2. 1.FARMACOGNOCIA
Historia
Desde la comercialización de la cefalotina en el año 1962 las cefalosporinas.
Las cefalosporinas de 3ª generación se utilizan en la práctica médica desde 1980,
siendo altamente activas contra gérmenes gramnegativos.
Las cefalosporinas de 4ª generación desde (1992). con un espectro extendido frente
a gramnegativos, grampositivos, siendo su actividad baja frente a anaerobios.
La cefalosporinas de 5ª generación aprobado en Estados Unidos en octubre del
2010 para el tratamiento de infecciones bacterianas agudas de la piel y neumonías
adquiridas a nivel hospitalario y en la comunidad fue sintetizado por Takeda
Pharmaceutical Co., Ltd, desarrollado por Cerexa, Inc. y Forest Laboratories, Inc. y
comercializado bajo la tttdenominación de Teflaro
Giuseppe Brotzu (1948)
3. 1.FARMACOGNOCIA
• A: anillo Betalactàmico.
• B: anillo dihidrotiazina.
• en C-7 del núcleo cefem, la
presencia de un anillo 2-
aminotiazolil como cadena
lateral
• amplio espectro de actividad
• ESTRUCTURA QUIMICA
5. 2. FARMACODINAMIA
Espectro de acción
• CEFALOSPORINA DE 3º GENERACION
Fàrmacos muy activos contra:
Ceftriaxona y cefotaxima son las cefalosporinas más activas
contra las cepas de S. pneumoniae resistentes a penicilina
Mayor actividad contra Neisseria
Mayor actividad contra enterobacilos gram (-) productoras de
B-lactamasa ,Klebsiella pneumoniae y Escherichia coli,
Haemphillus influenzincluyendo Citrobacter sp, Serratia
marcescens y Providencia sp
Con frecuencia son sensibles:
Ceftazidima y cefoperazona también son activas contra P.
Aeruginosa
Solo ceftazidima y moxalactam tienen actividad contra
Bacteroides. fragilis
Menor actividad contra:
Cocos Grampositivos
6. Espectro de acción
• CEFALOSPORINA DE 4ta Generación
Fàrmacos muy activos contra:
Más activas frente a Pseudomonas aeruginosa y
más resistentes a la acción de betalactamasas
Mayor actividad contra cocos gram-positivos Mayor
estabilidad contra la hidrolisi de las beta-
lactamasas de la clase I Cefepima también tiene
actividad contra P.aeruginosa, H. influenzae, N.
meningitidis y N. gonorrhoeae.
:
7. Espectro de acción
• CEFALOSPORINA DE 5ta Generación
Fàrmacos muy activos contra:
Activos frente S. Aureus resistentes
a meticilina y vacomicina resistente
(VRSA).
8. 3. Farmacocinética
3ra Generación Vía de absorción
Cefixima Oral
Cefpodoxima Oral
Ceftibuteno Oral
Cefditoreno Oral
Cefminox Parenteral
Ceftriaxona Parenteral
Cefotaxima Parenteral
Ceftazidima Parenteral
cefoperazona parenteral
METABOLISMOYEXCRECIÓN.
ABSORCIÓN,TRANSPORTE YDISTRIBUCIÓN,
•Se elimina por la orina por secreción
tubular y por excresion de las vías
biliares, y no se metaboliza en el higado.
•Son sustancias hidrofilicas el bajo grado
de unión a proteínas plasmaticas favorece
la difusión tisular.
•Todos los B-Lactamicos atraviesan la
barrera placentaria
Atraviesa la BHE
• Según su vida media la administración
se realiza cada 8 ó 12 horas.
9. 3. farmacocinética
•BHE
•Eliminación renal con un 80% por
filtración glomerular y se excreta por
leche materna.
4ta Generacion Via de absorción
Cefepima Parenteral
Cefpiroma Parenteral
•Semi vida de eliminación de 2 a 3
horas en paciente con función renal
Normal
Cefepime tiene un metabolismo
minimo el principal metabolito
excretado por orina es el oxido N-
metilpirrolidona
10. 3. farmacocinética
Ceftarolina Parenteral
ceftobiprol Parenteral
5ta Generación Vía de absorción
BHE
Ceftobiprol inhibe enzimas hepáticas en
minima cantidad, no es transportada por
proteínas.
La eliminación de ceftobiprol es a través
del riñón atravez de filtración glomerular
su vida de eliminación es de 2 a 3 horas
11. 4. Efectos tóxicos
Reacción anafiláctica 1-3%
Aparición de diarreas
,2-5% por el uso de C-de
excreción biliar
Eosinofilia,leucopenia,
trombocithipersensibilidad openiase
deben a por daño inmunológico
Nefrotoxicidad : Necrosis tubular
producida poco frecuentemente
y en altas dosis
Se han descrito casos de hepatotoxicidad y
en el caso de la ceftriaxona la formación de
"barro biliar", sobre todo en niños.
La alta ligazón de la ceftriaxona a las
proteínas plasmáticas puede causar
kernicterus en los neonatos, al
desplazar la bilirrubina, por ello debe
evitarse su uso en estos pacientes.
12. 5.Indicaciones terapéuticas
• Cefixima
Presentation :
• Comprimido 200-400mg VO o (8mg/kg C/12-24 hrs)
Ceftriaxona
Presentación:
• 1-2gC/12-24Hrs Fco-amp. 500 mg; 1,2gramo (40-
50mg/kg/dia)
Cefotaxima
Presentación:
Fco-amp. 500 mg; 1,2gramo C/ 6-8 Hrs
Ceftazidima
Presentación:
Fco-amp 500 mg 1,2g. C/8Hrs
Neonatos y Niños de hasta 2 meses ( 25 – 60mg/kg/día)
Niños > de 2 meses y < de 1 año (25-50mg/kg/2 veces al día)
Niños > 1 de año 30-100 (mg/kg/hasta 3 veces al día)
• Indicaciones
• Pc.ambulatorio , Inf.urinaria , prosta
sinusitis , neumonía , fibrosis quís
,gonorrea 400mg/dosis única
• Indicaciones
• - Meningitis ,Neumonia , Inf.Urinarias P
• -Abscesos , inf.Vias biliares , salmonelosis
• Otitis (250mg) , peritonitis, gonorrea prof
perioperatoria de inf. , Para terapia empíric
• Indicaciones
• Sepsis , meningitis ,quemaduras o heridas
• Endocarditis
• Indicaciones
Cuando se sospeche de Bacteriodes fragilis
Sepsis y Meningitis
13. 5.Indicaciones terapéuticas
• Cefepime
Presentation :
• Fco-amp. 1,2gramo C/12hrs
• Cefpiroma
Presentación:
• Fco-amp. 1,2gramo C/12hrs
• Indicaciones
• - Infecciones de las vías respiratorias bajas,
incluyendo neumonía y bronquitis.
• - Septicemia.
• Tratamiento empírico de la neutropenia febril.
• Profilaxis en cirugía abdominal.
• Uso pediátrico
• eumonía.
• Infecciones de las vías urinarias complicadas
como :pielonefritis.
• Septicemia.
• Tratamiento empírico de la neutropenia febril.
• Meningitis bacteriana.
14. Interacciones
Dosis elevadas de β-lactámicos pueden interferir en la
secreción tubular de metotrexato e incrementar sus
concentraciones.
La probenecida, la indometacina, el ácido acetilsalicílico
y la sulfinpirazona pueden inhibir la secreción tubular de
β-lactámicos y prolongar su semivida
15. Bibliografía
● Flórez J, et al. Farmacología Humana. ta edición. Barcelona,
España: Elsevier; 2014.
Brunton L, et al. Good & Gilman, Las bases farmacológicas de la
Terapéutica. 12va edición. México: McGrawHill; 2012.
.http://www.infecto.edu.uy/terapeutica/atbfa/cef/CEFALOSPORINAS.
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