lee

2. Agentes de uso clínico para el
tratamiento de enfermedades de
etiología bacteriana.
Los antimicrobianos son sustancias químicas
producidas por diferentes especies de
microorganismos (bacterias, hongos,
actinomicetos) o sintetizados por métodos de laboratorio,
suprimen el crecimiento de otros microorganismos y pueden
eventualmente destruirlos

4. La penicilina G o bencipenicilina fue el primer antibiótico empleado ampliamente
en medicina; su descubrimiento ha sido atribuido a Alexander Fleming en 1928,
que obtuvo el Premio Nobel en Medicina en 1945,
Mecanismo de acción: inhibe la síntesis del peptidoglucano.

5. Grupo Subgrupo Antibiótico
Penicilina
s
Naturales
Resistentes a
Penicilinasas
Penicilina cristalina
Penicilina procainica
Oxacilina
Penicilina benzatinica
Penicilina V
Cloxacilina
Aminopeniciclinas
Meticilina
Nafcilina
Ampicilina
Dicloxacilina
Flucloxacilina
Amoxicilina/Clavuláni
Espectro Extendido
Ampicilina/Sulbactam
Amoxicilina
Ticarcilina
Ticarcilina/Clavulánic
o
Carbenicilina
co
Bacampicilina
Piperacilina
Piperacilina/Tazobact
am
Mezlocilina

8. Antibiótico Vía Presentacion Intervalo Indicaciones Dosis Media Comercial
Penicilina G Sódica IV-IM Giardiasis
24 millones UI
Penicilina G Potásica IM
1.000.000 UI
400.000 UI
c/4 hrs
c/12 hrs
c/24 hrs
Pronapen
Penicilina G Procaina IM
800.000 UI
400.000 UI
c/8 hrs
ORL, Profilaxis
ORL, Abscesos
F
. Reumática
4 millones UI Ronacilina
Penicilina G Benzatinica IM
800.000 UI
600.000 UI
1.200.00 UI
2.400.000 UI
21-26 dias 2.4 millones UI Banzetacil
Penicilina V c/6 hrs
F
. Reumática, sífilis,
tejido blando
Inf tejido blando
Faringitis
2gr al dia
Amoxicilina
VO
VO-
IV-IM
500mg
250-500mg
c/8 hrs
ORL, ITU, Inf piel
3gr al dia
Budaoen
Amoxal
Amoxicilina/Clavulanico VO-
250mg/5ml
500mg/125mg
500mg/100mg
c/6-12 hrs 2 al dia
Amoxipen
Curam
Ampicilina VO- Inf piel, Inf
Respiratorias, ORL, Inf
digestivas
Amylin
Apcilin
Ampicilina + Sulbactan
200-500mg
125mg/5ml
2gr-750mg
c/4-6 hrs
c/ 8 hrs
c/8 -12hrs
Ampemina
Unasyn
Ampibactan
Oxacilina
IV-
VO-
IV-IM
500mg
1-2gr
c/6 hrs
2gr al dia
6 gr al dia
Oxipen
Oxaxicin
Piperaciclina + Tazobactam IV 4gr/0,5gr c/8 hrs
Inf. Piel, neumonía,
ORL
Inf Piel, neumonía,
endocarditis, ITU
14 gr al dia T
oxobax

9. En 1948 un científico italiano, Guiseppe Brotzu, aisló el Cephalosporium
acremonium, primera fuente de las cefalosporinas, de una muestra de agua de
mar recogida cerca del desagüe de aguas negras en la costa mediterránea de
Cerdeña.
En los líquidos en los que se cultivaba el hongo sardo se
descubrió la cefalosporina P, la cefalosporina N y la
cefalosporina C.

10. Síntesis de pared bacteriana
Las cefalosporinas son antibióticos del grupo de los beta-
lactámicos derivados semisintéticos de la cefalosporina C. Son
semejantes a las penicilinas, pero difieren de ella en que el ácido
6-aminopenicilánico ha sido sustituido por un ácido-7-
cefalosporánico,

11. Administración:Vía oral, parenteral.
Metabolizada: Hígado.
Excreción: Riñón y Bilis.

12. REACCIONES ADVERSAS
• Hipersensibilidad
• Anafilaxia
• Broncoespasmo
• Urticaria
• Exantema maculopapular

13. 1ra Generación
2da Generación
3ra Generación
4ta Generación
Cefalosporinas

14. Cefalosporina de
primera
generación
Vía oral : Vía parenteral :
•Cefadroxilo •Cefalotina
•Cefalexina •Cefapirina
•Cefradina •Cefazolina
•Cefradina
•Fluidos y tejidos corporales
•Metabolizan parcialmente, se elimina por
la orina.
Cefalospirina de
segunda
generación
Vía oral : Vía parenteral
•Cefaclor •Cefamandol
•Cefuroxina •Cefonicida
•Cefoxitina
•Fluidos sinovial, bronquial y pleural.
•Se elimina por la orina, y no se
metaboliza en el hígado.

15. Cefalosporina de tercera
generación
Vía oral :
•Ceftibuteno
•Cefdopoxima
•Vía parenteral
•Cefoperazona
•Cefotaxima
•Ceftazidima
•Cefmenoxima
•Ceftizoxima
•Diferentes fluidos ytejidos corporales.
Hematoencefalica.
•No sufre metabolización hepática.
Vía oral :
•Cefditoren
•Cefdinir
Cefalosporina decuarta
generación
Vía parenteral :
•Cefepime
•Cefpirona
•Atraviesan la barrera hematoencefalica.
•Eliminación renal y leche materna

16. INDICACION
Son considerados de primera línea o
segunda elección en situaciones
clínicas como:
Neumonía
Septicemia
Infecciones Urinarias
Meningitis
Sinusitis

17. FARMACOCINETICA
• Cefalosporinas 1° generación
• Cefalosporinas generaciones
avanzadas
y cefazolina
✓administradas por la vía oral.
✓excepciones son cefalotina
administrada parenteralmente.
se administran por la vía parenteral
La mayoría se eliminan principalmente por la vía renal, la cefoperazona y la ceftriaxona se excretan
principalmente por la vía biliar.
Mecanismo más importante de eliminación es la secreción tubular excepto para moxalatam,
ceftazidima y cefpiroma, en los que la filtración glomerular es más importante.
Excreción renal
Son los que mejor
atraviesan BHE
Baja toxicidad
Administración oral
/parenteral

18. Las cefalosporinas de primera generación son compuestos excelentes para las infecciones de la piel y los
tejidos blandos debidas a S.pyogenes y a S.aureus susceptible a la meticilina
Las cefalosporinas de segunda generación por lo general han sido desplazadas por las cefalosporinas de tercera
generación. Las cefalosporinas de segunda generación se pueden utilizar para tratar las infecciones de las vías
respiratorias, aunque no son óptimas (en comparación con la amoxicilina oral) para el tratamiento de
la neumonía por S.pneumoniae resistente a la penicilina y otitis media
Las cefalosporinas de tercera generación son los fármacos de elección para las infecciones graves causadas por
Klebsiella, Enterobacter, Proteus, Providencia, Serratia y especies del género Haemophilus..
Las cefalosporinas de cuarta generación se utilizan para el tratamiento empírico de las infecciones
intrahospitalarias en las que se prevé resistencia a antibióticos debido a β-lactamasas de espectro ampliado o β-
lactamasas codificadas por cromosomas.

19. EFECTOS ADVERSOS
H
i
i
p
p
e
e
r
r
s
s
e
e
n
n
s
s
i
i
b
b
i
i
l
l
i
i
d
d
a
a
d
d
sensibles a las penicilinas
Alrededor del 10% de los pacientes
también
manifiestan alergias a las cefalosporina
Na
a
u
u
s
s
e
e
a
a
s
s
,,v
v
o
om
i
i
t
t
o
o
s
s
Tromboflebitis

20. Los carbapenems son β-lactámicos que contienen un anillo β-lactamico
fusionado y un sistema de anillos de cinco miembros que difiere de las
penicilinas debido a que éste es insaturado y contiene un átomo de carbono
vez del átomo de sulfuro. Esta clase de antibióticos tiene un espectro de
actividad más amplio que la mayor parte de los demás antibióticos β-
lactámicos.

21. Contraindicaciones: mujeres gestantes, ya que existe un riesgo
teórico de teratogénesis con los antifolatos. Recién nacidos,
debido que el desplazamiento de la bilirrubina puede dañar el
cerebro del recién nacido

22. Grupo Subgrupo Antibiótico
Carbapenem Imipenem
Meropenem
Clavunato
Sulbactam
Monobactámicos Aztreonam

23. Vías de
administración
Absorción vía oral
% Unión a Ajuste en
Ajustes en
Antibiótico
Vo Im Iv
Con
alimento
Sin
aliment
o
%
Absorció
n
proteínas falla renal h
falla
a
epátic
Imipenem X 10 Si No
Meropene X 20 Si No
Ertapenem X X 95 Si No
Aztreonam X 60 Si No

24. Son unas moléculas de estructura compleja que
actúan en la pared bacteriana inhibiendo la síntesis
del peptidoglucano. Estos antimicrobianos se han
considerado el tratamiento de elección de las
infecciones por microorganismos Gram positivos,

25. Vancomicina
Es de elección en infecciones severas por cepas de Stapylococcus meticilino-sensibles
en enfermos alérgicos a los betalactámicos.
es un glucopéptido de estructura compleja. Ejerce su efecto bactericida inhibiendo la
síntesis de la pared celular bacteriana, ya que posee gran afinidad por los precursores de
esta estructura.

26. Son antibióticos bactericidas, de espectro reducido, activos frente a
cocos y algunos bacilos grampositivos, aerobios y anaerobios,
Espectro de actividad
Se absorben mal por el tracto
gastrointestinal, excretándose en
grandes cantidades por las
heces y detectándose solo
pequeñas cantidades en suero.
La vancomicina difunde bien en los
líquidos orgánicos y penetra bien en
los tejidos. También lo hace a través
de las serosas como pleura,
pericardio, sinovial y peritoneo
PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS Y FARMACODINAMICAS

27. DOSIS Y VÍAS DE ADMINISTRACIÓN
En adultos con función renal
normal la dosis es de un 1g i.v.
c/12hs. (30mg/kg/d).
En pacientes graves la
dosis puede ser
aumentada a 1g
c/8horas, los primeros
días
Cada dosis debe
administrarse en no
menos de 60 minutos
para minimizar los efectos
adversos.

28. TEICOPLANINA
• Es otro antibiótico glucopéptido, de similar
mecanismo de acción y espectro de actividad
que vancomicina.
• Combinada con rifampicina tiene efecto aditivo,
pero asociada con aminoglucósidos, imipenem y
fosfomicina tiene efecto sinérgico.

29. Es eliminada casi enteramente por vía renal, y no es removida con hemodiálisis. En pacientes con
insuficiencia renal hay que espaciar las dosis.
En 2% de pacientes tratados con teicoplanina se observaron leves alteraciones de la función hepática.
Puede ser administrada por vía i.m. o i.v. Su larga vida media, que sería debida a una importante unión
a proteínas plasmáticas, permite administrarla en una o dos dosis diarias, en caso de infecciones
graves.
La dosis inicial es de 400 mg cada 24 horas, seguido de 200-400 mg en una dosis diaria. En pacientes
graves puede administrarse cada 12 horas por 4 días, continuando con la dosis anterior.

30. son antibióticos sintéticos utilizados para el tratamiento de un amplio espectro de
infecciones bacterianas entre las que se incluyen infecciones de las vías urinarias y
respiratorias, del aparato genital y gastrointestinal, así como infecciones cutáneas,
óseas y articulares.

32. EFECTOS ADVERSOS

33. Los antibióticos aminoglucósidos son rápidamente bactericidas.
La destrucción bacteriana depende de la concentración: cuanto más alta
sea ésta, tanto mayor será la intensidad de la destrucción bacteriana. El
principal lugar de acción intracelular de los aminoglucósidos es la
subunidad ribosomal 30S

34. Estreptomicina
Gentamicina
Netilmicina
Tobramicina
Amikacina
Sisomicina
Kanamicina
Clasificación
Se utilizan con mayor frecuencia
combinados con algún antibiótico B-
lactámico en las infecciones por
bacterias Gram negativas, combinados
con Vancomicina o algún B-lactámico
contras endocarditis por Gram positivos
y para el tratamiento de la tuberculosis.

35. FARMACOCINÉTICA
Via Oral
• Absorción casi
nula
• Accion local
• Aplicada en:
diarreas, cirugias,
coma hepatico
Via I.M
• Absorción
completa
• Pico máximo en
plasma (60min
aprox.)
Via E.V
• Diluido en 100ml
de sol 0,9/ 30min
• Pico máximo en
plasma (60 min
aprox.)
VIA INTRARRAQUIDEA Y TOPICA

36. Efectos adversos
Los principales efectos adversos de los aminoglucósidos son:
• Nefrotoxicidad
•Ototoxicidad
Contraindicaciones
• Bloqueo neuromuscular (anestesia)

37. Los macrólidos poseen un anillo lactónico macrocíclico al que se
unen diversos desoxiazúcares y se clasifican atendiendo al número de
miembros de la molécula.
• Inhiben la síntesis de proteínas por unirse al sitio P en la subunidad 50 S del ribosoma.
• El grupo de la Eritromicinabloquea el proceso de traslocación del peptidil-ARNt en el ribosoma, mientras
que el grupo de la Espiramicina inhiben la formación del enlace peptídico previo al proceso de
traslocación.

38.  Tradicionalmente se considera a los macrólidos como agentes bacteriostáticos, sin embargo
pueden ser bactericidas en altas concentraciones, contra microorganismos susceptibles.
 Los macrólidos ejercen su efecto solo en los microorganismos que se encuentran en proceso
de replicación. Solo la fracción no ionizada del medicamento penetra a la bacteria y para ello
se necesita un medio alcalino.
 Los macrólidos penetran mas fácilmente en las bacerias gram positivas que en las gram
negativas.

39. REACCIONES ADVERSAS
Los efectos secundarios más frecuentes de los macrólidos, y
especialmente de eritromicina, son las molestias gastrointestinales57
(dolor abdominal, náuseas y vómitos) debidas a la actividad
procinética de la misma eritromicina y especialmente de sus
metabolitos formados en el medio ácido del estómago.

40. TABLA DE DOSIFICACIÓN

41. SULFONAMIDAS Y TRIMETROPIM
 Sulfonamidas: bacteriostáticos, actúan por antagonismo competitivo con el ácido
paraaminobenzoico (PABA) un componente esencial en la síntesis de ácido fólico.
Inhiben a las bacterias Gram positivas como las Gram negativas, Nocardia, Chlamydia
trachomatis y algunos protozoarios.
 Trimetoprim: de estructura semejante al ácido fólico es un inhibidor selectivo de la
dihidrofolato reductasa bacteriana, el cual evita la síntesis de la forma activa
tetrahidro del ácido fólico.

43. INDICACIONES

44. Sulfonamidas: absorción GI de 70-100%.
Excreción renal.
Sulfametoxazol + Trimetoprim:
absorción GI rápida y completa.
Distribución amplia
Unión a proteínas 42-46%.
Metabolismo hepático < 20%. Alcanza concentraciones altas en líquido prostático y vaginal.
Gran parte de Trimetoprim se excreta sin cambios.
Excreción renal por filtración glomerular.

45. EFECTOS ADEVERSOS
Sulfonamidas.
SNC: cefalea, depresión mental, convulsiones, alucinaciones.
GI: náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, anorexia, estomatitis.
GU: aumento de creatinina en suero, nefrosis tóxica con oliguria y anuria, hematuria.
Hematológicos: anemia aplástica, anemia hemolítica, trombocitopenia, anemia megaloblástica,
leucopenia.
Hepáticos: aumento de enzimas hepáticas, ictericia.
Piel: exantema generalizado, eritema multiforme (Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica, dermatitis
exfoliativa, fotosensibilidad, urticaria, prurito.
Otros: reacciones de hipersensibilidad (fiebre, anafilaxia), irritación local en extravasación.

46. Trimetoprim.
GI: malestar epigástrico, náuseas, vómito, glositis.
Hematológicos: trombocitopenia, leucopenia, anemia megaloblástica.
Hepáticos: aumento de enzimas hepáticas.
Piel: exantema, prurito, dermatitis exfoliativa.
Otros: fiebre.

47. • Tinidazol
• Ornidazol
• Secnidazol
• metronidazol

48. MECANISMO DE
ACCIÓN
• Captan los electrones de los microorganismos anaerobios
provocando su reducción inhibiendo tanto la producción de
oxigeno como la producción de ATP.

49. FARMACOCINETICA
• Cuando se administra tópicamente, sólo se absorbe en una mínima
cantidad, siendo las concentraciones plasmáticas unas 100 veces menores
que las obtenidas después de una dosis oral de 250 mg.
CONTRINDICACIONES Y PRECAUSIONES
• Sensibilidad al fármaco
• Historial de enfermedades hepáticas
• Historial de enfermedades neurológicas
• Embarazo
• Lactancia

50. INDICACIONES
• Vaginitis
• Enfermedad inflamatoria pélvica
• Infecciones parasitarias
• Infecciones por anaerobios
• Colitis pseudomenbranosa
• Helicobacter pylori
• Infecciones bucales
• Enfermedad de crohn
• Acne rosácea