antihipertensivo.pdf

FARMACOS
Hablemos de
ANTIHIPERTENSIVOS

son medicamentos que se utilizan para tratar la
hipertensión arterial, una condición en la que la
presión arterial en las arterias está
constantemente alta. La presión arterial alta
puede dañar las arterias y los órganos del
cuerpo, lo que aumenta el riesgo de
enfermedades cardíacas, accidentes
cerebrovasculares, insuficiencia renal y otras
complicaciones graves.
¿Qué es UN MEDICAMNETO ANTIHIPERENSIVO
Los fármacos antihipertensivos actúan de diversas
maneras para reducir la presión arterial. Algunos
medicamentos relajan los vasos sanguíneos, lo que
hace que la sangre fluya más fácilmente. Otros
medicamentos reducen la cantidad de líquido en
el cuerpo, lo que también ayuda a reducir la
presión arterial.
Importante
La presión arterial normal
varía según la edad, el
sexo y la raza. En general,
la presión arterial se
considera normal si es
inferior a 120/80 mmHg.

Las seis familias de fármacos que la OMS y
la SIH consideran como de primera línea
Diuréticos: Los diuréticos ayudan a eliminar el exceso de
líquido del cuerpo, lo que ayuda a reducir la presión arterial.
Bloqueadores beta Los betabloqueantes reducen la frecuencia
cardíaca y la fuerza de las contracciones cardíacas, lo que ayuda a
reducir la presión arterial.
Antagonistas del receptor de la angiotensina II (ARA II): Los ARA II
bloquean la acción de la angiotensina II, lo que ayuda a relajar los
vasos sanguíneos
Los bloqueadores alfa
relajan los vasos
sanguíneos en las
arterias principales, lo
que ayuda a reducir la
presión arterial.
Inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina
(IECA): Los IECA reducen la
producción de angiotensina II,
una hormona que estrecha los
vasos sanguíneos.
Bloqueadores de los
canales de calcio: relajan
los vasos sanguíneos, lo que
ayuda a reducir la presión
arterial.

MECANISMO DE ACCIÓN DE LOS DIURETICOS

Diuréticos ahorradores
Diuréticos tiazídicos
vía oral
Diuréticos de Asa
de potasio
Clorotiazida Bumetanida (Bumex)
•
•
•
•
•
Clortalidona
Hidroclorotiazida
Indapamida
Metolazona
•
•
•
•
Ácido etacrínico (Edecrin)
Furosemida (Lasix)
Torsemida(Soaanz)
•
•
•
•
Amilorida (Midamor)
Eplerenona(Inspra)
Espironolactona (Aldactone,
Carospir)
Triamtereno (Dyrenium)
Son derivados de sulfonamida,
son diuréticos más débiles y
actúan en segmentos distales de
la nefrona, bloqueando el
cotransporte de NaCl
Se recomiendan como uno de los
primeros tratamientos
farmacológicos para la presión
arterial alta.
Inhiben el cotransporte de Na, K y Cl
en la zona ascendente del asa de
Henle, dando lugar a natriuresis y
diuresis intensas, aumentan la
secreción de prostaglandinas PGE2,
PG12 y el flujo sanguíneo renal.
Actúan distalmente impidiendo la
reabsorción de sodio y su intercambio por
potasio, de forma aislada son agentes
débiles, pero pueden potenciar la acción
de los diuréticos de asa y minimizar la
depleción de electrólitos que éstos
producen.
Los diuréticos son fármacos sumamente útiles, en ocasiones necesarios e imprescindibles, pueden incluso
ser necesarios para salvar la vida de nuestros pacientes en caso de complicaciones cardiovasculares graves.
Descargado por cinthia (fioclym60@gmail.com)
Encuentra más documentos en www.udocz.com

Efectos secundarios
•
•
•
•
•
•
Mareos
Dolores de cabeza
Deshidratación
Calambres musculares
Trastornos articulares (gota)
Impotencia

Los betabloqueadores son un grupo de
medicamentos que bloquean los receptores beta-
adrenérgicos. Los receptores beta-adrenérgicos
son proteínas que se encuentran en las células del
cuerpo. Cuando las hormonas adrenérgicas, como
la epinefrina y la norepinefrina, se unen a estos
receptores, producen una variedad de efectos,
como aumentar la frecuencia cardíaca, la fuerza
de contracción del corazón y la presión arterial
Los betabloqueadores se utilizan para tratar una
variedad de afecciones, que incluyen:
betabloqueadores
Hipertensión arterial
Enfermedad coronaria
Angina de pecho
Arritmias cardíacas
Trastornos de ansiedad
Trastornos tiroideos
Los betabloqueadores actúan bloqueando
la unión de las hormonas adrenérgicas a
los receptores beta-adrenérgicos. Esto
reduce los efectos de las hormonas
adrenérgicas, lo que puede ayudar a tratar
las afecciones mencionadas
anteriormente.
la adrenalina, la noradrenalina y la dopamina,

clasificacion
Los betabloqueadores
pueden causar una
variedad de efectos
secundarios, que incluyen:
Fatiga
Dificultad para respirar
Mareos
Depresión
Disminución de la libido
Alteraciones del sueño

Antagonistas del receptor de la
angiotensina II (ARA II)
La angiotensina II se produce a partir
de la angiotensina I, que es una
proteína que se encuentra en la sangre.
La angiotensina I se convierte en
angiotensina II por la acción de la
enzima convertidora de angiotensina
(ECA).
Los antagonistas del receptor
de la angiotensina II (ARA II) son
un grupo de medicamentos que
bloquean la acción de la
angiotensina II, una hormona
que desempeña un papel
importante en la regulación de
la presión arterial.

mecanismo de accion
Figura 1. SRA clásico.
Angiotensina (Ang); Enzima
convertidora de angiotensina
(ECA); Receptor de la
Angiotensina 1 (R AT1) y
Receptor de la Angiotensina
2 (R AT2). (Ponce & Ponce,
2012).

Vasoconstricción: La angiotensina II hace
que los vasos sanguíneos se contraigan, lo
que aumenta la resistencia al flujo
sanguíneo y, por lo tanto, la presión
arterial.
La angiotensina II tiene una serie de
efectos, incluyendo: Proliferación celular: La
angiotensina II estimula la
proliferación de células
musculares lisas, que son las
células que forman la pared de
los vasos sanguíneos. Esto puede
conducir a un aumento en el
grosor de los vasos sanguíneos,
lo que también puede aumentar
la presión arterial.
Liberación de aldosterona: La
angiotensina II estimula la liberación
de aldosterona por las glándulas
suprarrenales. La aldosterona es
una hormona que ayuda a retener el
sodio en el cuerpo, lo que también
puede aumentar la presión arterial.

Cuando los ARA II bloquean los receptores AT1,
impiden que la angiotensina II ejerza sus efectos.
Esto conduce a una disminución de la resistencia al
flujo sanguíneo, la liberación de aldosterona y la
proliferación celular. Como resultado, la presión
arterial disminuye.
Los ARA II actúan bloqueando los receptores de la angiotensina II (AT1). Los
receptores AT1 se encuentran en las células de los vasos sanguíneos, las glándulas
suprarrenales y otros tejidos.
Insuficiencia cardíaca
Enfermedad renal crónica
Daño renal diabético
Angioedema hereditario
Tos
Náuseas
Fatiga
Hipotensión
Elevación de los niveles
de potasio en sangre
Los ARA II se utilizan para tratar una variedad de
afecciones, incluyendo:
Los ARA II son generalmente bien tolerados. Los efectos
secundarios más comunes incluyen:

ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II
Losartán
Fármaco
Valsartán
Irbesartán
Azilsartán
Olmesartán
Telmisartán
Candesartán
Antagonizan la
acción de la
angiotensina II
en el receptor
AT1
Mecanismo de
acción
Indicaciones
Hipertensión
Hipertensión
Hipertensión, insuficiencia
cardíaca, infarto de miocardio
Hipertensión, nefropatía diabética
Hipertensión, nefropatía diabética,
prevención de derrame cerebral
Hipertensión, nefropatía diabética
Efectos adversos
Diarrea, cefalea,
rabdomiólisis,
angioedema,
hepatotoxicidad,
insuficiencia renal
Trombocitopenia,
diarrea, fatiga, cefalea,
hepatotoxidad,
insuficiencia renal
Cefalea, hepatotoxidad,
insuficiencia renal
Tos, cefalea,
hepatotoxidad,
insuficiencia renal
Diarrea, tos, hipotensión,
mareo, cefalea,
hepatotoxidad,
insuficiencia renal
Cefalea, rabdomiólisis,
angioedema,
hepatotoxicidad,
insuficiencia renal
Embarazo,
hipersensibilidad al
fármaco
Contraindicaciones
II

ara ii
Mecanismo
de acción
Eficacia con alimentos
disminuye:
valsartán 40-50% y
eprosartan 25%
Eficacia similar a los IECA
1 vez al día:
-Candesartán, irbesartán, telmisartán,
olmesartán, eprosartán
- Tienen larga vida media
Antagonistas del receptor
AT1 de angiotensina II
(vasoconstrictor)
- Hipotensión
- Hiperkalemia
- Disminución función renal
2 veces al día:
- Losartán*y valsartan
- En la mañana y a las 18:00
*Dosis losartán: 50-100 mg
(no usar más de 150 mg)
Se pueden usar en nefropatía no
diabética y en insuficiencia cardíaca;
monitorizar tanto ARAII e IECA
AGTII empieza a actuar en
receptor AT2
(vasodilatador)
Relajación músculo liso y
vasodilatación
Dosis
RAMs
Losartan →más usado
Candesartan
Eprosartan
Irbesartan
Olmesartan
Telmisartan
Valsartan

Los inhibidores de la enzima convertidora de
angiotensina (IECA) son un grupo de
medicamentos que actúan bloqueando la acción de
la enzima convertidora de angiotensina (ECA). La
ECA es una enzima que convierte la angiotensina I
en angiotensina II, una hormona que desempeña
un papel importante en la regulación de la presión
arterial.
La angiotensina II tiene una serie de efectos,
incluyendo:
Inhibidores de la enzima convertidora
de angiotensina (IECA)
Vasoconstricción: La angiotensina II hace que los
vasos sanguíneos se contraigan, lo que aumenta la
resistencia al flujo sanguíneo y, por lo tanto, la
presión arterial.
Proliferación celular: La angiotensina II estimula la proliferación de células musculares lisas, que son las células
que forman la pared de los vasos sanguíneos. Esto puede conducir a un aumento en el grosor de los vasos
sanguíneos, lo que también puede aumentar la presión arterial.
Liberación de aldosterona: La angiotensina II estimula la liberación de aldosterona por las glándulas suprarrenales.
La aldosterona es una hormona que ayuda a retener el sodio en el cuerpo, lo que también puede aumentar la
presión arterial.

Enfermedad renal
crónica
Daño renal diabético
Angioedema hereditario
Los IECA actúan bloqueando la acción de la ECA, lo que impide que
la angiotensina I se convierta en angiotensina II. Esto conduce a una
disminución de la resistencia al flujo sanguíneo, la liberación de
aldosterona y la proliferación celular. Como resultado, la
presión arterial disminuye.
Los IECA se utilizan para tratar una variedad de afecciones, incluyendo

Tos
Náuseas
Fatiga
Hipotensión
Elevación de los niveles
de potasio en sangre
Los IECA son generalmente bien tolerados. Los
efectos secundarios más comunes incluyen::
Los IECA pueden interactuar con otros medicamentos, por lo que es importante hablar con su médico sobre todos
los medicamentos que está tomando antes de comenzar a tomar IECA.

La angiotensina I se produce a partir de la
angiotensinaogenina, que es una proteína
que se encuentra en el plasma sanguíneo.
La angiotensinaogenina se convierte en
angiotensina I por la acción de la renina,
una enzima que se encuentra en los riñones.
Mecanismo de acción
Los IECA actúan
uniéndose a la ECA y
bloqueando su sitio
activo. Esto impide que
la ECA convierta la
angiotensina I en
angiotensina II.
La angiotensina II se produce
a partir de la angiotensina I
por la acción de la ECA. La
ECA es una enzima que se
encuentra en el plasma
sanguíneo, los riñones, los
pulmones y otros tejidos.
Los IECA se administran por
vía oral. La dosis y la
frecuencia de administración
dependen de la afección que
se esté tratando.
Los IECA son un tratamiento eficaz
para la hipertensión arterial. Pueden
ayudar a reducir la presión arterial
sistólica y diastólica, lo que puede
reducir el riesgo de complicaciones
relacionadas con la hipertensión
arterial, como ataques cardíacos,
accidentes cerebrovasculares y
insuficiencia cardíaca.

iecas
↓
Mecanismo
de acción
- Post IAM
- IC
- Hipertrofia VI
- Retardo progresión
nefropatías no
diabéticas
Inhiben reversiblemente la
enzima convertidora de
angiotensina (ECA)
- Potente IECA
- Tiempo de vida media 2 hrs: muy
corto, se usa en crisis hipertensivas
(urgencias)
- Comida reduce su biodisponibilidad en
un 25%
- Eliminación renal
Disminuye conversión
de Angiotensina I a
Angiotensina II
- Prevención y retardo progresión
nefropatía diabética en pacientes
con microalbuminuria, proteinura
Angiotensina II
- Profármaco: su metabolito activo es el
ácido dicarboxílico
- El más usado
- Biodisponibilidad 60%; no reducida por la
comida
- Tiempo de vida media de 1,3 horas
- Eliminación renal
- Vasodilatación sistémica y renal
-↓Aldosterona = ↓retención sodio (↓PA)
- ↓Estrés oxidativo
- ↓ Hiperfiltración glomerular
(↓proteinuria) - ↑Bradiquininas (ECA las
degrada)
- Profármaco: metabolito activo es
ramiprilat
- Velocidad de absorción oral es
disminuida por la comida
- Cinética de eliminación trifásica: 2-4 hrs,
9-18 hrs, > 50 hrs
- Eliminación renal y hepática
- Rango dosis: 2,5-20 mg/día
RAMs
- Tos seca no productiva (por acumulación bradiquininas)
- Angioedema (raro, no usar en embarazo)
- Hiperkalemia
- Eritemas cutáneos
Captopril Enalapril Ramipril
Principales indicaciones

son un grupo de medicamentos que bloquean los receptores alfa-
adrenérgicos. Los receptores alfa-adrenérgicos son proteínas que se
encuentran en las células del cuerpo. Cuando las hormonas
adrenérgicas, como la epinefrina y la norepinefrina, se unen a estos
receptores, producen una variedad de efectos, como aumentar la
presión arterial, la frecuencia cardíaca y la fuerza de contracción del
corazón.
Los bloqueadores alfa
Los bloqueadores alfa se utilizan para tratar una variedad de afecciones, incluyendo:

Enuresis nocturna (micción involuntaria durante el sueño)
Trastornos de la próstata
Enfermedad de Raynaud
Los bloqueadores alfa actúan bloqueando la unión de las hormonas adrenérgicas a los receptores alfa-
adrenérgicos. Esto reduce los efectos de las hormonas adrenérgicas, lo que puede ayudar a tratar las
afecciones mencionadas anteriormente.

Bloqueadores alfa-1 selectivos: Estos
bloqueadores alfa tienen una mayor
afinidad por los receptores alfa-1, que se
encuentran principalmente en los vasos
sanguíneos. Los bloqueadores alfa-1
selectivos son más propensos a causar
efectos secundarios, como hipotensión
ortostática, que los bloqueadores alfa no
selectivos.
Los bloqueadores alfa se pueden clasificar
en dos grupos principales:
Bloqueadores alfa no selectivos: Estos
bloqueadores alfa tienen una afinidad
similar por los receptores alfa-1 y alfa-2.
Los bloqueadores alfa no selectivos son
menos propensos a causar efectos
secundarios que los bloqueadores alfa-1
selectivos.
Los bloqueadores alfa pueden causar una
variedad de efectos secundarios, que incluyen:
Hipotensión ortostática: La hipotensión ortostática es una
caída de la presión arterial cuando se pasa de estar sentado
o acostado a estar de pie. Esto puede causar mareos,
náuseas y desmayos.
Fatiga
Dificultad para orinar
Sequedad de boca
Nauseas

Los bloqueadores alfa no selectivos se unen a los receptores alfa-1 y
alfa-2. Los receptores alfa-2 se encuentran en el corazón, la vejiga y
otros tejidos. Los bloqueadores alfa no selectivos pueden causar
efectos secundarios, como disminución de la frecuencia cardíaca y la
fuerza de contracción del corazón, y dificultad para orinar.
Los bloqueadores alfa actúan uniéndose a los
receptores alfa-adrenérgicos y bloqueando su
sitio activo. Esto impide que las hormonas
adrenérgicas se unan a los receptores y
ejerzan sus efectos.
Mecanismo de acción específico
Los receptores alfa-1 se encuentran
principalmente en los vasos sanguíneos, donde
producen vasoconstricción. La vasoconstricción
es el estrechamiento de los vasos sanguíneos,
lo que aumenta la resistencia al flujo sanguíneo
y, por lo tanto, la presión arterial.
Los bloqueadores alfa-1 selectivos se unen a los receptores alfa-
1 y bloquean su vasoconstricción. Esto conduce a una
disminución de la resistencia al flujo sanguíneo y, por lo tanto, a
una disminución de la presión arterial

los
los
el
las
son
son
en
en
sus
sus
el
la
en
su
sus son
son
el
son
en
sus
AntagonistasdelosReceptoresAdrenérgicos
se divide
no selectivos
alfa 1 selectivos
Antagonistas de los
receptores alfa adrenérgicos
Propiedades
Clasificación
Antagonistas de los
receptores alfa y
receptores beta adrenérgicos
Carvedilol (inhibe receptores α1, β1 y β2)
Fentolamina:
Características son:
Fenoxibenzamina:
Tres grupos:
Características son:
✓
✓
✓
✓
✓
✓
✓
✓
✓
✓
✓
✓
✓
✓
✓
✓
✓
✓
✓
✓
✓
✓
son
✓
✓
✓
✓
✓
✓
La prazosina, alfuzosina,
doxazosina, silodosina,
tamsulosina y terazosina
Administración oral
Inicio de acción lento
Metabolito activo de larga duración
Reduce la resistencia periférica y disminuye la presión arterial
Usado en el tratamiento de crisis hipertensivas en pacientes
con feocromocitoma
Administración intravenosa con un inicio casi inmediato y con
duración de 10 a 15 minutos
Administración intramuscular con un inicio de acción 15 a 20
minutos y con duración de acción 3 a 4 horas.
Actúa como un antagonista competitivo de los receptores
adrenérgicos
Produce vasodilatación, disminuye la resistencia vascular
periférica y reduce la presión arterial
Usado en el tratamiento de las crisis hipertensivas agudas
producidas por los agonistas de los receptores alfa adrenérgicos
Administración por vía oral
Poseen un grado variable de metabolismo de primer paso y sistémico
Tiene un elevado porcentaje de unión a proteínas plasmáticas
Produce relajamiento del músculo liso vascular y otros tipos de
musculo liso como el de la vejiga, uretra y próstata
Usado en el tratamiento de la hipertensión esencial y como tratamiento
sus receptores
de los síntomas de vías urinarias bajas
Produce efectos adversos como hipotensión, mareo, sedación
Fármacos no selectivos que inhiben los receptores beta 1
y 2 son nadolol, pindolol, propanolol y timilol
Fármacos que inhiben selectivamente los receptores beta
1 son atenolol, esmolol y metoprolol
Fármacos que inhiben los receptores alfa 1, beta 1 y beta
Es considerado como un beta bloqueante de tercera generación
y antagonista neuro humoral por sus efectos antioxidantes y
propiedades antiapoptóticas
Disminuye la precarga cardiaca, aumenta el gasto cardiaco y
reduce la mortalidad en pacientes con insuficiencia cardiaca
Usado para la hipertensión arterial y la insuficiencia cardiaca
Administración por vía oral
Actúan inhibiendo de forma competitiva la activación de los
receptores β adrenérgicos
Reducen la frecuencia cardiaca, la contractilidad cardiaca y
velocidad de conducción auriculoventricular
Disminuyen la secreción de renina por las células
yuxtaglomerulares y reducen la síntesis de angiotensina en el riñón
Usado en el tratamiento de la hipertensión arterial, angina de pecho,
arritmias cardiacas e insuficiencia cardiaca
Produce efectos secundarios como broncoconstricción en
pacientes con asma e inhiben signos de hipoglucemia
(taquicardia) en diabéticos
Antagonistas
Bloqueantes alfa
beta adrenérgicos
Antagonistas de los

Por: EALLH
➢
➢
•
•

bloqueadores de calcio
Los bloqueadores de canales de calcio son un
grupo de medicamentos que actúan bloqueando
los canales de calcio. Los canales de calcio son
proteínas que se encuentran en la membrana
celular. Cuando los canales de calcio se abren,
permiten que el calcio ingrese a las células
El calcio es un mineral que desempeña un
papel importante en la contracción
muscular. En el corazón, el calcio es
necesario para que los músculos cardíacos
se contraigan. En los vasos sanguíneos, el
calcio es necesario para que los vasos
sanguíneos se contraigan.
Importante
El calcio es un mineral que
desempeña un papel importante
en la contracción muscular. En el
corazón, el calcio es necesario
para que los músculos cardíacos
se contraigan. En los vasos
sanguíneos, el calcio es necesario
para que los vasos sanguíneos se
contraigan.
Los bloqueadores de canales de calcio actúan bloqueando la entrada de calcio a las células. Esto reduce la
contracción muscular, lo que puede ayudar a reducir la presión arterial.

Los bloqueadores de canales de calcio se
utilizan para tratar una variedad de afecciones,
incluyendo:
Dihidropiridinicos: Los bloqueadores de canales
de calcio dihidropiridinicos son los más utilizados
para tratar la hipertensión arterial. Actúan
bloqueando los canales de calcio L, que se
encuentran principalmente en los vasos
sanguíneos.
Angina de pecho
Arritmias cardíacas
Epilepsia
Migrañas
Los bloqueadores de canales de
calcio se clasifican en dos grupos
principales:
No dihidropiridinicos: Los bloqueadores de canales de calcio no dihidropiridinicos tienen una afinidad similar
por los canales de calcio L y los canales de calcio T. Se utilizan para tratar una variedad de afecciones,
incluyendo la angina de pecho, las arritmias cardíacas y la epilepsia.

Los bloqueadores de canales de calcio pueden causar una variedad de efectos secundarios, que incluyen:
Hinchazón de las extremidades
Fatiga
Mareos
Náuseas
Diarrea
enrojecimiento de la piel
Los bloqueadores de canales de calcio también pueden interactuar con
otros medicamentos, por lo que es importante hablar con su médico sobre
todos los medicamentos que está tomando antes de comenzar a tomar
bloqueadores de canales de calcio.

Mecanismo de acción
específico
Los bloqueadores de canales de calcio actúan uniéndose a los canales de calcio y bloqueando
su sitio activo. Esto impide que el calcio ingrese a las células.
Los canales de calcio se encuentran en la membrana celular. Cuando los canales de calcio se abren, permiten
que el calcio ingrese a las células.
El calcio es un mineral que desempeña un papel importante en la contracción muscular. En el corazón, el calcio
es necesario para que los músculos cardíacos se contraigan. En los vasos sanguíneos, el calcio es necesario
para que los vasos sanguíneos se contraigan.

Los bloqueadores de canales de calcio actúan bloqueando la entrada de calcio a las células. Esto reduce la
contracción muscular, lo que puede ayudar a reducir la presión arterial.
En el corazón, los bloqueadores de canales de calcio reducen la fuerza de contracción del corazón. Esto
puede ayudar a reducir la demanda de oxígeno del corazón, lo que puede ser beneficioso para las personas
con angina de pecho.
En los vasos sanguíneos, los bloqueadores de canales de calcio hacen que los vasos sanguíneos se
dilaten. Esto reduce la resistencia al flujo sanguíneo y, por lo tanto, la presión arterial.
Los bloqueadores de canales de calcio son un tratamiento eficaz para la hipertensión arterial. Pueden
ayudar a reducir la presión arterial sistólica y diastólica, lo que puede reducir el riesgo de
complicaciones relacionadas con la hipertensión arterial, como ataques cardíacos, accidentes
cerebrovasculares y insuficiencia cardíaca.

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