La farmacocinética de la hioscina butilbromuro y la metoclopramida después de la administración intramuscular incluye una rápida absorción en 3-5 minutos y una vida media corta de 3.7-20 minutos para la hioscina butilbromuro y de 5-6 horas para la metoclopramida. Ambos fármacos se metabolizan parcialmente en el hígado y se excretan principalmente a través de la orina y las heces. Se recomiendan dosis reducidas en pacientes de edad av

1. FARMACOCINETICA
MEDICAMENTOS VIA
INTRAMSCULAR
JOYSE BAYONA

2. FICHA TECNICA
NOMBRE DEL MEDICAMENTO
BUTILBROMURO HIOSCINA
SOLUCIÓN INYECTABLE 20mg/1ml
NOMBRE COMERCIAL: Atroveran, Buscapina, Buscopan.
INDICACIONES: antiespasmódico del tracto
gastrointestinal y genitourinario
INVIMA 2022M-011494-R2

4. FARMACOCINETICA
La hioscina butilbromuro es un
antiespasmódico. Como lo sugiere el nombre,
estos fármacos contienen y alivian espasmos.
Se utiliza en el tratamiento de las molestias y
el dolor causados por espasmos
abdominales. No enmascara el dolor, como
los analgésicos, sino que actúa sobre la
causa del dolor.

5. LIBERACION

6. ABSORCION
Por vía IM, el efecto se obtiene entre 3 y
5 minutos después. La duración del
efecto se mantiene durante 3.7 a 20
minutos después de una dosis única.

7. BIODISPONIBILIDAD
Sistémica es menor al 1%, no atraviesa la
barrera hematoencefálica y su unión con las
proteínas plasmáticas es baja.

8. DISTRIBUCIÓN
Se biotransforma parcialmente en el hígado y
se excreta por el riñón y por heces. Los
principales metabolitos encontrados en la
orina se unen escasamente con el receptor
muscarínico.

9. METABOLISMO
Atraviesa con dificultad la barrera
hematoencefálica y sus efectos centrales
ordinarios están ausentes. La disponibilidad
sistémica es menor al 1%, no atraviesa la
barrera hematoencefálica y su unión con las
proteínas plasmáticas es baja.

10. VIDA MEDIA
Butilhioscina se excreta principalmente en
heces (entre 30 y 90%); a través de la
excreción urinaria se elimina cerca de 50% del
compuesto sin metabolizar, y porcentajes tan
bajos como 0.5% se eliminan por bilis o leche
materna. la vida media de eliminación del
compuesto es aproximadamente de 5 horas.

11. EXCRECION
La eliminación total es de 1.2 l/min,
aproximadamente la mitad de la eliminación
es a través de la vía renal. Su vida media de
eliminación es de 8 horas.

12. PACIENTES DE EDAD AVANZADA
La dosis se debe reducir en personas de edad avanzada, en
pacientes debilitados y en aquellos con aclaramiento de
creatinina disminuido, ya que la eliminación de los
metabolitos de metamizol se puede retrasar.
INSUFICIENCIA RENAL Y HEPATICA
La velocidad de eliminación disminuye, se debe evitar la
administración de dosis elevadas repetidas. En tratamientos de
corta duración no es necesaria una reducción de la dosis. Hasta la
fecha, no se dispone de experiencia suficiente en tratamientos
prolongados en pacientes con insuficiencia hepática y renal grave.

13. FICHA TECNICA
NOMBRE DEL MEDICAMENTO
METOCLOPRAMIDA 10MG/2ML
Solución inyectable y tabletas
NOMBRE COMERCIAL:
Primperán®
INDICACIONES:
Gastrocinético, antiemético central y periférico INVIMA 2019M-012181-R2

15. FARMACOCINETICA
La metoclopramida es el principal resultado del
antagonismo central de la dopamina y el aumento de la
motilidad del tracto gastrointestinal, sin embargo, los
mecanismos de acción de la metoclopramida son
complejos e involucran los agonistas de los receptores 5-
HT4, el antagonismo 5-HT3- vagal y central, y la posible
sensibilización de los receptores muscarínicos en el
músculo liso, además del antagonismo de los receptores
de dopamina.

16. LIBERACION

17. ABSORCION
Tras su administración, el fármaco se
distribuye pronto hacia la mayor parte de los
tejidos. Se absorbe fácilmente a partir de los
depósitos intramusculares, el inicio de la
acción farmacológica es 10 a 15 minutos
después de la aplicación intramuscular.

18. BIODISPONIBILIDAD
La biodisponibilidad asciende al 80%.
Después de la inyección intravenosa, los
efectos antieméticos se manifiestan en 1-3
minutos, mientras que después de la
administración intramuscular los efectos se
observan a los 10-15 minutos.

19. DISTRIBUCIÓN
Volumen de distribución: 3,5 litros/Kg) y cruza
con facilidad la barrera hematoencefálica y la
placenta. Su concentración en la leche
materna puede sobrepasar a la del plasma.

20. METABOLISMO
La metoclopramida se une en un 13- 30% a
las proteínas plasmáticas. Hasta 39% de
la metoclopramida se excreta sin cambios por
la orina y el resto se elimina en ésta y en la
bilis después de su conjugación con sulfato o
ácido gulcurónico, siendo el sulfoconjugado N-
4 el metabolito principal.

21. VIDA MEDIA
La vida media del fármaco en la circulación es
de cinco a seis horas, pero puede ser de
hasta 24 horas en los pacientes con trastornos
de la función renal.

22. EXCRECION
Se excreta en forma de conjugado con
sulfatos o ácido glucurónico. En las 72 horas
siguientes a un tratamiento oral, el 85% del
fármaco se excreta en la orina sin alterar o en
forma de conjugado, y 5% se elimina en las
heces.

23. POBLACIONES ESPECIALES
PACIENTES DE EDAD AVANZADA
En pacientes de edad avanzada se debe considerar la
reducción de la dosis, en base a la función renal y hepática y
la debilidad general.
INSUFICIENCIA RENAL
En pacientes con enfermedad renal en etapa terminal
(Aclaramiento de creatinina ≤ 15 ml/min), la dosis diaria se
debe reducir un 75%. En pacientes con insuficiencia renal de
moderada a grave (Aclaramiento de creatinina 15-60 ml/min),
la dosis se debe reducir un 50%

24. INSUFICIENCIA HEPÁTICA
En pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis
se debe reducir un 50% (
POBLACIÓN PEDIÁTRICA
Metoclopramida está contraindicada en niños
menores de 1 año