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ETOMIDATO
Irma Sofía Granados Almaguer
Medico Residente de Anestesiología
Propiedades Fisicoquímicas
▶ Derivado imidazólico
▶ 2 Isómeros
▶ Insoluble en agua
▶ PH 6.9
MECANISMO DEACCION
Unión a
receptores
GABA A
Principalmente
sub unidades
B2 – B3
Aumento de
transporte de
iones de cloro
y se
hiperpolariza
• Unión moderada a proteínas 76.5%.
• Albumina.
• Globulina 2.4%
• Dosis única, la cinética plasmática del etomidato describe
una curva triexponencial.
• Sangre a cerebro. 2-3 min.
• Comp periférico: 20-25 min.
• Disminuye la concentración plasmática de 0.5mcg/mL
• Sueño profundo a ligero.
Encilopedia
Medico
Quirurgica
,
Etomidato
,
Farmacocinética
• Modelo tricompartimental.
• Semivida de distribución inicial 2.7 min.
• Semivida de redistribución de 29 minutos.
• Semivida de eliminación 2.9-5.3 hrs
• Hígado (hidrólisis del éster) -> ácido carboxílico del
etomidato.
• Reducción de flujo sanguíneo hepático disminuye el
• aclaramiento plasmático y VM.
• 2% se excreta sin modificar por la orina.
• 85% como metabolitos por riñón.
• 13% por bilis.
• Eliminación total a las 4-5 horas.
• Gran aclaramiento hepático (18-25 ml/kg/min).
• Fármacos que afecten el flujo sanguíneo hepático
modificaran semivida de eliminación.
• Alteración de la función hepática no altera de forma
significativa la recuperación del efecto hipnótico.
• Inducción: 0.2-0.6 mg/kg IV.
• Dosis habitual 0.3 mg/kg IV para distribución central.
• En pacientes pediátricos hay que aumentar la dosis de
inducción a 0,4-0,5 mg/kg.
• Dosis repetidas o infusión prolongan el efecto hipnótico.
• Dosis de mantenimiento: 10-30mcg/kg/min
• Niños 40-50mcg/kg/min
• 1.Si la perfusión no dura más de dos horas, al terminar
ésta no se ha alcanzado todavía el equilibrio de
distribución.
• 2. Si la perfusión se prolonga más de dos horas, se llena
el tercer compartimiento.
• 3. Perfusion mas de 48 horas.
Encilopedia
Medico
Quirurgica
,
Etomidato
,
EFECTO HIPNOTICO
• 1. Dosis de 0.3mg/kg en 10-30 seg: Sueño a los
30 segundos, dura 4-6 min.
• Open eyes: 0.2mcg/mL
• Carece de efectos analgésicos.
• Opioides (Fentanil)/N2O.
• Sistema Nervioso Central.
• Hipnosis
• Reduce flujo sanguíneo cerebral 34%
• Presión intraocular desciende en un 30-60%.
• Reduce consumo metabólico cerebral de O2 45%.
• Beneficio neto en la relación entre aporte y demanda de
O2 cerebral.
• A dosis altas reduce PIC 50%.
• Se asocia a una elevada incidencia de movimientos mioclónicos.
• EEG muestre anestesia quirúrgica: 0.43mcg/mL
• Trazo se normaliza 30 min despues del despertar.
• Sistema Respiratorio
• Respuesta ventilatoria al dióxido de carbono se encuentra
disminuida.
• Breve periodo de hiperventilación, en ocasiones seguido de un
breve periodo de apnea.
• Hipo y tos.
• Estimula la ventilación independiente de la concentraciones CO2.
• El etomidato no tiene ningún efecto sobre la musculatura
bronquial.
• Sistema Cardiovascular.
• Mínimo efecto en el sistema cardiovascular.
• Tras inducción ocasiona disminución del 50% del flujo sanguíneo
al miocardio.
• Aumento del 20-30% de la saturación de O2 de la sangre del seno
coronario.
• Carece de efecto sobre el sistema nervioso simpático y sobre la
función de los baroreceptores.
• Efectos Endocrinos
• Inhibición reversible dependiente de la dosis de la enzima 11 β-
hidroxilasa
• Bolo de 0,2-0,4 mg/kg disminuye los niveles plasmáticos de
ACTH, cortisol, aldosterona, progesterona.
• 6 horas.
Usos
• Indicado en pacientes con enfermedades cardiovasculares,
vía respiratoria reactiva, hipertensión intracraneal, entre
otras.
• Usado principalmente en pacientes graves.
• Pacientes con Hipertensión Intracraneal e Hipertensión IC.
• Útil para la cardioversión.
CONTRAINDICACIONES
• No se recomienda el uso en forma
prolongada por consecuencias
endocrinológicas.
• Pacientes propensos a una insuficiencia
corticosuprarrenal.
• Pacientes Epilepticos.
Tiopental
Historia
▶ Se introdujo en 1934 por parte de Waters y Lundy
Propiedades fisicoquímicas
• 2 clases principales de Barbitúricos
Oxibarbituricos y tiobarbituricos ( Oxigeno o Azufre)
• PH 10.5
• Pka
• Fracción no ionizada es del 61 %
• Fijación a proteínas : 85-90 %
Metabolismo
▶ Hepático
▶ Su biotransformación se lleva acabo por 4 procesos
Oxidación del grupo
arilo
N-desalquilacion
Desulfuración de los
tiobarbituricos
Destrucción del
anillo del acido
barbitúrico
Vida Media de distribución y
eliminación
▶ Vida media de eliminación de 4.6 h
▶ media de la fase de distribución rápida es de 2- 4
minutos
▶ Fase de distribución Lenta es de 45 – 60 minutos
▶ Se alcanza el equilibrio en los diferentes
compartimientos entre 2 – 4 h
▶ Vida media de la fase de eliminación es 10 a 12 h
▶ El Tiopental puede acumularse en tejidos, en especial
cuando se administra en dosis altas a lo largo de un
período prolongado
lipofilia
Volumen de
distribución
grande
Tasa baja de
aclaramiento
hepático
Aclaramiento
▶ Es de 1.6 a 4.3 ml/ kg / min
▶ Coeficiente de extracción hepática es de
0.008 a 0.20
▶ El metabolismo hepático se satura a
concentraciones plasmáticas superiores a 60
µg/ml
Mecanismo de acción
▶ 1. Aumento de las acciones sinápticas de los
neurotransmisores inhibidores (GABA A)
▶ 2. inhibición de las acciones sinápticas de los
neurotransmisores excitadores
Factores de variación de la
farmacocinética
▶ 1. Edad
▶ 2. Insuficiencia renal
▶ 3. Insuficiencia hepatocelular
▶ 4. Obesidad
Farmacodinamia
Acción sobre sistema nervioso
central
▶ La narcosis se obtiene entre 30 - 45 segundos con una
desviación estándar respecto a la media de 10
segundos en la mayoría de los estudios, para una dosis
de 3 a 8 mg/kg de Tiopental
▶ El Tiopental posee una actividad anticonvulsivante sólo
a dosis anestésicas,
Modificaciones
electroencefalografías
▶ 1.A dosis bajas, disminuyen la actividad lenta y
aumentan la actividad rápida (20 a 30 Hz)
▶ 2. Al aumentar las dosis, aparecen ondas amplias y
lentas (5 a 12 Hz)
Efectos en el sistema
respiratorio
▶ Depresión respiratoria central relacionada con la dosis
▶ El valor máximo de la depresión respiratoria y la
depresión máxima de la ventilación por minuto tras la
administración de Tiopental (3,5 mg/kg) se alcanza
entre 1 y 1,5 min después
▶ El patrón ventilatorio observado en la inducción con
Tiopental se escribe como doble apnea
Efectos en el sistema
Cardiovascular
▶ 1. Disminución del gasto cardíaco
▶ 2.Aumento de la frecuencia cardiaca ( 10-
36%)
▶ 3. El índice cardíaco y la PAM, permanecen
inalteradas o incluso disminuye.
Otros efectos
▶ Sabor a ajo o cebolla 40 %
▶ Reacciones alérgicas , irritación tisular local
▶ Urticaria en cabeza , cuello y tronco
Indicaciones
▶ Inducción y mantenimiento de la anestesia
▶ Inductor veloz ( 15- 30 s)
▶ Recuperación rápida tras la administración de
monodosis
▶ Recordar que carece de acción analgésica
Posología
▶ Dosis habitual 3-4 mg / kg
Dosis para Induccion anestésica 3-6 mg/kg/iv
Dosis para sedación 0.5 mg/kg/iv
▶ Contraindicaciones Absolutas
▶ 1. Porfiria Aguda intermitente
▶ Contraindicaciones Relativas
▶ 2. EPOC
▶ 3. Arritmias Ventriculares o prolongación del intervalo
QT .
▶ 4. Pacientes Hipovolémicos
Presentación
Bibliografía
• Alfred Goodman Gilman, M.D. Goodman & Gilman. Las
Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Décima edición.
2003 McGraw-Hill Interamericana. :14(356-357).
• Ronald D. Miller, MD. Et All. Miller Anestesia. Séptima
edición. 2010 Elsevier España, S.L. :II(512-517).
• EMC
• Anestesiologia , Collins pag 670-679

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  • 1. ETOMIDATO Irma Sofía Granados Almaguer Medico Residente de Anestesiología
  • 2. Propiedades Fisicoquímicas ▶ Derivado imidazólico ▶ 2 Isómeros ▶ Insoluble en agua ▶ PH 6.9
  • 3. MECANISMO DEACCION Unión a receptores GABA A Principalmente sub unidades B2 – B3 Aumento de transporte de iones de cloro y se hiperpolariza
  • 4. • Unión moderada a proteínas 76.5%. • Albumina. • Globulina 2.4% • Dosis única, la cinética plasmática del etomidato describe una curva triexponencial. • Sangre a cerebro. 2-3 min. • Comp periférico: 20-25 min. • Disminuye la concentración plasmática de 0.5mcg/mL • Sueño profundo a ligero. Encilopedia Medico Quirurgica , Etomidato ,
  • 5. Farmacocinética • Modelo tricompartimental. • Semivida de distribución inicial 2.7 min. • Semivida de redistribución de 29 minutos. • Semivida de eliminación 2.9-5.3 hrs
  • 6. • Hígado (hidrólisis del éster) -> ácido carboxílico del etomidato. • Reducción de flujo sanguíneo hepático disminuye el • aclaramiento plasmático y VM. • 2% se excreta sin modificar por la orina. • 85% como metabolitos por riñón. • 13% por bilis. • Eliminación total a las 4-5 horas.
  • 7. • Gran aclaramiento hepático (18-25 ml/kg/min). • Fármacos que afecten el flujo sanguíneo hepático modificaran semivida de eliminación. • Alteración de la función hepática no altera de forma significativa la recuperación del efecto hipnótico.
  • 8. • Inducción: 0.2-0.6 mg/kg IV. • Dosis habitual 0.3 mg/kg IV para distribución central. • En pacientes pediátricos hay que aumentar la dosis de inducción a 0,4-0,5 mg/kg. • Dosis repetidas o infusión prolongan el efecto hipnótico. • Dosis de mantenimiento: 10-30mcg/kg/min • Niños 40-50mcg/kg/min
  • 9. • 1.Si la perfusión no dura más de dos horas, al terminar ésta no se ha alcanzado todavía el equilibrio de distribución. • 2. Si la perfusión se prolonga más de dos horas, se llena el tercer compartimiento. • 3. Perfusion mas de 48 horas. Encilopedia Medico Quirurgica , Etomidato ,
  • 10. EFECTO HIPNOTICO • 1. Dosis de 0.3mg/kg en 10-30 seg: Sueño a los 30 segundos, dura 4-6 min. • Open eyes: 0.2mcg/mL • Carece de efectos analgésicos. • Opioides (Fentanil)/N2O.
  • 11. • Sistema Nervioso Central. • Hipnosis • Reduce flujo sanguíneo cerebral 34% • Presión intraocular desciende en un 30-60%.
  • 12. • Reduce consumo metabólico cerebral de O2 45%. • Beneficio neto en la relación entre aporte y demanda de O2 cerebral. • A dosis altas reduce PIC 50%. • Se asocia a una elevada incidencia de movimientos mioclónicos. • EEG muestre anestesia quirúrgica: 0.43mcg/mL • Trazo se normaliza 30 min despues del despertar.
  • 13. • Sistema Respiratorio • Respuesta ventilatoria al dióxido de carbono se encuentra disminuida. • Breve periodo de hiperventilación, en ocasiones seguido de un breve periodo de apnea. • Hipo y tos. • Estimula la ventilación independiente de la concentraciones CO2. • El etomidato no tiene ningún efecto sobre la musculatura bronquial.
  • 14. • Sistema Cardiovascular. • Mínimo efecto en el sistema cardiovascular. • Tras inducción ocasiona disminución del 50% del flujo sanguíneo al miocardio. • Aumento del 20-30% de la saturación de O2 de la sangre del seno coronario. • Carece de efecto sobre el sistema nervioso simpático y sobre la función de los baroreceptores.
  • 15. • Efectos Endocrinos • Inhibición reversible dependiente de la dosis de la enzima 11 β- hidroxilasa • Bolo de 0,2-0,4 mg/kg disminuye los niveles plasmáticos de ACTH, cortisol, aldosterona, progesterona. • 6 horas.
  • 16. Usos • Indicado en pacientes con enfermedades cardiovasculares, vía respiratoria reactiva, hipertensión intracraneal, entre otras. • Usado principalmente en pacientes graves. • Pacientes con Hipertensión Intracraneal e Hipertensión IC. • Útil para la cardioversión.
  • 17. CONTRAINDICACIONES • No se recomienda el uso en forma prolongada por consecuencias endocrinológicas. • Pacientes propensos a una insuficiencia corticosuprarrenal. • Pacientes Epilepticos.
  • 19. Historia ▶ Se introdujo en 1934 por parte de Waters y Lundy
  • 20. Propiedades fisicoquímicas • 2 clases principales de Barbitúricos Oxibarbituricos y tiobarbituricos ( Oxigeno o Azufre) • PH 10.5 • Pka • Fracción no ionizada es del 61 % • Fijación a proteínas : 85-90 %
  • 21. Metabolismo ▶ Hepático ▶ Su biotransformación se lleva acabo por 4 procesos Oxidación del grupo arilo N-desalquilacion Desulfuración de los tiobarbituricos Destrucción del anillo del acido barbitúrico
  • 22. Vida Media de distribución y eliminación ▶ Vida media de eliminación de 4.6 h ▶ media de la fase de distribución rápida es de 2- 4 minutos ▶ Fase de distribución Lenta es de 45 – 60 minutos ▶ Se alcanza el equilibrio en los diferentes compartimientos entre 2 – 4 h ▶ Vida media de la fase de eliminación es 10 a 12 h
  • 23. ▶ El Tiopental puede acumularse en tejidos, en especial cuando se administra en dosis altas a lo largo de un período prolongado lipofilia Volumen de distribución grande Tasa baja de aclaramiento hepático
  • 24. Aclaramiento ▶ Es de 1.6 a 4.3 ml/ kg / min ▶ Coeficiente de extracción hepática es de 0.008 a 0.20 ▶ El metabolismo hepático se satura a concentraciones plasmáticas superiores a 60 µg/ml
  • 25. Mecanismo de acción ▶ 1. Aumento de las acciones sinápticas de los neurotransmisores inhibidores (GABA A) ▶ 2. inhibición de las acciones sinápticas de los neurotransmisores excitadores
  • 26. Factores de variación de la farmacocinética ▶ 1. Edad ▶ 2. Insuficiencia renal ▶ 3. Insuficiencia hepatocelular ▶ 4. Obesidad
  • 28. Acción sobre sistema nervioso central ▶ La narcosis se obtiene entre 30 - 45 segundos con una desviación estándar respecto a la media de 10 segundos en la mayoría de los estudios, para una dosis de 3 a 8 mg/kg de Tiopental ▶ El Tiopental posee una actividad anticonvulsivante sólo a dosis anestésicas,
  • 29. Modificaciones electroencefalografías ▶ 1.A dosis bajas, disminuyen la actividad lenta y aumentan la actividad rápida (20 a 30 Hz) ▶ 2. Al aumentar las dosis, aparecen ondas amplias y lentas (5 a 12 Hz)
  • 30. Efectos en el sistema respiratorio ▶ Depresión respiratoria central relacionada con la dosis ▶ El valor máximo de la depresión respiratoria y la depresión máxima de la ventilación por minuto tras la administración de Tiopental (3,5 mg/kg) se alcanza entre 1 y 1,5 min después ▶ El patrón ventilatorio observado en la inducción con Tiopental se escribe como doble apnea
  • 31. Efectos en el sistema Cardiovascular ▶ 1. Disminución del gasto cardíaco ▶ 2.Aumento de la frecuencia cardiaca ( 10- 36%) ▶ 3. El índice cardíaco y la PAM, permanecen inalteradas o incluso disminuye.
  • 32. Otros efectos ▶ Sabor a ajo o cebolla 40 % ▶ Reacciones alérgicas , irritación tisular local ▶ Urticaria en cabeza , cuello y tronco
  • 33. Indicaciones ▶ Inducción y mantenimiento de la anestesia ▶ Inductor veloz ( 15- 30 s) ▶ Recuperación rápida tras la administración de monodosis ▶ Recordar que carece de acción analgésica
  • 34. Posología ▶ Dosis habitual 3-4 mg / kg Dosis para Induccion anestésica 3-6 mg/kg/iv Dosis para sedación 0.5 mg/kg/iv
  • 35. ▶ Contraindicaciones Absolutas ▶ 1. Porfiria Aguda intermitente ▶ Contraindicaciones Relativas ▶ 2. EPOC ▶ 3. Arritmias Ventriculares o prolongación del intervalo QT . ▶ 4. Pacientes Hipovolémicos
  • 37. Bibliografía • Alfred Goodman Gilman, M.D. Goodman & Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Décima edición. 2003 McGraw-Hill Interamericana. :14(356-357). • Ronald D. Miller, MD. Et All. Miller Anestesia. Séptima edición. 2010 Elsevier España, S.L. :II(512-517). • EMC • Anestesiologia , Collins pag 670-679