TRATAMIENTO FARMACOLOGICO DE EPILEPSIA

2. FÁRMACOS EN EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA
EPILEPSIA : SON un grupo de síndromes del SNC caracterizado por ataques o crisis por
acceso súbitos, transitorios y recurrentes, surge como consecuencia de una descarga
súbita y desproporcionada de los impulsos eléctricos.
Es una enfermedad neurológica, no contagiosa pero puede afectar a todos los grupos
étnicos sin distinción de edad, sexo, raza o condición económica.
FACTORES DE LAS CRISIS EPILÉPT SE INCLUYEN: NEUROCISTICERCOSIS
,NEUROINFECCION ,TRAUMATISMO ,MALFORMACIONES VASCULARES Y
ALTERACIONES NEURODEGENERATIVAS

3. Manifestaciones clínicas de una descarga
neuronal anormal (crisis epiléptica):
• Motoras: Ej.: cambios del tono muscular, sacudidas musculares,
versión de la cabeza o de la mirada, parálisis.
• Sensitivas: Ej.:parestesias (“hormigueo”), hipoestesia (“adormecimiento”)
• Sensoriales: Ej.: cambios de percepción visual (macropsias
y micropsias), cambios en percepción auditiva.
• Autonómicas: Ej.: cambios en coloración de la piel, salivación.
• Psiquicas: Ej.: miedo, sensación de despersonalización.
Fenómenos de “dejá vu” (ya visto) o “jamais vu” (nunca visto)

4. Epilepsia - Importancia
 La epilepsia es capaz de alterar, en forma
dramática, la calidad de vida del individuo, se
acompaña de un alto grado de discapacidad y
cuando no es controlada de manera adecuada,
interfiere profundamente con:
– El desempeño laboral
– Escolar
– Social.

5. Existen varias formas de presentación, la forma mas sencillas de
agruparlas es:
Crisis parciales
Crisis generalizadas

6. CRISIS PARCIALES
Son aquellas en que las descargas de los impulsos eléctricas afecta
solo la parte del cerebro y corresponde al 60% de las crisis.
Se divide a su vez en dos tipos :
CRISIS PARCIALES SIMPLES
CRISIS PARCIALES COMPLETAS

7. CRISIS PARCIALES SIMPLES
Este se origina en el lóbulo frontal y afecta solo
el sistema motor.
Se manifiesta por movimientos involuntarios .
Esta crisis puede ser:
Versivas en la cual los paciente voltean la
cabeza y los ojos hacia un lado
Posturales estos detienen la acción
manteniendo una postura, emiten sonidos o
palabras.
CRISIS PARCIALES COMPLEJAS
Se originan en el lóbulo temporal, siempre se
altera el estado de conciencia.
En esta crisis los enfermos sienten lo que le
llaman AURA.
Consiste en actividades voluntarias integradas, a
veces con amnesia y fenómenos psíquicos como
alucinaciones.

8. CRISIS GENERALIZADAS
Son aquella en las que la descarga súbita de los impulsos eléctricos
abarca los dos hemisferios cerebrales desde el inicio. corresponde a
40% de las crisis epilepsias
Incluye varios tipo:
Ausencia
Mioclònicas
Tónicas
Clónicas
Toni clónicas
Atónicas

9. AUSENCIAS
Se presenta de forma principal en niños y adolecentes y suelen
desaparecer con el tratamiento. Se debe a una descarga que invade
con rapidez los dos hemisferios cerebrales con alteración en el
estado de la conciencia, a veces de corta duración que suelen
confundirlos con momentos de distracción, ocurre varias veces en el
día. El paciente puede llegar a tener 10 a 20 episodios al día que
duran alrededor de 5 a 15 segundos.
Estas a su vez se dividen en TIPICAS Y ATIPICAS

10. CRISIS MIOCLONICAS
A menudo inicia sin alteración en el estado de la conciencia ,
presencia de sacudidas musculares breves, bruscas, bilaterales y
simétricas, puede llevar hasta caída del paciente.
CRISIS TONICAS
Se observa contracción muscular con alteración de la conciencia y en
ocasiones manifestaciones vegetativas.

11. CRISIS CLONICAS
Son aquellas que se presenta solo en niños pequeños y por lo
normal se relaciona con convulsiones febriles, a veces de duración
variable.
CRISIS ATONICAS
Hay disminución o perdida de tono postural, de duración breve. Los
síntomas se limitan a una simple caída de la cabeza hacia adelante.

12. CRISIS TONICOCLONICAS
Inicia de manera súbita, presenta una fase tónica y de modo
progresivo lleva a la fase clónica, que provoca sacudida. Durante
la crisis puede presentar
Incontinencia urinaria
Mordedura
Cianosis
Apnea
Recuperación:
confusión
Somnolencia
Cefalea
ESTADO EPILEPTICO
POTENCIALMENTE MORTAL

13. Son múltiples los mecanismos responsables, puede originarse en
neuronas capaces de producir descargas intrínsecas o también
puede ser secundaria a una falla de los mecanismos inhibitorios en
particular del GABA (gammaaminobutirico) o bien un exceso de
estímulos excitatorios de GLUTAMATO O ASPARTATO.

14. Las crisis epilépticas se inicia cuando grupo de neuronas se
despolarizan y se sincronizan de forma anormal, con potenciales de
acción que interfiere en la función normal del SN.
Todo esto trae como consecuencia:
Alteraciones a nivel membrana neuronal (canales de Ca++, Na+,
K+)de las dendritas
Sinapsis inhibitorios GABA
Sinapsis excitatorios GLUTAMATO – ASPARTATO

15. TRATAMIENTO QUIRURGICO – TRATAMIENTO MEDICO

16. TRATAMIENTO DE QUIRURGICO
Este tratamiento esta indicado en el sujeto en quien se identifica un
área epileptogenetica, con déficit funcional y descarga eléctrica
anormal, en una área cerebral cuyo control farmacológico a dosis
adecuadas no ha sido posible.

17. TRATAMIENTO MEDICO
Es lo que conduce en primera crisis espontanea con alto grado de
posibilidad de recurrencia.
Otra indicación del tratamiento medico es en todo paciente
previamente diagnosticado como portador de epilepsia que tiene
prescripto uno o mas antiepilépticos.
El éxito terapéutico depende del tipo de crisis y de las
anormalidades neurológicos acompañantes. El tratamiento son
prolongados y el algunos casos puede durar varios años.

18. ANOTACION DE LAS CRISIS
MONOTERAPIA
DOSIFICACION ADECUADA
EDUCACION MEDICA E HIGIENICA
VIGILANCIA PERIODICA
Para llevar un buen tratamiento se debe llevar acabo
las siguientes reglas

19. El tratamiento farmacológico se inicio en el siglo XX con la utilización de los bromuros.
Desde entonces se han desarrollado diversos fármacos que son hoy en día de uso
común.
En la actualidad incluyen:
 ETOSUXIMIDA
 ACIDO VALPROICO
 CARBAMAZEPINA
 FENITOINA
 FENOBARBITAL
 LAMOTRIGINA
 TOPIRAMATO
 GABAPENTINA
 VIGABATRINA
 OXCARBAZEPINA
 DIAZEPAM
En general esta droga actúan favoreciendo la neurotransmisión inhibitoria y
bloqueando la excitación o ambas.

20. Clasificación.
1. Antiepilépticos clásicos :
– Fenobarbital(barbitúrico)
– Primidona
– Fenitoína
– Carbamacepina
– Acido valproico
– Etosuximida
– Benzodiacepinas.
2. Nuevos antiepilépticos :
- Lamotrigina
– Gabapentina
– Vigabatrina
– Tiagabina
– Topiramato
– Oxcarbamacepina
– Levetiracetam

21. Los antiepilépticos actúan en uno o varios de los siguientes niveles:
a) BLOQUEO DE LOS CANALES DE Ca++
b) BLOQUEO DE LOS CANALES Na++
c) ACTIVACION DE LA NEUROTRASNMISION DEPENDIENTE DEL GABA
d) ANTAGONISMO DEL ACIDO GLUTAMICO

22. ETOSUXIMIDA
Es el fármaco de elección para las crisis de ausencia típicas.
FARMACOCINETICA
Se administra por VIA ORAL. Las concentraciones plasmáticas alcanza
después de 3 a 7 horas, su vida media es de 40 horas. Se metaboliza en
el hígado y se elimina a través de la orina.
FARMACODINAMIA
Este fármaco pertenece a lasa succinimidas .
 inhibe los canales de calcio tipo T.
 Inhibe la bomba Na+/K+ -ATP
 Deprime la tasa metabólica cerebral
 Inhibe el GABA

23. PRESENTACION FARMACEUTICA
El fármaco se presenta en capsulas de 250mg y
jarabes de 250 mg/5ml
INDICACIONES -DOSIS
La dosis recomendada es de 20 mg/kg/dia dividido en 2 a 3 tomas , aumentando
de forma progresiva hasta un máximo de 40mg/kg/dia.
REACCION ADVERSAS
Las mas frecuente son alteraciones gastrointestinales, incluyendo nauseas,
vómitos y dolor abdominal. Otras son fatiga, mareos y cefaleas
CONTRAINDICACIONES
No utilizar en casos de hipersensibilidad.

24. ACIDO VALPROICO
Se utiliza en personas con crisis de ausencias, parcial, generalizadas tonicoclonicas,
convulsiones Mioclònicas y en convulsiones febriles.
FARMACODINAMIA
Propiedades anticonvulsivas.
 actúa inhibiendo los canales de calcio tipo T
FARMACOCINETICA
Se administra por VIA ORAL . Es absorbido a través de la mucosa gastrointestinal. Las
concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 1 a 4 horas. Su vida media es
de 6 a 16 horas. Se distribuye en todo el organismo y se une a las proteínas
plasmáticas en 90%, se metaboliza en el hígado y eliminado por la orina

25. PRESENTACION FARMACEUTICA
Se encuentra en tabletas de 250 y
500mg o también en capsulas
INDICACIONES Y DOSIS
En niños se utiliza 15 a 60 mg/kg/dia repartida en 3 dosis.
REACCIONES ADVERSAS
Se presentan alteraciones gastrointestinales, nauseas, dolor epigástricos, también
temblor, aumento de peso, alteración menstrual, insomnio, depresión,
alucinaciones .
CONTRAINDICACIONES
No se debe de administrar en caso de daño hepático, insuficiencia renal e
hipersensibilidad al compuesto

26. CARBAMAZEPINA
Es el medicamento de elección para el tratamiento de convulsiones parciales y
pacientes con Neuralgia del Trigémino, aun se utiliza en pacientes con crisis
tonicoclonicas generalizadas.
FARMACODINAMIA
 Inhibe el trasporte de sodio en las membranas excitables.
FARMACOCINETICA
Se administra VIA ORAL, absorbida mediante la mucosa gastrointestinal. Las
concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 4 a 24 horas. Su vida media es de
25 a 65 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en 70 a 80%, es metabolizada en el
higado y eliminado en la orina.

27. PRESENTACION FARMACEUTICA
Se presenta en tableta de 200mg,
tabletas masticables de 100mg
suspensión de 100mg/5ml.
INDICACIONES – DOSIS
Dosis en adultos es de 600 a 2000 mg al dia dividida en tres dosis; en niños se aconseja
una dosis de 10 a 30 mg/kg/dia fracciones en tres tomas.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos mas frecuentes informados con el uso del medicamento son Diplopía y
Ataxia. Otros efectos son cutáneas, somnolencias, nauseas, vomito, alucinaciones,
arritmias cardiacas.
CONTRAINDICACIONES
No se debe de administrar en personas con arritmias cardiacas, insuficiencia cardiaca
o renal e hipersensibilidad al compuesto.

28. FENITOINA
Es uno de los anticonvulsivos mas antiguos, incluso es conocido como
DIFENIILHIDANTOINA. Produce alteraciones :
 En las conductancias de sodio Na+, potasio K+ y calcio Ca++
 En los potenciales de membrana
 En las concentraciones de aminoácidos
 Y en los neurotransmisores noradrenalina, acetilcolina y el GABA.
FARMACODINAMIA
Su sitio de acción es en la corteza motora,
donde inhibe la propagación de la actividad
convulsiva al bloquear los canales de sodio

29. FARMACOCINETICA
Se administra VIA ORAL e INTRAVENOSA. Es absorbida a nivel de la mucosa
gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 1 a 3 horas.
Su vida media es de 22 hora y se une a las proteínas plasmáticas en 90%. Es
metabolizado en el hígado y eliminado en la orina.
PRESENTACION FARMACEUTICA
Tabletas de 100mg
Ampolletas 250mg
Capsulas y suspensión
INDICACIONES – DOSIS
Su dosis es de 100mg tres veces al dia, también se usa en estado epiléptico, la dosis en
adulto 300 a 400mg al dia repartida en dos dosis. En niños 3 a 7mg/kg/dia fraccionada
en dos dosis.
REACCIONES ADVERSAS
La reacción mas frecuente DIPLOPIA y ATAXIA, entre otros como nauseas, vomito,
estreñimiento, mareos, erupciones cutáneas.
CONTRAINDICACCIONES
En pacientes con insuficiencia hepática, lupus, alcoholismo e hipersensibilidad al
fármaco.

30. FENOBARBITAL
Pertenece al grupo de los derivados del acido barbitúrico, es el anticonvulsivo mas
antiguo que se dispone en la clínica.
Fármaco de primera elección en el tratamiento de las crisis neonatales y para mantener
el control del estado epiléptico.
FARMACODINAMIA
No se conoce con exactitud el mecanismo de acción , pero se ha postulado que actúan
inhibiendo la transmisión mono sináptica y poli sináptica en el SNC.
FARMACOCINETICA
Se administra por VIA ORAL,SUBCUTANEA y PARENTERAL. Se distribuye en todos los
tejidos y se concentra su mayor parte en el cerebro, hígado y riñón. Su vida media s de
72 a 144 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en 48 a 54%. Es metabolizado en el
hígado y eliminado por la orina y heces.

31. PRESENTACION FARMACEUTICA
Se presenta en tabletas de 15, 30, 60 y 100mg y ampolletas 30, 60 y 100mg.
INDICACIONES - DOSIS
la dosis se recomienda es de 100 a 300mg cada 24 horas.
REACCIONES ADVERSAS
Las mas comunes después de la administración son somnolencia, sedación,
ansiedad, vomito, depresión mental.
CONTRAINDICACIONES
No se administra en caso de insuficiencia hepática, insuficiencia renal, alcoholismo
e hipersensibilidad al fármaco.

32. LAMOTRIGINA
Es un derivado feniltiacinico cuta composición química es diferente de los demás
antiepiléptico.
Es muy eficaz para el tratamiento de crisis parciales simples y complejas,
generalizadas tonicoclonicas de difícil control y de ausencia.
FARMACODINAMIA
Su acción esta relacionada con el bloqueo del canal de sodio y calcio, que por ultimo
reduce la liberación sináptica del glutamato.
FARMACOCINETICA
Se administra por VIA ORAL, se absorbe muy rápido en el tubo digestivo. Las
concentraciones plasmáticas alcanzan después de 2 a 4 horas. Se une a las proteínas
plasmática en 55%, su vida media es de 33 horas. Es metabolizado en el hígado y
eliminado por la orina.

33. PRESENTACION FARMACEUTICA
El fármaco se presenta
en tableta de 25, 100, 150 y 200mg
INDICACIONES - DOSIS
La dosis se maneja de 5 15 mg/kg de peso una vez al dia durante las dos primeras
semanas y después 50mg dos veces al dia.
Se aumenta progresivamente la dosis de 150 a 250mg dos veces al dia.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al compuesto.
REACCIONES ADVERSAS
La principal que puede causar son erupciones cutáneas, mareo, cefaleas,
somnolencia y nausea.

34. TOPIRAMATO
Es un nuevo agente antiepiléptico relevante de la clasificación de los
monosacáridos
Se utiliza como tratamiento coadyuvante en epilépticos que no responden de
manera satisfactoria al tratamiento convencional, principalmente en pacientes con
crisis parciales.
FARMACODINAMIA
Su acción consiste en
La reducción de la frecuencia de generación
de potenciales de acción,
bloqueando los canales de sodio.
Aumenta la actividad del GABA a nivel de
ciertos tipos de receptores del GABA.
FARMACOCINETICA
Administración VIA ORAL, se absorbe muy rápido en el tracto gastrointestinal y sus
concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 2 a 3 horas, se une a
proteínas plasmáticas en un 17% . Su vida media es 21 horas. es metabolizado por
el hígado y eliminado por la orina.

35. PRESENTACION FARMACEUTICA
Se presenta en tabletas o capsulas
de 25, 100 y 200mg
INDICACIONES – DOSIS
Se inicia el tratamiento con una dosis de 25mg en las noches durante 1 semana
En la segunda se administra 25mg mañana y noche, en la tercera 25 en la
mañana y 50mg en la noche. Se aumenta su dosis progresivamente hasta 200mg
al día dividido en dos tomas.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al medicamento
REACCIONES ADVERSAS
Al administrar incluye somnolencia, ataxia, dificultad para hablar, nistagmo.

36. GABAPENTINA
Es un nuevo anticonvulsivo, análogo del GABA, sin embargo no ha demostrado que
este se comporte como un Gabamimetico.
Se utiliza como antiepiléptico secundario en el manejo de crisis parciales, simples y
complejas. Aunque se emplea para el manejo del dolor neuropatico.
FARMACODINAMIA
No se conoce con exactitud su mecanismo,
se especula que su acción esta sobre
los canales de sodio o bien en
la liberación de glutamato a nivel sináptico.
FARMACOCINETICA
Administrado por VIA ORAL, se absorbe con rapidez por tubo digestivo. Las
concentraciones plasmáticas se alcanzan después de 2 a 3 horas. Su vida media es de
5 a 7 horas.
Penetra con facilidad la barrera hematocefalica, sin unirse a las proteínas
plasmáticas.
Es metabolizado muy poco y eliminado por la orina

37. VIGABATRINA
Tiene una estructura análoga al GABA. Siendo el neurotransmisor mas importante
del SNC
Se utiliza en el control de crisis parciales en particular en las epilepsias de difícil
control y en el síndrome de WEST.
FARMACODINAMIA
Actúa como inhibidor irreversible de la aminotrasnferasa del GABA, aumentando
así las concentraciones del GABA cerebral.
FARMACOCINETICA
Se administra por VIA ORAL, absorción es rápida por tubo digestivo. Las
concentraciones plasmáticas se alcanza después de dos horas. Se distribuye en
todo el organismo, su vida media es de 5 a 8 horas. Se metaboliza muy poco en el
hígado y se elimina el 70% por la orina.

38. PRESENTACION FARMACEUTICA
en comprimidos de 500mg
INDICACIONES - DOSIS
El tratamiento debe de iniciarse con una dosis de 125mg dos veces al dia. Se
aumenta de forma progresiva hasta alcanzar una dosis de 3000mg/dia.
CONTRAINDICACIONES
En embarazo, lactancia e hipersensibilidad al fármaco.
EFECTOS ADVERSOS
Son fatiga, cefalea, aumento de peso, somnolencia, agitación, temblores.

39. OXCARBAZEPINA
Un antiepiléptico que difiere de la carbamazepina por tener un grupo cetónico
en posición 10,11
CARBAMAZEPINA
Es muy eficaz en el tratamiento de crisis parciales simples o complejas, incluso en
el manejo de crisis generalizadas tonicoclonicas
FARMACODINAMIA
Es un pro fármaco que produce una suspensión de los potencial dependiente de
la activación del canal de sodio.
FARAMCOCINETICA
Se administra por VIA ORAL, y se absorbe en el tubo digestivo. Su vida media es
de 10 horas. Es metabolizado en el hígado y eliminado por la orina.

40. PRESENTACION FARMACEUTICA
Se presenta en tabletas de 300 y 600mg
En suspensión.
INDICACIONES – DOSIS
Se maneja la dosis en adultos 300mg tres veces al dia, en los niños se recomienda
una dosis de 30mg/kg/dia repartida en tres dosis.
CONTRAINDICACIONES
Pacientes que presenta hipersensibilidad.
REACCIONES ADVERSAS
Las mas frecuente son reacciones cutáneas, somnolencia y fatiga.

41. DIAZEPAM
Es una de las seis benzodiazepinas utilizadas en el tratamiento de la epilepsia.
Medicamento de elección para el control del estado epiléptico y para el control
agudo de todos los tipos de crisis convulsivas.
FARMACODINAMIA
Disminuye las crisis epiléptica, favoreciendo la entrada de iones de cloruro en las
neuronas a nivel del SNC. Los iones de cloruro producen un potencial inhibidor que
reduce la capacidad de estas neuronas para despolarizarse.
FARMACINETICA
Es administrado por VIA ORAL, PARENTERAL Y RECTAL. Se absorbe con rapidez en el
tubo digestivo y alcanza concentraciones plasmáticas después de 1 a 2 horas. Se
distribuye en todos los tejidos del organismo. Atraviesa la placenta y la barrera
hematoencefalica. Se une 98% a las proteínas y su vida media es de 20 a 50 horas.
Es metabolizado en el hígado y eliminado en la orina.

42. PRESENTACION FARMACEUTICA
Se presenta en tabletas 5 y 10mg y ampolletas de 10mg.
INDICACIONES – DOSIS
Por vía oral, la dosis recomendad es de 10mg tres veces al dia, por via intravenosa se
utiliza 10mg sin diluir y pasar de forma lenta en 5 minutos. Si no hay respuestas, la
aplicación de una segunda o tercera dosis puede ser efectiva con intervalos de 20 a
30 minutos.
REACCIONES ADVERSAS
Son somnolencia, mareo, cefaleas, diarrea, euforia, aumento de depresión al libido,
depresión respiratoria y aumento de peso.