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Conferencia Psicofármacos
Profesor Ramón F. Prado Rodríguez
Sumario
Introducción
Neurolépticos o Antipsicóticos
Fármacos Tranquilizantes
Fármacos antidepresivos
Hipnóticos y sedantes
Estabilizadores del estado de ánimo
Anticonvulsivantes
Anti parkinsonianos
Psicotónicos
Introducción
• Necesidad del manejo adecuado de los
psicofármacos por los médicos de atención
primaria, se calcula que hasta un 70% de las
indicaciones provienen de ellos
• Deben manejar sus indicaciones, dosis y efectos
secundarios de los psicofármacos de uso más
frecuente
• Psicofarmacología es ciencia relativamente joven
Introducción
• Su inicio con Delay con la introducción de la clorpromacina 1952
• Luego antidepresivos y el meprobamato en la década de los 50.
Los tranquilizantes benzodiacepínicos en la década de los 60
• En los años 90 S-XX neurolépticos de 2da generación como la
Clozapina y la Risperidona, los IMAO reversibles y selectivos de la
MAO A (Moclobemide) y los bloqueadores de la recaptación de
neuro trasmisores (Fluoxetina, bupropión y la venlafaxina)
• En el tranquilizante buspirone se une un cierto efecto
antidepresivo. No es una benzodiacepina.
Neurolépticos o Antipsicóticos
• Actúan a nivel disencefálico mediante el bloqueo de los receptores
dopamínicos, en especial D2, aunque bloquean otros receptores alfa 1,
histamínicos y muscarínicos con efectos indeseables.
• Su acción anti alucinatoria, anti delirante y anti agitatoria les permite
modificar los síntomas positivos de las psicosis.
• Importantes efectos extra piramidales, efectos antieméticos y anti
histamínicos.
• Para su valoración apropiada hasta pasados los dos meses del tratamiento
• Pueden clasificarse:
De izquierda, los más sedantes: Clorpromacina, Levomepromacina
De derecha, los más incisivos: Trifluoperacina, Haloperidol, Flufenacina.
Mixtos: Tioridazina.
Neurolépticos de 1ra Generación
• Clorpromacina (Thorazine). Fenotiacina. Dosis a nivel
neurótico de 25-75 mg. A nivel psicótico de 300-900 mg.
Tabletas de 25 y 100 mg. Ámpulas de 25 y 50 mg.
• Levomepromacina . Fenotiacina Dosis a nivel neurótico 25-50
mg. A nivel psicótico 100-300 mg.
• Flufenacina (Prolixin). Fenotiacina. Dosis a nivel neurótico 1-2
mg. A nivel psicótico 15-60 mg. Tabletas de 2,5 mg.
• Haloperidol (Haldol). Es una butirofenona, se utilizan en
cuadros de base orgánica y en agitaciones de cualquier tipo.
De uso en las manías. Dosis a nivel psicótico 6-30 mg. Tabletas
de 1.5, 5 mg y 10 mg. Gotas 0,1mg/gota, Ámpulas 5 mg.
• Hay drogas de depósito: como el Decanoato de Flufenacina
(ámpulas 25 mg) y Decanoato de Haloperidol (Ámpulas de 50
y 100 mg) ambos por vía IM solamente
Neurolépticos de 2da generación.
• Control de síntomas negativos: retraimiento, hipobulia,
aplanamiento afectivo, pobre discurso, anhedonia.
• Actúan por el bloqueo de receptores serotoninérgicos (5HT2)
y un distinto efecto sobre los receptores D1,D2, D3 D4 y D5.
• Clozapina. Dosis 200-900 mg. Tabletas 25 mg y 100 mg.
• Olanzapina. (Zyprexa) Dosis 10 -40 mg. Tabletas 5-7,5, 10 mg y
20 mg
• Risperidona (Risperdal) Dosis 3-6 mg. Tabletas 1, 2, 3 y 6 mg.
• Quetiapina (Seroquel) Dosis 600-900 mg. Tabletas 25, 50,
100, 200 mg y 300mg
Efectos indeseables de los neurolépticos
• Hipotensión ortostática. Clorpromacina y Levomepromacina.
• Manifestaciones extra piramidales más frecuentes en los de
derecha. Síndrome cara cuello y parkinsonoide. Discinesia Tardía.
• Hepatitis colangiolítica. En los alifáticos, como la Clorpromacina.
• Fotosensibilización, más frecuente con la clorpromacina.
• Agranulocitosis con la Clozapina. (Requiere chequeo hematológico)
• Dermatoxias en forma de eritema polimorfo.
• Disminución del umbral convulsivo
• Efecto cardiotóxico en la Tioridacina. Arritmias
• En atípicos: Síndrome metabólico, aumento de peso, incremento
cifras de TG y de colesterol, hiperglucemia, y resistencia a la insulina
• Síndrome Gris por uso de Haloperidol IM por más de 72 horas.
Fármacos Tranquilizantes
• Ansiolíticos, pero con poder adictivo, sobre todo los de vida
media corta.
• Acción por agonismo de los neurotrasmisores inhibidores
como la glicina y el ácido ganma amino butírico (GABA) y
efecto relajante muscular por bloqueo de reflejos poli
sinápticos medulares.
• Elevan la prostaglandina E de acción antiepiléptica.
• Efecto adictivo. Retirada gradual, uso a las dosis menores
necesarias y por el menor tiempo.
• Uso en cuadros de ansiedad aguda, trastornos de pánico,
fobias, y asociados a antipsicóticos.
Tranquilizantes
• Diazepam (Valium). Acciones ansiolíticas, anticonvulsivo y
relajante muscular. Dosis 10-40 mg/día. Tabletas (5mg) y
ámpula de (10 mg).
• Clorodiazepoxido (Librium). Acción ansiolítica, relajante,
controla síntomas de abstinencia en alcohólicos. Dosis 20-40
mg/día. Tabletas 10 mg.
• Meprobamato. Más pro depresivo. Uso prolongado crea
adicción. Dosis 400-1600 mg. Tabletas 100 y 400 mg.
• Alprazolam (Xanax). Tiene acción antidepresiva asociada.
Dosis 1-3 mg. Tabletas 0.25 y 0,50 mg
• Buspirona (Buspar). Tiene acción antidepresiva, demora 7 días
en actuar. Dosis 15-60 mg/día. Tabletas: 5 y 10 mg.
Antidepresivos
• Útiles en diferentes formas de depresión, en trastornos de
ansiedad y en otros trastornos psiquiátricos
• No producen adicción ni euforia, efectos luego de 3 semanas
• Los tricíclicos actúan por bloqueo de receptores de
norepinefrina (NE), serotonina y dopamina a predominio de
los dos primeros, y en particular de la NE
• Los Inhibidores de la Monoamino Oxidasa (IMAO) iniciales
actuaban sobre la MAO A y MAO B
• Los inhibidores reversibles de la MAOA (IRMA), no tienen
efecto cardiotóxico, ni vago lítico y no producen el efecto del
denominado síndrome del queso. Ej. Moclobemida
Antidepresivos
• Imipramina (Tofranil). Indicado en depresiones severas sin
riesgo cardio vascular. Dosis diaria 50-225 mg Tabletas de 25
mg. Ámpulas de 25 mg.
• Amitriptilina. (Elavil) Doble efecto; Ansiolítico inmediato y
antidepresivo a las 3 semanas. Tiene acciones vagolíticas. Es
pro convulsivo. Dosis diaria a nivel neurótico 50-75 mg. A nivel
psicótico 150-225 mg. Tabletas de 10 y 25 mg.
• Sertralina (Zoloft). Inhibidor selectivo de la re captación de la
serotonina. Dosis 50-200 mg. Tabletas de 50 mg
• Venlafaxina (Effexor). Inhibidor selectivo de la recaptación de
serotonina y de la noradrenalina. Es selectivo por no actuar
sobre otros receptores. Dosis 50-375 mg. Tabletas 25, 37.5,
50, 75 y 100 mg.
Efectos indeseables
• Los IMAO no se recomiendan en depresiones de nivel
psicótico.
• Los antidepresivos tricíclicos por su acción anti colinérgica
pueden producir constipación, retención urinaria y llegar a un
íleo paralítico. Efectos hepatotóxicos y teratogénicos
• En los IMAO, edemas maleolares, hipotensión ortostática,
dermatoxias, la cefalea por hipotensión, daltonismo, anemia
ferripriva, pueden desencadenar trastornos psicóticos
• En antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de
la serotonina como la Sertralina, se puede producir cefalea,
temblor, nerviosismo, diarreas, dolor abdominal, retardo en la
eyaculación
Hipnóticos y sedantes
• Pueden afectar la vigilia y la capacidad de concentración con
la afectación para conducir vehículos
• Se incluyen los barbitúricos
• Evitar abuso por prescripciones inadecuadas que impliquen
automedicación o iatrogenia
• Entre los hipnóticos pueden haber benzodiacepinas como el
nitrazepam, neurolépticos como la levomepromacina y
antihistamínicos como la difenhidramina (Benadrilina),
antidepresivos sedativos ( Trazadona, Mirtazapina y
Amitriptilina)
Estabilizadores del estado de ánimo
• Su uso para el control sintomático de pacientes con trastornos
bipolares (TB), en episodios maniacos, hipomaniacos o
mixtos, previenen las recaídas en los TB
• Estos medicamentos están en diferentes grupos
farmacológicos
• Litio Carbonato de 900-1200 mg/día. Tabletas de 250 mg
• Carbamacepina (Tegretol) de 400-1,200 mg/día. Tabletas de
200 mg
• Ácido Valproico (Depakine) 500-1500 mg/día Tabletas de 250
y 500mg
Anticonvulsivantes
• Uso en la Epilepsia que no siempre presenta manifestaciones
convulsivas
• En cuadros de base orgánica
• En trastornos psicóticos con base orgánica
• Estos medicamentos son:
 Fenitoina
 Carbamacepina
 Ácido Valproico
 Lamotrigina
 Gabapentina
 Diazepam y clonazepam
Antiparkinsonianos
• En la enfermedad de Parkinson
• En el control de manifestaciones extrapiramidales en el uso de
los neurolépticos
• Tienen efectos vagolítico, dopaminérgico y alucinótico
• Alto riesgo adictivo
• Ejemplos:
 Difenhidramina (Benadrilina) 25-100 mg/día Tabletas de 25
mg y ámpulas de 20 mg
 Amantadina 100-300mg/día, Tabletas de 100 mg
 Trihexifenidilo (Parkinsonil, Artane) 1-15 mg/día, tabletas de
2,5 mg
Psicotónicos
• Aumentan el nivel vigilia y puedan dar cierto grado de euforia,
pero no son útiles en el tratamiento de la depresión
• Reducen el umbral convulsivante
• Alto potencial adictivo
• Ejemplos:
 Cafeina y Benzoato de Sodio anhidra (250 mg), de uso en la
discinesia aguda, y en otras manifestaciones extra piramidales
por el uso de neurolépticos
 Metilfenidato (10mg), que se indica en Trastorno de déficit de
atención con hiperactividad
Bibliografía
1. González Menéndez , R, Sandoval Ferrer, JE
Manual de Psiquiatría Edit. Ciencias Med. La
Habana, 2019 Pag 239-257
2. Sadock, BJ, Alcott Sadock, V, Ruiz P. Synopsis
of Psychiatry Ed. Wolters Kluwer , Pa 2015, Pag
910-1060

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  • 2. Sumario Introducción Neurolépticos o Antipsicóticos Fármacos Tranquilizantes Fármacos antidepresivos Hipnóticos y sedantes Estabilizadores del estado de ánimo Anticonvulsivantes Anti parkinsonianos Psicotónicos
  • 3. Introducción • Necesidad del manejo adecuado de los psicofármacos por los médicos de atención primaria, se calcula que hasta un 70% de las indicaciones provienen de ellos • Deben manejar sus indicaciones, dosis y efectos secundarios de los psicofármacos de uso más frecuente • Psicofarmacología es ciencia relativamente joven
  • 4. Introducción • Su inicio con Delay con la introducción de la clorpromacina 1952 • Luego antidepresivos y el meprobamato en la década de los 50. Los tranquilizantes benzodiacepínicos en la década de los 60 • En los años 90 S-XX neurolépticos de 2da generación como la Clozapina y la Risperidona, los IMAO reversibles y selectivos de la MAO A (Moclobemide) y los bloqueadores de la recaptación de neuro trasmisores (Fluoxetina, bupropión y la venlafaxina) • En el tranquilizante buspirone se une un cierto efecto antidepresivo. No es una benzodiacepina.
  • 5. Neurolépticos o Antipsicóticos • Actúan a nivel disencefálico mediante el bloqueo de los receptores dopamínicos, en especial D2, aunque bloquean otros receptores alfa 1, histamínicos y muscarínicos con efectos indeseables. • Su acción anti alucinatoria, anti delirante y anti agitatoria les permite modificar los síntomas positivos de las psicosis. • Importantes efectos extra piramidales, efectos antieméticos y anti histamínicos. • Para su valoración apropiada hasta pasados los dos meses del tratamiento • Pueden clasificarse: De izquierda, los más sedantes: Clorpromacina, Levomepromacina De derecha, los más incisivos: Trifluoperacina, Haloperidol, Flufenacina. Mixtos: Tioridazina.
  • 6. Neurolépticos de 1ra Generación • Clorpromacina (Thorazine). Fenotiacina. Dosis a nivel neurótico de 25-75 mg. A nivel psicótico de 300-900 mg. Tabletas de 25 y 100 mg. Ámpulas de 25 y 50 mg. • Levomepromacina . Fenotiacina Dosis a nivel neurótico 25-50 mg. A nivel psicótico 100-300 mg. • Flufenacina (Prolixin). Fenotiacina. Dosis a nivel neurótico 1-2 mg. A nivel psicótico 15-60 mg. Tabletas de 2,5 mg. • Haloperidol (Haldol). Es una butirofenona, se utilizan en cuadros de base orgánica y en agitaciones de cualquier tipo. De uso en las manías. Dosis a nivel psicótico 6-30 mg. Tabletas de 1.5, 5 mg y 10 mg. Gotas 0,1mg/gota, Ámpulas 5 mg. • Hay drogas de depósito: como el Decanoato de Flufenacina (ámpulas 25 mg) y Decanoato de Haloperidol (Ámpulas de 50 y 100 mg) ambos por vía IM solamente
  • 7. Neurolépticos de 2da generación. • Control de síntomas negativos: retraimiento, hipobulia, aplanamiento afectivo, pobre discurso, anhedonia. • Actúan por el bloqueo de receptores serotoninérgicos (5HT2) y un distinto efecto sobre los receptores D1,D2, D3 D4 y D5. • Clozapina. Dosis 200-900 mg. Tabletas 25 mg y 100 mg. • Olanzapina. (Zyprexa) Dosis 10 -40 mg. Tabletas 5-7,5, 10 mg y 20 mg • Risperidona (Risperdal) Dosis 3-6 mg. Tabletas 1, 2, 3 y 6 mg. • Quetiapina (Seroquel) Dosis 600-900 mg. Tabletas 25, 50, 100, 200 mg y 300mg
  • 8. Efectos indeseables de los neurolépticos • Hipotensión ortostática. Clorpromacina y Levomepromacina. • Manifestaciones extra piramidales más frecuentes en los de derecha. Síndrome cara cuello y parkinsonoide. Discinesia Tardía. • Hepatitis colangiolítica. En los alifáticos, como la Clorpromacina. • Fotosensibilización, más frecuente con la clorpromacina. • Agranulocitosis con la Clozapina. (Requiere chequeo hematológico) • Dermatoxias en forma de eritema polimorfo. • Disminución del umbral convulsivo • Efecto cardiotóxico en la Tioridacina. Arritmias • En atípicos: Síndrome metabólico, aumento de peso, incremento cifras de TG y de colesterol, hiperglucemia, y resistencia a la insulina • Síndrome Gris por uso de Haloperidol IM por más de 72 horas.
  • 9. Fármacos Tranquilizantes • Ansiolíticos, pero con poder adictivo, sobre todo los de vida media corta. • Acción por agonismo de los neurotrasmisores inhibidores como la glicina y el ácido ganma amino butírico (GABA) y efecto relajante muscular por bloqueo de reflejos poli sinápticos medulares. • Elevan la prostaglandina E de acción antiepiléptica. • Efecto adictivo. Retirada gradual, uso a las dosis menores necesarias y por el menor tiempo. • Uso en cuadros de ansiedad aguda, trastornos de pánico, fobias, y asociados a antipsicóticos.
  • 10. Tranquilizantes • Diazepam (Valium). Acciones ansiolíticas, anticonvulsivo y relajante muscular. Dosis 10-40 mg/día. Tabletas (5mg) y ámpula de (10 mg). • Clorodiazepoxido (Librium). Acción ansiolítica, relajante, controla síntomas de abstinencia en alcohólicos. Dosis 20-40 mg/día. Tabletas 10 mg. • Meprobamato. Más pro depresivo. Uso prolongado crea adicción. Dosis 400-1600 mg. Tabletas 100 y 400 mg. • Alprazolam (Xanax). Tiene acción antidepresiva asociada. Dosis 1-3 mg. Tabletas 0.25 y 0,50 mg • Buspirona (Buspar). Tiene acción antidepresiva, demora 7 días en actuar. Dosis 15-60 mg/día. Tabletas: 5 y 10 mg.
  • 11. Antidepresivos • Útiles en diferentes formas de depresión, en trastornos de ansiedad y en otros trastornos psiquiátricos • No producen adicción ni euforia, efectos luego de 3 semanas • Los tricíclicos actúan por bloqueo de receptores de norepinefrina (NE), serotonina y dopamina a predominio de los dos primeros, y en particular de la NE • Los Inhibidores de la Monoamino Oxidasa (IMAO) iniciales actuaban sobre la MAO A y MAO B • Los inhibidores reversibles de la MAOA (IRMA), no tienen efecto cardiotóxico, ni vago lítico y no producen el efecto del denominado síndrome del queso. Ej. Moclobemida
  • 12. Antidepresivos • Imipramina (Tofranil). Indicado en depresiones severas sin riesgo cardio vascular. Dosis diaria 50-225 mg Tabletas de 25 mg. Ámpulas de 25 mg. • Amitriptilina. (Elavil) Doble efecto; Ansiolítico inmediato y antidepresivo a las 3 semanas. Tiene acciones vagolíticas. Es pro convulsivo. Dosis diaria a nivel neurótico 50-75 mg. A nivel psicótico 150-225 mg. Tabletas de 10 y 25 mg. • Sertralina (Zoloft). Inhibidor selectivo de la re captación de la serotonina. Dosis 50-200 mg. Tabletas de 50 mg • Venlafaxina (Effexor). Inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina y de la noradrenalina. Es selectivo por no actuar sobre otros receptores. Dosis 50-375 mg. Tabletas 25, 37.5, 50, 75 y 100 mg.
  • 13. Efectos indeseables • Los IMAO no se recomiendan en depresiones de nivel psicótico. • Los antidepresivos tricíclicos por su acción anti colinérgica pueden producir constipación, retención urinaria y llegar a un íleo paralítico. Efectos hepatotóxicos y teratogénicos • En los IMAO, edemas maleolares, hipotensión ortostática, dermatoxias, la cefalea por hipotensión, daltonismo, anemia ferripriva, pueden desencadenar trastornos psicóticos • En antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de la serotonina como la Sertralina, se puede producir cefalea, temblor, nerviosismo, diarreas, dolor abdominal, retardo en la eyaculación
  • 14. Hipnóticos y sedantes • Pueden afectar la vigilia y la capacidad de concentración con la afectación para conducir vehículos • Se incluyen los barbitúricos • Evitar abuso por prescripciones inadecuadas que impliquen automedicación o iatrogenia • Entre los hipnóticos pueden haber benzodiacepinas como el nitrazepam, neurolépticos como la levomepromacina y antihistamínicos como la difenhidramina (Benadrilina), antidepresivos sedativos ( Trazadona, Mirtazapina y Amitriptilina)
  • 15. Estabilizadores del estado de ánimo • Su uso para el control sintomático de pacientes con trastornos bipolares (TB), en episodios maniacos, hipomaniacos o mixtos, previenen las recaídas en los TB • Estos medicamentos están en diferentes grupos farmacológicos • Litio Carbonato de 900-1200 mg/día. Tabletas de 250 mg • Carbamacepina (Tegretol) de 400-1,200 mg/día. Tabletas de 200 mg • Ácido Valproico (Depakine) 500-1500 mg/día Tabletas de 250 y 500mg
  • 16. Anticonvulsivantes • Uso en la Epilepsia que no siempre presenta manifestaciones convulsivas • En cuadros de base orgánica • En trastornos psicóticos con base orgánica • Estos medicamentos son:  Fenitoina  Carbamacepina  Ácido Valproico  Lamotrigina  Gabapentina  Diazepam y clonazepam
  • 17. Antiparkinsonianos • En la enfermedad de Parkinson • En el control de manifestaciones extrapiramidales en el uso de los neurolépticos • Tienen efectos vagolítico, dopaminérgico y alucinótico • Alto riesgo adictivo • Ejemplos:  Difenhidramina (Benadrilina) 25-100 mg/día Tabletas de 25 mg y ámpulas de 20 mg  Amantadina 100-300mg/día, Tabletas de 100 mg  Trihexifenidilo (Parkinsonil, Artane) 1-15 mg/día, tabletas de 2,5 mg
  • 18. Psicotónicos • Aumentan el nivel vigilia y puedan dar cierto grado de euforia, pero no son útiles en el tratamiento de la depresión • Reducen el umbral convulsivante • Alto potencial adictivo • Ejemplos:  Cafeina y Benzoato de Sodio anhidra (250 mg), de uso en la discinesia aguda, y en otras manifestaciones extra piramidales por el uso de neurolépticos  Metilfenidato (10mg), que se indica en Trastorno de déficit de atención con hiperactividad
  • 19. Bibliografía 1. González Menéndez , R, Sandoval Ferrer, JE Manual de Psiquiatría Edit. Ciencias Med. La Habana, 2019 Pag 239-257 2. Sadock, BJ, Alcott Sadock, V, Ruiz P. Synopsis of Psychiatry Ed. Wolters Kluwer , Pa 2015, Pag 910-1060