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Clorpromazina
Levomepromazina
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DIANNY MARQUEZ
Antipsicóticos de primera generación
(también conocidos como antipsicóticos
típicos o antagonistas de los receptores
dopamínicos
CLORPROMAZI
NA LARGACTIL©
01
FARMACOCINETICA
Absorción
Fármaco altamente lipófilo
Inicio de acción
VO: 30-60 min: IM: 3-5 min
Via de administración
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Distribución
Plasma
elevada proporción a las proteínas
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Metabolismo
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FARMACODINAMIA
Mecanismo de acción
Antagonismo de los receptores:
dopaminérgicos D2. Y alta afinidad por D1
serotonina, histamínicos y muscarinicos.
Bajos efectos extrapiramidales
Receptores serotoninérgicos 5-5HT1 y 5-HT2
lo que induce efectos ansiolíticos y
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Receptores histamínicos H1 (con los
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Indicaciones terapéuticas
• Agitación psicomotriz: psicosis aguda, crisis
maniaca, acceso delirante, síndrome
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Posología
Psicosis esquizofrénica
Adultos: 75-100 mg/día vo repartidos en tres tomas, max 1500 mg/día.
Ancianos y pacientes con insuficiencia hepática: 33% de las dosis indicadas.
Sindrome Orgánico-Cerebral
Inicio 25-100 mg/día vo repartidos en 3 dosis. Mantenimiento: 25-400 mg/dia
repartidos en tres dosis.
Estados de agitación
25-50 mg/6-8 h IM
Sedación o alteración del comportamiento:
2.5-6 mg/kg/día repartidos en 3-4 dosis IM o IVY en 4-6 dosis VO. Rectal: 1 mg/kg/dosis cada 6-8h.
Presentación
Nombre Comercial
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Ampollas de 5 ml conteniendo 25 mg (5
mg/ml)
Comprimidos de 25 mg Comprimidos de
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REACCIONES ADVERSAS
Somnolencia, usualmente ligera a moderada, durante las primeras dos
semanas, desapareciendo poco después en la mayoría de los casos.
Desórdenes hematológicos: se han comunicado casos de agranulocitosis, eosinofília,
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pancitopenia
Reacciones cardiovasculares: después de la primera inyección puede producirse
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Agitación motora: se caracteriza por temblores, agitación y a veces insomnio,
síntomas que suelen desaparecer espontáneamente.
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02
FARMACOCINÉTICA
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parenteral (intramuscular) VO
Absorción
Es una sustancia muy lipofílica
Tiempo Accion
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Los alimentos modifican de
manera impredecible la
absorción intestinal
Distribución
se fija en gran medida a las membranas y proteínas, y se
acumulan en cerebro, pulmón y otros tejidos que cuentan con
riego sanguíneo rico, entran también en la circulación fetal y en la
leche materna.
Metabolismo
Hepatico CYP 450
Eliminación
vida media aproximada de 30
horas
FARMACODINAMIA
Mecanismo de Acción
Es un antipsicótico sedante que actúa en el
SNC como antagonistas de la dopamina en
los receptores D2.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Su uso está indicado de manera primordial en
el control de padecimientos que cursan con
síntomas psicóticos (alucinaciones, delirios,
confusión), como sería el caso de la
esquizofrenia, la manía y los síndromes
órganicos confusionales (delirium) y en
padecimientos que cursan con agitación
psicomotora (demencia, intoxicación con
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Posología
Presentaciones:
• Comp de 25 y 100mg.
⚫ Ampollas inyectables
Oral. Psicopatías leves o moderadas; inicial, 6 a 12 mg/día.
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Frecuentes: somnolencia, agitación, insomnio, discinesias,
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  • 2. Antipsicóticos de primera generación (también conocidos como antipsicóticos típicos o antagonistas de los receptores dopamínicos
  • 4. FARMACOCINETICA Absorción Fármaco altamente lipófilo Inicio de acción VO: 30-60 min: IM: 3-5 min Via de administración vía oral, parenteral y rectal. Distribución Plasma elevada proporción a las proteínas del plasma (95-98%). Metabolismo Hepático CYP 450 Eliminación Biliar y renal. Semi- vida 10 - 30 h
  • 5. FARMACODINAMIA Mecanismo de acción Antagonismo de los receptores: dopaminérgicos D2. Y alta afinidad por D1 serotonina, histamínicos y muscarinicos. Bajos efectos extrapiramidales Receptores serotoninérgicos 5-5HT1 y 5-HT2 lo que induce efectos ansiolíticos y antiagresivos y una atenuación de los efectos extrapiramidales. Receptores histamínicos H1 (con los correspondientes efectos antieméticos, sedantes y estimulantes del apetito) receptores a1 y a2-adrenérgicos (que inducen hipotensión, taquicardia refleja, hipersalivación, incontinencia urinaria y disfunción sexual)
  • 6. Indicaciones terapéuticas • Agitación psicomotriz: psicosis aguda, crisis maniaca, acceso delirante, síndrome confusional; proceso psicogeriátrico. Proceso psicótico: esquizofrenia, síndrome delirante crónico. Cura de sueño.
  • 7. Posología Psicosis esquizofrénica Adultos: 75-100 mg/día vo repartidos en tres tomas, max 1500 mg/día. Ancianos y pacientes con insuficiencia hepática: 33% de las dosis indicadas. Sindrome Orgánico-Cerebral Inicio 25-100 mg/día vo repartidos en 3 dosis. Mantenimiento: 25-400 mg/dia repartidos en tres dosis. Estados de agitación 25-50 mg/6-8 h IM Sedación o alteración del comportamiento: 2.5-6 mg/kg/día repartidos en 3-4 dosis IM o IVY en 4-6 dosis VO. Rectal: 1 mg/kg/dosis cada 6-8h.
  • 8. Presentación Nombre Comercial Largactil Ampollas de 5 ml conteniendo 25 mg (5 mg/ml) Comprimidos de 25 mg Comprimidos de 100 mg Gotas 40 mg/ml (40 gotas/ml)
  • 9. REACCIONES ADVERSAS Somnolencia, usualmente ligera a moderada, durante las primeras dos semanas, desapareciendo poco después en la mayoría de los casos. Desórdenes hematológicos: se han comunicado casos de agranulocitosis, eosinofília, leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, púrpura trombocitopénica y pancitopenia Reacciones cardiovasculares: después de la primera inyección puede producirse una hipotensión postural, taquicardia y mareos Agitación motora: se caracteriza por temblores, agitación y a veces insomnio, síntomas que suelen desaparecer espontáneamente.
  • 11. FARMACOCINÉTICA Administración parenteral (intramuscular) VO Absorción Es una sustancia muy lipofílica Tiempo Accion efecto es máximo en 20 a 40 min Los alimentos modifican de manera impredecible la absorción intestinal Distribución se fija en gran medida a las membranas y proteínas, y se acumulan en cerebro, pulmón y otros tejidos que cuentan con riego sanguíneo rico, entran también en la circulación fetal y en la leche materna. Metabolismo Hepatico CYP 450 Eliminación vida media aproximada de 30 horas
  • 12. FARMACODINAMIA Mecanismo de Acción Es un antipsicótico sedante que actúa en el SNC como antagonistas de la dopamina en los receptores D2. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Su uso está indicado de manera primordial en el control de padecimientos que cursan con síntomas psicóticos (alucinaciones, delirios, confusión), como sería el caso de la esquizofrenia, la manía y los síndromes órganicos confusionales (delirium) y en padecimientos que cursan con agitación psicomotora (demencia, intoxicación con drogas).
  • 13. Posología Presentaciones: • Comp de 25 y 100mg. ⚫ Ampollas inyectables Oral. Psicopatías leves o moderadas; inicial, 6 a 12 mg/día. En pacientes con psicopatías graves, rebeldes, refractarias, recidivantes que cursan con gran agitación y excitación, 50 mg/día
  • 14. Reacciones adversas Frecuentes: somnolencia, agitación, insomnio, discinesias, fotosensibilidad, hiperprolactinemia, manifestaciones extrapiramidales, hipotensión arterial, ictericia obstructiva, estreñimiento, disuria, galactorrea, hipotensión, convulsiones. Poco frecuentes: fotosensibilidad, convulsiones. Raras: alteraciones electrocardiográficas, priapismo, síndrome neuroléptico maligno, enterocolitis necrosante.