MEDICAMENTOS

1. ASPIRINA Y OTROS SALICILATOS
La aspirina es el único de todos los AINEs que acetila en
forma irreversible la ciclox igenasa. Los otros AINEs son
todos inhibidores reversibles de la cicloxigenasa.
El ácido salicílico es tan irritante, que solo se usa
externamente y por ello se han sintetizado derivados de
este ácido para el uso sistémico.
Farmacocinética:

2. Los salicilatos se absorben rápidamente en el tracto gastrointestinal (20-60 minutos), en parte en el estómago, pero
principalmente en la primera porción del intestino delgado por difusión pasiva de las moléculas no ionizadas. La absorción
depende de la forma farmacéutica, el pH gástrico, el tiempo de vaciamiento gástrico, la tasa de disolución.
La tasa de absorción generalmente es más rápida con soluciones ya sea efervescentes o no y es más lenta en tabletas con
cubierta entérica.
En general los efectos analgésicos y antipiréticos de una dosis oral de salicilatos aparecen dentro de los 30 minutos, el
efecto antiinflamatorio en general comienza 1-4 días de dosis continuadas. El tiempo requerido para una adecuada acción
antiinflamatoria depende del mantenimiento de concentraciones plasmáticas durante varias semanas.
Propiedades farmacológicas
Analgesia: alivian el dolor de moderada a baja intensidad, sobre todo el de origen
tegumentario (mialgias, artralgias, cefaleas).
Acción antipiretica: disminuyen con rapidez la temperatura corporal elevada. El
tratamiento de la fiebre debe realizarse cuando incomoda al paciente o cuando hay riesgo de
convulsiones febriles, sobre todo en niños pequeños.

3. Acción antiinflamatoria: por su acción sobre la síntesis de prostaglandinas y sobre otros
procesos celulares e inmunologicos en el tejido conectivo, estas drogas tienen efectos
antiinflamatorios, como ya fuera descripto anteriormente.
Acción sobre las plaquetas: la ingestión de aspirina por individuos normales prolonga el tiempo de
sangría, aun con dosis de 100 mg. Este efecto se debe a la acetilación de la ciclooxigenasa plaquetaria, que queda
inhibida toda la vida de la plaqueta (aprox imadamente 12 días) porque ésta no posee núcleo para poder sintetizar
nueva enzima y no se produce el Tromboxano A2 que es un potente agregante plaquetario. Esta es la base de la
utilización de la aspirina en la prevención del infarto agudo de miocardio.
Efectos adversos: El efecto adverso más común que ocurre con
dosis terapéuticas de aspirina es a nivel gastrointestinal, puede producir
trastornos como náuseas, vómitos, dispepsia. También puede producir
irritación de la mucosa gástrica con erosión, ulceración, hematemesis y melena.
Las personas sensibles a aspirina pueden demostrar hipersensibilidad cruzada
con otros AINEs. La aspirina incrementa el tiempo de sangría, disminuye la
adhesividad y agregación plaquetaria y altas dosis pueden producir
hipoprotrombinemia. La aspirina y otros AINEs pueden producir
hepatotoxicidad, sobre todo en pacientes con artritis u otros trastornos del
tejido conectivo. En niños el uso de aspirina ha sido implicado en el síndrome
de Reye,

4. Efectos sobre la sangre: Además de los efectos benéficos de la aspirina sobre las plaquetas, los
salicilatos pueden producir efectos adversos sobre la sangre como trombocitopenia, anemia aplástica,
agranulocitosis o pancitopenia.
TROMBOCITOPENIA
AFECCIÓN EN LA QUE EL
ORGANISMO CUENTA CON
POCAS PLAQUETAS, LAS
PLAQUETAS SE AGRUPAN Y
FORMAN TAPONES EN LAS
LESIONES DE LOS VASOS
SANGUÍNEOS PARA DETENER EL
SANGRADO.
ANEMIA APLÁSTICA
Afección poco frecuente en la que el cuerpo
deja de producir suficientes células
sanguíneas nuevas.
La anemia aplásica aparece como resultado
de una lesión en la médula ósea. El daño
puede estar presente en el momento del
nacimiento o puede aparecer después de la
exposición a radiación, quimioterapia,
químicos tóxicos, algunas drogas o una
infección.
Recuento bajo anormal
de un tipo de glóbulos
blancos (neutrófilos).
Puede ser ocasionada
por enfermedades que
dañan la médula ósea,
por infecciones o por
ciertos medicamentos.
AGRANULOCITOSIS PANCITOPENIA
Ocurre cuando una persona
tiene una disminución de los
tres tipos de células
sanguíneas.
Glóbulos rojos (eritrocitos).
Transportan oxígeno desde los
pulmones al resto del cuerpo.
Glóbulos blancos (leucocitos). ...
Plaquetas (trombocitos).

5. Efectos sobre el tracto gastro-intestinal: Los datos sugieren que la aspirina puede
inducir úlcera gástrica, pero la frecuencia no es clara y no estaría relacionada con la dosis. Todos
los AINEs pueden potencialmente causar daño de la mucosa gastrointestinal.
Efectos sobre la audición: Los salicilatos pueden producir tinitus cuando están en
concentraciones de 200 mcg por ml, aunque existen variaciones interindividuales y a veces
puede ocurrir con dosis bajas. Los pacientes con disminución preexistente de la audición
pueden no experimentar tinitus a pesar de altas concentraciones del agente.
Efectos en los riñones: Aunque el abuso de
combinaciones de AINEs ha sido implicado en la
nefropatía por analgésicos, el daño renal por aspirina
sola es raro.

6. Efectos en el hígado: La aspirina puede inducir elevaciones moderadas de transaminasas,
generalmente es reversible al retirar la droga.
Hipersensibilidad. Las reacciones de hipersensibilidad de aspirina tienen reacción cruzada
con otros analgésicos en general la sensibilidad, es más frecuente en sexo femenino, asma, rinitis,
atopía o polipos nasales, alergia a alimentos o colorantes como tartrazina
Embarazo y neonato . Los salicilatos cruzan la placenta. Aunque algunos reportes
incriminan a la aspirina en la formación de anomalías congénitas no se ha encontrado alguna
evidencia de malformaciones en el feto durante cualquiera de sus etapas de desarrollo .
Estenosis rectal (estrechez del conducto anal): Los supositorios fueron usados
diariamente por 14 días, la estenosis fue acompañada de ulceración de la mucosa y sangrado.
El intestino delgado y colon resultaron normales en los diferentes examenes.
Trastornos del gusto: Pueden producir aunque más raramente ulceras orales. La
exacerbación de úlceras orales se ha comunicado en una paciente de sexo femenino luego de la
administración de estos agentes. La discontinuación del agente ha permitido la 122 curación de
las úlceras bucales.

7. Presión arterial: Los antiinflamatorios no esteroides pueden incrementar la presión arterial
de personas normales y depacientes con hipertensión leve tratada o no con fármacos. Se ha
sugerido que podría deberse a inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, lo que
determinaría una más intensa reabsorción tubular de sodio y agua.
Los AINEs incluídos en los ensayos clínicos fueron: indometacina, sulindac, ibuprofeno,
flurbiprofeno, naproxeno, piroxicam, diclofena y tiaprofénico. Comparados con pacebo los AINEs
producen un incremento medio de las cifras presión arterial, los AIES disminuirían el efecto
antihipertensivo de todos los agentes utilizados en el tratamieto de la hipertensión arterial,
aunque el efecto es más notable con los bloqueadores beta adrenérgicos y los vasodilatadores
que con los diuréticos. Los que producen este efecto con mayor intensidad son indometacina,
ibuprofeno, y piroxicam
Contraindicaciones: La aspirina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a
los salicilatos.
PrecaucionesSe debe usar con cuidado en pacientes con asma, pólipos nasales, carditis
severa, hemofilia o telangectasias. También en pacientes con hipoprotrombinemia y deficiencia
de vitamina K, en disfunción hepática o renal o en pacientes que reciben anticoagulantes.
También se debe tener precaución en el primer trimestre del embarazo.