4. FARMACOCINETICA
Absorción
Fármaco altamente lipófilo
Inicio de acción
VO: 30-60 min: IM: 3-5 min
Via de administración
vía oral, parenteral y rectal.
Distribución
Plasma
elevada proporción a las proteínas
del plasma (95-98%).
Metabolismo
Hepático CYP 450
Eliminación
Biliar y renal.
Semi- vida 10 - 30 h
5. FARMACODINAMIA
Mecanismo de acción
Antagonismo de los receptores:
dopaminérgicos D2. Y alta afinidad por D1
serotonina, histamínicos y muscarinicos.
Bajos efectos extrapiramidales
Receptores serotoninérgicos 5-5HT1 y 5-HT2
lo que induce efectos ansiolíticos y
antiagresivos y una atenuación de los efectos
extrapiramidales.
Receptores histamínicos H1 (con los
correspondientes efectos antieméticos,
sedantes y estimulantes del apetito)
receptores a1 y a2-adrenérgicos (que inducen
hipotensión, taquicardia refleja, hipersalivación,
incontinencia urinaria y disfunción sexual)
6. Indicaciones terapéuticas
• Agitación psicomotriz: psicosis aguda, crisis
maniaca, acceso delirante, síndrome
confusional; proceso psicogeriátrico. Proceso
psicótico: esquizofrenia, síndrome delirante
crónico. Cura de sueño.
7. Posología
Psicosis esquizofrénica
Adultos: 75-100 mg/día vo repartidos en tres tomas, max 1500 mg/día.
Ancianos y pacientes con insuficiencia hepática: 33% de las dosis indicadas.
Sindrome Orgánico-Cerebral
Inicio 25-100 mg/día vo repartidos en 3 dosis. Mantenimiento: 25-400 mg/dia
repartidos en tres dosis.
Estados de agitación
25-50 mg/6-8 h IM
Sedación o alteración del comportamiento:
2.5-6 mg/kg/día repartidos en 3-4 dosis IM o IVY en 4-6 dosis VO. Rectal: 1 mg/kg/dosis cada 6-8h.
9. REACCIONES ADVERSAS
Somnolencia, usualmente ligera a moderada, durante las primeras dos
semanas, desapareciendo poco después en la mayoría de los casos.
Desórdenes hematológicos: se han comunicado casos de agranulocitosis, eosinofília,
leucopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica, púrpura trombocitopénica y
pancitopenia
Reacciones cardiovasculares: después de la primera inyección puede producirse
una hipotensión postural, taquicardia y mareos
Agitación motora: se caracteriza por temblores, agitación y a veces insomnio,
síntomas que suelen desaparecer espontáneamente.
11. FARMACOCINÉTICA
Administración
parenteral (intramuscular) VO
Absorción
Es una sustancia muy lipofílica
Tiempo Accion
efecto es máximo en 20 a 40
min
Los alimentos modifican de
manera impredecible la
absorción intestinal
Distribución
se fija en gran medida a las membranas y proteínas, y se
acumulan en cerebro, pulmón y otros tejidos que cuentan con
riego sanguíneo rico, entran también en la circulación fetal y en la
leche materna.
Metabolismo
Hepatico CYP 450
Eliminación
vida media aproximada de 30
horas
12. FARMACODINAMIA
Mecanismo de Acción
Es un antipsicótico sedante que actúa en el
SNC como antagonistas de la dopamina en
los receptores D2.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Su uso está indicado de manera primordial en
el control de padecimientos que cursan con
síntomas psicóticos (alucinaciones, delirios,
confusión), como sería el caso de la
esquizofrenia, la manía y los síndromes
órganicos confusionales (delirium) y en
padecimientos que cursan con agitación
psicomotora (demencia, intoxicación con
drogas).
13. Posología
Presentaciones:
• Comp de 25 y 100mg.
⚫ Ampollas inyectables
Oral. Psicopatías leves o moderadas; inicial, 6 a 12 mg/día.
En pacientes con psicopatías graves, rebeldes, refractarias, recidivantes que cursan
con gran agitación y excitación, 50 mg/día