Este documento describe los mecanismos de acción de los principales psicofármacos utilizados en pacientes crónicos como ancianos, incluyendo cómo afectan los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción. También explica cómo interactúan con los sistemas nerviosos y cómo modifican la neurotransmisión para tratar trastornos como la ansiedad, depresión y psicosis. Finalmente, resume los psicofármacos más comúnmente usados y sus posibles interacciones y efectos adversos.

2. 1- QUE ÉS UN PSICOFÁRMACO
2- COMO ACTÚA UN PSICOFÁRMACO
3-MECANISMOS GENERALES DE LOS PSICOFÁRMACOS
MÁS USADOS EN PACIENTES CRÓNICOS

6. ANCIANOS
- Absorción: ↓ vaciado gástrico, sup. Absortiva y flujo sanguíneo renal.
- Distribución: ↑ grasa corporal y ↓ albúmina
- Metabolismo: ↓ activ. Enzimática y flujo sanguíneo hepático
- Excreción: ↓ filtrado glomerular y el flujo sanguíneo renal
- Cambios sensibilidad tisular:
Alteración en el nº receptores, en su afinidad, en la formación de segundos
mensajeros y en la respuesta celular.
PACIENTES DESNUTRIDOS
- Distribución: ↓ albúmina
PATOLOGÍAS CONCOMITANTES/POLIMEDICADOS
- Interacciones
- I.Hepática (↓ metabolismo) e I.Renal (↓ eliminación)

7. - Barrera protectora entre los vasos sanguíneos y los tejidos cerebrales.
- El elemento clave que determina la propiedad de la barrera son las células
endoteliales (muy unidas, entrecruzadas). Después capa de células con alto
contenido en grasa. (Sólo pasan las moléculas liposolubles)
- Protege al cerebro de las sustancias nocivas y al mismo tiempo dificulta la
entrada de fármacos al SNC.
Disfunción BHE:
- Daño cerebral: isquémico, traumático,...
- Tumores cerebrales y metástasis
- Procesos inflamatorios
- Procesos hipóxico-isquémicos, etc....
Paso selectivo a través del endotelio

8. 2- TEMPOROMESIAL: emociones
3- SISTEMA RETICULAR ASCENDENTE: sueño
4- TUBEROINFUNDIBULAR: control hipófisis/hipotálamo
sueño, saciedad, sed...
5- NIGROESTRIADO: movimiento
Etc...
* La modificación de los circuitos cerebrales, a través de la interacción
en los procesos de neurotrasmisión, es lo que condiciona las
manifestaciones o cambios conductuales del paciente (tanto los
buscados como los no deseados)

9. HENDIDURA SINÁPTICA
RECEPTORES
POSTSINÁPTICOS
RECEPTORES
PRESINÁPTICOS
ENZIMAS METABOLIZADORAS

10. NEUROTRANSMISORES (NT)

11. NEUROTRANSMISORES
- GABA
Tranquilizante, sedante.
- NORADRENALINA (NA)
Atención, emoción, conducta, energía, interés, vigilia
- SEROTONINA (5-HT3)
Estado de ánimo, percepción, apetito, movimiento
- DOPAMINA (DA)
Movimiento, aprendizaje, atención, motivación, memoria
- ACETILCOLINA (Ach)
Atención, memoria, aprendizaje, sueño, movimiento.

13. GABA Unión GABA - Receptor
↓ NT excitadores
(NA, 5HT3, DA y Ach)
ACTIVACIÓN receptor GABA
ANSIOLÍTICOS
SEDANTES
ANTIEPILÉTICOS
ANALGÉSICOS
(MIORRELAJANTE)

14. DOPAMINA ACTIVACIÓN receptores DA
ANTIPARKINSONIANOS
MOTIVADORES
ANTIDEPRESIVOS
Reacciones Psicóticas
INHIBICIÓN receptores DA
ANTIPSICÓTICOS
ANSIOLÍTICOS
ANTIEMÉTICOS
- Reacciones extrapiramidales
(Parkinsonismo, agitacióm motora)
- Efectos anticolinérgicos

15. NORADRENALINA / ADRENALINA
ACTIVACIÓN Receptores NA
AUMENTO SENSACIÓN DE PLACER
VIGILIA/ATENCIÓN
ANSIEDAD
ALERTA
INHIBICIÓN Receptores NA
DEPRESIÓN
SUEÑO

16. SEROTONINA
ACTIVACIÓN Receptores 5-HT
EMOCIÓN
CONDUCTAS ADICTIVAS
SUEÑO
APETITO

17. ACETILCOLINA
ACTIVACIÓN receptores Ach
ATENCIÓN
FUNCIONES EJECUTIVAS

19. HIPNÓTICOS Y ANSIOLÍTICOS
GABA

20. 1- BENZODIAZEPINAS
- DE ACCIÓN CORTA: MIDAZOLAM
- DE ACCIÓN INTERMEDIA: ALPRAZOLAM, LORAZEPAM
- DE ACCIÓN LARGA: CLONAZEPAM, DIAZEPAM, CLORAZEPATO DIPOTÁSICO
2- ANÁLOGOS BENZODIAZEPINAS
- ZOLPIDEM
- ZOPICLONA
- ZALEPLÓN
3- OTROS
- CLOMETIAZOL
- MELATONINA
- Ansiolíticos bloqueantes del sistema nervioso autónomo: Antihitamínicos (Hidroxicina),
Neurolépticos a dosis bajas, Antidepresivos y Bloqueantes ß-Adrenérgicos: Propranolol

21. REACCIONES ADVERSAS BZD Y ANÁLOGOS
- Excesiva sedación (Somnolencia, falta de concentración y
coordinación, debilidad muscular, mareos y confusión mental) .
- En ancianos, aumenta el riesgo de caídas, confusión, deambulación
nocturna, amnesia, ataxia y pseudodemencia.
En el uso prolongado:
- Pérdida de memoria
- Efectos paradójicos estimulantes
- Pueden causar o agravar una depresión ya existente.
- “Anestesia emotiva” (embotamiento de las emociones).
- Tolerancia
- Dependencia física y psicológica.

22. INTERACCIONES BENZODIAZEPINAS
Interacciones farmacocinéticas
- Metabolismo citocromo p450:
- inductores: alcohol, carbamazepina, fenitoina, rifampicina,
dexametasoma, hierba de San Juan...
- inhibidores: inhibidores proteasa, antifúngicos azoles, amidarona ,
ISRS, macrólidos, zumo de pomelo...
Interacciones farmacodinámicas
- Efectos aditivos cuando se asocian a otros psicofármacos
depresores del SNC: analgésicos opiáceos, antihistamínicos H1,
antipsicóticos, anestesicos generales, antidepresivos y otros
hipnóticos y sedantes. Se produce intensificación del efecto
depresor central.
- Alcohol.

23. ANTIDEPRESIVOS
SEROTONINA
ADRENALINA
NORADRENALINA

25. - TRÍCICLICOS: AMITRIPTILINA
- IMAO: no se utilizan
- ISRS: ESCITALOPRAM, SERTRALINA, CITALOPRAM
- TRAZODONA: ISRS y antagonista- 5HT2
- MIRTAZAPINA: antagonista alfa2 (↑ NA y 5HT3)
- ISRNS: DULOXETINA, VENLAFAXINA,
DESVENLAFAXINA

26. TRICICLICOS
Acciones sobre varios receptores centrales y periféricos: reacciones adversas
abundantes y relativamente frecuentes
- Cardiovasculares: hipotensión ortostática, taquicardia y arritmias ventriculares.
- Anticolinérgicas muscarínicas: sequedad de boca, estreñimiento, retención
urinaria, visión borrosa, aumento de la presión intraocular e hipertermia.
- Neurológicas: sedación y temblor
- En ancianos: delirium
- Otras: erupciones cutáneas y reacciones de fotosensibilidad, aumento de peso,
hepatitis alérgicas, náuseas y vómitos
ISRS y ISRNS
- Menos reacciones adversas que los tricíclicos.
- ISRS producen anorexia (pérdida de peso) e intolerancia gastrointestinal.
- Sindrome Serotonérgico

27. INTERACCIONES ANTIDEPRESIVOS
Interacciones farmacocinéticas
- Inhibición/Inducción de su metabolismo citocromo p450 (visto)
- Interacciones por desplazamiento de la unión a proteínas plasmáticas
Interacciones farmacodinámicas
- Potencian fuertemente los efectos del alcohol
TRICICLICOS
- Asociación con fcos que prolongan intervalo QT
- IMAO
-Fármacos colinérgicos / Anticolinérgicos
ISRS/ISRSN
- Síndrome serotonérgico con: IMAO, ATD, opiaceos y antagonistas 5-HT1
- Mayor sangrado con antagonistas vitamina K

28. ANTIPSICÓTICOS
(NEUROLÉPTICOS)
DOPAMINA

29. VIAS DOPAMINÉRGICAS

30. TÍPICOS
ANTAGONISTAS
- Receptores D2
- Receptores colinérgicos M1
- Receptores H1
- Receptores Adreneg alfa 1
ATÍPICOS
ANTAGONISTAS
- Receptores D2 (unión más débil)
- Receptores 5-HT2
- Receptores colinérgicos M1,
H1 y NA

31. REACCIONES ADVERSAS ANTIPSICÓTICOS
- Sedación
- Efectos anticolinérgicos (sequedad de boca, estreñimiento, dificultad
miccional y visión borrosa)
- Cardiotoxicidad: Hipotensión ortostática, prolongación intervalo QT.
- Reacciones extrapiramidales: agudas (parkinsonismo y agitación
motora) y en ttos. crónicos (discinesia tardía)- Vía nigroestriada
- Reacciones de fotosensibilidad
- Alteraciones endocrinas (aumento de peso, galactorrea,
ginecomastia, amenorrea...) - Vía Tuberinfundibular
- Sindrome Neuroléptico maligno

32. Interacciones farmacocinéticas
- Por ser anticolinérgicos: pueden ↓ vaciado gástrico y en consecuencia, ↓
la absorción de fármacos
Interacciones farmacodinámicas
-Potencian la acción sedante junto con otros depresores del SNC
(benzodiazepinas, antidepresivos, alcohol).
-Potenciación del efecto anticolinérgico si se administran con
antidepresivos, antiparkinsonianos o antihistamínicos.
- Potenciación del efecto antidopaminérgico con metoclopramida.
- Algunos antipsicóticos se metabolizan por el citocromo P-450: inductores
(carbamacepina, fenitoína) e inhibidores (fluoxetina, macrólidos)

33. USOS EN NUESTRO ENTORNO
- Antidepresivos:
Mirtazapina
Escitalopram
Venlafaxina
Sertralina
- Sedantes:
Lorazepam
Midazolam
Alprazolam
Diazepam
Clorazepato
- Antipsicóticos:
Quetiapina
Risperidona

34. USOS DE PSICOFARMACOS FUERA DE INDICACIÓN
- Real decreto 1015/2009 , por el que se regula la “disponibilidad
de medicamentos en situaciones especiales”

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