, antagonistas de receptores H2, inhibidores de la
bomba de protones, agentes procineticos, ampicilina,
dicloxacilina y tetraciclinas disminuyen la absorción de
anticonceptivos orales después de 5-7 dias de su uso
concomitante
Fenitoina, barbitúricos, rifampicina, carbamazepina,
oxcarbamazepina, benzodiacepinas incrementan el
metabolismo hepático de los estrógenos, disminuyendo su
efecto anticonceptivo
Disminuye el efecto de los anticoagulantes orales, disminuye
el efecto de los hipoglicemiantes

11. Terapia de reemplazo
hormonal en la
menopausia
TH continua: uso de
estrógenos+prostagenos sin
descanso ---> no se presentan
sangrados por deshabituación
imagen
TH cíclica: uso de un estrógeno
por 28 días + un progestágeno de
forma cíclica los últimos 10-12
días para permitir un sangrado
mensual
Objetivo : evitar deterioro de la
calidad de vida al controlar los
signos y síntomas vasomotores,
urogenitales, prevenir la
osteoporosis y disminuir el riesgo
cardiovascular
La TH incluye solo estrógenos en
las pacientes con histerectomía o
estrógenos+prostagenos en
pacientes con útero
USOS

12. Controversia por la TH
• Evaluar riesgo/beneficio (cardiovascular y mamario).
• Se recomienda iniciar con un estrógeno oral a la dosis eficaz mas baja posible y
por un periodo breve ( estradiol 1 mg/dia; etinilestradiol 5 ug/dia).
• Si se requiere el uso de progestina las dosis recomendadas son: progesterona
natural micronizada 100-200 mg/diaVO; noretindrona 5 mg/diaVO
Síntomas urogenitales de la menopausia:
dispareunia por resequedad vaginal, prurito vulvar por atrofia, disuria son
mejorados con el uso de estrógenos tópicos en crema u ovulos a dosis de 0,5
a 1 mg diarios o una vez por semana

13. ANTICONCEPCIÓN
Existen multiples asociaciones con diferentes concentraciones de
estrógenos y progestágenos
Monofásicos: combinaciones a dosis fijas de estrógenos y progestágenos --
-> se inician entre el primer día y quinto dia de la menstruación normal y se
toma un comprimido diario por 21 dias con descanso de 7 dias y se reinicia
una nueva caja al dia 8 independiente del patrón de sangrado
Bifásicos, trifásicos, combifasicos y de combinación estrógenos
descendentes/progestágenos ascendente: se modifica la concentración
del preparado a medida que avanza el ciclo ---> el objetivo de estas
presentación es reducir la cantidad total de progestágeno consumido por ciclo
y reproducir mas fielmente lo que ocurre en condiciones fisiológicas

14. De emergencia (PAE):
• Levonorgestrel : dos dosis de 0.75mg una cada 12 hrs dentro de las primeras 72
hrs después del coito sin protección. O 1.5 mg en dosis única
• Etinilestradiol 100ug+norgestrel 1mg dos dosis, una cada 12 horas
• Las PAE no interrumpen el embarazo ya establecido
• Su acción es: retardar o prevenir la ovulación,o impedir la implantación
mediante la modificación del micromedio (secreciones uterinas y tubaricas,
persitaltismo tubarico)