Actualización en nuevos antidiabeticos

1. Actualización en nuevos
antidiabéticos
Pablo Conde Baena
FEA de Medicina Interna

2. Familias de antidiabeticos
Sensibilizadores de insulina
- Biguanidas
- Glitazonas

3. Familias de antidiabeticos
Sensibilizadores de insulina
- Biguanidas
- Glitazonas
Secretores de insulina
- Sulfonilureas
- Glinidas

4. Familias de antidiabeticos
Sensibilizadores de insulina
- Biguanidas
- Glitazonas
Secretores de insulina
- Sulfonilureas
- Glinidas
Inhibidores de la absorción intestinal de glucosa
- Inhibidores de la alfa-glucosidasa

5. Familias de antidiabeticos
Sensibilizadores de insulina
- Biguanidas
- Glitazonas
Secretores de insulina
- Sulfonilureas
- Glinidas
Inhibidores de la absorción intestinal de glucosa
- Inhibidores de la alfa-glucosidasa
Insulina

6. Familias de antidiabeticos
Sensibilizadores de insulina
- Biguanidas
- Glitazonas
Secretores de insulina
- Sulfonilureas
- Glinidas
Inhibidores de la absorción intestinal de glucosa
- Inhibidores de la alfa-glucosidasa
Insulina
PROBLEMAs: Tienen escasa eficacia en hipoglucemia postpandrial
y mayor riesgo de hipoglucemias y ganancia de peso

7. Familias de antidiabeticos
Sensibilizadores de insulina
- Biguanidas
- Glitazonas
Secretores de insulina
- Sulfonilureas
- Glinidas
Inhibidores de la absorción intestinal de glucosa
- Inhibidores de la alfa-glucosidasa
Insulina
Reguladores de las incretinas
Inhbidores del SGLT-2

8. Reguladores de las incretinas

9. Inhibidores de la DPP-4
- Administración oral (sin relación con la ingesta)
- Reducen la glucosa basal y post-pandrial- Mínimo riesgo de hipoglucemia (
glucosa dependiente)
- Efecto neutro sobre el peso
- Tienen una efectividad menor que los analogos de la GLP-1

10. Inhibidores de la DPP-4
- Sitagliptina 100mg 1/24 horas el más selectivo
- Vildagliptina 50mg 1/12 horas contraindicada en insuficiencia hepática
- Saxagliptina 5mg 1/24 horas
- Linagliptina 5mg 1/24 horas él único que no requiere ajuste de dosis en
pacientes con enfermedad renal moderada-grave (eliminación bilio-intestinal)
- Alogliptina 25mg 1/24 horas

11. Inhibidores de la DPP-4
Efectos secundarios:
- Hipoglucemia
- Reacción de hipersensibilidad: Anafilaxia, angioedema, sindrome de Stevens
Johnson…
- Nauseas, vómitos, dolor abdominal y deposiciones diarreicas
- Pancreatitis aguda, Neoplasia de pancreas y Tumores Neuroendocrinos

12. Inhibidores de la DPP-4
Efectos secundarios:
- Hipoglucemia
- Reacción de hipersensibilidad: Anafilaxia, angioedema, sindrome de Stevens
Johnson…
- Nauseas, vómitos, dolor abdominal y deposiciones diarreicas
- Pancreatitis aguda, Neoplasia de pancreas y Tumores Neuroendocrinos
Ni la FDA ni la EMA avalan actualmente con los datos que se
disponen la asociación entre los derivados incretinicos y el
riesgo de pancreatitis aguda, cáncer de páncreas o tumores
neuroendocrinos; pero se siguen considerando como riesgos
potenciales

13. Inhibidores de la DPP-4

14. Analogos de la GLP-1
- Administración subcutánea (no intravenosa ni intramuscular)
- Reducen la glucosa basal y post-pandrial- Bajo riesgo de hipoglucemia (glucosa
dependiente )
- Producen disminución del peso –están más orientados para su uso en pacientes
obesos
- Producen disminución de lipidos y presión arterial

15. Analogos de la GLP-1
Acción corta (cada 24 horas):
- Exenatide (Byetta ®) 5mcg 1/12 horas 1 mes 10mcg 1/12 horas
- Lixisenatide 10mc g 1/24 horas 2 semanas 20mcg 1/24 horas
- Liraglutida 0.6mg 1/24 horas 1 semana 1.2mg 1/24 horas 1 semana 1.8mg 1/24 horas 1
semana
Acción prolongada (cada 7 días):
- Exenatide (Bydureon®) 2mg 1/7 días
- Dulaglutide 0.75mg 1/7 días en MONOTERAPIA (y >75 años), resto 1.5mg 1/7 días
- Albiglutida 30mg 1/7 días (según respuesta se puede aumentar hasta 50mg)

16. Analogos de la GLP-1
Efectos secundarios:
- Hipoglucemia sobre todo cuando se usan en combinación con otros antihiperglucemiantes
(Sulfonilureas y Insulina)
- Reacciones alérgicas: Anafilaxia, angioedema, urticaria, rash, prurito…
- Reacción cutánea en el lugar de inyección
- Inmunogenicidad (más frecuente en pacientes que desarrollaron reacción cutánea)
- Nauseas, vómitos, dolor abdominal y deposiciones diarreicas que suelen desaparecer al titular
la dosis
- Pancreatitis aguda, Neoplasia de páncreas y Tumores neuroendocrinos
- Alteraciones tiroideas: Neoplasia tiroideas, aumento de calcitonina y bocio sobre todo en pacientes
con enfermedad tiroidea preexistente (sólo demostrado en ratones)

17. Analogos de la GLP-1
Efectos secundarios:
- Hipoglucemia sobre todo cuando se usan en combinación con otros antihiperglucemiantes
(Sulfonilureas y Insulina)
- Reacciones alérgicas: Anafilaxia, angioedema, urticaria, rash, prurito…
- Reacción cutánea en el lugar de inyección
- Inmunogenicidad (más frecuente en pacientes que desarrollaron reacción cutánea)
- Nauseas, vómitos, dolor abdominal y deposiciones diarreicas que suelen desaparecer al titular
la dosis
- Pancreatitis aguda, Neoplasia de páncreas y Tumores neuroendocrinos
- Alteraciones tiroideas: Neoplasia tiroideas, aumento de calcitonina y bocio sobre todo en pacientes
con enfermedad tiroidea preexistente (sólo demostrado en ratones)
Hasta que se disponga de más datos, liraglutide , exenatide,
dulaglutide y albiglutide no se recomiendan para su uso en
pacientes con antecedentes personales o familiares de cáncer
medular de tiroides o MEN 2A o 2B

18. Inhibidores de la SGLT-2

19. Inhibidores de la SGLT-2

20. Inhibidores de la SGLT-2
- Administración oral
- Aumentan la excrección de glucosa por la orina independientemente de la secrección
o resistencia a la insulina - Bajo riesgo de hipoglucemia (no glucosa dependiente)
- Producen disminución del peso
- Producen disminución de presión arterial (no de lipidos)
- No eficaces en insuficiencia renal moderada-severa

25. Inhibidores de la SGLT-2
- Dapaglifozina 10mg 1/24 horas
- Empaglifozina 10mg o 25mg 1/24 horas
- Canaglifozina 100mg o 300mg 1/24 horas
- Aloglifozina 25mg, 12.5mg o 6.25mg 1/24 horas en función de parametros renales

26. Analogos de la GLP-1
Efectos secundarios:
- Producen diuresis osmótica y hay mayor riesgo de depleción de volumen(deshidratación)-
precaución con diureticos de asa
- Infecciones urinarias y genitales (sobre todo en mujeres)
- Cáncer de vejiga
*Canaglifozina: Se ha relacionado con cetoacidosis diabética euglucemica, fracturas óseas
y isquemia de miembros inferiores

27. Inhibidores de la SGLT-2

28. Conclusiones
Son fármacos:
- Minimo o Bajo riesgo de hipoglucemia
- Producen disminución del peso-Pacientes obesos (exepto inhibidores de la DPP-4)
- Producen disminución presión arterial-Pacientes con mayor riesgo cardiovascular (
excepto inhibidores de la DPP-4)
- No hay estudios de efectividad ni seguridad a largo plazo - Mayor riesgo de neoplasias
actualmente en estudios
- No interacciones medicamentosas significativas
- Son caros

29. Conclusiones