Son un grupo químicamente heterogéneo de fármacos diversos, principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente. Todos ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa.
La historia de los analgésicos con mayor a menor actividad antipirética es la historia del médico tratando de aliviar el dolor humano.
Mecanismo de acción.
Inhiben la enzima de la ciclooxigenasa.
Un paso adelante en el conocimiento de las acciones de los AINEs fue la comprobación de la existencia de dos tipos diferentes de ciclooxigenasa (COX). Así hoy sabemos que existen dos isoformas de esta enzima con distinto patrón de distribución y síntesis, ligadas a genes presentes en distintos cromosomas. Se han identificado con un numero: COX – 1 Y COX – 2.
2. ESTUDIANTE:
SALDAÑA FASABI, Maygolita.
DOCENTE: Dr. Oscar Melgarejo Moron
CICLO: III GRUPO: B TURNO: MAÑANA
FARMACIA
3. Analgésicos no opiáceos
(AINEs)
AINE: Son un grupo químicamente heterogéneo de fármacos diversos,
principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos que reducen los
síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente. Todos
ejercen sus efectos por acción de la inhibición de la enzima ciclooxigenasa.
Enzima Ciclooxigenasa:
Enzima que acelera la
formación de sustancias que
causan inflamación y dolor
La historia de los analgésicos con mayor a menor
actividad antipirética es la historia del médico
tratando de aliviar el dolor humano.
4. Inhiben la enzima de la ciclooxigenasa.
Un paso adelante en el conocimiento de las acciones de los AINEs fue la
comprobación de la existencia de dos tipos diferentes de ciclooxigenasa (COX).
Así hoy sabemos que existen dos isoformas de esta enzima con distinto patrón de
distribución y síntesis, ligadas a genes presentes en distintos cromosomas. Se han
identificado con un numero: COX – 1 Y COX – 2.
Ambas tienen el mismo peso
molecular y sus diferencias
estructurales son casi
imperceptibles (un solo
aminoácido) de forma que los
lugares activos para la unión al
ácido araquidónico (su sustrato)
son similares, es muy distinto su
papel fisiológico.
5. • Ayudan a aliviar el dolor y la inflamación.
Son un grupo muy numeroso de
medicamentos, tanto en su composición
como en su modo de actuar, pero todos ellos
comparten su acción antiinflamatoria,
analgésica (frente al dolor)
y antitérmica (disminuyendo la temperatura
corporal)
Efectos
farmacológicos
deseables
• Mayor riesgo en insuficiencia cardíaca
congestiva, cirrosis, insuficiencia renal y
ancianos. Cardiovascular: Hipertensión
arterial y secundariamente, infartos de
miocardio y accidentes vasculares
encefálicos. Mayor riesgo en pacientes
que usan betabloqueadores.
Efectos
farmacológicos
no deseables
6. Analgésicos no opiáceos de uso mas
frecuente.
Farmacología:
Con absorción
muy rápida.
Indicaciones:
Está indicado como antipirético,
antiinflamatorio y
como antiagregante
plaquetario. También es útil
para artritis reumatoide,
osteoartritis, espondilitis
anquilosante y fiebre reumática
aguda.
Dosis:
Tratamiento del dolor (vía
oral o rectal): 10-15
mg/kg/dosis cada 4-6 h
hasta un máximo de 90
mg/kg/día o 4 g/día.
Contraindicaciones:
• Relativas: pacientes con
dispepsias o lesiones de la
mucosa gástrica.
• Absoluta: ante proceso
intestinal sangrante,
hemofílicos. Niños menores
de un año.
7. IBUPROFENO
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
a ibuprofeno o a otros AINE;
historial de broncoespasmo,
asma, rhinitis.
Indicaciones:
Se utiliza para reducir la
fiebre y aliviar los dolores
menores por de cefalea,
dolor muscular, artritis,
periodos menstruales,
resfriado común, dolor de
muelas y dolor de espalda
FARMACOLOGIA:
Administrado por vía
oral se absorbe bien
en el tracto
gastrointestinal.
Dosis: Dolor moderado-grave
y fiebre: como regla
general, la dosis diaria
recomendada es de 20-30
mg/kg dividida en 3 o
4 dosis únicas (5-10 mg/kg)
8. Indicaciones:
Tratamiento de
enfermedades reumáticas
crónicas inflamatorias tales
como artritis reumatoide,
espondilitis anquilosante,
arthrosis.
Dosis:
100 mg (un comprimido
dos veces al día). No
sobrepase la dosis de 150
mg (3 comprimidos) al
día. La dosis total diaria
deberá dividirse en 2 ó 3
tomas fraccionadas.
Contraindicaciones:
Está contraindicado en
presencia de úlcera gástrica o
intestinal, hipersensibilidad
conocida a la sustancia activa,
al metabisulfito y a otros
excipientes.
Farmacología:
Con niveles
máximos
plasmáticos a las 2
horas de
administrarlo. 90%
unido a proteínas.
9. PARACETAMOL
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad
a paracetamol, a clorhidrato
de propacetamol (profármaco
del paracetamol).
Insuficiencia hepatocelular
grave.
Indicaciones:
El paracetamol es un
analgésico y antipirético
eficaz para el control del
dolor leve o moderado
causado por afecciones
articulares, otalgias,
cefaleas, dolor
odontogénico, neuralgias,
procedimientos quirúrgicos
menores etc.
FARMACOLOGIA:
Con buena
absorción
gastrointestinal
Dosis: La dosis diaria
recomendada
de paracetamol es
aproximadamente de 60
mg/kg/día, que se reparte
en 4-6 tomas diarias, es
decir 15 mg/kg cada 6 horas
o 10 mg/kg cada 4 horas.