macrolidos resumen

1. Jiba Halah C.I 27.635.724
VI semestre - Sección 4
Farmacología II
Dr. Carlos Herrera
República Bolivariana de Venezuela
Ministerio del Poder Popular Para la Educación
Universidad nacional experimental “Francisco de Miranda”
Barinas-Extensión-Barinas
Integrantes:
Jiba Halah
Daniela Vega
Javier González
Macrólidos

2. Macrólidos
• Son agentes bacteriostáticos.
• Inhiben la síntesis proteica bacteriana.
• Poseen un anillo lacónico macrocíclico.
Objetivo de sus derivados:
a) Mejorar la actividad antibacteriana de la
eritromicina.
b) Mejorar la absorción oral.
c) Prolongar la t de eliminación.
d) Disminuir los efectos adversos.
e) Reducir las interacciones farmacológicas.

3. “Inhiben reversiblemente la síntesis de proteínas de
las bacterias por unirse el sitio P en la subunidad
50S del ribosoma bacteriano”.

6. Características farmacocinéticas
• Bio: 37% mejora con las diferentes
sales estolato, estearato, lactobiolato o
propionato.
• Metabolismo: hepático
• Distribución: alfa 2-globulina 65-90%
• Tiempo máx.: 2,5h
• Semivida: 1,5-2,1h
• Excreción: bilis 4.5% px anúricos 5h

7. Contraindicaciones
Precauciones
• Ajustar dosis I.R y H
• Px con arteriopatía coronaria por riesgo de
desarrollar arritmias cardiacas y torsade de
pointes
Interacciones
• No relacionar con: ergotamina, estatina,
lovastatinas o simvastatina.
• las concentraciones plasmáticas de:
benzodiazepinas (midazolam y triazolam)
antiepilépticos (carbamazepina, valproato y
fenitoína

8. Reacciones Adversas Presentación
Eritromicina 250mg/5ml X 60ml polvo para suspensión oral genfar
Eritromicina 500mgx10 tableta MK
Bonac (eritromicina) Gel 4% 30gr
Posología
V.O 500mg c/6h en niños 15-50mg/kg/día

9. • Bio: 60%
• Metabolismo: hepático
• Distribución: 93% unión a proteína
plasmática. LCR, Lactancia y barrera
placentaria.
• Tiempo máx.: 1,2h
• Semivida: 2-3h
• Excreción: 10% orina en forma inalterada y
heces

10. Contraindicaciones
Precauciones
Interacciones
• Historia de enteritis regional, colitis ulcerativa
o asociada al uso de antibióticos
• Antagonismo con eritromicina
• Aumento de la pruebas de
coagulación y hemorragias con:
antagonistas de vit K Warfarina
• En pacientes con insuficiencia renal
(aclaramiento de creatinina menor de 30
ml/minuto) e I.H.

11. Reacciones Adversas Presentación
 Colitis pseudomembranosa
 Diarrea
 Dolor abdominal
Claritromicina 500mg AMPOLLA I.V

12. Las dosis habituales recomendadas de claritromicina son:
 Adultos: Una dosis 500 mg 2 veces al día. La duración habitual del
tratamiento es de 6 a 14 días.
 Niños: La dosis recomendada de suspensión de claritromicina es de 7,5
mg/kg, 2 veces al día en niños de 1 a 12 años de edad, hasta un
máximo de 500 mg, 2 veces al día. La duración habitual del tratamiento
es de 5 a 10 días dependiendo del germen y de la severidad de la
infección. En el caso de faringitis estreptocócica será de 10 días en total
Posología

13. Pacientes con úlcera péptica asociada a Helicobacter pylori
Los tratamientos recomendados para la erradicación de Helicobacter pylori son:
Terapia triple:
500 mg de claritromicina dos veces al día, 1.000 mg de amoxicilina dos veces al día y 20
mg de omeprazol una vez al día, durante 10 días.
Adultos :
La dosis recomendada en > 18 años .Es de 1 g al día, dividida en dos dosis iguales, cada una de
ellas infundida después de una posterior dilución con un diluyente intravenoso apropiado, durante
un periodo de tiempo de 60 minutos.
Hasta el momento no hay datos que justifiquen el uso intravenoso de claritromicina en niños.
Claritromicina no debe administrarse en inyección bolo o intramuscular

14. GRAM +
Staphylococcus
aureus,
Streptococcus
pneumoniae
Streptococcus
pyogenes y
Streptococcus
agalactiae
GRAM -
Haemophilus
influenzae,
Moraxella
catarrhalis
Neisseria
gonorrhoeae

15. ABSORCION
Se absorbe en el
tracto
gastrointestinal
Con una
biodisponibilidad
de 38 - 52%
METABOLIZACION
Metabolismo
hepático hasta la
formación de
metabolitos
inactivos
Intervencion
mayoritaria de
CYP3A4
DISTRIBUCION
Se distribuye
ampliamente por
todo el organismo
Se distribuye a la
leche materna y
atraviesa la
barrera
placentaria
ELIMINACION
Se elimina
principalmente
por la Bilis
Su semivida de
eliminacion es de
68-72h
FARMACOCINETICA

16. CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a la azitromicina
PRECAUCIONES
Posibilidad de
prolongación del
intervalo QT
Se ha presentado
diarrea asociado a
Clostridium difficile

17. INTERACCIONES
Los
antiácidosPueden
disminuir la
absorción
gastrointestinal
Antiarritmicos
Amiodarona y
Sotalol
Aumenta el
riesgo de la
aparición de
problemas
cardiacos
Nelfinavir
Puede
aumentar las
concentraciones
plasmáticas de
la azitromicina

18. EFECTOS ADVERSOS
Náuseas;
dolor
abdominal,
flatulencia,
diarrea.
Erupción,
prurito.
Trastornos
visuales
Cefalea,
mareo
Cuenta
linfocitaria
disminuida

19. POSOLOGIA
USOS
Infecciones genitales
Infecciones causadas por
Mycobacterium avium
Tratamiento de la infección
ocular causada por
Chlamydia trachomatis
500 mg al dia
Durante 3 dias
- Azimakrol 1Gr x2 Comprimidos
- Azitrodex 500 Mg x3 tabletas
- Saver 500 Mg X 5 Comprimidos
- Arzomidol 200mg/5ml Suspension/ 15ml
- Azitrocin Polvo Liofilizado 900 mg x1 frasco
ACCION APARENTE CONTRA EL SARS-COV-2

21. Mecanismo de
bombeo
activo.
Enzimas
metilasas
Hidrólisis de
macrólidos