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ANTIEPILÉPTICOS
Tarjetas para hacer un
repaso rápido de cada
fármaco.
01/01/2018
M.A.G
FENITOINA: (anticonvulsivo clásico)
-Inhibidor de los canales de sodio VD.
(inactivador rápido)
Efectos secundarios:
-trastorno cognitivo
- osteoporosis
-conducción cardíaca
(intravenoso)
-anemia
megalobástica
-hiponatremia
- muy teratógeno
-ataxia
-hirsutismo
-hiperplasia gingival
- facies leonina
-vértigo
Muchas interacciones
Primera
elección
excepto en
ausencias
Requiere
monitorización
CARBAMAZEPINA: (anticonvulsivo clásico)
-Inhibidor de los canales de sodio VD. (inactivador
rápido). También Ca2+ (poco selectivo)
-Potenciación GABA: Alostérica (aumenta entrada de Cl-)
Efectos secundarios:
- osteoporosis
-Trastorno de
conducción cardíaca
-rash cutáneo
-hiponatremia
- Pérdida de peso
-inductor y
autoinductor
-discrasias
sanguíneas
-SNC: somnolencia,
ataxia, diplopía,
disfunción
cognoscitiva.
Indicaciones:
-manía y tto
profiláctico en
tno
maníacodepresi
vo.
-crisis
tónicoclónicas.
-crisis
parciales.
-patología del
trigémino
VALPROATO: (anticonvulsivo clásico)
-Inhibidor de los canales de sodio VD. (rápido)
- Inhibición Ca2+VD (N y P; T-ausencias)
-Potenciación directa de los mecanismos
GABAérgicos (inhibe GABA transaminasa)
Efectos secundarios:
-muy teratógeno
-trastornos
extrapiramidales
- osteoporosis
-aumento de peso
-(mujeres) síndrome
de ovario poliquístico
Amplio
espectro
VIGABATRINA:
-Potenciador directo de GABA
- Inhibición GABA transaminasa
Efectos secundarios:
-Pérdidas de visión
-SNC: irritabilidad, depresión,
reacciones psicóticas.
-aumento de peso
Indicaciones:
-Terapia combinada
-s. Lenox Gastaud*
-S West *
*Espasmos infantiles
TIAGABINA:
-Potenciador directo de GABA
- Inhibición recaptación de GABA
Efectos secundarios:
-neurológicos
/psicológicos
- Gastrointestinales:
Dolor abdominal
- Sanguíneos:
petequias
Indicaciones:
- crisis parciales
asociadas a otros
fármacos
Interacciones:
con inductores
enzimáticos:
-carbamazepina
- fenobarboital
-fenitoína
con inhibidores:
-Antihistamínicos
-Antifúngicos
GABAPENTINA:
- Inhibe la liberación de glutamato
- Inhibición de la fracción α2δ del
canal Ca2+ VD
Efectos secundarios:
-aumento de peso
Pocas interacciones
Indicaciones:
-antiepiléptico (no
ausencias
- ***dolor
neuropático
-ansiedad crónica
(no BZD)
-coadyuvantes en
patología dual
Metabolismo:
-transportador activo
común a muchos aas.
-dosis variables
LAMOTRIGINA:
-Bloqueante rápido del canal de Na+ VD
-Bloquea c. Ca2+VD (N y P; T- ausencias)
Efectos secundarios:
-trastorno de la conducción cardíaca
- Rash cutáneo (escalado de dosis para evitar S.
Steven Johnson)
Pocas interacciones
Indicaciones:
-ausencias
- S. Lenox-Gastaud
TOPIRAMATO:
-Bloqueante rápido de C Na+VD
-Potenciador alostérico de GABA
- Inhibe receptor ionotrópico AMPA
Efectos secundarios:
-trastorno cognitivo
- Pérdida de peso (asociar a fármacos que
aumentan peso)
Efecto antiepiléptico es pobre... :(
Interacciones:
-Otros FAEs
- Digoxina
-Anticonceptivos
orales
Inhibe receptor AMPA: (precaución)
-disminuye neurotransmisión excitatoria
- Disminuye la descarga del foco.
Indicaciones:
-Impulsividad en
alcohólicos
- Coadyuvante
AMPA:
Cuando
se
estimula
abre
NMDA,
contribuy
endo más
a la
patología
OXCARBAZEOPINA:
-Bloqueante rápido de C Na+VD
-Potenciador alostérico de GABA
Efectos secundarios:
-hipopnatremia aguda
Interacciones:
menor
incidencia que
con
carbamazepina
Mejor tolerancia
que con
carbamazepina
LEVETIRACETAM:
-Inhibe la liberación de glutamato: antagonista de
la proteína vesicular SV2A
Escasa incidencia de interacciones
*También brivaracetam
PREGABALINA:
-Inhibe liberación de glutamato: inhibe la fracción
α2δ del canal Ca2+VD (diana patológica)
Efectos secundarios:
-aumento de peso
Indicaciones:
- Dolor neuropático en
adultos
ZONISAMIDA:
-Bloqueante rápido de Na+VD
Efectos secundarios:
-pérdida de peso
Indicaciones:
- crisis parciales en
asociación con otros
fármacos
LACOSAMIDA:
-Bloqueante LENTO de Na+VD (Selectivo)
Indicaciones:
-terapia concomitante
- Mayores de 16 años
ESLICARBAMAZEPINA:
-estabiliza canales de Na+ en estado inactivo.
Indicado:
-cuando CBZ no es eficaz
RETIGABINA:
-activa canales de K+VD (repolarización eficaz)
- Estabiliza la membrena neuronal en reposo
Indicaciones:
-Crisis parciales
ETOSUCCIMIDA:
-Bloqueante de Ca2+VD (N yP; T- es más potente
pero de última elección)
Margen terapéutico muy estrecho:
FELBAMATO:
-Antagonista del receptor NMDA (4 dominios tm;
taponado con Mg2+) (Entra sodio, cuando exceso de
glutamato también entra Ca2+)
Efectos secundarios:
-Alucinaciones
- Psicosis
-Empeoramiento del aprendizaje
-Puede provocar trastornos oculares
Anticonvulsivos clásicos. Problemas de su uso:
- Dificultad de uso: Vida media corta, por lo que
requiere varias administraciones diarias.
- Alto potencial de interacciones: Fenitoína y
CBZ= inductores. Valproato=Inhibidores. (deben
asociarse).
-Escaso margen de tolerabilidad: Efectos
secundarios en SNC importantes. Peligrosas
reacciones idiosincrásicas.
-Ineficacia en un 20-30% de los pacientes.
Fenitoína Carbamazepina Valproato
Otros potenciadores alostéricos de GABA:
-Benzodiacepinas
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-Felbamato

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  • 2. FENITOINA: (anticonvulsivo clásico) -Inhibidor de los canales de sodio VD. (inactivador rápido) Efectos secundarios: -trastorno cognitivo - osteoporosis -conducción cardíaca (intravenoso) -anemia megalobástica -hiponatremia - muy teratógeno -ataxia -hirsutismo -hiperplasia gingival - facies leonina -vértigo Muchas interacciones Primera elección excepto en ausencias Requiere monitorización
  • 3. CARBAMAZEPINA: (anticonvulsivo clásico) -Inhibidor de los canales de sodio VD. (inactivador rápido). También Ca2+ (poco selectivo) -Potenciación GABA: Alostérica (aumenta entrada de Cl-) Efectos secundarios: - osteoporosis -Trastorno de conducción cardíaca -rash cutáneo -hiponatremia - Pérdida de peso -inductor y autoinductor -discrasias sanguíneas -SNC: somnolencia, ataxia, diplopía, disfunción cognoscitiva. Indicaciones: -manía y tto profiláctico en tno maníacodepresi vo. -crisis tónicoclónicas. -crisis parciales. -patología del trigémino
  • 4. VALPROATO: (anticonvulsivo clásico) -Inhibidor de los canales de sodio VD. (rápido) - Inhibición Ca2+VD (N y P; T-ausencias) -Potenciación directa de los mecanismos GABAérgicos (inhibe GABA transaminasa) Efectos secundarios: -muy teratógeno -trastornos extrapiramidales - osteoporosis -aumento de peso -(mujeres) síndrome de ovario poliquístico Amplio espectro
  • 5. VIGABATRINA: -Potenciador directo de GABA - Inhibición GABA transaminasa Efectos secundarios: -Pérdidas de visión -SNC: irritabilidad, depresión, reacciones psicóticas. -aumento de peso Indicaciones: -Terapia combinada -s. Lenox Gastaud* -S West * *Espasmos infantiles
  • 6. TIAGABINA: -Potenciador directo de GABA - Inhibición recaptación de GABA Efectos secundarios: -neurológicos /psicológicos - Gastrointestinales: Dolor abdominal - Sanguíneos: petequias Indicaciones: - crisis parciales asociadas a otros fármacos Interacciones: con inductores enzimáticos: -carbamazepina - fenobarboital -fenitoína con inhibidores: -Antihistamínicos -Antifúngicos
  • 7. GABAPENTINA: - Inhibe la liberación de glutamato - Inhibición de la fracción α2δ del canal Ca2+ VD Efectos secundarios: -aumento de peso Pocas interacciones Indicaciones: -antiepiléptico (no ausencias - ***dolor neuropático -ansiedad crónica (no BZD) -coadyuvantes en patología dual Metabolismo: -transportador activo común a muchos aas. -dosis variables
  • 8. LAMOTRIGINA: -Bloqueante rápido del canal de Na+ VD -Bloquea c. Ca2+VD (N y P; T- ausencias) Efectos secundarios: -trastorno de la conducción cardíaca - Rash cutáneo (escalado de dosis para evitar S. Steven Johnson) Pocas interacciones Indicaciones: -ausencias - S. Lenox-Gastaud
  • 9. TOPIRAMATO: -Bloqueante rápido de C Na+VD -Potenciador alostérico de GABA - Inhibe receptor ionotrópico AMPA Efectos secundarios: -trastorno cognitivo - Pérdida de peso (asociar a fármacos que aumentan peso) Efecto antiepiléptico es pobre... :( Interacciones: -Otros FAEs - Digoxina -Anticonceptivos orales Inhibe receptor AMPA: (precaución) -disminuye neurotransmisión excitatoria - Disminuye la descarga del foco. Indicaciones: -Impulsividad en alcohólicos - Coadyuvante AMPA: Cuando se estimula abre NMDA, contribuy endo más a la patología
  • 10. OXCARBAZEOPINA: -Bloqueante rápido de C Na+VD -Potenciador alostérico de GABA Efectos secundarios: -hipopnatremia aguda Interacciones: menor incidencia que con carbamazepina Mejor tolerancia que con carbamazepina
  • 11. LEVETIRACETAM: -Inhibe la liberación de glutamato: antagonista de la proteína vesicular SV2A Escasa incidencia de interacciones *También brivaracetam
  • 12. PREGABALINA: -Inhibe liberación de glutamato: inhibe la fracción α2δ del canal Ca2+VD (diana patológica) Efectos secundarios: -aumento de peso Indicaciones: - Dolor neuropático en adultos
  • 13. ZONISAMIDA: -Bloqueante rápido de Na+VD Efectos secundarios: -pérdida de peso Indicaciones: - crisis parciales en asociación con otros fármacos
  • 14. LACOSAMIDA: -Bloqueante LENTO de Na+VD (Selectivo) Indicaciones: -terapia concomitante - Mayores de 16 años
  • 15. ESLICARBAMAZEPINA: -estabiliza canales de Na+ en estado inactivo. Indicado: -cuando CBZ no es eficaz
  • 16. RETIGABINA: -activa canales de K+VD (repolarización eficaz) - Estabiliza la membrena neuronal en reposo Indicaciones: -Crisis parciales
  • 17. ETOSUCCIMIDA: -Bloqueante de Ca2+VD (N yP; T- es más potente pero de última elección) Margen terapéutico muy estrecho:
  • 18. FELBAMATO: -Antagonista del receptor NMDA (4 dominios tm; taponado con Mg2+) (Entra sodio, cuando exceso de glutamato también entra Ca2+) Efectos secundarios: -Alucinaciones - Psicosis -Empeoramiento del aprendizaje -Puede provocar trastornos oculares
  • 19. Anticonvulsivos clásicos. Problemas de su uso: - Dificultad de uso: Vida media corta, por lo que requiere varias administraciones diarias. - Alto potencial de interacciones: Fenitoína y CBZ= inductores. Valproato=Inhibidores. (deben asociarse). -Escaso margen de tolerabilidad: Efectos secundarios en SNC importantes. Peligrosas reacciones idiosincrásicas. -Ineficacia en un 20-30% de los pacientes. Fenitoína Carbamazepina Valproato
  • 20. Otros potenciadores alostéricos de GABA: -Benzodiacepinas -Fenobarbital -Felbamato