Este documento describe los anestésicos locales, su mecanismo de acción, farmacología y aplicaciones. Explica que bloquean la conducción nerviosa de forma reversible mediante la inhibición de los canales de sodio. La lidocaína se usa comúnmente y también tiene propiedades antiarrítmicas al bloquear la despolarización cardiaca. Los anestésicos locales como la bupivacaina se usan para procedimientos quirúrgicos menores bajo anestesia local por su larga duración de acción.

1. LUCERO REYES
Anestesia Local
❖ Son sustancias o drogas que tienen capacidad de bloquear la conducción
nerviosa, en forma transitoria por lo tanto su efecto es reversible y no
alteran las fibras nerviosas
MECANISMO DE ACCION DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES:
➢ Los AL impiden la propagación del impulso nervioso disminuyendo la
permeabilidad del canal de Na, bloqueando la fase inicial del potencial de acción.
Impidiendo la despolarización de la membrana
➢ Los AL deben atravesar la membrana nerviosa, puesto que su acción farmacológica
fundamental la lleva a cabo uniéndose al receptor desde el lado citoplasmático de la
misma
➢ Bloquea la iniciación y conducción del impulso nervioso
FARMACOLOGÍA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES:
▪ Es importante recordar que se debe generar un potencial de acción
con apertura de los canales de sodio dependientes del voltaje y se dé
la despolarización
ANTIARRITMICO:
Los AL no solo son eso, en caso de la Lidocaína tiene aplicación en pacientes con
problemas agudos cardiacos, por tener una acción antiarrítmica
Ejerce actividad directa sobre tejidos especialmente la red de purkinje excepto el
sistema autónomo por tanto reduce la despolarización, al automatismo y excitabilidad
ventricular en fase diastólica (Frenador cardiaco)
Conocido como Bolo de Lidocaína (1 mg/Kg EV directo a un ritmo de 25/50mg/mit
ALGUNOS BENEFICIOS DEL BUEN USO DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES:
▪ Muchas pequeñas intervenciones quirúrgicas o procedimientos se pueden hacer
ambulatorios, sin mayor riesgo a los pacientes si sabemos manejar y utilizar los
anestésicos locales y el uso de bloqueos nerviosos
▪ También amenora los costos en atención médica
▪ Ahorra tiempos ya que no requiere hospitalización
▪ Eleva la producción de atenciones
CRONOLOGIA DEL BLOQUEO DE LAS FIBRAS:
❖ Que sucede cuando se aplica una anestesia local
1. Primero: Bloqueo de Fibras D (No mielinizadas simpáticas): Vasodilatación
2. Bloqueo de Fibras α -delta y C: Bloqueo dolor agudo y T° (Incisión)
3. Altera o bloquea la propiocepción (Fibras α-Gamma)
4. La sensibilidad al tacto y presión (Fibras α-β)
5. Finalmente bloqueo motor (Fibras α alfa) Motoneuronas

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FARMACODINAMIA GENERAL:
➢ Vascularización: Como interactúa
➢ La mayor vascularización aumenta la absorción hacia la circulación general, por lo que:
- Disminuye la acción local del anestésico
- Aumentan los efectos sistémicos
- Incremento de la posibilidad toxica
- Recomendación: Evaluar uso de vasoconstrictores
A. Locales y vasoconstrictores:
• Disminuir la velocidad de difusión del AL
• Reducir los niveles plasmáticos y la toxicidad del AL
• Prolongar la duración del efecto local y profundidad anestésica
GRANDES GRUPOS DE ANESTÉSICOS LOCALES:
a) Grupo éster:
➢ Procaína
➢ Tetracaína: De poca penetración en los
tejidos, pero alta reabsorción en las
mucosas bronquiales
➢ Alta toxicidad
➢ Larga duración
b) Grupo amida:
➢ Lidocaína (Xilocaína)
➢ Prilocaína
➢ Mepivacaína
➢ Tiene mayor capacidad de penetración
➢ Son los más usados
ANESTÉSICOS LOCALES: ASOCIACIONES:
o La asociación de narcótico incrementa la duración o se puede asociar fentanil en 50 a
100 mcg
o Puede aparecer náuseas, prurito, cefalea, hipotensión arterial sostenida
o Bicarbonato de sodio: Incrementa la velocidad de difusión y del inicio del bloqueo
neural. (A 10 ml de lidocaína + 0.1 mEq de bicarbonato)
o La asociación de adrenalina al 1/200,000 = 1mg/200ml
o Dosis: 20 ug en Niños 10 ug
o Puede contrarrestar la acción depresiva de los anestésicos, pero por ser reabsorbida y
su uso debe ser cauteloso en HTA, arrítmicos cardiacos y otras patologías CV
ABSORCION:
▪ Mayor en tejidos muy vascularizados y menos graso
▪ Puede modificarse con adición de constrictor:
- Absorción gradual: Prolonga la duración del efecto > nivel plasmático
DISTRIBUCION:
• Depende de:
- Coeficiente

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- Solubilidad
- Unión a proteínas
• Hay fácil distribución a tejidos si < grado de unión a proteínas y > coeficiente de
solubilidad
• Los AL atraviesan BHE y placentaria por difusión simple
METABOLISMO:
o Realizado por degradación enzimática a nivel hepático y plasmático
o A nivel plasmático:
Pseudocolinesterasa plasmática-éster)
Oxidasas y amidasas microsomales hepáticas para el grupo: Amida
o El grupo amida se metaboliza más lentamente
BIOTRANSFORMACIÓN DE LIDOCAÍNA:
▪ Se metaboliza rápidamente al nivel hepático
▪ Primeramente, por N- desaquilación
▪ Donde finalmente es convertida a 4-hidroxi-2,6-xilidina conjugada
EXCRECIÓN DE LIDOCAÍNA:
✓ Los riñones eliminan el 85% de los productos de degradación en forma de metabolitos
libres o conjugados, y un bajo porcentaje de anestésicos locales se excretan inalterados
✓ La acidificación urinaria aumenta la excreción
✓ La excreción biliar es mínima
EFECTOS DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES:
a) Sobre SNC:
❖ Estimulan la corteza cerebral y los centros cerebrales altos
❖ Produciendo síntomas de excitación tales como espasmos o convulsiones
❖ Deprimen las regiones del bulbo y protuberancia (Steinhaus, 1957)
❖ Depresión respiratoria, probablemente de origen protuberancial llegando al paro
respiratorio y muerte
b) Sobre el sistema cardiovascular:
❖ Depresión del miocardio, alterando la conducción y contracción cardiaca
❖ Hipotensión arterial
❖ El mecanismo sería, baja de PA, baja del flujo aórtico con dilatación cardiaca,
aumento de PVC y si la dosis se incrementa paro cardiaco y respiratorio

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LIDOCAÍNA ANTIARRÍTMICO:
➢ Grupo terapéutico: Anestésico local anti arrítmico
➢ Grupo farmacológico: Amida
➢ Pertenece al grupo IB de los anti arrítmicos de Willians
➢ Ejerce actividad directa sobre los tejidos especialmente sobre la red de Purkinje excepto
el sistema autonómico, reduciendo la despolarización, el automatismo y la excitabilidad
ventricular en la fase diastólica
➢ Dosis carga adultos: 1 mg/Kg EV bolo directo a velocidad de 25 a 50 mg/mit, si fuera
necesario repetir c/5 mit
SIGNOS Y SINTOMAS EN SNC POR INTOXICACION CON AL:
1. Prodomos: Acorchamiento lingual y perioral, confusión, tinitos, desorientación,
fasciculaciones y espasmos musculares.
2. Excitación: Convulsiones tonico clónicas
3. Depresión: Inconsciencia, depresión general SNC y paro respiratorio
SIGNOS Y SINTOMAS CARDIOVASCULARES DE INTOXICACIÓN:
1) Prodomos: Hipertensión y taquicardia durante fase de excitación SNC
2) Fase intermedia: Depresión miocardio, disminución de GC e hipotensión media a
moderada
3) Fase final: Vasodilatación periférica, hipotensión profunda, bradicardia sinusal, arritmias
y colapso circulatorio
TOXICIDAD:
a. Reacciones alérgicas:
De hipersensibilidad local: Urticaria, eritema, edema y dermatitis locales
De hipersensibilidad sistémica: Son excepcionales y pueden ser: Eritema
generalizado, edema broncoconstricción, hipotensión sostenida, colapso
cardiovascular
Asociados a preservantes: Los grupos amida (Metilparabeno) sensibles a sulfas
y diuréticos tiazídicos
Los tipos éster: Ácido p-aminobenzoico
Tratamiento: Sintomático y de soporte. Diuréticos
POSIBLES TIPOS DE BLOQUEOS CON ANESTÉSICOS LOCALES:
▪ Superficiales (Tópica) incluida piel lesionada
▪ Mucosas
▪ Bloqueo de campo (Por infiltración)

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▪ Bloqueo de nervio
▪ Bloqueo de tronco
▪ Anestesia espinal (Médula)
▪ Bloqueo epidural
PRESENTACIONES SEGÚN ACCIÓN FARMACOCINÉTICA Y UTILIDAD:
➢ Crema (EMLA mezcla de lidocaína 25% + Prilocaína 25% forma de parche)
➢ Jalea
➢ Solución (Atomizador – Spray)
➢ Solución 2% sin preservarte
➢ Solución 2% s/p sin epinefrina
➢ Solución 2% s/p con epinefrina
PRESENTACIÓN SEGÚN UTILIDAD:
❖ Hay que observar bien y evitar peligrosas confusiones
PRESENTACIONES EVITAN ERRORES SEGÚN NORMA TÉCNICA:
ABSORCIÓN DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES:
o Piel: La penetración en la piel es variable (15 mit)
o Tejido subcutáneo: Depende de la vascularidad de tejido
o Ojos: En forma de sol, acuosas y lo hacen por membrana conjuntival o inyecciones
subconjuntival
o Por las mucosas de la naríz, faringe, tráquea, y alvéolos es rápida (Tubo endotraqueal)
o Es menos rápida que la IV
o En el esófago no hay absorción
o Por las mucosas del estómago y uretra es rápida y sirve para endoscopias, cirugías
cortas
o Los vasoconstrictores como la adrenalina y efedrina retrasan la absorción y prolongas
su acción y prolongan su acción hasta en un 60 %

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UTILIDAD EN GASTROENTEROLOGÍA ANESTÉSICO ORAL DE MUCOSA DEL TRACTO DIGESTIVO
SUPERIOR:
A. Algunas Indicaciones por ingesta:
✓ Síndrome de Dumping
✓ Hipo común post operatorio
✓ Estados nauseosos
✓ Hiperémesis gravídica
✓ Ulcera gástrica – duodenal
✓ Broncoscopia
✓ Estomatitis
✓ Cardioespasmos gástricos agudos
✓ Sondeos gastroduodenales
ANESTESIA LOCAL EN FORMA DE SPRAY:
i. En procedimientos:
➢ Pequeñas cirugías
➢ Alivio del dolor en ulceraciones
➢ Dolor por quemaduras y picaduras de
insectos
➢ Previo a inyecciones
➢ Incisión de abscesos
➢ Procedimientos endoscópicos
ii. Otorrinolaringología:
➢ Previa a cirugía de amígdalas
➢ Previa a punción de membrana timpánica
➢ Laringitis
➢ Faringitis
➢ Laringoscopías

7. LUCERO REYES
LIMPIEZA DE LA HERIDA - ANTISEPSIA:
▪ Limpiar piel circundante con povidona o clorhexidina
▪ Restos grandes se eliminan con pinzas
▪ Desbridar el tejido desvitalizado
▪ No frote mecánico, excepto si contaminación es intensa
▪ No rasurar (> tasa de infección, cortar el pelo con tijeras, nunca rasurar cejas, son
puntos de referencia en el alineamiento y tardan 6-12 meses en crecer)
ANESTESIA LOCAL - ADITIVOS:
A. Adrenalina:
o Prolonga la duración de la acción
o Permite un campo casi exsangüe
o No usar en regiones distales por el riesgo de isquemia: Dedos de manos y pies,
nariz, labios, pabellón auricular, pene y parpados
¿COMO INFILTRO?:
❖ Exeresis de lesión: En rombo
❖ Sutura de herida: Desde dentro en bordes
❖ Aguja calibre 25-27
❖ Antes de inyectar aspirar
❖ Inyectar lentamente
❖ Esperar unos minutos antes de la cirugía
TÉCNICAS CON ANESTESICOS LOCALES:
✓ Anestesia local antes de una punción
✓ Calidad y atención
LIDOCAINA:
Inyección EV no conlleva alteraciones hemodinámicas si hay dosis <3 mg/kg
Si es >4-8 mg/kg hay depresión cardiovascular (Miocardio)
Dosis mayores de 400mg ya pueden dar manifestaciones en los sistémicas CV y SNC
Es la más usada y fácil de manejar
BUPIVACAINA 0.5%:
• Derivado de mepivacaina
• Es 4 veces mas potente y con duración y acción 5 veces superior a lidocaína
• Su pKa (Velocidad del inicio del bloqueo neural) des > que lidocaína: Mayor periodo de
latencia

8. LUCERO REYES
• Se ve mejor bloqueo diferencial: Obtener bloqueo sensitivo asociado o no a bloqueo
motor
• Mas riesgo de toxicidad, en ancianos IRA hepatopatías (Detoxificación difícil)
INTERACCIONES:
➢ Aumenta toxicidad con: Agentes estructuralmente parecidos a los anestésicos locales
➢ Mayor riesgo de hemorragias con: Heparina, AINE y sustitutos plasmáticos
➢ Precipita con: Sol y alcalinas
INTERACCIONES CON LIDOCAINA:
❖ Todos aumentan el bloqueo neuromuscular de relajantes
❖ El uso de altas dosis de lidocaína con succinilcolina puede aumentar los efectos
neuromusculares de la succinilcolina
❖ El uso de lidocaína con cimetidina o beta-bloqueadores puede causar toxicidad por
lidocaína debido a la reducción de la eliminación hepática
❖ El uso de lidocaína con otros antiarrítmicos incluyendo fenitoína, procainamida,
propanolol y quinidina puede causar efectos aditivos o antagonistas, como también
toxicidad aditiva
INTERACCIONES DE LA BUPIVACAINA:
La asociación de bupivacaina con analgésicos opioides induce una analgesia de inicio
más rápido y mayor duración (Beneficio)
Permite reducir la dosis de AL
Consecuentemente permite atenuar la hipotensión y relajación muscular asociados al
anestésico
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES DE LOS A. LOCALES:
o Lidocaína contraindicada en bloqueo A – V total o parcial
o La bupivacaína está contraindicada en el bloqueo paracervical del parto
o Los AL usados, la epidural pueden producir hipotensión arterial, por bloqueo simpático
(Vasodilatación) y retardo del trabajo de parto
o En el recién nacido: Alteraciones neurales, disminución de la fuerza de succión, del tono
y fuerza muscular
o Bupivacaína no se recomienda para infiltraciones en niños menores de 12 años
o La presentación hiperbárica espinal no recomendada en menores de 18 años
o Bupivacaína: Nivel de riesgo C (FDA)
o Lidocaína: Nivel de riesgo categoría B (FDA)
o Pacientes con insuficiencia renal tienen mayor riesgo de acumulación y los pacientes
con insuficiencia hepática, tienen insuficiente detoxificación de los anestésicos del
grupo amida
CONTRAINDICACIONES GENERALES:
▪ Infección en punto de aplicación (Piel)
▪ Coagulopatías
▪ Ansiedad excesiva, enfermedad mental
▪ Falta de pericia del médico

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▪ Anomalías anatómicas
▪ Esclerosis múltiple, enfermedades neurológicas y polio
▪ Falta de consentimiento informado
TIPOS DE BLOQUEOS CON ANESTÉSICOS LOCALES:
A. Bloqueo de campo:
❖ Infiltración de una zona corporal pequeña con un anestésico local
❖ Se hace para curaciones u operaciones menores.
❖ También para infiltrar la piel en procedimientos invasivos diagnósticos, biopsias,
anestesia
B. Bloqueo de nervio:
❖ Infiltración de un nervio específico para conseguir anestesia en el territorio
correspondiente. Ejemplo: Bloqueo del nervio cubital
❖ Usar a bajas concentraciones, ejemplo lidocaína al 1 %. Dosis: 80 a 100 mg dará
una duración de 1 hora aproximadamente
❖ No usar vasoconstrictores en zonas de irrigación terminal
BLOQUEO DEL PLEXO BRAQUIAL:
i. Características:
o Es el más frecuente
o Técnicas: La vía axilar y supraclavicular
o En cirugía de miembro superior
o El plexo está compuesto por: Ramas ventrales de C5, C6,C7,C8,y D1 y raro C4
o Usar Lidocaína 1 % 20 a 30 ml = 200 a 300 mg. Dosis única. Asociado a
vasoconstrictor = 2hrs
ii. Vía supraclavicular:
o Técnica: Recordar: El plexo está pasando por la primera costilla
o Se debe infiltrar allí porque es donde pasan los tres fascículos
o En el punto medio de la clavícula en un ángulo de 80 grados en dirección caudal
o Cuidar no perforar pleura
o Dejar para el especialista
BLOQUEO DE NERVIOS CON TÉCNICAS MODERNAS – ECOGRAFÍA:
a) Ventajas:
- Se basa en la necesidad de aplicar el fármaco en íntimo contacto con los
nervios

10. LUCERO REYES
- La visión ecográfica en tiempo real nos permite ver y
colocar los anestésicos locales en el plano anatómico
correcto
- Permite controlar la posible dispersión de drogas
anestésicas
- Mejora la efectividad del resultado buscado
NEUROESTIMULACIÓN:
➢ La neuroestimulación consiste en la estimulación eléctrica de un nervio que, en caso de
que sea motor se evidencia con contracciones musculares del territorio afecto
➢ Con ello podemos localizarlo y en función de la intensidad de estímulo que se precise,
su distancia a la punta de la aguja
➢ En el bloqueo axilar, se considera que un mayor porcentaje de éxitos y menor dosis de
AL se logra con el uso de la estimulación múltiple
➢ Es importante la conjunción de conocimiento anatómico, es
decir, como se distribuyen los nervios alrededor de la arteria
axilar a nivel de la zona de punción y, por otra parte, cual es la
respuesta motora que se asocia con cada nervio y los territorios
inervados por cada uno de los componentes del plexo braquial
BLOQUEO VÍA AXILAR CON PARESTESIA:
I. Procedimiento:
▪ Se recomienda aplicar torniquete distalmente del punto
de inyección
▪ Se palpa la arteria axilar tal alto como sea posible y se
fija contra el húmero por encima de los dedos
palpatorios del anestesiólogo
▪ Se hace una pápula y se inserta una aguja N° 23 o 22 x 2.5 a 5 cmt (Fina)
▪ Buscando colocarla dentro del huso neurovascular, verificando por la aparición
de parestesias que se irradia al brazo y dedos, se deposita unos 15 a 20 ml de
lidocaína al 1% c/a

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Bloqueo del nervio cubital a nivel de la corredera debajo del ligamento arcuato del
epicóndilo medial donde se puede palpar y buscar la parestesia (Movimiento de los
dedos)
Para bloquearlo se dirige medial la aguja al pulso de la arteria cubital inmediatamente
lateral al flexor cubital del carpo aplicar 3 – 5 ml.
MATERIAL PARA PRÁCTICAS DE ANESTESIOLOGÍA:
✓ 01 lentes protectores
✓ 02 jeringa de 10 ml
✓ 01 catéter venoso periférico (abottcath) G-20x 1”
✓ 01 catéter venoso periférico G 22 x 1-1/4”
✓ 01 esponja común de baño rectangular color claro (No naranja)
✓ 01 frasco de Merthiolate (No incoloro)
✓ 02 pares de guantes quirúrgicos
✓ 01 ligadura de goma para endovenoso (40 cm)