2. TEMAS A DESARROLLAR
FARMACODINAMIA:
El receptor farmacológico: ubicación,
tipos, características de interacción
fármaco – receptor.
Vías de administración de fármacos.
La vía tópica en kinesiología. Uso tópico
(geles y cremas).
Absorcióntransdérmica.
FACTORES QUE MODIFICAN..:
Edad, embarazo, peso corporal, sexo,
presencia de enfermedad, tolerancia,
hipersensibilidad o alergia a
medicamentos.
BIBILIOGRAFIA:
•farmacología humana, Jesús Florez, 6ta edición.
•Famarcología general, Malgor-Valsecia.
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4. CONCEPTOS BASICOS..
Farmaco
Es cualquier
sustancia capaz de
producir un cambio
biológico a través de
una acción química
Receptor
Molécula específica
en el sistema
biológico que es
capaz de generar
una acción química.
FARMACOCINETICA
Lo que el organismo
le hace al fármaco
FARMACODINAMIA:
Lo que el fármaco le
hace al organismo
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5. “
FARMACODINAMIA:
La Farmacodinamia comprende el estudio de los
mecanismos de acción de las drogas y de los efectos
bioquímicos, fisiológicos o directamente
farmacológicos que desarrollan las drogas.
El mecanismo de acción de las drogas se analiza a
nivel molecular y la FARMACODINAMIA comprende el
estudio de como una molécula de una droga o sus
metabolitos interactúan con otras moléculas
originando una respuesta (acción farmacológica).
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6. “
RECEPTOR FARMACOLOGICO:
Estas estructuras son moléculas, generalmente
proteicas, que se encuentran ubicadas en las células y
que son estructuralmente específicas para un fármaco
cuya estructura química sea similar al mismo.
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7. “
EXISTEN 2TIPOS DE RECEPTORES
(según su ubicación):
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RECEPTORES DE MEMBRANA
• Son macromoléculas proteícas que se ubican entre los fosfolípidos de la
membrana, sobresaliendo en el lado externo o interno de la misma.
Tienen estrecha relación con otros componentes celulares como enzimas,
proteína G, canales, etc.
INTRACELULARES - CITOPLASMA
• Receptores que se encuentran dentro del citoplasma o en la mitocondria,
donde llevan a cabo sus distintos tipos de acción. Por ejemplo los
esteroides que gracias a su liposolubilidad atraviesan fácilmente la
membrana plasmática.
INTRACELUALRES - NUCLEARES
• Receptores que se encuentran en el núcleo de la célula, generando así su
acción específica, como el desarrollo, síntesis, crecimiento, etc. Por
ejemplo las hormonas tiroideas (T3 y T4)
11. CARACTERISTICAS FARMACO - RECEPTOR
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AFINIDAD
• Es la capacidad de unión o
fijación del fármaco al
receptor.
EFICACIA
• La capacidad para producir
la acción fisio-farmacológica
después de la unión del
fármaco se expresa como
eficacia o actividad
intrínseca
12. CARACTERISTICAS FARMACO - RECEPTOR
12
Tanto la afinidad como la eficacia están determinadas por las propiedades moleculares de
la droga, pero en general las características estructurales químicas que determinan la
eficacia o actividad intrínseca son diferentes de las que determinan la eficacia por el
receptor. Es por eso que un fármaco puede poseer afinidad pero carecer de actividad
específica.
13. CARACTERISTICAS FARMACO - RECEPTOR
13
La intensidad del efecto farmacológico se relaciona con varios factores: Cuando el número
de receptores ocupados por la droga es mayor, la intensidad de la respuesta es también
mayor.
Pero sin embargo, generalmente existe en la célula un número disponible de receptores,
mucho mayor para algunas drogas, la ocupación del 1-5% de los receptores disponibles ya
determina una respuesta celular máxima.
Otro factor que modifica la
intensidad del efecto puede ser la cinética de
recambio de los receptores.
14. CARACTERISTICAS FARMACO - RECEPTOR
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Farmacos agonistas:
• Posee afinidad y eficacia
Farmacos antagonistas:
• Posee afinidad pero no eficacia
Agonista parcial:
• Posee afinidad y cierta eficacia
Agonista – antagonista:
• Dos fármacos tienen afinidad y eficacia, pero uno de ellos tiene mayor afinidad, entonces
ocupa el receptor, tiene eficacia (es agonista) pero bloquea la acción del segundo fármaco
(es antagonista)
Agonista inverso
• Tiene afinidad y eficacia, pero el efecto que produce es inverso al del agonista.
18. ABSORCION
TRANSDERMICA
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La administración transdérmica ha recobrado un interés transcendente debido a
que ofrece algunas ventajas únicas sobre la administración de fármacos
tradicionales.
La piel proporciona una gran área de superficie accesible, además de evitar el
primer paso hepático y el efecto de degradación química en el tracto
gastrointestinal.
La administración transdérmica evita la variabilidad de concentraciones
plasmáticas, los típicos “picos y valles” que se producen en la administración oral
de fármacos convencionales.
Pero la ventaja fundamental que presenta esta vía es la posibilidad de
administrar fármacos de acción sistémica a una velocidad constante y
programada.
20. ABSORCION
TRANSDERMICA - ETAPAS
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Liberación del principio activo y difusión: desde la formulación
aplicada en la superficie de la piel y su transporte hacia la circulación
sistémica o su concentración local incluye diversos pasos: disolución del
principio activo y liberación desde la formulación, partición desde la
formulación hacia el estrato córneo, difusión dentro del estrato córneo,
partición desde el estrato corneo hacia la dermis y difusión hacia los
capilares sanguíneos y/o penetración a los tejidos subyacentes.
La velocidad de difusión pasiva de un fármaco, que atraviesa una membrana,
está gobernada por la denominada ley de Fick, que establece que el flujo es
directamente proporcional a la diferencia de concentración a ambos lados
de la membrana e inversamente proporcional al espesor.
21. ABSORCION
TRANSDERMICA - ETAPAS
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Penetración en la capa córnea: La piel constituye una barrera muy
selectiva al paso de fármacos. La epidermis y principalmente el estrato
córneo es el principal responsable de este control. En cualquier superficie
cutánea la penetración cumple con la ley de Fick. Al respecto es útil conocer
las zonas de piel donde el estrato córneo es sumamente delgado.
La piel del escroto es muy fina y casi tan permeable como la mucosa oral.
En la cara y el cuero cabelludo la permeabilidad también es elevada, en la cara
la penetración es hasta 10 veces superior que en el tórax.
23. Factores que modifican la absorción
de un fármaco.
Edad, embarazo, peso corporal, sexo, presencia de
enfermedades, tolerancia, hipersensibilidad o alergia a
medicamentos.
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24. Factores que modifican la absorción
de un fármaco.
Edad, embarazo, peso corporal, sexo, presencia de
enfermedades, tolerancia, hipersensibilidad o alergia a
medicamentos.
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25. FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION
Entre los factores que alteran la absorción
encontramos factores fisiológicos como la
edad, el embarazo, la obesidad o la presencia
de alimentos, factores patológicos como
enfermedades que cursan con diarrea,
vómitos o alteraciones de la absorción y
factores iatrogénicos debidos a interacciones
o incorrecta administración de los preparados
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26. FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION
Entre los factores que alteran la absorción
encontramos factores fisiológicos como la
edad, el embarazo, la obesidad o la presencia
de alimentos, factores patológicos como
enfermedades que cursan con diarrea,
vómitos o alteraciones de la absorción y
factores iatrogénicos debidos a interacciones
o incorrecta administración de los preparados
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27. FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION
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BIODISPONIBILIDAD
• La cantidad de un fármaco que
accede a la circulación sistémica
y que se encuentra, por lo tanto,
en condiciones de producir el
efecto.
BIOEQUIVALENCIA
• La biodisponibilidad sólo tiene en
cuenta la concentración en
sangre, pero no el tiempo que
tarda en alcanzarse. La
concentración según el tiempo
en que se alcanza es la
bioequivalencia.
28. Gracias por la atención
Preguntas? Dudas?
Dr. Ramirez, Christian
3795083850
drchristianramirez@hotmail.com
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