Meta 5.1

1. Antidepresivos
Camarena-Guerrero, I., Hernández-Serna, S., Montoya-Vargas, E., Navarrete-
Galindo, C., Rosales-Mendieta, A., & Torres-Delgado, S.

2. ¿Cuántas
generaciones
existen?
Las generaciones surgen
cuando nuevos medicamentos
empiezan a aparecer y estos
presentan diferencias con los
ya existentes.

3. Clasificación/
Fármaco
Características
PRIMERA GENERACIÓN
IMAO´S
● Fenelzina
● Tranilcipromina
Se ponen como última alternativa, por sus efectos
adversos.
La combinación de IMAO´s con alimentos ricos en
tiramina provocan efectos adversos serios.
● Efectos anticolinérgicos (receptores
muscarínicos): Sequedad de boca, estreñimiento,
visión borrosa, retención urinaria ‐ dificultad para
iniciar la micción.
● Efectos antihistamínicos(receptores histamina):
Aumento del apetito – aumento de peso, sedación.
● Efectos cardiovasculares(receptores
adrenérgicos): taquicardia, alteraciones de la
conducción cardiaca (arritmias, bloqueos),
sudoración.
ATC
● Imipramina (S y Na)
● Amitriptilina
● Clomipramina
● Lofepramina
● Desipramina
● Nortriptilina
Heterocíclicos
● Maprotilina
● Mianserina
● Trazodona

4. Clasificación/
Fármaco
Características
SEGUNDA GENERACIÓN
ISRS
● Sertralina
● Fluoxetina
● Citalopram
● Fluvoxamina
● Paroxetina
Los efectos secundarios son debidos a la estimulación de
las vías serotoninérgicas en médula espinal, sistema
gastrointestinal y cerebro, no están relacionados con su
efecto antidepresivo a nivel central
Efectos adversos mínimos: menos efectos
anticolinérgicos, menos cardiotóxicos, más seguros en
sobredosis que los ATC o los IMAO.
Riesgos: náuseas transitorias y hemorragia
gastrointestinal.
SEGUNDA GENERACIÓN: POSTERIORES
IRSN (duales)
● Duloxetina
● Venlafaxina
● Desvenlafaxina
La desvenlafaxina es un metabolito de la venlafaxina que
no se metaboliza hepáticamente, por lo que es un
fármaco de elección en insuficiencia hepática.

5. IRDN ● Bupropión
Es un fármaco activador, incluso estimulante, por lo que
tiene una indicación principal en aquellas depresiones
con apatía, fatiga y dificultades de concentración.
IRNA ● Reboxetina
Precaución con pacientes con trastornos convulsivos,
trastornos bipolares, menores de 18 años, glaucoma,
antecedentes de comportamiento suicida,etc.
NASSA ● Mirtazapina
Alteraciones de conducción, angina de pecho e infarto
de miocardio reciente, esquizofrenia u otras alteraciones
psicóticas, etc.
ASIR ● Trazodona
Riesgos: síncope en el anciano, arritmias, priapismo.
AGONISTA
MELATONINÉRGICO
● Agomelatina
Agonista de receptores de melatonina y tiene el efecto
de aumentar la liberación de noradrenalina y dopamina.
MULTIMODAL ● Vortioxetina
Ofrece mejor tolerabilidad y una probable mejor
efectividad. Su valor diferencial reside en la mejoría de
la función cognitiva y en la mayor preservación del
impulso sexual.

6. ¿Cómo se descubrieron?

7. Se suelen utilizar cuatro tipos de
antidepresivos:
➔ los inhibidores de la monoaminooxidasa
➔ los antidepresivos tricíclicos
➔ el litio y
➔ los inhibidores selectivos de la
recaptación de las monoaminas.

8. Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO)
● Primer fármaco antidepresivo: Iproniazida, se creó originalmente
para el tratamiento de la tuberculosis.
● Se comercializó por primera vez como fármaco antidepresivo en
1957.
● Iproniazida: agonista de las monoaminas: produce un aumento
del nivel de monoaminas al inhibir la actividad de la
monoaminooxidasa (MAO)
¿Cómo se
descubrieron?

9. Antidepresivos tricíclicos (ADT)
● Laboratorio suizo Geigy
● Imipramina: primer antidepresivo tricíclico, era un fármaco antipsicótico.
● La imipramina se comercializó con el nombre de Tofranil en 1958.
● Antidepresivos tricíclicos impiden la recaptación de la serotonina y la
noradrenalina, lo que da lugar a un aumento de sus niveles en el cerebro.
● Se formuló la hipótesis de la monoaminas:
La depresión podría estar originada por un déficit de neurotransmisores (las
monoaminas: serotonina, noradrenalina y dopamina).
estructura química:
cadena de 3 anillos
¿Cómo se
descubrieron?

10. Litio
● John Cade: psiquiatra australiano, mezcló orina de pacientes que sufrían mania
con litio para formar una sal soluble.
● La solución de orina pareció calmar a los cobayas, al igual que a las cobayas del
grupo de litio.
● Conclusión: era el litio no el ácido úrico, el agente calmante.
● En 1954, probó el litio con un grupo de 10 pacientes con manía.
● A finales de los 60´s se descubrió que el litio es eficaz contra la depresion y
manía de algunos pacientes con trastorno bipolar.
¿Cómo se
descubrieron?

11. Inhibidores selectivos de la recaptación de las
monoaminas (ISRS)
● Fluoxetina: comercializada con el nombre de Prozac, fue el primer
ISRS que se desarrolló a final de la década de los 80´s.
● Estructura del Prozac: pequeña variación de la de la imipramina y
otros antidepresivos tricíclicos.
● Popularidad: 1) tienen pocos efectos secundarios. 2) son eficaces
en un amplio abanico de trastornos psicologicos además de la
depresión.
¿Cómo se
descubrieron?

12. ¿En cuáles trastornos
se utilizan?

13. Son efectivos en:
*Depresión (moderada o grave, acompañada de atención psicológica).
*Dolor crónico (persistente).
*Ansiedad.
*Ataques de pánico.
*Trastorno obsesivo-compulsivo.

14. Efectos en el sistema nervioso

15. Antidepresivos Efectos en el Sistema Nervioso
Tricíclicos Dentro de las acciones tempranas o precoces pueden destacarse:
- Bloqueo de la captación neuronal de aminas
- Aumento del neurotransmisor a nivel de la biofase
- Disminución del recambio del neurotransmisor
- Disminución de la frecuencia de descarga neuronal.
Dentro de las acciones a mediano y/o largo plazo destacan:
- Regulación "cuesta abajo" de los adrenoceptores beta
- Subsensiblidad al estímulo beta del sistema de formación AMPc
- Cambios en los adrenoceptores alfa y cambios en los receptores serotoninérgicos
INHIBIDORES DE LA
MONOAMINOOXIDASA
(IMAO)
Hepatotoxicidad
Sobre el sistema nervioso central (SNC): excitabilidad, agitación, insomnio, cuadros confusionales.
Sobre el sistema nervioso autónomo: aumento de apetito y de peso, impotencia y disminución de
la libido

16. Antidepresivo Efectos en el Sistema Nervioso
Inhibidores selectivos
de la recaptación de
serotonina (ISRS)
Actúan incrementando los niveles extracelulares del neurotransmisor serotonina. Para ello, estos
fármacos inhiben la recaptación de este neurotransmisor hacia la célula presináptica.
- El síndrome de irritación serotoninérgica y una de sus consecuencias es que estimula el SNC:
Incremento de la ansiedad, la inquietud motora y la irritabilidad.
Inhibidores selectivos
de la recaptación de
serotonina y
noradrenalina (ISRNS)
Tienen un efecto más potente que los ISRS y son considerados tan eficaces como los tricíclicos. Actúan
sobre dos neurotransmisores, y su mecanismo es muy similar al de los antidepresivos tricíclicos.

17. Dosis y efecto

18. Tricíclico Dosis (mg/día) Efectos
Desipramina 50-300 Somnolencia, visión borrosa, sequedad, aumento de apetito y
de peso, náuseas.
Clomipramina 50-225 Mareos, fatiga, cansancio, aumento de apetito, confusión,
desorientación, alucinaciones, estados de ansiedad, agitación,
agresividad, pérdida de memoria, insomnio, visión borrosa.
Imipramina 50-300 Aumento de peso, ansiedad, trastornos de sueño, vértigo,
visión borrosa, fatiga, estreñimiento, vómitos, náuseas.
Nortriptilina 25-150 Disminuye el estado de alerta, visión borrosa, náuseas, dolor de
cabeza, alteración del sueño, irritabilidad.
Amitriptilina 150-300 Agresión, somnolencia, temblor, mareo, alteraciones de la
atención, fatiga, sensación de sed, aumento de peso.
Trimipramina 50-300 Pérdida de peso, sofocos, comportamiento suicida, boca
seca,somnolencia.

19. Inhibidores
selectivos de la
recaptación de
serotonina (ISRS)
Dosis
(mg/día)
Efectos
Citalopram 20-60 Sedación, mareos, trastornos alimenticios, agitación, nerviosismo,
estado de confusión, ansiedad, trastornos del sueño, apatía.
Escitalopram 10-20 Náuseas, diarrea, vómitos, sequedad de boca, aumento de peso,
insomnio, somnolencia, mareos, sudoración, ansiedad.
Fluoxetina 20-60 Insomnio, ansiedad, disminución de apetito, nerviosismo, inquietud,
tensión, trastornos del sueño, alteración de la atención.
Fluvoxamina 100-300 Agitación, nerviosismo, ansiedad, insomnio, somnolencia, dolor de
cabeza y abdominal.
Paroxetina 20-50 Aumento de niveles de colesterol, disminución del apetito,
somnolencia, insomnio, agresividad, disminución de la
concentración.
Sertralina 50-200 Aumento de peso, mareos, somnolencia, despersonalización,
ansiedad, pesadillas, alteración de la atención, náuseas.

20. Inhibidores de la
monoaminoxidasa
(IMAO)
Dosis
(mg/día)
Efectos
Tranilcipromina 20-30 Mareos, sequedad en la boda, estreñimiento, náuseas, vómito.
Moclobemida 300 Agitación, trastornos del sueño, sentimientos de ansiedad,
confusión, irritabilidad, mareos, trastornos visuales.
Otros Dosis
(mg/día)
Efectos
Bupropión
150-300
Anorexia, insomnio, agitación, ansiedad, temblor, mareo, alteración
de la visión, aumento de presión arterial, sequedad de boca.
Mirtazapina 15-45 Aumento de peso, somnolencia, mareo, temblor, boca seca, náusea.
Reboxetina 8-12 Insomnio, vértigo, taquicardia, falta o pérdida de apetito.
Venlafaxina 75-325 Escalofríos, fatiga, hipertensión, disminución del apetito, náuseas,
vómitos, sudoración, alteración del sueño.

21. Efectos secundarios.
Corto, mediano y largo plazo.

22. Tricíclicos. Corto plazo. Mediano plazo. Largo plazo.
Desipramina.
Tendencias suicidas,
náuseas, debilidad o
cansancio, boca seca.
Pesadillas, piel más sensible al sol
que de costumbre, estreñimiento,
dificultad para orinar y muchas
ganas de hacerlo.
Cambios en el deseo o la capacidad
sexual, visión borrosa, ictericia en piel u
ojos, infección en garganta, espasmos
musculares en mandíbula, cuello y
espalda.
Clomipramina.
Tendencias suicidas,
somnolencia, sequedad en la
boca, náuseas, vómitos,
diarrea, dolor de cabeza,
congestión nasal, cansancio.
Constipación, nerviosismo,
cambios en el apetito o el peso,
dolor en ojos.
Disminución de la capacidad sexual,
disminución de la memoria o
concentración, temblor incontrolable de
una parte del cuerpo, convulsiones,
alucinaciones, rigidez muscular grave.
Imipramina.
Tendencias suicidas,
náuseas, somnolencia,
debilidad o cansancio
Pesadillas, piel más sensible al sol
que lo normal, cambios en el
apetito o el peso, constipación,
dificultad para orinar, orinar con
mayor frecuencia, transpiración
excesiva, ritmo cardiaco irregular.
Visión borrosa, cambios en el deseo o
capacidad sexual, espasmos
musculares en cuello, mandíbula y
espalda, lentitud o dificultad para
hablar, temblor incontrolable de una
parte del cuerpo, infección en garganta,
ictericia
Nortriptilina.
Tendencias suicidas,
náuseas, debilidad o
cansancio, somnolencia,
boca seca.
Pesadillas, cambios en el apetito o
el peso, constipación, dificultad
para orinar, orinar con mayor
frecuencia, transpiración excesiva.
Cambios en capacidad o impulso
sexual, espasmos musculares,
dificultad para hablar, caminar
arrastrando los pies, temblor en una
parte del cuerpo, ictericia.

23. Amitriptilina.
Tendencias suicidas,
vómitos, somnolencia,
debilidad o cansancio,
dolor de cabeza, boca
seca.
Pesadillas, estreñimiento,
dificultad para orinar, hormigueo
en manos o pies, cambios en el
apetito o el peso, inestabilidad
emocional, confusión.
Cambios en el deseo o capacidad sexual,
dificultad para hablar, desvanecimiento,
debilidad o entumecimiento de un brazo o
pierna, dolor en pecho aplastante, latidos
cardíacos rápidos, sarpullido o urticaria
intensos, inflamación de cara y lengua,
ictericia, espasmos musculares en mandíbula,
cuello y espalda, temblor de alguna parte del
cuerpo, sangrado o moretones anormales,
convulsiones, alucinaciones.
Trimipramina.
Tendencias suicidas,
náuseas, vómitos,
diarrea, dolor de
estómago, somnolencia,
debilidad o cansancio,
confusión, dolor de
cabeza, boca seca.
Mareos, pesadillas, cambios en
el apetito o el peso,
estreñimiento, dificultad para
orinar, necesidad de orinar con
frecuencia, hormigueo en
manos o pies, pitido en los
oídos.
Cambios en el impulso o capacidad sexual,
visión borrosa, espasmos musculares,
dificultad para hablar, sarpullido, ictericia,
convulsiones, alucinaciones, ritmo cardíaco
irregular o palpitaciones.

24. Inhibidores selectivos
de la recaptación de
serotonina (ISRS).
Corto plazo. Mediano plazo. Largo plazo.
Citalopram.
Náuseas, diarrea,
estreñimiento, vómitos,
dolor de estómago,
disminución de apetito,
debilidad, boca seca.
Acidez estomacal,
pérdida de peso, ganas
frecuentes de orinar,
cansancio excesivo,
períodos menstruales
abundantes,
Temblor de alguna parte del cuerpo,
dolor en músculos o articulaciones,
cambios en el deseo o capacidad
sexual, alteración en latidos cardíacos,
alucinaciones, coma, músculos
entumecidos o contracción muscular,
urticaria, sarpullido, sangrado o
moretones, convulsiones, problemas
con la memoria.
Escitalopram.
Náuseas, diarrea,
estreñimiento,
somnolencia, aumento en
sudoración, dolor de
estómago, boca seca.
Síntomas similares a
una gripe, acidez
estomacal, mareos,
cansancio excesivo.
Alucinaciones, latidos cardíacos
irregulares.
Fluoxetina.
Náuseas,diarrea, boca
seca, debilidad, pérdida de
apetito, dolor de cabeza,
dificultad para conciliar el
sueño.
Nerviosismo, acidez,
pérdida de peso,
sudoración excesiva.
Problemas de memoria, cambios en
deseo o capacidad sexual, sarpullido,
dolor de articulaciones, inflamación de
rostro, garganta, lengua, labios, ojos,
manos, pies, tobillos, problemas
respiratorios, alucinaciones, desmayos,
sangrados inusuales.

25. Fluvoxamina.
Somnolencia, confusión, boca
seca, dolores de cabeza,
náuseas, vómitos, diarrea,
dolor de estómago,
indigestión, debilidad,
disminución de apetito.
Cambio en el sentido
del gusto, mareos,
hormigueo en manos
o pies.
Alucinaciones, problemas de
coordinación, temblor incontrolable de
alguna parte del cuerpo, sarpullido,
problemas respiratorios, convulsiones,
pérdida de conocimiento, sangrado
anormal, hemorragias nasales, vómito
de sangre, sangre roja en heces.
Paroxetina.
Dolor de cabeza, mareos,
debilidad, dificultad de
concentración, confusión,
somnolencia, náusea, vómitos,
diarrea, boca seca,
disminución de apetito,
sudoración, sensibilidad a la
luz.
Acidez, cambio en la
capacidad para
saborear alimentos,
pérdida o aumento
de peso, bultos o
estrechez en la
garganta, tensión
muscular, dolor de
dientes y encías,
períodos menstruales
dolorosos e
irregulares, ampollas.
Inflamación de articulaciones, cambios
en el deseo o capacidad sexual, visión
borrosa, alucinaciones, ritmo cardíaco
irregular, convulsiones, problemas
respiratorios, rigidez muscular grave o
tic nervioso, sangrado inusual, manchas
rojas en la piel, infección en garganta,
temblor en una parte del cuerpo,
problemas de coordinación, tirones
musculares repentinos, micción difícil,
frecuente o dolorosa, inflamación,
picazón, ardor o infección en la vagina,
erección dolorosa que dura horas,
heces negras, sangre en heces, vómito
con sangre, dolor en huesos.
Sertralina.
Náusea, diarrea, vómito,
dificultad para dormir, boca
seca, pérdida de apetito,
mareos, cansancio.
Acidez,
estreñimiento,
sudoración excesiva.
Temblor de una parte del cuerpo,
cambios en el deseo sexual,,
convulsiones, sangrados, pérdida de
coordinación, problemas respiratorios.

26. Inhibidores de la
monoaminooxidasa
(IMAO).
Corto plazo. Mediano plazo. Largo plazo.
Tranilcilpromina.
Somnolencia, debilidad, boca
seca, pérdida de apetito,
diarrea, dolor estomacal,
escalofríos, mareos, fiebre.
Pitido en los oídos, rigidez o
espasmos musculares,
cosquilleo en brazos o piernas,
dificultad para orinar, dolor o
estrechez en pecho, piel fría.
Caída del cabello, cambios en
la capacidad sexual, ritmo
cardíaco irregular, sangrado o
moretones inusuales, dolor en
parte superior derecha del
abdomen, ictericia.
Moclobemida.
Mareos, confusión, rubor. Agitación, irritabilidad, cefalea,
parestesia, vértigo.
Trastornos del sueño,
sentimientos de ansiedad,
trastornos visuales, molestias
gastrointestinales.

27. Otros. Corto plazo. Mediano plazo. Largo plazo.
Bupropión.
Somnolencia, excitación,
mareos, dolor de cabeza,
náuseas, vómitos, pérdida de
apetito, dificultad para conciliar
el sueño.
Micción frecuente, pérdida de
peso, zumbido en los oídos,
cambios en el sentido del
gusto.
Convulsiones, alucinaciones,
temores irracionales, dolor de
articulaciones o muscular,
ritmo cardíaco irregular,
problemas respiratorios.
Mirtazapina.
Somnolencia, mareos,
confusión, boca seca, vómitos.
Aumento de peso,
constipación.
Ansiedad, crisis convulsivas,
ritmo cardíaco más rápido de
lo normal.
Reboxetina.
Boca seca, sudoración,
escalofríos, pérdida de apetito.
Insomnio, vértigo,
estreñimiento, micción
intermitente, sensación de
vaciado incompleto de la
vejiga.
Taquicardia, infección del
tracto urinario, dolor y retraso
en la eyaculación.
Venlafaxina.
Somnolencia, debilidad o
cansancio, mareos, dolor de
cabeza, náuseas, boca seca
Midriasis, pitido en los oídos,
cambios en el sabor de las
cosas, pesadillas.
Hipercolesterolemia,
eyaculación / orgasmos
anormales, anorgasmia,
disfunción eréctil, trastornos
menstruales, disuria,
problemas respiratorios,
alucinaciones.

28. Referencias
● Biblioteca Nacional de Medicina de Estados Unidos (2018). Antidepresivos. Recuperado de:
http://medlineplus.gov/spanish/
● Bupa (s.f). Antidepresivos. Recuperado de: https://contenidos.bupasalud.com/salud-bienestar/vida-
bupa/antidepresivos
● Heerlein, Andrés. (2002). Antidepressant Pharmacologic Treatments. Revista chilena de neuro-
psiquiatría, 40(Suppl. 1), 21-45. Recuperado de: https://scielo.conicyt.cl
● Medina, J., & García de León, M. (2004). Efectos secundarios de los antidepresivos. Recuperado de:
http://www.elsevier.es/es
● Pinel, J., (2007). Biopsicología (6ed.). Madrid: Pearson.
● Vidal Vademecum Spain. (2010). Antidepresivos. Madrid. España. Recuperado de: http://vademecum.es