Este documento describe los principales fármacos utilizados en el tratamiento del trastorno bipolar, incluyendo litio, valproato de sodio, carbamazepina y lamotrigina. Explica sus mecanismos de acción, administración, presentaciones y efectos adversos comunes. También resume brevemente la epidemiología del trastorno bipolar y el papel de estos medicamentos en la profilaxis de episodios maníacos.

1. FÁRMACOS ANTIMANIACOS
ESTABILIZADORES DEL ANIMO
JONATAN SANCHEZ ZAMUDIO

2. TRASTORNO BIPOLAR
 Período de dos o más semanas con ánimo bajo y/o
anhedonia y cuatro síntomas depresivos más que
pueden consistir en:
 Alteraciones del apetito y/o del peso
 Insomnio o hipersomnio
 Agitación o enlentecimiento
 Fatiga o disminución de la energía
 Sentimientos de inutilidad o culpa
 Indecisión o dificultades en la atención-concentración
 Ideas o conductas suicidas y que previamente haya
presentado un episodio maníaco o uno mixto

3. CRISIS MANÍACA
 Su forma pura se asocia con:
 incremento de la actividad psicomotriz
 extroversión social excesiva
 menor necesidad de dormir
 impulsividad y afección de la capacidad de juicio
 estado de ánimo expansivo, a veces irritable y a veces
eufórico
 En la manía grave, puede haber ideas delirantes y
paranoides, indistinguibles de las asociadas a la
esquizofrenia.

4. EPIDEMIOLOGIA
 En la Encuesta Nacional de Epidemiología
Psiquiátrica en México se encontró que la
prevalencia del trastorno bipolar tipo I a lo largo de
la vida es, en este país, de 1.3 ± 0.2%; en el último
año de 0.9 ± 0.1% y en el último mes de 0.4 ±
0.1%.
Rev. Salud Mental, Vol. 27, No. 5, octubre 2004

5. ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO
 Los estabilizadores del ánimo son fármacos
que reducen la frecuencia y la severidad de
los episodios maníacos, hipomaníacos,
depresivos o mixtos de los pacientes con
trastorno bipolar; no exacerban otros
síntomas del estado de ánimo, sino que
previenen la aparición de nuevos episodios

6. ANTIMANIACOS
(LITIO)
 Siglo XIX usado para tratamiento de la
gota
 1949 inicio del uso de sales de litio en
psiquiatría
 Cade, en Australia, fue el primero en
administrar carbonato de litio en
pacientes maniacos en 1949
 1970 uso para tratamiento de las
manías en E.U.A

7. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
 Implicación en el metabolismo de aminas
biógenas implicadas en la fisiopatología de
trastornos emocionales.
 Inhibición de noradrenalina y dopamina
 Aumento de la descarga de serotonina, sobre
todo en el hipocampo
 Aumento de la receptación de catecolaminas a
nivel presinaptico e inhibición de las mismas

8. MECANISMO DE
ACCIÓN

9. ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN Y ELIMINACIÓN
 Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo en un
plazo aproximado de 8 hrs.
 Se distribuye por el liquido intersticial para luego
pasar a los tejidos
 Solo el 50% pasa la barrera hematoencefalica
 El 95% se elimina por la orina

10. ADMINISTRACIÓN
 Se administran entre 600 y 1200 mg de carbonato
de litio diariamente, iniciando con la dosis más baja
 Se aumenta la dosis de litio en 150 o 300 mg hasta
lograr una concentración plasmática de 0.8 mEq/L .
Litheum ® Frasco con 50
comprimidos de 300 mg
Carbolit ® Caja con 50
comprimidos de 300 mg de
300 mg

11. REACCIONES TOXICAS Y EFECTOS ADVERSOS
 La intoxicación aguda por litio puede
provocar:
 Vomito, diarrea, temblor burdo, poliuria,
polidipsia, aumento de peso, ataxia y
convulsiones
 La intoxicación severa puede provocar:
 Confusión mental, hiperreflexia, disartria,
convulsiones, signos neurológicos de pares
craneales y focales, que pueden progresar a
coma y muerte.

12. VALPROATO DE SODIO/VALPROATO DE
MAGNESIO/
ÁCIDO VALPRÓICO
 En 1882, Burton en ESTADOS UNIDOS sintetizo el
ac. valproico y lo utilizo como disolvente organico
 1963 Meunier en Francia, primero en utilizar como
anticonvulsivante
 En 1994, el valproato correspondía a 25% de los
tratamientos utilizados en el trastorno bipolar

13. MECANISMO DE ACCIÓN
 Inhibe la activación repetida y sostenida,
inducida por la despolarización de las
neuronas corticales o de la medula espinal
 Esto es por la recuperación prolongada de
los canales de Na+, a partir de la
inactivación.

14. ADMINISTRACIÓN DEL VALPROATO
 La dosis de valproato debe ser suficiente
para obtener un nivel sérico de 40 a 150
mcg/mL.
 Se recomienda que los niveles séricos sean
mayores a 45 mcg/mL, pues de otra forma
no se puede esperar un efecto
antidepresivo, pero inferiores a 125
mcg/mL, para que los efectos secundarios
no sean tan intensos.

15. PRESENTACIÓN

16. EFECTOS SECUNDARIOS
 Los efectos secundarios inmediatos, más
importantes son: náusea, molestia
gastrointestinales, somnolencia y temblor.
 El efecto tardío más frecuente es el
aumento o la pérdida de peso

17. CARBAMACEPINA
 Descubierta por el químico Walter Schindler
en Basilea, Suiza, en 1953.
 Inicialmente para tratar la neuralgia del
trigémino en 1962
 Antiepiléptico en el Reino Unido en el año
1965
 1972 aprobado por la FDA

18. CARBAMACEPINA
 Se utiliza en el tratamiento del trastorno bipolar
para sustituir al carbonato de litio o bien como
fármaco coadyuvante de éste y del valproato en los
pacientes que no responden completamente al
tratamiento.
 La dosis que se requiere varía y puede oscilar
entre 600 y 1200 mg/día, pero deben utilizarse
como guía los niveles séricos de 5 a 12 mcg/mL).

19. PRESENTACIÓN

20. MECANISMO DE ACCIÓN
 Inhibe la activación repetida y sostenida,
inducida por la despolarización de las
neuronas corticales o de la medula espinal
 Esto es por la recuperación prolongada de
los canales de Na+, a partir de la
inactivación.

21. EFECTOS ADVERSOS
 Somnolencia, vértigo, ataxia, diplopía y visión
borrosa.
 Otros: nausea, vomito y reacciones de
hipersensibilidad
 Toxicidad aguda: hiperirritabilidad, convulsiones,
depresión respiratoria, estupor o coma.

22. LAMOTRIGINA
 Bloquea la entrada de sodio a las neuronas
 Ha resultado útil a dosis desde 50 hasta
200 mg, con tasas de respuesta de 50 a
60% de los pacientes con depresión bipolar
 Es especialmente efectiva contra las fases
depresivas y el litio contra las fases
maníacas.

23. DOSIS Y EXCRECIÓN
 Se recomienda iniciar con 25 mg al día e
incrementar la dosis paulatinamente a lo largo de 6
a 8 semanas
 La administración puede hacerse en dos dosis a lo
largo del día, se une en un 50% a las proteínas, y
en un porcentaje muy alto se elimina, junto con su
metabolito inactivo, por el riñón

24. EFECTOS SECUNDARIOS

25. PROFI LAXIS DE LOS EPISODIOS MANÍACOS

26. LITIO VS LAMOTRIGINA

27. BIBLIOGRAFÍA
 Rev. Salud Mental, Vol. 27, No. 5, octubre 2004
 Goodman y Gildman las bases farmacológicas de
la terapéutica, 9ª edición. Ross J. Baldessarini, ´´
fármacos y tratamiento de los trastornos
psiquiátricos ´´