2. FENITOINA: (anticonvulsivo clásico)
-Inhibidor de los canales de sodio VD.
(inactivador rápido)
Efectos secundarios:
-trastorno cognitivo
- osteoporosis
-conducción cardíaca
(intravenoso)
-anemia
megalobástica
-hiponatremia
- muy teratógeno
-ataxia
-hirsutismo
-hiperplasia gingival
- facies leonina
-vértigo
Muchas interacciones
Primera
elección
excepto en
ausencias
Requiere
monitorización
3. CARBAMAZEPINA: (anticonvulsivo clásico)
-Inhibidor de los canales de sodio VD. (inactivador
rápido). También Ca2+ (poco selectivo)
-Potenciación GABA: Alostérica (aumenta entrada de Cl-)
Efectos secundarios:
- osteoporosis
-Trastorno de
conducción cardíaca
-rash cutáneo
-hiponatremia
- Pérdida de peso
-inductor y
autoinductor
-discrasias
sanguíneas
-SNC: somnolencia,
ataxia, diplopía,
disfunción
cognoscitiva.
Indicaciones:
-manía y tto
profiláctico en
tno
maníacodepresi
vo.
-crisis
tónicoclónicas.
-crisis
parciales.
-patología del
trigémino
4. VALPROATO: (anticonvulsivo clásico)
-Inhibidor de los canales de sodio VD. (rápido)
- Inhibición Ca2+VD (N y P; T-ausencias)
-Potenciación directa de los mecanismos
GABAérgicos (inhibe GABA transaminasa)
Efectos secundarios:
-muy teratógeno
-trastornos
extrapiramidales
- osteoporosis
-aumento de peso
-(mujeres) síndrome
de ovario poliquístico
Amplio
espectro
5. VIGABATRINA:
-Potenciador directo de GABA
- Inhibición GABA transaminasa
Efectos secundarios:
-Pérdidas de visión
-SNC: irritabilidad, depresión,
reacciones psicóticas.
-aumento de peso
Indicaciones:
-Terapia combinada
-s. Lenox Gastaud*
-S West *
*Espasmos infantiles
6. TIAGABINA:
-Potenciador directo de GABA
- Inhibición recaptación de GABA
Efectos secundarios:
-neurológicos
/psicológicos
- Gastrointestinales:
Dolor abdominal
- Sanguíneos:
petequias
Indicaciones:
- crisis parciales
asociadas a otros
fármacos
Interacciones:
con inductores
enzimáticos:
-carbamazepina
- fenobarboital
-fenitoína
con inhibidores:
-Antihistamínicos
-Antifúngicos
7. GABAPENTINA:
- Inhibe la liberación de glutamato
- Inhibición de la fracción α2δ del
canal Ca2+ VD
Efectos secundarios:
-aumento de peso
Pocas interacciones
Indicaciones:
-antiepiléptico (no
ausencias
- ***dolor
neuropático
-ansiedad crónica
(no BZD)
-coadyuvantes en
patología dual
Metabolismo:
-transportador activo
común a muchos aas.
-dosis variables
8. LAMOTRIGINA:
-Bloqueante rápido del canal de Na+ VD
-Bloquea c. Ca2+VD (N y P; T- ausencias)
Efectos secundarios:
-trastorno de la conducción cardíaca
- Rash cutáneo (escalado de dosis para evitar S.
Steven Johnson)
Pocas interacciones
Indicaciones:
-ausencias
- S. Lenox-Gastaud
9. TOPIRAMATO:
-Bloqueante rápido de C Na+VD
-Potenciador alostérico de GABA
- Inhibe receptor ionotrópico AMPA
Efectos secundarios:
-trastorno cognitivo
- Pérdida de peso (asociar a fármacos que
aumentan peso)
Efecto antiepiléptico es pobre... :(
Interacciones:
-Otros FAEs
- Digoxina
-Anticonceptivos
orales
Inhibe receptor AMPA: (precaución)
-disminuye neurotransmisión excitatoria
- Disminuye la descarga del foco.
Indicaciones:
-Impulsividad en
alcohólicos
- Coadyuvante
AMPA:
Cuando
se
estimula
abre
NMDA,
contribuy
endo más
a la
patología
10. OXCARBAZEOPINA:
-Bloqueante rápido de C Na+VD
-Potenciador alostérico de GABA
Efectos secundarios:
-hipopnatremia aguda
Interacciones:
menor
incidencia que
con
carbamazepina
Mejor tolerancia
que con
carbamazepina
11. LEVETIRACETAM:
-Inhibe la liberación de glutamato: antagonista de
la proteína vesicular SV2A
Escasa incidencia de interacciones
*También brivaracetam
12. PREGABALINA:
-Inhibe liberación de glutamato: inhibe la fracción
α2δ del canal Ca2+VD (diana patológica)
Efectos secundarios:
-aumento de peso
Indicaciones:
- Dolor neuropático en
adultos
13. ZONISAMIDA:
-Bloqueante rápido de Na+VD
Efectos secundarios:
-pérdida de peso
Indicaciones:
- crisis parciales en
asociación con otros
fármacos
18. FELBAMATO:
-Antagonista del receptor NMDA (4 dominios tm;
taponado con Mg2+) (Entra sodio, cuando exceso de
glutamato también entra Ca2+)
Efectos secundarios:
-Alucinaciones
- Psicosis
-Empeoramiento del aprendizaje
-Puede provocar trastornos oculares
19. Anticonvulsivos clásicos. Problemas de su uso:
- Dificultad de uso: Vida media corta, por lo que
requiere varias administraciones diarias.
- Alto potencial de interacciones: Fenitoína y
CBZ= inductores. Valproato=Inhibidores. (deben
asociarse).
-Escaso margen de tolerabilidad: Efectos
secundarios en SNC importantes. Peligrosas
reacciones idiosincrásicas.
-Ineficacia en un 20-30% de los pacientes.
Fenitoína Carbamazepina Valproato