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ANTIANÉMICOS
SALES DE HIERRO
VITAMINA B-12
ÁCIDO FÓLICO
ANTIANÉMICOS
HISTORIA
Base MÍTICO MÁGICA (en la antigüedad):
Se bebía agua en la que se había oxidado
una espada para adquirir la fuerza del
acero. (Edad Media)
(1831) en Francia, píldoras antianémicas
ANTIANÉMICOS
TIPOS DE ANEMIA
1- CARENCIALES: por déficit de ingestión
de hierro
2- POR PÉRDIDA EXCESIVA DE SANGRE
3- HEMOLÍTICAS : por destrucción de
glóbulos rojos
4- MEGALOBLÁSTICAS requieren empleo
de V. B-12, ácido fólico y otros.
ANTIANÉMICOS
CARENCIA DE…. TIPO DE ANEMIA
Hierro-----------------Microcítica Hipocrómica
Vit. B-12 y Ácido
Fólico---------------Macrocítica
Vit. B-12 por
mala
absorción-------------Perniciosa
ANTIANÉMICOS
DROGAS UTILIZADAS PARA
RESTABLECER LOS MECANISMOS
NORMALES DE PRODUCCIÓN DE
HEMOGLOBINA Y HEMATÍES.
Esto puede lograrse:
1- Aportando los elementos deficitarios
2- Estimulando la síntesis de eritropoyetina
ANTIANÉMICOS
ACCIONES SOBRE LA ERITROPOYESIS:
Al administrar Fe a un pte. con Anemia
Ferripriva:
3er-4to día: Aumenta reticulocitos
5to-7mo día (hasta 15 días): Se hace
máximo
3er día: Aumenta Hb y Ht (1g/l/día)
ANTIANÉMICOS
ACCIONES SOBRE LA ERITROPOYESIS
Demoran varias semanas en desaparecer:
-Atrofia de las papilas de la lengua
-Fragilidad de las uñas
ANTIANÉMICOS
FARMACOCINÉTICA DEL Fe :
INTESTINO DELGADO
(órgano de absorción y excreción de Fe)
ANTIANÉMICOS
FARMACOCINÉTICA DEL Fe:
/ S
/ A
Fe Fe / Fe Fe N
Férrico Ferroso / Ferroso Férrico------- G
/ R
- Ac. Ascórbico / E
- Grupos SH (dieta) / (Fe
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Vellosidad Int. transferrina)
Fe 3+
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+ Transferrina
FERRITINA
Fe 3+
+ Transferrina
Médula
ósea
Hígado
Bazo
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Reducido
ferroso
Oxidado
Factores que modifican la absorción de hierro
Aumentan la
absorción:
1. El ayuno.
2. El ácido gástrico.
3. El ácido ascórbico.
4. Estados deficitarios de hierro y
piridoxina.
5. Eritropoyesis acelerada.
6. Las carnes en la dieta.
Disminuyen la
absorción:
1. Dietas vegetarianas, debido a la
presencia de fosfatos y fitatos
presentes en cereales
2. La aclorhidria
3. Medicamentos (Antiac.,Tetrac)
ANTIANÉMICOS
ELIMINACIÓN DEL Fe:
- Heces fecales
- Orina y piel decamada (menor grado)
- Menstruación (en la mujer)
ANTIANÉMICOS
TOXICIDADES DEL HIERRO:
1- T.G.I. (por irritación de la mucosa):
epigastralgia, acidez,vómitos,constipación
(sales ferrosas) o diarreas (sales férricas)
HECES NEGRAS
2- Hemocromatosis
3- Por vía parenteral: dolor, inflamación
local, anafilaxia, color oscuro de la piel en
el sitio, urticaria, cefalea.
ANTIANÉMICOS
TOXICIDADES DEL HIERRO:
4- Envenamiento por hierro (por grandes
cantidades, después de los 30 minutos de
ingestión) : TGI, palidez o cianosis,
colapso C-V
TRATAMIENTO DEL
ENVENENAMIENTO: Bicarbonato de Na,
Solución de fosfato, Deferoxamina
(lavado para precipitar el Fe en TGI)
Preparados orales
Preparados Cantidad de Fe
mg
Fe elemental
mg
Fumarato ferroso
(tabletas)
200 65
Fumarato ferroso
(polvo para suspensión )
150/5 mL 49,9
Gluconato ferroso
(tabletas)
300 35
Sulfato ferroso
(tabletas)
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ANTIANÉMICOS
PREPARADOS PARENTERALES:
HIERRO DEXTRANO:
Ampula de 50 mg/ml (vía I.M. y E.V)
Preparados parenterales
Ventajas de la vía EV
- No es dolorosa
- Permite administrar el total de Fe calculado
en 30- 60 min.
- Los almacenes son rápidamente llenados
ANTIANÉMICOS
VITAMINA B-12
Vitamina esencial para el crecimiento de
tejidos, epitelios, hematopoyesis y
mantenimiento de la mielina en los
nervios. En la maduración de las células
de la médula ósea.
Vitamina B12
1. CN- (ciano) cianocobalamina.
2. OH- (hidroxilo) hidroxicobalamina.
- CH3 (metilo) metilcobalamina.
- 5'desoxiadenosil- desoxiadenosilcobalamina.
(Formas activas)
Derivados de Vitamina B12
Carne
Pescado
huevo
ANTIANÉMICOS
VITAMINA B-12
- Se absorbe con la dieta en ileon
- Se sintetiza natural en el colon por las
bacterias intestinales
- Su absorción requiere la presencia del
factor intrínseco de Castle (glicoproteína)
- Su déficit produce la Anemia Perniciosa
Fundamental para
Crecimiento normal
Mantenimiento de la mielina (SNC)
Hematopoyesis
ANTIANÉMICOS
Deficiencia de Vitamina B-12:
1- Anemia perniciosa
2- Gastrectomía
3- Deficiencia congénita de factor intrínseco
3- Malabsorción de cobalamina de los
alimentos
4- Insuficiencia dietética (vegetarianos
estrictos)
ANTIANÉMICOS
Deficiencia de Vitamina B-12 en el SNC:
DEGENERACION DE NEURONAS
MIELINICAS, DESMIELINIZACION Y
MUERTE CELULAR EN MEDULA
ESPINAL Y CORTEZA CEREBRAL
Puede aparecer:
Parestesias, Pérdida del equilibrio y la
memoria, Confusión, Depresión
Acciones farmacológicas- Vit
B12
Cambios hematológicos
Desaparición de la morfología megaloblástica
Cambios subjetivos y objetivos
Mejora memoria y orientación
Aumenta la fuerza y el apetito
reticulocitos
hematocrito
plaquetas.
el Fe sérico
ANTIANÉMICOS
VITAMINA B-12
Farmacocinética
- Se absorbe en el ileon, en presencia del factor
intrínseco, en un pH próximo a la neutralidad
- Se une a transcobalamina (beta globulina) en
sangre
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- Se excreta por: orina, bilis, heces
ANTIANÉMICOS
VITAMINA B-12
Factores que favorecen su absorción:
1- Dosis bajas de Sorbitol
2- Ingestión de alimentos
3- Administración de drogas colinérgicas y
corticoides (estimulan secreción del factor
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ANTIANÉMICOS
VITAMINA B-12
Factores que disminuyen su absorción:
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secuestradores de Ca como fitatos
2- Aclorhidria
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ANTIANÉMICOS
VITAMINA B-12
Toxicidades:
Frecuentes: náuseas, cefalea, mareos,
diarrea, hipocalcemia, fiebre, escalofríos,
prurito
Ocasionales: urticaria, erupciones cutáneas,
dolor en el sitio de inyección,
hipopotasemia
Raras: reacción anafiláctica
ANTIANÉMICOS
VITAMINA B-12
Interacciones:
- Cloranfenicol dism. su respuesta
hematopoyética
- Vit. C puede inactivarla
- Antihistamínicos H-2, Omeprazol, Alcohol,
disminuyen su absorción
ANTIANÉMICOS
PREPARADOS DE VIT. B-12
- CIANOCOBALAMINA (dosis de 1 a 100
mcg)
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Bulbo de 100 y 1000 microg/ml/5ml
- EXTRACTOS HEPÁTICOS (poco usados,
no muestran ventajas a los anteriores)
ANTIANÉMICOS
ACIDO FÓLICO
Abundante en : levadura, vísceras, frutas ,
vegetales, huevo, leche
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(forma activa)
ANTIANÉMICOS
ACIDO FÓLICO
Acciones farmacológicas sobre la
eritropoyesis:
Similar a la Vitamina B-12
(No debe administrarse sola en el tto. de la
anemia perniciosa ya que mejora el
cuadro hemático pero puede empeorar el
neurológico)
ANTIANÉMICOS
ACIDO FÓLICO
Toxicidades:
Ocasionales: T.G.I.
Raras: reacciones psicóticas, convulsiones
y reacciones de hipersensibilidad (fiebre,
erupción cutánea y anafilaxia)
ANTIANÉMICOS
ACIDO FÓLICO
Interacciones:
Antiepilépticos, contraceptivos orales,
antiTB, alcohol, sulfonamidas,
corticosteroides, analgésicos,
pirimetamina, trimetoprima: CAUSAN
estados deficitarios de Folato por
antagonismo o por interferir en su
metabolismo
Interacciones
En grandes cantidades, puede contrarrestar el
efecto antiepiléptico del
fenobarbital,
difenilhidantoína y
la primidona.
Aumentando la frecuencia
de las crisis
Pueden acelerar las manifestaciones neurológicas
del déficit de Vit B12
ANTIANÉMICOS
ACIDO FÓLICO
Preparados
Tableta 1 mg
Tableta 5 mg
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Preparados inyectables de Acido Folínico
Aplicaciones terapéuticas del
ácido fólico y Vitamina B12
ANEMIA
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 Eritroproyetina (EPO).
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 Interleucinas.
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Tecnología recombinante
Eritroproyetina (EPO).
producción de ERITROCITOS.
Se forma en riñón y en macrófagos
Eritropoyesis
Se obtienen 2 tipos de
eritropoyetina recombinante
Eritropoyetina α Eritropoyetina ß
Efectos adversos
Malestar general y artralgias como una influenza
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  • 2. ANTIANÉMICOS HISTORIA Base MÍTICO MÁGICA (en la antigüedad): Se bebía agua en la que se había oxidado una espada para adquirir la fuerza del acero. (Edad Media) (1831) en Francia, píldoras antianémicas
  • 3. ANTIANÉMICOS TIPOS DE ANEMIA 1- CARENCIALES: por déficit de ingestión de hierro 2- POR PÉRDIDA EXCESIVA DE SANGRE 3- HEMOLÍTICAS : por destrucción de glóbulos rojos 4- MEGALOBLÁSTICAS requieren empleo de V. B-12, ácido fólico y otros.
  • 4. ANTIANÉMICOS CARENCIA DE…. TIPO DE ANEMIA Hierro-----------------Microcítica Hipocrómica Vit. B-12 y Ácido Fólico---------------Macrocítica Vit. B-12 por mala absorción-------------Perniciosa
  • 5. ANTIANÉMICOS DROGAS UTILIZADAS PARA RESTABLECER LOS MECANISMOS NORMALES DE PRODUCCIÓN DE HEMOGLOBINA Y HEMATÍES. Esto puede lograrse: 1- Aportando los elementos deficitarios 2- Estimulando la síntesis de eritropoyetina
  • 6. ANTIANÉMICOS ACCIONES SOBRE LA ERITROPOYESIS: Al administrar Fe a un pte. con Anemia Ferripriva: 3er-4to día: Aumenta reticulocitos 5to-7mo día (hasta 15 días): Se hace máximo 3er día: Aumenta Hb y Ht (1g/l/día)
  • 7. ANTIANÉMICOS ACCIONES SOBRE LA ERITROPOYESIS Demoran varias semanas en desaparecer: -Atrofia de las papilas de la lengua -Fragilidad de las uñas
  • 8. ANTIANÉMICOS FARMACOCINÉTICA DEL Fe : INTESTINO DELGADO (órgano de absorción y excreción de Fe)
  • 9. ANTIANÉMICOS FARMACOCINÉTICA DEL Fe: / S / A Fe Fe / Fe Fe N Férrico Ferroso / Ferroso Férrico------- G / R - Ac. Ascórbico / E - Grupos SH (dieta) / (Fe / + Vellosidad Int. transferrina)
  • 10. Fe 3+ férrico Fe2+ Fe 3+ + Transferrina FERRITINA Fe 3+ + Transferrina Médula ósea Hígado Bazo Riñón Mucosa intestinal Plasma Reducido ferroso Oxidado
  • 11. Factores que modifican la absorción de hierro Aumentan la absorción: 1. El ayuno. 2. El ácido gástrico. 3. El ácido ascórbico. 4. Estados deficitarios de hierro y piridoxina. 5. Eritropoyesis acelerada. 6. Las carnes en la dieta. Disminuyen la absorción: 1. Dietas vegetarianas, debido a la presencia de fosfatos y fitatos presentes en cereales 2. La aclorhidria 3. Medicamentos (Antiac.,Tetrac)
  • 12. ANTIANÉMICOS ELIMINACIÓN DEL Fe: - Heces fecales - Orina y piel decamada (menor grado) - Menstruación (en la mujer)
  • 13. ANTIANÉMICOS TOXICIDADES DEL HIERRO: 1- T.G.I. (por irritación de la mucosa): epigastralgia, acidez,vómitos,constipación (sales ferrosas) o diarreas (sales férricas) HECES NEGRAS 2- Hemocromatosis 3- Por vía parenteral: dolor, inflamación local, anafilaxia, color oscuro de la piel en el sitio, urticaria, cefalea.
  • 14. ANTIANÉMICOS TOXICIDADES DEL HIERRO: 4- Envenamiento por hierro (por grandes cantidades, después de los 30 minutos de ingestión) : TGI, palidez o cianosis, colapso C-V TRATAMIENTO DEL ENVENENAMIENTO: Bicarbonato de Na, Solución de fosfato, Deferoxamina (lavado para precipitar el Fe en TGI)
  • 15. Preparados orales Preparados Cantidad de Fe mg Fe elemental mg Fumarato ferroso (tabletas) 200 65 Fumarato ferroso (polvo para suspensión ) 150/5 mL 49,9 Gluconato ferroso (tabletas) 300 35 Sulfato ferroso (tabletas) 300 60
  • 17. Preparados parenterales Ventajas de la vía EV - No es dolorosa - Permite administrar el total de Fe calculado en 30- 60 min. - Los almacenes son rápidamente llenados
  • 18. ANTIANÉMICOS VITAMINA B-12 Vitamina esencial para el crecimiento de tejidos, epitelios, hematopoyesis y mantenimiento de la mielina en los nervios. En la maduración de las células de la médula ósea.
  • 19. Vitamina B12 1. CN- (ciano) cianocobalamina. 2. OH- (hidroxilo) hidroxicobalamina. - CH3 (metilo) metilcobalamina. - 5'desoxiadenosil- desoxiadenosilcobalamina. (Formas activas) Derivados de Vitamina B12 Carne Pescado huevo
  • 20. ANTIANÉMICOS VITAMINA B-12 - Se absorbe con la dieta en ileon - Se sintetiza natural en el colon por las bacterias intestinales - Su absorción requiere la presencia del factor intrínseco de Castle (glicoproteína) - Su déficit produce la Anemia Perniciosa
  • 21. Fundamental para Crecimiento normal Mantenimiento de la mielina (SNC) Hematopoyesis
  • 22. ANTIANÉMICOS Deficiencia de Vitamina B-12: 1- Anemia perniciosa 2- Gastrectomía 3- Deficiencia congénita de factor intrínseco 3- Malabsorción de cobalamina de los alimentos 4- Insuficiencia dietética (vegetarianos estrictos)
  • 23. ANTIANÉMICOS Deficiencia de Vitamina B-12 en el SNC: DEGENERACION DE NEURONAS MIELINICAS, DESMIELINIZACION Y MUERTE CELULAR EN MEDULA ESPINAL Y CORTEZA CEREBRAL Puede aparecer: Parestesias, Pérdida del equilibrio y la memoria, Confusión, Depresión
  • 24. Acciones farmacológicas- Vit B12 Cambios hematológicos Desaparición de la morfología megaloblástica Cambios subjetivos y objetivos Mejora memoria y orientación Aumenta la fuerza y el apetito reticulocitos hematocrito plaquetas. el Fe sérico
  • 25. ANTIANÉMICOS VITAMINA B-12 Farmacocinética - Se absorbe en el ileon, en presencia del factor intrínseco, en un pH próximo a la neutralidad - Se une a transcobalamina (beta globulina) en sangre - Circulación enterohepàtica - Se excreta por: orina, bilis, heces
  • 26. ANTIANÉMICOS VITAMINA B-12 Factores que favorecen su absorción: 1- Dosis bajas de Sorbitol 2- Ingestión de alimentos 3- Administración de drogas colinérgicas y corticoides (estimulan secreción del factor intrínseco)
  • 27. ANTIANÉMICOS VITAMINA B-12 Factores que disminuyen su absorción: 1- Dosis altas de Sorbitol y agentes secuestradores de Ca como fitatos 2- Aclorhidria 3- Dism. Secreción de factor intrínseco secundario a atrofia o cirugía gástrica 4- Ciertos parásitos intestinales
  • 28. ANTIANÉMICOS VITAMINA B-12 Toxicidades: Frecuentes: náuseas, cefalea, mareos, diarrea, hipocalcemia, fiebre, escalofríos, prurito Ocasionales: urticaria, erupciones cutáneas, dolor en el sitio de inyección, hipopotasemia Raras: reacción anafiláctica
  • 29. ANTIANÉMICOS VITAMINA B-12 Interacciones: - Cloranfenicol dism. su respuesta hematopoyética - Vit. C puede inactivarla - Antihistamínicos H-2, Omeprazol, Alcohol, disminuyen su absorción
  • 30. ANTIANÉMICOS PREPARADOS DE VIT. B-12 - CIANOCOBALAMINA (dosis de 1 a 100 mcg) - HIDROXICOBALAMINA Bulbo de 100 y 1000 microg/ml/5ml - EXTRACTOS HEPÁTICOS (poco usados, no muestran ventajas a los anteriores)
  • 31. ANTIANÉMICOS ACIDO FÓLICO Abundante en : levadura, vísceras, frutas , vegetales, huevo, leche Acido fólico Acido tetrahidrofólico (forma activa)
  • 32. ANTIANÉMICOS ACIDO FÓLICO Acciones farmacológicas sobre la eritropoyesis: Similar a la Vitamina B-12 (No debe administrarse sola en el tto. de la anemia perniciosa ya que mejora el cuadro hemático pero puede empeorar el neurológico)
  • 33. ANTIANÉMICOS ACIDO FÓLICO Toxicidades: Ocasionales: T.G.I. Raras: reacciones psicóticas, convulsiones y reacciones de hipersensibilidad (fiebre, erupción cutánea y anafilaxia)
  • 34. ANTIANÉMICOS ACIDO FÓLICO Interacciones: Antiepilépticos, contraceptivos orales, antiTB, alcohol, sulfonamidas, corticosteroides, analgésicos, pirimetamina, trimetoprima: CAUSAN estados deficitarios de Folato por antagonismo o por interferir en su metabolismo
  • 35. Interacciones En grandes cantidades, puede contrarrestar el efecto antiepiléptico del fenobarbital, difenilhidantoína y la primidona. Aumentando la frecuencia de las crisis Pueden acelerar las manifestaciones neurológicas del déficit de Vit B12
  • 36. ANTIANÉMICOS ACIDO FÓLICO Preparados Tableta 1 mg Tableta 5 mg Ampula 5 mg Preparados inyectables de Acido Folínico
  • 37. Aplicaciones terapéuticas del ácido fólico y Vitamina B12 ANEMIA MEGALOBLÁSTICA
  • 38. FACTORES DE CRECIMIENTO HEMATOPOYÉTICOS.  Eritroproyetina (EPO).  Factor de células madres y ligandos.  Interleucinas.  Factores estimulantes de colonias.  Trombopoyetina (TPO) Tecnología recombinante
  • 39. Eritroproyetina (EPO). producción de ERITROCITOS. Se forma en riñón y en macrófagos Eritropoyesis
  • 40. Se obtienen 2 tipos de eritropoyetina recombinante Eritropoyetina α Eritropoyetina ß Efectos adversos Malestar general y artralgias como una influenza Puede aumentar la TA con cefalea, desorientación y convulsiones Vía SC, EV e intraperitoneal