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FARMACODINAMIA
Y
FACTORES QUE
MODIFICAN LA
ABSORCION DE LOS
FARMACOS DR. CHRISTIAN RAMIREZ
TEMAS A DESARROLLAR
FARMACODINAMIA:
El receptor farmacológico: ubicación,
tipos, características de interacción
fármaco – receptor.
Vías de administración de fármacos.
La vía tópica en kinesiología. Uso tópico
(geles y cremas).
Absorcióntransdérmica.
FACTORES QUE MODIFICAN..:
Edad, embarazo, peso corporal, sexo,
presencia de enfermedad, tolerancia,
hipersensibilidad o alergia a
medicamentos.
BIBILIOGRAFIA:
•farmacología humana, Jesús Florez, 6ta edición.
•Famarcología general, Malgor-Valsecia.
2
CONCEPTOS BASICOS
Todo referente a la farmacodinamia
1
3
CONCEPTOS BASICOS..
Farmaco
Es cualquier
sustancia capaz de
producir un cambio
biológico a través de
una acción química
Receptor
Molécula específica
en el sistema
biológico que es
capaz de generar
una acción química.
FARMACOCINETICA
Lo que el organismo
le hace al fármaco
FARMACODINAMIA:
Lo que el fármaco le
hace al organismo
4
“
FARMACODINAMIA:
La Farmacodinamia comprende el estudio de los
mecanismos de acción de las drogas y de los efectos
bioquímicos, fisiológicos o directamente
farmacológicos que desarrollan las drogas.
El mecanismo de acción de las drogas se analiza a
nivel molecular y la FARMACODINAMIA comprende el
estudio de como una molécula de una droga o sus
metabolitos interactúan con otras moléculas
originando una respuesta (acción farmacológica).
5
“
RECEPTOR FARMACOLOGICO:
Estas estructuras son moléculas, generalmente
proteicas, que se encuentran ubicadas en las células y
que son estructuralmente específicas para un fármaco
cuya estructura química sea similar al mismo.
6
“
EXISTEN 2TIPOS DE RECEPTORES
(según su ubicación):
7
RECEPTORES DE MEMBRANA
• Son macromoléculas proteícas que se ubican entre los fosfolípidos de la
membrana, sobresaliendo en el lado externo o interno de la misma.
Tienen estrecha relación con otros componentes celulares como enzimas,
proteína G, canales, etc.
INTRACELULARES - CITOPLASMA
• Receptores que se encuentran dentro del citoplasma o en la mitocondria,
donde llevan a cabo sus distintos tipos de acción. Por ejemplo los
esteroides que gracias a su liposolubilidad atraviesan fácilmente la
membrana plasmática.
INTRACELUALRES - NUCLEARES
• Receptores que se encuentran en el núcleo de la célula, generando así su
acción específica, como el desarrollo, síntesis, crecimiento, etc. Por
ejemplo las hormonas tiroideas (T3 y T4)
“
RECEPTOR FARMACOLOGICO:
8
“
9
10
CARACTERISTICAS FARMACO - RECEPTOR
11
AFINIDAD
• Es la capacidad de unión o
fijación del fármaco al
receptor.
EFICACIA
• La capacidad para producir
la acción fisio-farmacológica
después de la unión del
fármaco se expresa como
eficacia o actividad
intrínseca
CARACTERISTICAS FARMACO - RECEPTOR
12
Tanto la afinidad como la eficacia están determinadas por las propiedades moleculares de
la droga, pero en general las características estructurales químicas que determinan la
eficacia o actividad intrínseca son diferentes de las que determinan la eficacia por el
receptor. Es por eso que un fármaco puede poseer afinidad pero carecer de actividad
específica.
CARACTERISTICAS FARMACO - RECEPTOR
13
La intensidad del efecto farmacológico se relaciona con varios factores: Cuando el número
de receptores ocupados por la droga es mayor, la intensidad de la respuesta es también
mayor.
Pero sin embargo, generalmente existe en la célula un número disponible de receptores,
mucho mayor para algunas drogas, la ocupación del 1-5% de los receptores disponibles ya
determina una respuesta celular máxima.
Otro factor que modifica la
intensidad del efecto puede ser la cinética de
recambio de los receptores.
CARACTERISTICAS FARMACO - RECEPTOR
14
Farmacos agonistas:
• Posee afinidad y eficacia
Farmacos antagonistas:
• Posee afinidad pero no eficacia
Agonista parcial:
• Posee afinidad y cierta eficacia
Agonista – antagonista:
• Dos fármacos tienen afinidad y eficacia, pero uno de ellos tiene mayor afinidad, entonces
ocupa el receptor, tiene eficacia (es agonista) pero bloquea la acción del segundo fármaco
(es antagonista)
Agonista inverso
• Tiene afinidad y eficacia, pero el efecto que produce es inverso al del agonista.
VIAS DE
ADMINISTRACION
FARMACOLOGICA
15
FARMACOS TOPICOS
16
CONSIDERACIONES IMPORTANTES
17
ABSORCION
TRANSDERMICA
18
La administración transdérmica ha recobrado un interés transcendente debido a
que ofrece algunas ventajas únicas sobre la administración de fármacos
tradicionales.
La piel proporciona una gran área de superficie accesible, además de evitar el
primer paso hepático y el efecto de degradación química en el tracto
gastrointestinal.
La administración transdérmica evita la variabilidad de concentraciones
plasmáticas, los típicos “picos y valles” que se producen en la administración oral
de fármacos convencionales.
Pero la ventaja fundamental que presenta esta vía es la posibilidad de
administrar fármacos de acción sistémica a una velocidad constante y
programada.
ABSORCION
TRANSDERMICA
19
ABSORCION
TRANSDERMICA - ETAPAS
20
Liberación del principio activo y difusión: desde la formulación
aplicada en la superficie de la piel y su transporte hacia la circulación
sistémica o su concentración local incluye diversos pasos: disolución del
principio activo y liberación desde la formulación, partición desde la
formulación hacia el estrato córneo, difusión dentro del estrato córneo,
partición desde el estrato corneo hacia la dermis y difusión hacia los
capilares sanguíneos y/o penetración a los tejidos subyacentes.
La velocidad de difusión pasiva de un fármaco, que atraviesa una membrana,
está gobernada por la denominada ley de Fick, que establece que el flujo es
directamente proporcional a la diferencia de concentración a ambos lados
de la membrana e inversamente proporcional al espesor.
ABSORCION
TRANSDERMICA - ETAPAS
21
Penetración en la capa córnea: La piel constituye una barrera muy
selectiva al paso de fármacos. La epidermis y principalmente el estrato
córneo es el principal responsable de este control. En cualquier superficie
cutánea la penetración cumple con la ley de Fick. Al respecto es útil conocer
las zonas de piel donde el estrato córneo es sumamente delgado.
La piel del escroto es muy fina y casi tan permeable como la mucosa oral.
En la cara y el cuero cabelludo la permeabilidad también es elevada, en la cara
la penetración es hasta 10 veces superior que en el tórax.
ABSORCION
TRANSDERMICA - ETAPAS
22
Factores que modifican la absorción
de un fármaco.
Edad, embarazo, peso corporal, sexo, presencia de
enfermedades, tolerancia, hipersensibilidad o alergia a
medicamentos.
2
23
Factores que modifican la absorción
de un fármaco.
Edad, embarazo, peso corporal, sexo, presencia de
enfermedades, tolerancia, hipersensibilidad o alergia a
medicamentos.
2
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FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION
Entre los factores que alteran la absorción
encontramos factores fisiológicos como la
edad, el embarazo, la obesidad o la presencia
de alimentos, factores patológicos como
enfermedades que cursan con diarrea,
vómitos o alteraciones de la absorción y
factores iatrogénicos debidos a interacciones
o incorrecta administración de los preparados
25
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION
Entre los factores que alteran la absorción
encontramos factores fisiológicos como la
edad, el embarazo, la obesidad o la presencia
de alimentos, factores patológicos como
enfermedades que cursan con diarrea,
vómitos o alteraciones de la absorción y
factores iatrogénicos debidos a interacciones
o incorrecta administración de los preparados
26
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION
27
BIODISPONIBILIDAD
• La cantidad de un fármaco que
accede a la circulación sistémica
y que se encuentra, por lo tanto,
en condiciones de producir el
efecto.
BIOEQUIVALENCIA
• La biodisponibilidad sólo tiene en
cuenta la concentración en
sangre, pero no el tiempo que
tarda en alcanzarse. La
concentración según el tiempo
en que se alcanza es la
bioequivalencia.
Gracias por la atención
Preguntas? Dudas?
Dr. Ramirez, Christian
3795083850
drchristianramirez@hotmail.com
28

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Farmacodinamia

  • 1. FARMACODINAMIA Y FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION DE LOS FARMACOS DR. CHRISTIAN RAMIREZ
  • 2. TEMAS A DESARROLLAR FARMACODINAMIA: El receptor farmacológico: ubicación, tipos, características de interacción fármaco – receptor. Vías de administración de fármacos. La vía tópica en kinesiología. Uso tópico (geles y cremas). Absorcióntransdérmica. FACTORES QUE MODIFICAN..: Edad, embarazo, peso corporal, sexo, presencia de enfermedad, tolerancia, hipersensibilidad o alergia a medicamentos. BIBILIOGRAFIA: •farmacología humana, Jesús Florez, 6ta edición. •Famarcología general, Malgor-Valsecia. 2
  • 3. CONCEPTOS BASICOS Todo referente a la farmacodinamia 1 3
  • 4. CONCEPTOS BASICOS.. Farmaco Es cualquier sustancia capaz de producir un cambio biológico a través de una acción química Receptor Molécula específica en el sistema biológico que es capaz de generar una acción química. FARMACOCINETICA Lo que el organismo le hace al fármaco FARMACODINAMIA: Lo que el fármaco le hace al organismo 4
  • 5. “ FARMACODINAMIA: La Farmacodinamia comprende el estudio de los mecanismos de acción de las drogas y de los efectos bioquímicos, fisiológicos o directamente farmacológicos que desarrollan las drogas. El mecanismo de acción de las drogas se analiza a nivel molecular y la FARMACODINAMIA comprende el estudio de como una molécula de una droga o sus metabolitos interactúan con otras moléculas originando una respuesta (acción farmacológica). 5
  • 6. “ RECEPTOR FARMACOLOGICO: Estas estructuras son moléculas, generalmente proteicas, que se encuentran ubicadas en las células y que son estructuralmente específicas para un fármaco cuya estructura química sea similar al mismo. 6
  • 7. “ EXISTEN 2TIPOS DE RECEPTORES (según su ubicación): 7 RECEPTORES DE MEMBRANA • Son macromoléculas proteícas que se ubican entre los fosfolípidos de la membrana, sobresaliendo en el lado externo o interno de la misma. Tienen estrecha relación con otros componentes celulares como enzimas, proteína G, canales, etc. INTRACELULARES - CITOPLASMA • Receptores que se encuentran dentro del citoplasma o en la mitocondria, donde llevan a cabo sus distintos tipos de acción. Por ejemplo los esteroides que gracias a su liposolubilidad atraviesan fácilmente la membrana plasmática. INTRACELUALRES - NUCLEARES • Receptores que se encuentran en el núcleo de la célula, generando así su acción específica, como el desarrollo, síntesis, crecimiento, etc. Por ejemplo las hormonas tiroideas (T3 y T4)
  • 10. 10
  • 11. CARACTERISTICAS FARMACO - RECEPTOR 11 AFINIDAD • Es la capacidad de unión o fijación del fármaco al receptor. EFICACIA • La capacidad para producir la acción fisio-farmacológica después de la unión del fármaco se expresa como eficacia o actividad intrínseca
  • 12. CARACTERISTICAS FARMACO - RECEPTOR 12 Tanto la afinidad como la eficacia están determinadas por las propiedades moleculares de la droga, pero en general las características estructurales químicas que determinan la eficacia o actividad intrínseca son diferentes de las que determinan la eficacia por el receptor. Es por eso que un fármaco puede poseer afinidad pero carecer de actividad específica.
  • 13. CARACTERISTICAS FARMACO - RECEPTOR 13 La intensidad del efecto farmacológico se relaciona con varios factores: Cuando el número de receptores ocupados por la droga es mayor, la intensidad de la respuesta es también mayor. Pero sin embargo, generalmente existe en la célula un número disponible de receptores, mucho mayor para algunas drogas, la ocupación del 1-5% de los receptores disponibles ya determina una respuesta celular máxima. Otro factor que modifica la intensidad del efecto puede ser la cinética de recambio de los receptores.
  • 14. CARACTERISTICAS FARMACO - RECEPTOR 14 Farmacos agonistas: • Posee afinidad y eficacia Farmacos antagonistas: • Posee afinidad pero no eficacia Agonista parcial: • Posee afinidad y cierta eficacia Agonista – antagonista: • Dos fármacos tienen afinidad y eficacia, pero uno de ellos tiene mayor afinidad, entonces ocupa el receptor, tiene eficacia (es agonista) pero bloquea la acción del segundo fármaco (es antagonista) Agonista inverso • Tiene afinidad y eficacia, pero el efecto que produce es inverso al del agonista.
  • 18. ABSORCION TRANSDERMICA 18 La administración transdérmica ha recobrado un interés transcendente debido a que ofrece algunas ventajas únicas sobre la administración de fármacos tradicionales. La piel proporciona una gran área de superficie accesible, además de evitar el primer paso hepático y el efecto de degradación química en el tracto gastrointestinal. La administración transdérmica evita la variabilidad de concentraciones plasmáticas, los típicos “picos y valles” que se producen en la administración oral de fármacos convencionales. Pero la ventaja fundamental que presenta esta vía es la posibilidad de administrar fármacos de acción sistémica a una velocidad constante y programada.
  • 20. ABSORCION TRANSDERMICA - ETAPAS 20 Liberación del principio activo y difusión: desde la formulación aplicada en la superficie de la piel y su transporte hacia la circulación sistémica o su concentración local incluye diversos pasos: disolución del principio activo y liberación desde la formulación, partición desde la formulación hacia el estrato córneo, difusión dentro del estrato córneo, partición desde el estrato corneo hacia la dermis y difusión hacia los capilares sanguíneos y/o penetración a los tejidos subyacentes. La velocidad de difusión pasiva de un fármaco, que atraviesa una membrana, está gobernada por la denominada ley de Fick, que establece que el flujo es directamente proporcional a la diferencia de concentración a ambos lados de la membrana e inversamente proporcional al espesor.
  • 21. ABSORCION TRANSDERMICA - ETAPAS 21 Penetración en la capa córnea: La piel constituye una barrera muy selectiva al paso de fármacos. La epidermis y principalmente el estrato córneo es el principal responsable de este control. En cualquier superficie cutánea la penetración cumple con la ley de Fick. Al respecto es útil conocer las zonas de piel donde el estrato córneo es sumamente delgado. La piel del escroto es muy fina y casi tan permeable como la mucosa oral. En la cara y el cuero cabelludo la permeabilidad también es elevada, en la cara la penetración es hasta 10 veces superior que en el tórax.
  • 23. Factores que modifican la absorción de un fármaco. Edad, embarazo, peso corporal, sexo, presencia de enfermedades, tolerancia, hipersensibilidad o alergia a medicamentos. 2 23
  • 24. Factores que modifican la absorción de un fármaco. Edad, embarazo, peso corporal, sexo, presencia de enfermedades, tolerancia, hipersensibilidad o alergia a medicamentos. 2 24
  • 25. FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION Entre los factores que alteran la absorción encontramos factores fisiológicos como la edad, el embarazo, la obesidad o la presencia de alimentos, factores patológicos como enfermedades que cursan con diarrea, vómitos o alteraciones de la absorción y factores iatrogénicos debidos a interacciones o incorrecta administración de los preparados 25
  • 26. FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION Entre los factores que alteran la absorción encontramos factores fisiológicos como la edad, el embarazo, la obesidad o la presencia de alimentos, factores patológicos como enfermedades que cursan con diarrea, vómitos o alteraciones de la absorción y factores iatrogénicos debidos a interacciones o incorrecta administración de los preparados 26
  • 27. FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION 27 BIODISPONIBILIDAD • La cantidad de un fármaco que accede a la circulación sistémica y que se encuentra, por lo tanto, en condiciones de producir el efecto. BIOEQUIVALENCIA • La biodisponibilidad sólo tiene en cuenta la concentración en sangre, pero no el tiempo que tarda en alcanzarse. La concentración según el tiempo en que se alcanza es la bioequivalencia.
  • 28. Gracias por la atención Preguntas? Dudas? Dr. Ramirez, Christian 3795083850 drchristianramirez@hotmail.com 28