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UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL
“FRANCISCO DE MIRANDA”
AREA: CIENCIAS DE LA SALUD
PROGRAMA DE MEDICINA
CLINICA: CIRUGÍA
BACHILLERES:
GUTIERREZ, YUCELMI
GUTIERREZ, LAURA
HERNÁNDEZ, KATHLEEN
HERNÁNDEZ, MARÍA G
HERNÁNDEZ, GENESIS
HERNÁNDEZ, GUILLERMO
HERNÁNDEZ, IVAN
HURTADO, VALERIA
DR. JOSÉ GALINDEZ
SANTA ANA DE CORO, ENERO 2020
.
 Penicilina
 Cefalosporinas
 Monobactamicos
 Carbapenems
 Inhibidores de la
b-lactamasa.
Estructura química similar
y el mismo mecanismo de
acción: La inhibición de la
síntesis de peptidoglucanos
o mureina de la pared
celular bacteriana, polímero
esencial en la estructura de
la pared celular bacteriana.
• Acción bactericida.
• Los inhibidores de la beta-
lactamasa, como el
clavulanato, se utilizan para
incrementar el espectro de
las penincilinas contra los
MO productores de β-
lactamasa.
• Todos los B-lactamicos
atraviesan la barrera
placentaria. Son antibióticos
de elección en el embarazo.
B-LACTAMICOS: MECANISMO DE ACCION.
Inhibición de la formación de la pared bacteriana en la 4ta etapa
de transpeptidación, provocando lisis osmótica y muerte
bacteriana
.
inhibición de las enzimas transpeptidasas
Inhibición de la biosíntesis del peptidoglicano y por ende de la pared
Acumulación de líquido dentro la bacteria hasta que ya no lo puede
mantener y por la debilidad de la pared muere
Las paredes de las bacterias son importantes para su proliferación y
desarrollo normales
Las clamidias y ricketsias carecen de peptidoglucano
PENICILINAS.
ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA: De los gérmenes a los
cuales las penicilinas, ejercen su efecto son principalmente:
GRAM (+) GRAM (-)
Streptococcus Pneumoniae Neisseria Gonorrhoeae
Streptococcus Pyogenes Neisseria Meningitidis
Streptococcus Viridans Haemophilus Influenzae
Enterococcus Faecalis Escherichia Coli
Staphylococcus Aureus Enterobacter
FARMACOS:
PENICILINAS NATURALES:
BACTERIAS GRAM + Y GRAM –
NO SE RECOMIENDAADMINISTRACION VIA
ORAL POR SENSIBILIDAD AL PH GASTRICO
ACIDO.
PENICILINA G SODICA CRISTALINA:
• PRESENTACION: BENCILPENICILINA,
PEBENCIL, SILCOPEN.
POLVO P/SUSP INY. 1.000.000, 2.000.000, 5.000.000 UI
• VIA: IM/IV.
PENICILINA G PROCAINA:
• PRESENTACION: PRONAPEN.
SUSP INY. 400.000 – 800.000 UI
• VIA: IM.
PENICILINA G BENZATINA:
• PRESENTACION: BENCETAZIL.
SUSP INY. 600.000, 1.200.000, 2.400.000 UI
• VIA: IM.
FARMACOS:
PENICILINAS RESISTENTES ALACIDO:
MEJORA SU ABSORCION Y LAS CONCENTRACIONES PLASMATICAS.
MENOS POTENTE A GRAM –
PENICILINA V.
• PRESENTACION:
TABLETAS DE 125MG (200.000 UI)
COMPRIMIDO 250MG (400.000 UI)
• VIA: ORAL/IV
RESISTENTES A B-LACTAMASAS:
OXACILINA.
• PRESENTACION: BIOCILINA: sol iny 1g
-OXIPEN : 1g y 2g
• VIA: IV/VO
FARMACOS:
AMINOPENICILINAS (AMPLIO ESPECTRO):
AMPICILINA.
• PRESENTACION: AMPEN CAPSULAS DE 500MG. POLVO P/SUSP ORAL
125MG/5ML Y 250MG/5ML. SOL POLVO INY 500MG-1G
• VIA: ORAL
AMOXICILINA.
• PRESENTACION: COMPRIMIDOS DE 250-500MG
SUSP INY 125 A 250MG/5ML
• VIA: ORAL/IV
USOS TERAPEUTICOS.
• Infecciones por neumococos: Streptococcus pneumonia, Neumonía, meningitis,
artritis supurativa, mastoiditis supurativa aguda, endocarditis, pericarditis.
• Infecciones por estreptococos: Streptococcus pyogenes, Faringitis estreptocócica,
fascitis necrosante, meningitis, neumonía, artritis, endocarditis (Se trata con penicilina
G benzatínica)
• Infecciones por anaerobios: La mayoría de ellos sensibles a penicilina a excepción
B. fragilis: Infecciones pulmonares, abscesos cerebrales o periodontales: penicilina
G+ metronidazol o cloranfenicol.
• Infecciones por estafilococos: La mayoría de las cepas son resistentes.
• Infecciones por meningococos: Sigue siendo el fármaco conveniente aunque se han
señalado algunas cepas resistentes --> Penicilina G.
USOS TERAPEUTICOS.
• Sífilis: Primaria, secundaria o latente se pueden tratar con penicilina G procaínica o
benzatínica y probenecid. La sífilis tardía, neurosífilis o sífilis cardiovascular con
penicilina G, al igual que la sífilis neonatal y en embarazadas.
• Actinomicosis
• Difteria: Penicilina G elimina el estado de portador, pero el único tratamiento eficaz es
la antitoxina específica.
• Infecciones por Clostridios: Se indica penicilina G en la gangrena gaseosa combinada
con inmunoglobulina antitetánica humana.
• Infecciones por fusoespiroquetas: Gingivoestomatitis,
USOS PROFILACTICOS.
• Infecciones por estreptococos
• Recidivas de fiebre reumática (penicilina G o V para evitar las recidivas)
• Pacientes que han tenido contacto con personas con sífilis y en
intervenciones quirúrgicas en pacientes con valvulopatías.
USOS TERAPEUTICOS.
• Fiebre por mordedura de ratas.
• Listeriosis: Las más indicadas son la ampicilina y la penicilina G.
• Borreliosis de Lyme: Se puede utilizar amoxicilina o cefalosporinas de
tercera generación.
• Infecciones por mordedura de gato o perro: La Pasteurella multocida
infecta las heridas producidas por la mordedura, se utiliza penincilina G o
ampicilina.
REACCIONES ADVERSAS.
• Exantema maculopapular
• Urticaria
• Fiebre
• Broncoespasmo
• Vasculitis
• Dermatitis exfoliativa
• Angiodema y anafilaxia.
• Síndrome de Stevens-Johnson
• La hipersensibilidad por lo general es cruzada, por lo que, puede presentarse
también con cefalosporinas y algunos carbapenémicos.
• Flebitis y tromboflebitis
• Dolor e inflación en los sitios de aplicación intramuscular
• Inyección intravenosa rápida: Mareos, tinnitus, cefalea, alucinaciones y a
veces convulsiones.
En caso de ser necesario administrar penicilinas en un paciente alérgico, la vía de
administración oral o subcutánea son las preferibles en pequeñas cantidades y
MECANISMO
DE ACCIÓN
• Ejercen su principal efecto
antimicrobiano BACTERICIDA
interfiriendo la síntesis del
peptidoglicano.
• Frente a P. aeruginosa su acción es
bacteriostática
Las cefalosporinas de primera generación, actúan
satisfactoriamente contra bacterias grampositivos y
relativamente moderada contra las gramnegativas.
Son excelentes contra infecciones de piel y
tejidos blandos por S aureus y S. pyogenes
La cefalexina es un
poco menos activa
contra
estafilococos
productores de
penicilinasa
El cefadroxilo
puede
administrarse por
vía oral una o dos
veces al día para
tratar infecciones
de las vías urinarias.
La Cefazolina posee
actividad contra
algunas especies de
Enterobacter.
Cefazolina: Inyeccion:
1-1.5gr cada 6h.
Cefalexina: Oral 1 gr
cada 6 h.
Cefradoxilo: Oral: 1 gr
cada 12
1era Generación
1.
• Tienen acción un poco mayor contra gramnegativos, pero mucho menor que la de
los compuestos de tercera generación. Un subgrupo de productos de segunda
generación también son activos contra el grupo B. fragilis.
2.
• La cefoxitina  anaerobios en partículas B. fragilis
• Tratamiento de algunas infecciones por anaerobios y aerobios
como la enfermedad inflamatoria pélvica y los abscesos
pulmonares.
3.
• El cefaclor  H. Influenzae y M. catarrhalis
• La cefuroxima  gramnegativos, Citrobacter y especies de
Enterobacter.
4.
• El cefotetan  B. fragilis y algunos Bacteroides
• El cefprozilo  estreptococos sensibles a penicilina, E. coli, P. mirabilis, especies
de Klebsiella y Citrobacter
2da Generación
Las de tercera generación son los mejores fármacos para
tratar infecciones graves por Klebsiella, Enterobacter,
Proteus, Providencia, Serratia, y especie de Haemophilus.
La ceftriaxona  gonorrea y formas
graves de enfermedad de Lyne
La ceftazidima +
aminoglucosido 
meningitis por
Pseudomonas
Ceftibuten
bronquitis crónica,
otitis media
bacteriana aguda,
faringitis y
amigdalitis.
Cefotaxima + ceftriaxona
 meningitis y
neumonia .
Cefdinir Enterobacter,
Pseudomonas y B.
fragilis
Cefotaxima H.
influenzae, S
pneumoniae N.
meningitidis.
3era Generación
2da generación
Cefoxitina ( Mefoxin): I: 2g cada 4h o 3gr
cada 6h
Cefaclor (ceclor) O: 1gr cada 8h
Cefprozilo (CEFZIL): O:500mg cada 12 h
Cefuroxima (zinacef): I hasta 3gr cada 8 h
Cefotetan (cefotan) I: 2-3gr cada 12h
Ceforanida (precef) I: 1gr cada 12h
3era generación
Cefotaxima (claforan) I: 2gr cada 4-8h
Cefpodoxima proxetilo (Vantin) O:200-400 mg cada
12 h
Ceftibuten (Cedax) O: 400 mg cada 24h
Cefdinir (Omnicef) O: 300 mg cada 12h o 600mg
cada 24h
Cefditorrea pivoxilo (Spectracef) O: 40mg cada 12h h
Cefrizomina (Cefizox) I : 3-4 gr cada 8h
Ceftriaxona (Rochephin) I: 2gr cada 12-24h
Cefoperazona (cefobid) I: 1.5gr cada 6-8h
Ceftazidima: I 2gr cada 8h
Indicados para el tratamiento empírico de infecciones
nosocomiales.
Cefepime  espectro amplio en comparación
con las de tercera generación.
Cefepime: tiene
actividad superior
contra especies de
Enterobacter,
Citrobacter y
Serratia.
>actividad que la
ceftazidima y similar a
la cefotaxima contra
estreptococos y S.
aureus sensibles a la
metilcilina,
neumococos y
enterococos
resistentes a la
penicilina
Acción similar a la
ceftazidima en caso de P.
aeruginosa. Tiene mejor
actividad in vitro que la
cefotaxima contra gram-
Dosis: 2gr EV c/8hrs.
4ta generación
Reacciones adversas
Hipersensibilidad: broncoespamos, anafilaxia
y urticaria.
Reacción de Coombs positiva.
Depresión de medula ósea: granulocitopenia.
Pueden ser nefrotóxicos.
Carbapenemicos
Imipenem
Mecanismo de
acción:
Interrumpe
síntesis de la
pared bacteriana
y causa la muerte
del
microorganismo.
Bactericida.
Usos:
Infecciones
causadas por
bacterias
intrahospitalarias
resistentes a las
cefalosporinas.
Reacciones
adversas:
Nauseas, vómitos,
convulsiones,
hipersensibilidad.
Dosis: 500mg EV c/6hrs. En caso de infecciones por P.
aeruginosa y bacterias multiresistentes 1gr EV c/6hrs
Carbapenemicos
Meropenem:
Tiene equivalencia
terapéutica con el
imipenem.
Ejerce su actividad
contra algunas cepas
resistentes de
Pseudomonas.
Menor actividad contra
gram+
Menos posibilidad de
que cause convulsiones.
Dosis: en caso de
infecciones por gérmenes
multiresistentes
administrar 0,5-1gr EV
c/8hrs
Aztreonam
Es resistentes a las
betalactamasas
producidas por la mayor
parte de bacterias gram-
Es activo solo contra
bacterias gram-
Su actividad se parece
mas a la de los
aminoglucosidos.
Bien tolerado, excepto
en pacientes alergicos a
las ceftazidima.
Dosis: 1gr c/8hrs o 2gr
c/6 hrs EV.
Carbapenemicos
Ertapenem Doripenem
Su semivida es mas larga
Su actividad es baja
contra especies de
Pseudomonas y
Acinetobacter.
Actividad alta contra
gram+ y anaerobios
Tiene actividad similar al
imipenem y meropenem.
Mayor actividad contra
cepas resistentes de
Pseudomonas.
Dosis: 1 gr c/24hrs EV/IM. Dosis: 500mg c/8hrs.
Constituyen una familia de antibióticos bactericidas
contra microorganismos grampositivos y gramnegativos.
• Son de amplio espectro.
• Bloquean la duplicación bacteriana del DNA, al inhibir la
topoisomerasa bacteriana II (DNA-girasa) y la topoisomerasa IV.
• Agentes con actividad antimicrobiana con toxicidad selectiva.
• Sintéticos, es decir, que no son producidos por microorganismos.
QUINOLONAS DE :
PRIMERA GENERACIÓN
Acido Nalidíxico
Acido Oxalónico
Cinoxacino
Rosoxacino
Acido Pipemídico
Acido Piromíco
De espectro reducido,
derivados de la naftiridina
Norfloxacino
Ciprofloxacino
Ofloxacino
Fleroxacino
Pefloxacino
Lomefloxacino
Enoxacina
SEGUNDA GENERACIÓN
De amplio espectro, derivados
de la quinoleína
TERCERA GENERACIÓN CUARTA GENERACIÓN
Tosufloxacino
Levofloxacino
Sparfloxacino
ORAL PARENTERAL
Trovafloxacino Trovafloxacino
Gatifloxacino Gatifloxacino
Moxifloxacino Moxifloxacino
Pazufloxacino Pazufloxacino
Balofloxacino Sitafloxacino
Gemifloxacino Clinafloxacino
Con mejoras importantes
respecto a su biodisponibilidad,
vida media y espectro
(específicamente sobre el
estreptococo pneumoniae)
Incluyen en su espectro a
los gérmenes anaerobios
Inhibición de la síntesis de
DNA
• Muerte de la célula bacteriana
• bloqueo de la subunidad A de la
ADN Girasa
Inhiben la actividad de las
topoisomerasas IV
• Compuesta por dos subunidades
codificadas por los genes par C y par E
• Determinan las moléculas DNA hijas
entrelazadas
La ADN girasa enzima
perteneciente al grupo de
las Topoisomerasa,
compuesta por dos
subunidades A y B producto
de los genes gyr A y gyr B
En el caso de bacterias
gram negativas la ADN-
Girasa es el blanco de las
quinolonas y en el caso de
las bacterias Gram
positivas lo es la
topoisomerasa IV
En las células humanas estas
no se ven afectadas por la
acción de estos compuestos,
ya que están formadas por
solo dos subunidades en
lugar de cuatro
ACIDO NALIDIXICO
• Tratamiento de infecciones
urinarias
• Escherichia Coli, Proteus,
Shiguella, Enterobacter y
Klebsiella
• Se emplea en estudios de los
mecanismos de regulación de
la división bacteriana
DOSIS: 1 g cada 6 h (oral);
niños: 50 mg/kg/día cada
6-12 h
CIPROFLOXACINO
• De amplio espectro
• Activo contra bacterias Gram
positivas y Gram negativas
• Infecciones causadas por bacterias
como la neumonía; gonorrea,
fiebre tifoidea, infecciones de la
piel, abdomen, próstata
DOSIS: 250-750 mg cada 12h
(oral); 1000mg cada 24 h
(oral); 200-400mg cada 12 h
(IV); niños: 5-15 mg/kg/12 h
(oral); 4-8 mg/kg /12 h (IV
OFLOXACINO
• Antibiótico sintético
• Efectivo en bacterias Gram + y
Gram -
• Misma utilidad que el
ciprofloxacino
• Infecciones causadas por
microorganismos con
resistencia a varios antibióticos
• Para tratar diarreas causadas
por Shigella, Salmonella, E. coli
o Campylobacter
• Presentación ótica.
DOSIS: 200-400 mg cada
12 h (oral-IV)
LEVOFLOXACINO
• Es un enantiómero activo del
ofloxacino.
• De amplio espectro.
• Usado en neumonía bacteriana o
infecciones urinarias
• Puede ocasionar un aumento en la
presión intracraneal
• Contraindicado en pacientes con
aterosclerosis cerebral o con
epilepsia.
DOSIS: 250-750 mg cada 12-
24 h (oral-IV)
Infecciones de vías
urinarias: El ácido nalidíxico
es útil sólo en infecciones de
vías urinarias causadas por
microorganismos sensibles.
Las fluoroquinolonas son
considerablemente más
potentes.
Prostatitis: La norfloxacina,
ciprofloxacina y ofloxacina
han sido eficaces para tratar
la prostatitis causada por
bacterias sensibles.
Enfermedades de transmisión
sexual: la ciprofloxacina, ofloxacina
son eficaces para el tratamiento de
uretritis y cervicitis gonocócica,
gonorrea, las infecciones causadas
por el Haemophylus ducreyi
(chancroide) y para el tratamiento de
la enfermedad inflamatoria pélvica.
1 2
3
Infecciones
gastrointestinales:
Está indicado en fiebre
entérica: tifoidea y
paratifoidea, shigellosis,
diarrea enterotoxigénica
causada por E. coli, el
cólera, diarrea del viajero
y la colitis asociada a los
antibióticos por
Clostridium difficile.
Infecciones
respiratorias:
Casi todas tiene actividad
contra bacilos
gramnegativos productores
de neumonías y
bronconeumonías. Las
nuevas quinolonas utilizadas
para la neumonía suelen
presentar un sinergismo,.
Infecciones óseas:
La ciprofloxacina, se utiliza
para el tratamiento de
osteomielitis crónica. En
las producidas por
enterabacterias se
considera de primera
elección, pero puede ser
alternativa en las
producidas por P.
aeruginosa y S. aureus.
4
5 6
• Náuseas, vómitos,
diarrea, dolor
abdominal y colitis
en raras
ocasiones.
GASTROINTESTINALE
S: 13-17%
•Cefalea, vértigo, mareos
somnolencia, confusión,
insomnio, fatiga,
agitación, temblores,
reacciones psicóticas,
alucinaciones y
convulsiones de tipo
gran mal.
SISTEMA NERVIOSO
CENTRAL: 09-11%
• Fotosensibilidad,
eritema, prurito y
urticaria
PIEL
• Rotura del tendón de Aquiles o tendinitis
• Leucopenia
• Eosinofilia y elevación leve de las
transaminasas séricas
• Alargamiento del intervalo QTc
• Pacientes
hipersensibles
• Epilépticos
• Pacientes con
trastornos
tendinosos
• En niños o
adolescentes en
crecimientos.
• Durante el
embarazo
• En la lactancia.
Raras veces se prescriben solos.
Sin embargo, cuando se introdujo la combinación
trimetoprim-sulfametoxazol, a mediados de la década
de 1970, se produjo un renovado interés por las
sulfas.
Las Sulfonamidas difieren entre si no solo en sus
propiedades fisicoquímicas, sino también en su
farmacocinética.
MECANISMO DE ACCION
 Ácido dihidrofolico se sintetiza a partir del acido
p-aminobenzoico (PABA), la pteridina y el
glutamato.
 Todas las sulfamidas que se utilizan
actualmente son análogos sintéticos del
PABA.
 Compiten con el PABA por la enzima
bacteriana dihidropteroato sintetasa, inhibiendo
así el acido dihidrofolico bacteriano y la
formación de sus cofactores esenciales.
BACTERIOSTATICOS.
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Inhiben a las bacterias tanto Gram+ como Gram-
, Nocardia, Chlamydia trachomatis y algunos
protozoarios.
Algunas bacterias entéricas, tales como: E. Coli,
Klebsiella, Salmonella, Shigella y Enterobacter.
Las rickettsias no son inhibidas por las
sulfonamidas, sin embargo, si estimulan su
crecimiento.
Metabolismo y Distribución
Distribuyen por toda el agua corporal y penetran bien en el
liquido cefalorraquideo.
Pueden atravesar también la barrera placentaria y penetrar
en los tejidos fetales.
Se absorben en el estomago y el intestino delgado
Se acetilan principalmente en el hígado.
Se elimina por la orina en su mayor fracción, y en menos
cantidades por las heces, bilis y leche materna.
Propiedades Farmacológicas:
Pueden dividirse en:
1. Sulfonamidas de absorción y excreción rápidas. (Sulfisoxazol,
Sulfadiazina,Sulfametoxazol).
2. Sulfonamidas poco absorbibles (sulfasalazina)
3. Sulfonamidas para uso local. (Sulfacetamida, Sulfadiazina
Mafenida o acetato de mafenida).
4. Sulfonamidas de acción prolongada. (La sulfadoxina).
INDICACIONES Y USOS CLINICOS
 En el tratamiento de muchas infecciones causadas por
bacterias Gram+ y Gram-
INFECCIONES URINARIAS:
 No es el fármaco de primera elección.
 DOSIS: 2-4 gr al inicio luego de 1-2 gr cada
6 horas durante 5-10 días. VO
NOCARDIOSIS:
 Sulfisoxazol o Sulfadiazina en dosis de 6 a
8 g/día.
INDICACIONES Y USOS CLINICOS
TOXOPLASMOSIS:
 Sulfadiazina + Pirinimetamina
 DOSIS: Pirimetamina a una dosis inicial de 75 mg,
seguida de 25 mg/día por vía oral + con 1 g de
sulfadiazina también oral, cada 6 h por tres a seis
semanas como mínimo.
USO PROFILACTICO:
 Pacientes con fiebre reumática hipersensibles a las
penicilinas.
Puede haber también reacciones de
hipersensibilidad:
• Exantemas
• Eosinofilia
• Fiebre medicamentosa
• Sx. Stevens-Johnson
Contraindicaciones
 Debido al riesgo de ictericia
nuclear, las sulfamidas no deben
administrarse a los recién
nacidos y lactantes menores de
2 meses, ni en embarazos a
termino.
 No deben prescribirse a
pacientes que reciben
metenamina para una ITU, ya
que estas se condensan con
el formaldehido
MECANISMO DE ACCIÓN:
Actúa inhibiendo la síntesis proteica bacteriana al unirse
a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, impidiendo
la iniciación de la cadena peptídica.
ESPECTRO:
Es un antibiótico útil en el tratamiento de infecciones
severas por gérmenes gram + y anaerobios.
Indicaciones terapéuticas:
•Infección bacteriana grave de piel y tejido blando: abscesos,
celulitis, heridas infectadas.
•Dental severa: absceso periapical, gingivitis.
•Intraabdominal: peritonitis, absceso.
•Osteoarticular: osteomielitis, artritis séptica.
•Septicemia, bacteriemia.
• Infección genitourinaria femenina: endometritis,
posquirúrgica, absceso tubo-ovárico no gonocócico, celulitis
pélvica, salpingitis, EPI aguda
•SIDA: encefalitis toxoplasmática y neumonía por P. carinii (se
puede asociar a primaquina).
ATB DOSIS
CLINDAMICINA 150 A 450 mg VO c/6 h. o, 300 a 600
mg c/8 a 12 h IV/IM.
EFECTOS ADVERSOS:
Diarrea.
Colitis pseudomembranosa.
Erupciones cutáneas.
Bloqueo neuromuscular
Flebitis
Aminoglucosidos
Son aminoazucares ligados a
un anillo de aminociclitol por
enlaces glucosidicos.
Aminoglucosidos
BACTERICIDAS
INHIBIENDO DE
FORMA
IRREVERSIBLE
LA SÍNTESIS DE
PROTEÍNAS
LA
ESTREPTOMICIN
A VA A ACTUAR
SOBRE LA
SUBUNIDAD 30S
PERO EN EL CASO DEL
RESTO DE LOS
AMINOGLUCOSIDOS VAN A
ACTUAR SOBRE AMBAS
SUBUNIDADES, ES DECIR,
SOBRE LA SUBUNIDAD 30S
Y LA 50S.
Aminoglucosidos
Mecanismo de Acción
• Aerobios gramnegativos.
• Especies de Enterobacter
• Escherichia coli
• Klebsiela pneumoniae
• Proteus mirabilis
• Pseudomona aeuriginosa
• Enterococos faecalis S
• taphylococcos aureus
• Citrobacter fecundii
Espectro antimicrobiano
Aminoglucosidos
Aminoglucosidos
Estreptomicina - Gentamicina - Amikacina -
Tobramicina - Netilmicina - Neomicina -
Karamicina – Paromomicina.
Grupo
Aminoglucosidos
Aplicaciones Terapéuticas :
Estreptomicina: Primera línea en TBC.
Gentamicina: Infecciones del tracto
urinario. Neumonías, sepsis por
pseudómona aeruginosa .
Tobramicina: bacterias resistentes a
gentamicina.
Amikacina: bacterias resistentes a
genta y tobra.
Netilmicina: muy útil, es resistente a las
enzimas bacterianas.
OTOTOXICIDAD: (25%)
NEFROTOXICIDAD: (8-26%)
NEOMICINA, GENTAMICINA Y TOBRAMICINA.
BLOQUEO NEUROMUSCULAR:
NEOMICINA, KANAMICINA, AMIKACINA, GENTAMICINA,
TOBRAMICINA.
Aminoglucosidos
Efectos Adversos:
Contraindicaciones :
Aminoglucosidos
Aminoglucosido Presentación Dosis
Amikacina Amicip® Behkacin® Amp. 100-500mg/2mL 7,5mg/kg/día c/12-8h
15mg/kg/día
Gentamicina Gentalyn®
Gentisul®
Amp. 20-40-80mg/2mL (IM-
IV)
3-5mg/kg/día (Dosis iguales
c/8-12h)
Netilmicina Netromicina® Amp. 100mg/mL,
150mg/1,5mL, 200mg/2mL
4-6mg/kg/día c/8-12-24h
Tobramicina Tuberbut®
Tobrex®
Sol. p/inhalación 300mg/5mL
Amp. 75mg/1,5mL Sol.
oftálmica
300mg c/12h por 28 días
VANCOMICINA
• Inhibe la síntesis de la
pared celular al unirse
con las terminaciones D-
alanil-d-alanina (paso 2).
MECANISMO
DE ACCIÓN
• GRAM +
ESPECTRO
Glucopéptido obtenido originalmente a partir de cultivos de
Streptomyces orientalis
EFECTOS ADVERSOS:
Máculas cutáneas y anafilaxia.
Fiebre, escalofríos.
Flebitis.
Síndrome de cuello rojo: hiperemia y rubor extraordinario.
Disfunción auditiva.
Nefrotoxicidad.
ATB DOSIS
VANCOMICINA 500 mg IV c/6 h. o,
1 gr. IV c/12 h. o,
125 a 250 mg VO c/6 h.
USOS TERAPEUTICOS: Infección de piel y partes blandas (Abscesos cutáneos,
celulitis), Osteomielitis, Colitis pseudomembranosa, Absceso cerebral)
TETRACICLINAS
Derivan de las sustituciones de 4 anillos en el nucleo de hidronaftaceno
Mecanismo de accion:
Inhibición de la síntesis de
proteínas, bacteriostático
para bacterias Gram + y
Gram - . actúan a nivel del
ribosoma bacteriano ya que
unen de forma reversible y
transitoria a la subunidades
30s del ribosoma.
TETRACICLINAS
Espectro antibacteriano
Tetraciclinas
Indicaciones:
1.Infecciones de vias respiratorias: faringoamigdalitis, bronquitis,
neumonia atipica.
2. infecciones de piel y partes blandas : acné, rosácea
3. infecciones intraabdominales
4. Infecciones de vias gastrointestinales: Disenteria, cólera, amebiasis,
úlcera gástrica, infecciones periodontales.
5. infecciones de vias urinarias
6. enfermedades de transmisión sexual: gonococia , sifilis
7. Rickettsiosis
8. Carbunco
Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q, tifus exantemático, tifus
endémico, actinomicosis, brucelosis.
Tetraciclina clorhidrato:
adultos: 1 a 2 g cada 24 horas en dosis divididas cada 6 a 12
horas.
DOSIS
Oxitetraciclina:
Adultos: la dosis media por via oral es de 1 a 2 gramos por
dia, 500 mg cada 6 horas .
Dosis
Demeclociclina:
Adultos: 150 mg cada 6 horas, ó 300 mg cada 12 horas
Doxiciclina:
Adultos : dosis oral o intravenosa es de 100mg cada 12 horas
, el primer dia, para seguir con 50mg cada 12 horas , 100mg
una vez al dia o 100 mg dos veces al dia en caso de haber una
infección grave.
Dosis
Minociclina:
Adultos: 200mg via oral o IV, en la etapa inicial a la que se le
seguiran 100mg cada 12 horas.
Dosis
TETRACICLINAS
Contraindicaciones:
1. Embarazo: atraviesa la placenta y
puede provocar quelatos de ca+ y
provocar malformaciones oseas
2. Niños menores de 8 años
Reacciones adversas:
1.Hipersensibilidad( prurito, foto sensibilidad,
eritema, exantema.)
2. Gastrointestinal: gastrolesivas , puede
desencadenar nauseas, vómitos, epigastralgia,
diarrea.
3. Renal : balance nitrogenado negativo y
uremia
4. Sx de fanconi: ( nauseas, vómitos,
polidipsia, poliuria, glucosuria, proteinuria,
hiperfosfaturia, hipercalciuria, hipopotasemia,
aminoaciduria y puede morir por una
patología muy similar a una cetoacidosis
diabética
5.Huesos y dientes: interfiere con la
osteogenesis y se une al ca+ del hueso (
formando un quelato) y disminuyendo el
crecimiento oseo hasta un 40%
6. SNC: cefalea , mareos
 Mecanismo de acción:
• Inhiben la síntesis de proteinas.
• Bacteriostaticos
Gram + Gram -
Streptococos grupo A, B, C Neisseria Gonorreae
Lysteria monocytogenes Moraxella Catarralis
Stafilococo Aureus H. influenzae
Streptococo Pneumoniae Lengionella, Salmonella, Mycoplasma
Avium
H. Pylori, Clostridium
Dosis Uso Agentes RAM
Eritromicina 1 a 2 gr
cada 6 hrs
por 10-14
dias
• Inf
respiratorias
• Tos ferina
• Neumonía
• Difteria
• Clamidiosis
• S Aureus
• S. Pneumoniae
• C. trichomatis
• Lengionella
• Bordetella
Puertussis
Hepatotoxico
Dolor
abdominal
Nauseas
Hipoacusia
transitoria
Claritromicina 250 a 500
mg 2 veces
al dia por 5
dias
• Exacerbación
de bronquitis
• Profilaxis de
endocarditis
bacteriana
• Neumonía
atipica
Mas contra
estreptococos
• H. Pylori
• Clamydia
• Avium
intracellulare
Menos
efectos GI
Azitromicina 500 mg 1
vez al dia
por 3 a 5
dias
• Neumonía
extra
hospitalaria
• Uretritis no
gonococica
• Tos ferina
• H. influenzae
• Campylobacter
• M. Catarralis
• B-hemoliticos
Reacción
alérgica
Menos
efectos GI
• Protozoarios anaerobios y bacterias anaerobias
• Tricomonicida
• Amebicida
Dosis Patologia Agentes RAM
Metronidazol 500-750
mg por 10
dias
Vaginosis
bacteriana
Inf.
Intraabdominal,
pelvicas
Colitis
pseudomembranos
a
Artritis septica
H. Pylori
Bacteroides
G. Lambia
E. Histolitica
Peptococos
Peptostreptococ
os
Clostridium
 Neutropenia
 Sabor
metalico
 Anorexia
 Xerostomia
 Parestesias
 Ataxia
 Convulsiones

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  • 1. UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL “FRANCISCO DE MIRANDA” AREA: CIENCIAS DE LA SALUD PROGRAMA DE MEDICINA CLINICA: CIRUGÍA BACHILLERES: GUTIERREZ, YUCELMI GUTIERREZ, LAURA HERNÁNDEZ, KATHLEEN HERNÁNDEZ, MARÍA G HERNÁNDEZ, GENESIS HERNÁNDEZ, GUILLERMO HERNÁNDEZ, IVAN HURTADO, VALERIA DR. JOSÉ GALINDEZ SANTA ANA DE CORO, ENERO 2020
  • 2. .  Penicilina  Cefalosporinas  Monobactamicos  Carbapenems  Inhibidores de la b-lactamasa. Estructura química similar y el mismo mecanismo de acción: La inhibición de la síntesis de peptidoglucanos o mureina de la pared celular bacteriana, polímero esencial en la estructura de la pared celular bacteriana. • Acción bactericida. • Los inhibidores de la beta- lactamasa, como el clavulanato, se utilizan para incrementar el espectro de las penincilinas contra los MO productores de β- lactamasa. • Todos los B-lactamicos atraviesan la barrera placentaria. Son antibióticos de elección en el embarazo.
  • 3. B-LACTAMICOS: MECANISMO DE ACCION. Inhibición de la formación de la pared bacteriana en la 4ta etapa de transpeptidación, provocando lisis osmótica y muerte bacteriana . inhibición de las enzimas transpeptidasas Inhibición de la biosíntesis del peptidoglicano y por ende de la pared Acumulación de líquido dentro la bacteria hasta que ya no lo puede mantener y por la debilidad de la pared muere Las paredes de las bacterias son importantes para su proliferación y desarrollo normales Las clamidias y ricketsias carecen de peptidoglucano
  • 4. PENICILINAS. ACTIVIDAD ANTIBACTERIANA: De los gérmenes a los cuales las penicilinas, ejercen su efecto son principalmente: GRAM (+) GRAM (-) Streptococcus Pneumoniae Neisseria Gonorrhoeae Streptococcus Pyogenes Neisseria Meningitidis Streptococcus Viridans Haemophilus Influenzae Enterococcus Faecalis Escherichia Coli Staphylococcus Aureus Enterobacter
  • 5. FARMACOS: PENICILINAS NATURALES: BACTERIAS GRAM + Y GRAM – NO SE RECOMIENDAADMINISTRACION VIA ORAL POR SENSIBILIDAD AL PH GASTRICO ACIDO. PENICILINA G SODICA CRISTALINA: • PRESENTACION: BENCILPENICILINA, PEBENCIL, SILCOPEN. POLVO P/SUSP INY. 1.000.000, 2.000.000, 5.000.000 UI • VIA: IM/IV. PENICILINA G PROCAINA: • PRESENTACION: PRONAPEN. SUSP INY. 400.000 – 800.000 UI • VIA: IM. PENICILINA G BENZATINA: • PRESENTACION: BENCETAZIL. SUSP INY. 600.000, 1.200.000, 2.400.000 UI • VIA: IM.
  • 6. FARMACOS: PENICILINAS RESISTENTES ALACIDO: MEJORA SU ABSORCION Y LAS CONCENTRACIONES PLASMATICAS. MENOS POTENTE A GRAM – PENICILINA V. • PRESENTACION: TABLETAS DE 125MG (200.000 UI) COMPRIMIDO 250MG (400.000 UI) • VIA: ORAL/IV RESISTENTES A B-LACTAMASAS: OXACILINA. • PRESENTACION: BIOCILINA: sol iny 1g -OXIPEN : 1g y 2g • VIA: IV/VO
  • 7. FARMACOS: AMINOPENICILINAS (AMPLIO ESPECTRO): AMPICILINA. • PRESENTACION: AMPEN CAPSULAS DE 500MG. POLVO P/SUSP ORAL 125MG/5ML Y 250MG/5ML. SOL POLVO INY 500MG-1G • VIA: ORAL AMOXICILINA. • PRESENTACION: COMPRIMIDOS DE 250-500MG SUSP INY 125 A 250MG/5ML • VIA: ORAL/IV
  • 8. USOS TERAPEUTICOS. • Infecciones por neumococos: Streptococcus pneumonia, Neumonía, meningitis, artritis supurativa, mastoiditis supurativa aguda, endocarditis, pericarditis. • Infecciones por estreptococos: Streptococcus pyogenes, Faringitis estreptocócica, fascitis necrosante, meningitis, neumonía, artritis, endocarditis (Se trata con penicilina G benzatínica) • Infecciones por anaerobios: La mayoría de ellos sensibles a penicilina a excepción B. fragilis: Infecciones pulmonares, abscesos cerebrales o periodontales: penicilina G+ metronidazol o cloranfenicol. • Infecciones por estafilococos: La mayoría de las cepas son resistentes. • Infecciones por meningococos: Sigue siendo el fármaco conveniente aunque se han señalado algunas cepas resistentes --> Penicilina G.
  • 9. USOS TERAPEUTICOS. • Sífilis: Primaria, secundaria o latente se pueden tratar con penicilina G procaínica o benzatínica y probenecid. La sífilis tardía, neurosífilis o sífilis cardiovascular con penicilina G, al igual que la sífilis neonatal y en embarazadas. • Actinomicosis • Difteria: Penicilina G elimina el estado de portador, pero el único tratamiento eficaz es la antitoxina específica. • Infecciones por Clostridios: Se indica penicilina G en la gangrena gaseosa combinada con inmunoglobulina antitetánica humana. • Infecciones por fusoespiroquetas: Gingivoestomatitis,
  • 10. USOS PROFILACTICOS. • Infecciones por estreptococos • Recidivas de fiebre reumática (penicilina G o V para evitar las recidivas) • Pacientes que han tenido contacto con personas con sífilis y en intervenciones quirúrgicas en pacientes con valvulopatías. USOS TERAPEUTICOS. • Fiebre por mordedura de ratas. • Listeriosis: Las más indicadas son la ampicilina y la penicilina G. • Borreliosis de Lyme: Se puede utilizar amoxicilina o cefalosporinas de tercera generación. • Infecciones por mordedura de gato o perro: La Pasteurella multocida infecta las heridas producidas por la mordedura, se utiliza penincilina G o ampicilina.
  • 11. REACCIONES ADVERSAS. • Exantema maculopapular • Urticaria • Fiebre • Broncoespasmo • Vasculitis • Dermatitis exfoliativa • Angiodema y anafilaxia. • Síndrome de Stevens-Johnson • La hipersensibilidad por lo general es cruzada, por lo que, puede presentarse también con cefalosporinas y algunos carbapenémicos. • Flebitis y tromboflebitis • Dolor e inflación en los sitios de aplicación intramuscular • Inyección intravenosa rápida: Mareos, tinnitus, cefalea, alucinaciones y a veces convulsiones. En caso de ser necesario administrar penicilinas en un paciente alérgico, la vía de administración oral o subcutánea son las preferibles en pequeñas cantidades y
  • 12. MECANISMO DE ACCIÓN • Ejercen su principal efecto antimicrobiano BACTERICIDA interfiriendo la síntesis del peptidoglicano. • Frente a P. aeruginosa su acción es bacteriostática
  • 13. Las cefalosporinas de primera generación, actúan satisfactoriamente contra bacterias grampositivos y relativamente moderada contra las gramnegativas. Son excelentes contra infecciones de piel y tejidos blandos por S aureus y S. pyogenes La cefalexina es un poco menos activa contra estafilococos productores de penicilinasa El cefadroxilo puede administrarse por vía oral una o dos veces al día para tratar infecciones de las vías urinarias. La Cefazolina posee actividad contra algunas especies de Enterobacter. Cefazolina: Inyeccion: 1-1.5gr cada 6h. Cefalexina: Oral 1 gr cada 6 h. Cefradoxilo: Oral: 1 gr cada 12 1era Generación
  • 14. 1. • Tienen acción un poco mayor contra gramnegativos, pero mucho menor que la de los compuestos de tercera generación. Un subgrupo de productos de segunda generación también son activos contra el grupo B. fragilis. 2. • La cefoxitina  anaerobios en partículas B. fragilis • Tratamiento de algunas infecciones por anaerobios y aerobios como la enfermedad inflamatoria pélvica y los abscesos pulmonares. 3. • El cefaclor  H. Influenzae y M. catarrhalis • La cefuroxima  gramnegativos, Citrobacter y especies de Enterobacter. 4. • El cefotetan  B. fragilis y algunos Bacteroides • El cefprozilo  estreptococos sensibles a penicilina, E. coli, P. mirabilis, especies de Klebsiella y Citrobacter 2da Generación
  • 15. Las de tercera generación son los mejores fármacos para tratar infecciones graves por Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Providencia, Serratia, y especie de Haemophilus. La ceftriaxona  gonorrea y formas graves de enfermedad de Lyne La ceftazidima + aminoglucosido  meningitis por Pseudomonas Ceftibuten bronquitis crónica, otitis media bacteriana aguda, faringitis y amigdalitis. Cefotaxima + ceftriaxona  meningitis y neumonia . Cefdinir Enterobacter, Pseudomonas y B. fragilis Cefotaxima H. influenzae, S pneumoniae N. meningitidis. 3era Generación
  • 16. 2da generación Cefoxitina ( Mefoxin): I: 2g cada 4h o 3gr cada 6h Cefaclor (ceclor) O: 1gr cada 8h Cefprozilo (CEFZIL): O:500mg cada 12 h Cefuroxima (zinacef): I hasta 3gr cada 8 h Cefotetan (cefotan) I: 2-3gr cada 12h Ceforanida (precef) I: 1gr cada 12h 3era generación Cefotaxima (claforan) I: 2gr cada 4-8h Cefpodoxima proxetilo (Vantin) O:200-400 mg cada 12 h Ceftibuten (Cedax) O: 400 mg cada 24h Cefdinir (Omnicef) O: 300 mg cada 12h o 600mg cada 24h Cefditorrea pivoxilo (Spectracef) O: 40mg cada 12h h Cefrizomina (Cefizox) I : 3-4 gr cada 8h Ceftriaxona (Rochephin) I: 2gr cada 12-24h Cefoperazona (cefobid) I: 1.5gr cada 6-8h Ceftazidima: I 2gr cada 8h
  • 17. Indicados para el tratamiento empírico de infecciones nosocomiales. Cefepime  espectro amplio en comparación con las de tercera generación. Cefepime: tiene actividad superior contra especies de Enterobacter, Citrobacter y Serratia. >actividad que la ceftazidima y similar a la cefotaxima contra estreptococos y S. aureus sensibles a la metilcilina, neumococos y enterococos resistentes a la penicilina Acción similar a la ceftazidima en caso de P. aeruginosa. Tiene mejor actividad in vitro que la cefotaxima contra gram- Dosis: 2gr EV c/8hrs. 4ta generación
  • 18. Reacciones adversas Hipersensibilidad: broncoespamos, anafilaxia y urticaria. Reacción de Coombs positiva. Depresión de medula ósea: granulocitopenia. Pueden ser nefrotóxicos.
  • 19. Carbapenemicos Imipenem Mecanismo de acción: Interrumpe síntesis de la pared bacteriana y causa la muerte del microorganismo. Bactericida. Usos: Infecciones causadas por bacterias intrahospitalarias resistentes a las cefalosporinas. Reacciones adversas: Nauseas, vómitos, convulsiones, hipersensibilidad. Dosis: 500mg EV c/6hrs. En caso de infecciones por P. aeruginosa y bacterias multiresistentes 1gr EV c/6hrs
  • 20. Carbapenemicos Meropenem: Tiene equivalencia terapéutica con el imipenem. Ejerce su actividad contra algunas cepas resistentes de Pseudomonas. Menor actividad contra gram+ Menos posibilidad de que cause convulsiones. Dosis: en caso de infecciones por gérmenes multiresistentes administrar 0,5-1gr EV c/8hrs Aztreonam Es resistentes a las betalactamasas producidas por la mayor parte de bacterias gram- Es activo solo contra bacterias gram- Su actividad se parece mas a la de los aminoglucosidos. Bien tolerado, excepto en pacientes alergicos a las ceftazidima. Dosis: 1gr c/8hrs o 2gr c/6 hrs EV.
  • 21. Carbapenemicos Ertapenem Doripenem Su semivida es mas larga Su actividad es baja contra especies de Pseudomonas y Acinetobacter. Actividad alta contra gram+ y anaerobios Tiene actividad similar al imipenem y meropenem. Mayor actividad contra cepas resistentes de Pseudomonas. Dosis: 1 gr c/24hrs EV/IM. Dosis: 500mg c/8hrs.
  • 22.
  • 23. Constituyen una familia de antibióticos bactericidas contra microorganismos grampositivos y gramnegativos. • Son de amplio espectro. • Bloquean la duplicación bacteriana del DNA, al inhibir la topoisomerasa bacteriana II (DNA-girasa) y la topoisomerasa IV. • Agentes con actividad antimicrobiana con toxicidad selectiva. • Sintéticos, es decir, que no son producidos por microorganismos.
  • 24. QUINOLONAS DE : PRIMERA GENERACIÓN Acido Nalidíxico Acido Oxalónico Cinoxacino Rosoxacino Acido Pipemídico Acido Piromíco De espectro reducido, derivados de la naftiridina Norfloxacino Ciprofloxacino Ofloxacino Fleroxacino Pefloxacino Lomefloxacino Enoxacina SEGUNDA GENERACIÓN De amplio espectro, derivados de la quinoleína
  • 25. TERCERA GENERACIÓN CUARTA GENERACIÓN Tosufloxacino Levofloxacino Sparfloxacino ORAL PARENTERAL Trovafloxacino Trovafloxacino Gatifloxacino Gatifloxacino Moxifloxacino Moxifloxacino Pazufloxacino Pazufloxacino Balofloxacino Sitafloxacino Gemifloxacino Clinafloxacino Con mejoras importantes respecto a su biodisponibilidad, vida media y espectro (específicamente sobre el estreptococo pneumoniae) Incluyen en su espectro a los gérmenes anaerobios
  • 26. Inhibición de la síntesis de DNA • Muerte de la célula bacteriana • bloqueo de la subunidad A de la ADN Girasa Inhiben la actividad de las topoisomerasas IV • Compuesta por dos subunidades codificadas por los genes par C y par E • Determinan las moléculas DNA hijas entrelazadas La ADN girasa enzima perteneciente al grupo de las Topoisomerasa, compuesta por dos subunidades A y B producto de los genes gyr A y gyr B En el caso de bacterias gram negativas la ADN- Girasa es el blanco de las quinolonas y en el caso de las bacterias Gram positivas lo es la topoisomerasa IV En las células humanas estas no se ven afectadas por la acción de estos compuestos, ya que están formadas por solo dos subunidades en lugar de cuatro
  • 27. ACIDO NALIDIXICO • Tratamiento de infecciones urinarias • Escherichia Coli, Proteus, Shiguella, Enterobacter y Klebsiella • Se emplea en estudios de los mecanismos de regulación de la división bacteriana DOSIS: 1 g cada 6 h (oral); niños: 50 mg/kg/día cada 6-12 h CIPROFLOXACINO • De amplio espectro • Activo contra bacterias Gram positivas y Gram negativas • Infecciones causadas por bacterias como la neumonía; gonorrea, fiebre tifoidea, infecciones de la piel, abdomen, próstata DOSIS: 250-750 mg cada 12h (oral); 1000mg cada 24 h (oral); 200-400mg cada 12 h (IV); niños: 5-15 mg/kg/12 h (oral); 4-8 mg/kg /12 h (IV
  • 28. OFLOXACINO • Antibiótico sintético • Efectivo en bacterias Gram + y Gram - • Misma utilidad que el ciprofloxacino • Infecciones causadas por microorganismos con resistencia a varios antibióticos • Para tratar diarreas causadas por Shigella, Salmonella, E. coli o Campylobacter • Presentación ótica. DOSIS: 200-400 mg cada 12 h (oral-IV) LEVOFLOXACINO • Es un enantiómero activo del ofloxacino. • De amplio espectro. • Usado en neumonía bacteriana o infecciones urinarias • Puede ocasionar un aumento en la presión intracraneal • Contraindicado en pacientes con aterosclerosis cerebral o con epilepsia. DOSIS: 250-750 mg cada 12- 24 h (oral-IV)
  • 29. Infecciones de vías urinarias: El ácido nalidíxico es útil sólo en infecciones de vías urinarias causadas por microorganismos sensibles. Las fluoroquinolonas son considerablemente más potentes. Prostatitis: La norfloxacina, ciprofloxacina y ofloxacina han sido eficaces para tratar la prostatitis causada por bacterias sensibles. Enfermedades de transmisión sexual: la ciprofloxacina, ofloxacina son eficaces para el tratamiento de uretritis y cervicitis gonocócica, gonorrea, las infecciones causadas por el Haemophylus ducreyi (chancroide) y para el tratamiento de la enfermedad inflamatoria pélvica. 1 2 3
  • 30. Infecciones gastrointestinales: Está indicado en fiebre entérica: tifoidea y paratifoidea, shigellosis, diarrea enterotoxigénica causada por E. coli, el cólera, diarrea del viajero y la colitis asociada a los antibióticos por Clostridium difficile. Infecciones respiratorias: Casi todas tiene actividad contra bacilos gramnegativos productores de neumonías y bronconeumonías. Las nuevas quinolonas utilizadas para la neumonía suelen presentar un sinergismo,. Infecciones óseas: La ciprofloxacina, se utiliza para el tratamiento de osteomielitis crónica. En las producidas por enterabacterias se considera de primera elección, pero puede ser alternativa en las producidas por P. aeruginosa y S. aureus. 4 5 6
  • 31. • Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y colitis en raras ocasiones. GASTROINTESTINALE S: 13-17% •Cefalea, vértigo, mareos somnolencia, confusión, insomnio, fatiga, agitación, temblores, reacciones psicóticas, alucinaciones y convulsiones de tipo gran mal. SISTEMA NERVIOSO CENTRAL: 09-11% • Fotosensibilidad, eritema, prurito y urticaria PIEL
  • 32. • Rotura del tendón de Aquiles o tendinitis • Leucopenia • Eosinofilia y elevación leve de las transaminasas séricas • Alargamiento del intervalo QTc • Pacientes hipersensibles • Epilépticos • Pacientes con trastornos tendinosos • En niños o adolescentes en crecimientos. • Durante el embarazo • En la lactancia.
  • 33. Raras veces se prescriben solos. Sin embargo, cuando se introdujo la combinación trimetoprim-sulfametoxazol, a mediados de la década de 1970, se produjo un renovado interés por las sulfas. Las Sulfonamidas difieren entre si no solo en sus propiedades fisicoquímicas, sino también en su farmacocinética.
  • 34. MECANISMO DE ACCION  Ácido dihidrofolico se sintetiza a partir del acido p-aminobenzoico (PABA), la pteridina y el glutamato.  Todas las sulfamidas que se utilizan actualmente son análogos sintéticos del PABA.  Compiten con el PABA por la enzima bacteriana dihidropteroato sintetasa, inhibiendo así el acido dihidrofolico bacteriano y la formación de sus cofactores esenciales. BACTERIOSTATICOS.
  • 35. ESPECTRO ANTIMICROBIANO Inhiben a las bacterias tanto Gram+ como Gram- , Nocardia, Chlamydia trachomatis y algunos protozoarios. Algunas bacterias entéricas, tales como: E. Coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella y Enterobacter. Las rickettsias no son inhibidas por las sulfonamidas, sin embargo, si estimulan su crecimiento.
  • 36. Metabolismo y Distribución Distribuyen por toda el agua corporal y penetran bien en el liquido cefalorraquideo. Pueden atravesar también la barrera placentaria y penetrar en los tejidos fetales. Se absorben en el estomago y el intestino delgado Se acetilan principalmente en el hígado. Se elimina por la orina en su mayor fracción, y en menos cantidades por las heces, bilis y leche materna.
  • 37. Propiedades Farmacológicas: Pueden dividirse en: 1. Sulfonamidas de absorción y excreción rápidas. (Sulfisoxazol, Sulfadiazina,Sulfametoxazol). 2. Sulfonamidas poco absorbibles (sulfasalazina) 3. Sulfonamidas para uso local. (Sulfacetamida, Sulfadiazina Mafenida o acetato de mafenida). 4. Sulfonamidas de acción prolongada. (La sulfadoxina).
  • 38. INDICACIONES Y USOS CLINICOS  En el tratamiento de muchas infecciones causadas por bacterias Gram+ y Gram- INFECCIONES URINARIAS:  No es el fármaco de primera elección.  DOSIS: 2-4 gr al inicio luego de 1-2 gr cada 6 horas durante 5-10 días. VO NOCARDIOSIS:  Sulfisoxazol o Sulfadiazina en dosis de 6 a 8 g/día.
  • 39. INDICACIONES Y USOS CLINICOS TOXOPLASMOSIS:  Sulfadiazina + Pirinimetamina  DOSIS: Pirimetamina a una dosis inicial de 75 mg, seguida de 25 mg/día por vía oral + con 1 g de sulfadiazina también oral, cada 6 h por tres a seis semanas como mínimo. USO PROFILACTICO:  Pacientes con fiebre reumática hipersensibles a las penicilinas.
  • 40.
  • 41. Puede haber también reacciones de hipersensibilidad: • Exantemas • Eosinofilia • Fiebre medicamentosa • Sx. Stevens-Johnson
  • 42. Contraindicaciones  Debido al riesgo de ictericia nuclear, las sulfamidas no deben administrarse a los recién nacidos y lactantes menores de 2 meses, ni en embarazos a termino.  No deben prescribirse a pacientes que reciben metenamina para una ITU, ya que estas se condensan con el formaldehido
  • 43. MECANISMO DE ACCIÓN: Actúa inhibiendo la síntesis proteica bacteriana al unirse a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano, impidiendo la iniciación de la cadena peptídica. ESPECTRO: Es un antibiótico útil en el tratamiento de infecciones severas por gérmenes gram + y anaerobios.
  • 44. Indicaciones terapéuticas: •Infección bacteriana grave de piel y tejido blando: abscesos, celulitis, heridas infectadas. •Dental severa: absceso periapical, gingivitis. •Intraabdominal: peritonitis, absceso. •Osteoarticular: osteomielitis, artritis séptica. •Septicemia, bacteriemia. • Infección genitourinaria femenina: endometritis, posquirúrgica, absceso tubo-ovárico no gonocócico, celulitis pélvica, salpingitis, EPI aguda •SIDA: encefalitis toxoplasmática y neumonía por P. carinii (se puede asociar a primaquina).
  • 45. ATB DOSIS CLINDAMICINA 150 A 450 mg VO c/6 h. o, 300 a 600 mg c/8 a 12 h IV/IM. EFECTOS ADVERSOS: Diarrea. Colitis pseudomembranosa. Erupciones cutáneas. Bloqueo neuromuscular Flebitis
  • 47. Son aminoazucares ligados a un anillo de aminociclitol por enlaces glucosidicos. Aminoglucosidos
  • 48. BACTERICIDAS INHIBIENDO DE FORMA IRREVERSIBLE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS LA ESTREPTOMICIN A VA A ACTUAR SOBRE LA SUBUNIDAD 30S PERO EN EL CASO DEL RESTO DE LOS AMINOGLUCOSIDOS VAN A ACTUAR SOBRE AMBAS SUBUNIDADES, ES DECIR, SOBRE LA SUBUNIDAD 30S Y LA 50S. Aminoglucosidos Mecanismo de Acción
  • 49. • Aerobios gramnegativos. • Especies de Enterobacter • Escherichia coli • Klebsiela pneumoniae • Proteus mirabilis • Pseudomona aeuriginosa • Enterococos faecalis S • taphylococcos aureus • Citrobacter fecundii Espectro antimicrobiano Aminoglucosidos
  • 50. Aminoglucosidos Estreptomicina - Gentamicina - Amikacina - Tobramicina - Netilmicina - Neomicina - Karamicina – Paromomicina. Grupo
  • 51. Aminoglucosidos Aplicaciones Terapéuticas : Estreptomicina: Primera línea en TBC. Gentamicina: Infecciones del tracto urinario. Neumonías, sepsis por pseudómona aeruginosa . Tobramicina: bacterias resistentes a gentamicina. Amikacina: bacterias resistentes a genta y tobra. Netilmicina: muy útil, es resistente a las enzimas bacterianas.
  • 52. OTOTOXICIDAD: (25%) NEFROTOXICIDAD: (8-26%) NEOMICINA, GENTAMICINA Y TOBRAMICINA. BLOQUEO NEUROMUSCULAR: NEOMICINA, KANAMICINA, AMIKACINA, GENTAMICINA, TOBRAMICINA. Aminoglucosidos Efectos Adversos:
  • 54. Aminoglucosido Presentación Dosis Amikacina Amicip® Behkacin® Amp. 100-500mg/2mL 7,5mg/kg/día c/12-8h 15mg/kg/día Gentamicina Gentalyn® Gentisul® Amp. 20-40-80mg/2mL (IM- IV) 3-5mg/kg/día (Dosis iguales c/8-12h) Netilmicina Netromicina® Amp. 100mg/mL, 150mg/1,5mL, 200mg/2mL 4-6mg/kg/día c/8-12-24h Tobramicina Tuberbut® Tobrex® Sol. p/inhalación 300mg/5mL Amp. 75mg/1,5mL Sol. oftálmica 300mg c/12h por 28 días
  • 56. • Inhibe la síntesis de la pared celular al unirse con las terminaciones D- alanil-d-alanina (paso 2). MECANISMO DE ACCIÓN • GRAM + ESPECTRO Glucopéptido obtenido originalmente a partir de cultivos de Streptomyces orientalis
  • 57. EFECTOS ADVERSOS: Máculas cutáneas y anafilaxia. Fiebre, escalofríos. Flebitis. Síndrome de cuello rojo: hiperemia y rubor extraordinario. Disfunción auditiva. Nefrotoxicidad. ATB DOSIS VANCOMICINA 500 mg IV c/6 h. o, 1 gr. IV c/12 h. o, 125 a 250 mg VO c/6 h. USOS TERAPEUTICOS: Infección de piel y partes blandas (Abscesos cutáneos, celulitis), Osteomielitis, Colitis pseudomembranosa, Absceso cerebral)
  • 58. TETRACICLINAS Derivan de las sustituciones de 4 anillos en el nucleo de hidronaftaceno Mecanismo de accion: Inhibición de la síntesis de proteínas, bacteriostático para bacterias Gram + y Gram - . actúan a nivel del ribosoma bacteriano ya que unen de forma reversible y transitoria a la subunidades 30s del ribosoma.
  • 60. Tetraciclinas Indicaciones: 1.Infecciones de vias respiratorias: faringoamigdalitis, bronquitis, neumonia atipica. 2. infecciones de piel y partes blandas : acné, rosácea 3. infecciones intraabdominales 4. Infecciones de vias gastrointestinales: Disenteria, cólera, amebiasis, úlcera gástrica, infecciones periodontales. 5. infecciones de vias urinarias 6. enfermedades de transmisión sexual: gonococia , sifilis 7. Rickettsiosis 8. Carbunco Otras infecciones: Fiebre recurrente, fiebre Q, tifus exantemático, tifus endémico, actinomicosis, brucelosis.
  • 61. Tetraciclina clorhidrato: adultos: 1 a 2 g cada 24 horas en dosis divididas cada 6 a 12 horas. DOSIS
  • 62. Oxitetraciclina: Adultos: la dosis media por via oral es de 1 a 2 gramos por dia, 500 mg cada 6 horas . Dosis
  • 63. Demeclociclina: Adultos: 150 mg cada 6 horas, ó 300 mg cada 12 horas Doxiciclina: Adultos : dosis oral o intravenosa es de 100mg cada 12 horas , el primer dia, para seguir con 50mg cada 12 horas , 100mg una vez al dia o 100 mg dos veces al dia en caso de haber una infección grave. Dosis
  • 64. Minociclina: Adultos: 200mg via oral o IV, en la etapa inicial a la que se le seguiran 100mg cada 12 horas. Dosis
  • 65. TETRACICLINAS Contraindicaciones: 1. Embarazo: atraviesa la placenta y puede provocar quelatos de ca+ y provocar malformaciones oseas 2. Niños menores de 8 años Reacciones adversas: 1.Hipersensibilidad( prurito, foto sensibilidad, eritema, exantema.) 2. Gastrointestinal: gastrolesivas , puede desencadenar nauseas, vómitos, epigastralgia, diarrea. 3. Renal : balance nitrogenado negativo y uremia 4. Sx de fanconi: ( nauseas, vómitos, polidipsia, poliuria, glucosuria, proteinuria, hiperfosfaturia, hipercalciuria, hipopotasemia, aminoaciduria y puede morir por una patología muy similar a una cetoacidosis diabética 5.Huesos y dientes: interfiere con la osteogenesis y se une al ca+ del hueso ( formando un quelato) y disminuyendo el crecimiento oseo hasta un 40% 6. SNC: cefalea , mareos
  • 66.  Mecanismo de acción: • Inhiben la síntesis de proteinas. • Bacteriostaticos Gram + Gram - Streptococos grupo A, B, C Neisseria Gonorreae Lysteria monocytogenes Moraxella Catarralis Stafilococo Aureus H. influenzae Streptococo Pneumoniae Lengionella, Salmonella, Mycoplasma Avium H. Pylori, Clostridium
  • 67. Dosis Uso Agentes RAM Eritromicina 1 a 2 gr cada 6 hrs por 10-14 dias • Inf respiratorias • Tos ferina • Neumonía • Difteria • Clamidiosis • S Aureus • S. Pneumoniae • C. trichomatis • Lengionella • Bordetella Puertussis Hepatotoxico Dolor abdominal Nauseas Hipoacusia transitoria Claritromicina 250 a 500 mg 2 veces al dia por 5 dias • Exacerbación de bronquitis • Profilaxis de endocarditis bacteriana • Neumonía atipica Mas contra estreptococos • H. Pylori • Clamydia • Avium intracellulare Menos efectos GI Azitromicina 500 mg 1 vez al dia por 3 a 5 dias • Neumonía extra hospitalaria • Uretritis no gonococica • Tos ferina • H. influenzae • Campylobacter • M. Catarralis • B-hemoliticos Reacción alérgica Menos efectos GI
  • 68. • Protozoarios anaerobios y bacterias anaerobias • Tricomonicida • Amebicida Dosis Patologia Agentes RAM Metronidazol 500-750 mg por 10 dias Vaginosis bacteriana Inf. Intraabdominal, pelvicas Colitis pseudomembranos a Artritis septica H. Pylori Bacteroides G. Lambia E. Histolitica Peptococos Peptostreptococ os Clostridium  Neutropenia  Sabor metalico  Anorexia  Xerostomia  Parestesias  Ataxia  Convulsiones