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El término Antihipertensivos designa toda sustancia o procedimiento que reduce la
presión arterial.
Actualmente se clasifican de acuerdo a su mecanismo de acción en: diuréticos,
bloqueadores adrenérgicos beta, bloqueadores de los canales del calcio,
bloqueadores de la enzima convertidora de la angiotensina, bloqueadores de los
receptores de la angiotensina, e inhibidores adrenérgicos centrales y periféricos.

Diuréticos
Los diuréticos actúan esencialmente disminuyendo el volumen sanguíneo, lo que
disminuye a su vez la tensión sobre las paredes arteriales. Existen cuatro clases
distintas en la actualidad, de las cuales sólo los derivados tiazídicos son
recomendados para el tratamiento de la hipertensión.

Bloqueadores adrenérgicos beta
Los bloqueadores adrenérgicos beta, tal como su nombre indica, son fármacos
que bloquean el efecto de la adrenalina y sustancias afines (simpaticomiméticos)
sobre los vasos sanguíneos, provocando que éstos se dilaten, la resistencia al
paso de la sangre disminuya y, por consecuencia, la presión arterial descienda.

Bloqueadores de los canales del calcio
Los bloqueadores de los canales del calcio son fármacos que bloquean la
contracción del músculo liso en la pared de los vasos sanguíneos, controlada por
el ion calcio, disminuyendo la resistencia vascular en forma similar a los
bloqueadores adrenérgicos beta.
Se caracterizan por el inicio de acción más rápido entre todos los
Antihipertensivos, aunque esto solía representar más un problema que un posible
beneficio, ya que la rápida reducción de la presión arterial podía dar síntomas de
hipotensión en personas vulnerables, especialmente ancianos. Por ello
actualmente estos fármacos se prescriben generalmente en presentaciones de
liberación prolongada.

Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA)
Los bloqueadores de la enzima convertidora de la angiotensina, como su nombre
indica, interfieren en la producción de angiotensina, una hormona
vasoconstrictora, a través del bloqueo de la enzima que la produce. Tal efecto no
sólo reduce la presión arterial, sino que disminuye el daño vascular provocado por
la hipertensión, lo que a su vez disminuye la incidencia de complicaciones o la
velocidad a la que éstas se desarrollan, especialmente la insuficiencia renal o la
insuficiencia cardíaca.

Bloqueadores de los receptores de la angiotensina
Los bloqueadores de los receptores de la angiotensina son fármacos que se
desarrollaron más recientemente, en gran parte buscando obtener los beneficios
que los bloqueadores de la ECA ofrecen, sin sus efectos secundarios. Logran esto
al bloquear la acción de la hormona angiotensina II en receptores de los vasos
sanguíneos, llamados receptores AT1.
No han sido tan extensa y largamente estudiados como los otros grupos, pero
hasta el momento han demostrado ofrecer beneficios equivalentes a los demás.
Valsartan

Inhibidores adrenérgicos centrales y periféricos
Los inhibidores adrenérgicos centrales y periféricos, también llamados
bloqueadores ganglionares, son actualmente poco utilizados en el tratamiento de
la hipertensión debido a su acción sobre los ganglios del sistema nervioso
autónomo, a la gran cantidad de efectos secundarios que provocan y al desarrollo
de alternativas más efectivas. Sólo se indican en casos especiales, como
resistencia al tratamiento con otros fármacos o contraindicación de éstos.
Clonidina

Vasodilatadores
Los vasodilatadores son medicamentos que abren (dilatan) las paredes de los
vasos sanguíneos. Esto permite que la sangre circule más fácilmente.
Los vasodilatadores relajan y expanden los vasos sanguíneos. Esto reduce la
presión sanguínea y permite que más sangre llegue a los tejidos.
Los vasodilatadores se usan más comúnmente:
    • Para pacientes con insuficiencia cardíaca
    • para prevenir o tratar la angina (dolor de pecho)
    • para controlar la alta presión sanguínea.
Estos medicamentos se pueden usar para tratar otros problemas de acuerdo al
criterio de su profesional médico.
Hay varios tipos de vasodilatadores, como:
    • nitroglicerina y nitratos
    • hidralazina (Apresoline)
    • minoxidil (Loniten).

Inhibidores de la renina
Son un grupo de fármacos bastante novedoso que se emplea fundamentalmente
para tratar la hipertensión arterial. Suelen ser seguros y bien tolerados-
Los inhibidores directos de la renina están muy relacionados con los IECAs y los
ARA II porque actúan bloqueando el 'sistema renina-angiotensina', uno de los
mecanismos más importantes que tiene el cuerpo para regular la tensión arterial.
Como su propio nombre indica, estos medicamentos actúan reduciendo la
actividad de la renina, el primer paso de este sistema de control que en ocasiones
se descontrola en pacientes hipertensos.

Alfa – Bloqueadores (Bloqueadores alfa 1)
El bloqueador alfa 1 es un tipo de medicamento que actúa bloqueando los
receptores adrenérgicos alfa 1 en las arterias y el músculo liso. Reduce la
resistencia arterial e incrementa la capacitancia venosa, con lo que causa
taquicardia refleja. Según las concentraciones plasmáticas, puede provocar
hipotensión ortostática. Los bloqueadores alfa 1 pueden disminuir los niveles de
LDL, triglicéridos e incrementar la HDL. Dado que no actúan de forma significativa
sobre los receptores 2, no provocan taquicardia refleja y además reducen la
precarga cardíaca (resistencia al llenado del corazón), por lo que no suelen
aumentar el débito ni el ritmo cardíacos, frente a lo que ocurre con otros
vasodilatadores.

CAPTOPRIL (CAPOTEN)
El captopril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) que
actúa bloqueando la proteína peptidasa del centro activo de la misma.
El captopril mimetiza la forma de los dos últimos restos peptídicos de la
angiotensina I, lo que permite su unión con los centros de anclaje de la molécula
original y este queda bloqueado en el centro activo de la enzima al sustituir el
enlace peptídico diana (enlace N-C) por un enlace C-C que requiere una energía
de activación más elevada. Esta unión es irreversible.
Se usa para tratar la presión alta (hipertensión). También se usa para ayudar a
retrasar el mayor debilitamiento del corazón en algunos pacientes después de un
ataque al corazón y para tratar problemas del riñón en algunos pacientes
diabéticos que usan insulina para controlar su diabetes y para tratar el fallo
congestivo del corazón. El captopril también se puede usar para otras condiciones
según lo determine su médico. El captopril está contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad a este medicamento o a cualquier inhibidor de la enzima
conversora de la angiotensina (ECA) (por ejemplo, pacientes que hayan
presentado angioedema durante la terapia con cualquier ECA).

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  • 1. El término Antihipertensivos designa toda sustancia o procedimiento que reduce la presión arterial. Actualmente se clasifican de acuerdo a su mecanismo de acción en: diuréticos, bloqueadores adrenérgicos beta, bloqueadores de los canales del calcio, bloqueadores de la enzima convertidora de la angiotensina, bloqueadores de los receptores de la angiotensina, e inhibidores adrenérgicos centrales y periféricos. Diuréticos Los diuréticos actúan esencialmente disminuyendo el volumen sanguíneo, lo que disminuye a su vez la tensión sobre las paredes arteriales. Existen cuatro clases distintas en la actualidad, de las cuales sólo los derivados tiazídicos son recomendados para el tratamiento de la hipertensión. Bloqueadores adrenérgicos beta Los bloqueadores adrenérgicos beta, tal como su nombre indica, son fármacos que bloquean el efecto de la adrenalina y sustancias afines (simpaticomiméticos) sobre los vasos sanguíneos, provocando que éstos se dilaten, la resistencia al paso de la sangre disminuya y, por consecuencia, la presión arterial descienda. Bloqueadores de los canales del calcio Los bloqueadores de los canales del calcio son fármacos que bloquean la contracción del músculo liso en la pared de los vasos sanguíneos, controlada por el ion calcio, disminuyendo la resistencia vascular en forma similar a los bloqueadores adrenérgicos beta. Se caracterizan por el inicio de acción más rápido entre todos los Antihipertensivos, aunque esto solía representar más un problema que un posible beneficio, ya que la rápida reducción de la presión arterial podía dar síntomas de hipotensión en personas vulnerables, especialmente ancianos. Por ello actualmente estos fármacos se prescriben generalmente en presentaciones de liberación prolongada. Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (IECA) Los bloqueadores de la enzima convertidora de la angiotensina, como su nombre indica, interfieren en la producción de angiotensina, una hormona vasoconstrictora, a través del bloqueo de la enzima que la produce. Tal efecto no sólo reduce la presión arterial, sino que disminuye el daño vascular provocado por la hipertensión, lo que a su vez disminuye la incidencia de complicaciones o la velocidad a la que éstas se desarrollan, especialmente la insuficiencia renal o la insuficiencia cardíaca. Bloqueadores de los receptores de la angiotensina Los bloqueadores de los receptores de la angiotensina son fármacos que se desarrollaron más recientemente, en gran parte buscando obtener los beneficios que los bloqueadores de la ECA ofrecen, sin sus efectos secundarios. Logran esto al bloquear la acción de la hormona angiotensina II en receptores de los vasos sanguíneos, llamados receptores AT1.
  • 2. No han sido tan extensa y largamente estudiados como los otros grupos, pero hasta el momento han demostrado ofrecer beneficios equivalentes a los demás. Valsartan Inhibidores adrenérgicos centrales y periféricos Los inhibidores adrenérgicos centrales y periféricos, también llamados bloqueadores ganglionares, son actualmente poco utilizados en el tratamiento de la hipertensión debido a su acción sobre los ganglios del sistema nervioso autónomo, a la gran cantidad de efectos secundarios que provocan y al desarrollo de alternativas más efectivas. Sólo se indican en casos especiales, como resistencia al tratamiento con otros fármacos o contraindicación de éstos. Clonidina Vasodilatadores Los vasodilatadores son medicamentos que abren (dilatan) las paredes de los vasos sanguíneos. Esto permite que la sangre circule más fácilmente. Los vasodilatadores relajan y expanden los vasos sanguíneos. Esto reduce la presión sanguínea y permite que más sangre llegue a los tejidos. Los vasodilatadores se usan más comúnmente: • Para pacientes con insuficiencia cardíaca • para prevenir o tratar la angina (dolor de pecho) • para controlar la alta presión sanguínea. Estos medicamentos se pueden usar para tratar otros problemas de acuerdo al criterio de su profesional médico. Hay varios tipos de vasodilatadores, como: • nitroglicerina y nitratos • hidralazina (Apresoline) • minoxidil (Loniten). Inhibidores de la renina Son un grupo de fármacos bastante novedoso que se emplea fundamentalmente para tratar la hipertensión arterial. Suelen ser seguros y bien tolerados- Los inhibidores directos de la renina están muy relacionados con los IECAs y los ARA II porque actúan bloqueando el 'sistema renina-angiotensina', uno de los mecanismos más importantes que tiene el cuerpo para regular la tensión arterial. Como su propio nombre indica, estos medicamentos actúan reduciendo la actividad de la renina, el primer paso de este sistema de control que en ocasiones se descontrola en pacientes hipertensos. Alfa – Bloqueadores (Bloqueadores alfa 1) El bloqueador alfa 1 es un tipo de medicamento que actúa bloqueando los receptores adrenérgicos alfa 1 en las arterias y el músculo liso. Reduce la resistencia arterial e incrementa la capacitancia venosa, con lo que causa taquicardia refleja. Según las concentraciones plasmáticas, puede provocar hipotensión ortostática. Los bloqueadores alfa 1 pueden disminuir los niveles de LDL, triglicéridos e incrementar la HDL. Dado que no actúan de forma significativa
  • 3. sobre los receptores 2, no provocan taquicardia refleja y además reducen la precarga cardíaca (resistencia al llenado del corazón), por lo que no suelen aumentar el débito ni el ritmo cardíacos, frente a lo que ocurre con otros vasodilatadores. CAPTOPRIL (CAPOTEN) El captopril es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) que actúa bloqueando la proteína peptidasa del centro activo de la misma. El captopril mimetiza la forma de los dos últimos restos peptídicos de la angiotensina I, lo que permite su unión con los centros de anclaje de la molécula original y este queda bloqueado en el centro activo de la enzima al sustituir el enlace peptídico diana (enlace N-C) por un enlace C-C que requiere una energía de activación más elevada. Esta unión es irreversible. Se usa para tratar la presión alta (hipertensión). También se usa para ayudar a retrasar el mayor debilitamiento del corazón en algunos pacientes después de un ataque al corazón y para tratar problemas del riñón en algunos pacientes diabéticos que usan insulina para controlar su diabetes y para tratar el fallo congestivo del corazón. El captopril también se puede usar para otras condiciones según lo determine su médico. El captopril está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a este medicamento o a cualquier inhibidor de la enzima conversora de la angiotensina (ECA) (por ejemplo, pacientes que hayan presentado angioedema durante la terapia con cualquier ECA).