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Fármacos antianémicos.
Hierro. Vitamina B12. Ácido fólico.
Sumario: Concepto. Clasificación. Acciones
farmacológicas.
Mecanismo de acción.
Farmacocinética.
Reacciones indeseables.
Interacciones.
Anemias: cuando el número de hematíes o la cantidad de hemoglobina
(Hb) son anormalmente bajas.
Causas:
a) Déficit de sustancias esenciales (Hierro, Ácido fólico, Vit B12)
b) Pérdida de sangre (hemorragias, dispositivos intrauterinos ect)
c) Parasitismo (necatoriasis, tricocefaliasis, diphilobotrium)
d) Trastornos inflamatorios gastrointestinales (Sprue, enfermedad
de Chrom)
e) Artritis reumatoidea, insuficiencia renal crónica.
f) Embarazo, alcoholismo (Aumenta la demanda)
g) Uso de fármacos antifólicos y antiepilépticos.
Sales de Hierro En alimentos
F
U
E
N
T
E
S
Abundante (5mg/100g)
-Hígado
-Corazón
-Vísceras
-Yema de huevo
-Ostras
-Granos secos
Intermedio (1-5 mg/100g)
-Cereales
-Carne de peces
-Carnes de aves
Factores que modifican la absorción del hierro.
Lo aumentan
•Ayuno
•Acides gástrica
•Acido ascórbico
•Estados deficitarios de
hierro
•Déficit de Piridoxina
•Eritropoyesis acelerada
•Carnes en la dieta
Lo disminuyen
•Dietas vegetarianas
•La aclorhidria
•Medicamentos
(tetraciclina, hidróxido
de aluminio)
Acciones farmacológicas
-Aumento de la producción de hematíes (1-2g/L/día)
-Aumento del conteo de Reticulocitos en sangre (5to- 7mo día)
-Se normaliza la Hb en dos meses de terapia diaria.
Preparaciones orales de hierro
Preparados Cantidad de Fe (mg) Fe elemental (mg)
Fumarato ferroso
(tabletas)
200 65
Fumarato ferroso
(suspensión)
150/5mL 49.9
Gluconato ferroso
(tabletas)
300 35
Succinato ferroso
(tabletas)
100 35
Sulfato ferroso
(tabletas)
300 60
Administrar de 3-6 meses después de normalizada la Hb.
Preparaciones parenterales de Hierro
Indicaciones: Mala absorción. Ej Sprue
Intolerancia al hierro oral
Eventos adversos en enfermedades inflamatorias
intestinales
Existe demanda aumentada. Ej Embarazo a
término.
Tipos: Hierro Dextrano (50mg/mL)
Hierro Sorbitol
Vías: IM ó IV
Cálculo: mg Fe requeridos=15- Hb pcte (g)* peso corporal (kg)*3
Efectos indeseables
Hierro
Parenteral
•Dolor local intenso
•Tinción de la piel
•Cefalea, fiebre, mialgias
•Náuseas, vómitos
•Linfoadenopatía regional
•Reacciones alérgicas
-Urticaria
-Broncoespasmo
-Anafilaxia
Hierro
oral
Epigastralgias
Náuseas, vómitos
Diarreas, (sales férricas)
Constipación (sales
ferrosas)
Envenenamiento agudo (1-2g)
(Hemorragias, vómitos, diarreas)
Tratamiento:
Lavado gástrico (bicarbonato)
Deferoxamina(IM, IV, oral)
Vitamina B12 y Ácido fólico.
•Favorecen la síntesis de ADN y la proliferación celular
•Su déficit afecta células de crecimiento rápido (médula ósea
y tracto gastrointestinal)
•Hb normal con megaloblastosis
•Leucopenia y trombocitopenia
•Síntomas neurológicos ( en déficit de vit B12)
Vitamina B12 (Minot y Morphy- 1926) Requerimientos 3-5 mcg
4 forma: Cianocobalamina (CN)
Hidroxicobalamina (OH)
Metilcobalamina (Metilo)
Desoxiadenosilcobalamina
Terapéutica
Formas activas
Funciones metabólicas y alteraciones
C
A
U
S
A
S
•Anemia Megaloblástica
•Defectos desmielinizantes del SNC (irreversibles)
•Gastrectomía
•Deficiencia del factor intrínseco (congénito)
•Mala absorción de Cobalamina
•Resección quirúrgica del Íleon
•Insuficiencia dietética
F
U
E
N
T
E
S
•Vísceras (Hígado)
•Almejas, ostras
•Yema de huevo
•Leche descremada
•Pescados, mariscos
•Quesos fermentados
ESTADO CARENCIAL <200pg/mL
Síntomas neurológicos
Parestesias de manos y pies
•Disminución de la propiocepción (alt equilibrio)
•Pérdida de memoria
•Confusión, depresión
•Perdida de la visión central
Gastrointestinales
•Pérdida del apetito, lengua saburral, macroglosia
Hematológicos(reversibles)
•Morfología megaloblástica de la médula ósea
•Aumento de los reticulocitos (normal en 2 semanas)
•Disminución de las plaquetas
Mecanismo de acción
Preparados. Dosis. Vías de administración
•Cianocobalamina: bulbos 5mL (100 y 1000 mg/mL) Vía IM o SC
•Hidroxocobalamina: (igual) Efectos mas duraderos, mayor síntesis de
Ac anticomplejo transcobalamina- vit b12
•Extractos hepáticos: (producen reacciones inflamatorias y anafilácticas)
•Preparados orales( Vitamina b12- 1000mg/ mL)
Ácido fólico. Factor de Wills-1932. Vitamina M
(Ácido pteroilglutámico) FH4 (tetrahidrofolato) Forma activa
Requerimientos diarios: 50mcg-100-200mcg Embarazo y Lactancia
Fuentes: vegetales de hojas verdes y amarillas
legumbres, cereales, té
animal: Hígado, riñón
ES TERMOLABIL (-50%)
Deficiencia de folatos. Causas
•Aporte inadecuado en la dieta. (alcoholismo, hemodiálisis
crónica, ingesta disminuida)
•Defecto en la absorción (Sprue tropical, enfermedades
intestinales)
•Requerimientos aumentados( embarazo, lactancia, crecimiento,
hemólisis crónica)
•Medicamentos( antimetabolitos, anticonvulsivantes,
anticonceptivos orales, inhibición de la dihidrofolatorreductasa,
dism síntesis nucleoprotéica)
Usos Terapéuticos
1- Tratamiento de la anemia megaloblástica por déficit
de folatos.
2- Profilaxis en el embarazo.
3- Niños prematuros
4- Anemias hemolíticas severas
5- Tratar o prevenir la toxicidad del Metotrexato y
antifólicos.
Preparados. Dosis
-Tableta de 1 y 5 mg. 5mg vía oral x 4 a 5 semanas. (máximo
15mg/ diario)
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  • 1. Fármacos antianémicos. Hierro. Vitamina B12. Ácido fólico. Sumario: Concepto. Clasificación. Acciones farmacológicas. Mecanismo de acción. Farmacocinética. Reacciones indeseables. Interacciones.
  • 2. Anemias: cuando el número de hematíes o la cantidad de hemoglobina (Hb) son anormalmente bajas. Causas: a) Déficit de sustancias esenciales (Hierro, Ácido fólico, Vit B12) b) Pérdida de sangre (hemorragias, dispositivos intrauterinos ect) c) Parasitismo (necatoriasis, tricocefaliasis, diphilobotrium) d) Trastornos inflamatorios gastrointestinales (Sprue, enfermedad de Chrom) e) Artritis reumatoidea, insuficiencia renal crónica. f) Embarazo, alcoholismo (Aumenta la demanda) g) Uso de fármacos antifólicos y antiepilépticos.
  • 3. Sales de Hierro En alimentos F U E N T E S Abundante (5mg/100g) -Hígado -Corazón -Vísceras -Yema de huevo -Ostras -Granos secos Intermedio (1-5 mg/100g) -Cereales -Carne de peces -Carnes de aves
  • 4. Factores que modifican la absorción del hierro. Lo aumentan •Ayuno •Acides gástrica •Acido ascórbico •Estados deficitarios de hierro •Déficit de Piridoxina •Eritropoyesis acelerada •Carnes en la dieta Lo disminuyen •Dietas vegetarianas •La aclorhidria •Medicamentos (tetraciclina, hidróxido de aluminio)
  • 5. Acciones farmacológicas -Aumento de la producción de hematíes (1-2g/L/día) -Aumento del conteo de Reticulocitos en sangre (5to- 7mo día) -Se normaliza la Hb en dos meses de terapia diaria.
  • 6. Preparaciones orales de hierro Preparados Cantidad de Fe (mg) Fe elemental (mg) Fumarato ferroso (tabletas) 200 65 Fumarato ferroso (suspensión) 150/5mL 49.9 Gluconato ferroso (tabletas) 300 35 Succinato ferroso (tabletas) 100 35 Sulfato ferroso (tabletas) 300 60 Administrar de 3-6 meses después de normalizada la Hb.
  • 7. Preparaciones parenterales de Hierro Indicaciones: Mala absorción. Ej Sprue Intolerancia al hierro oral Eventos adversos en enfermedades inflamatorias intestinales Existe demanda aumentada. Ej Embarazo a término. Tipos: Hierro Dextrano (50mg/mL) Hierro Sorbitol Vías: IM ó IV Cálculo: mg Fe requeridos=15- Hb pcte (g)* peso corporal (kg)*3
  • 8. Efectos indeseables Hierro Parenteral •Dolor local intenso •Tinción de la piel •Cefalea, fiebre, mialgias •Náuseas, vómitos •Linfoadenopatía regional •Reacciones alérgicas -Urticaria -Broncoespasmo -Anafilaxia Hierro oral Epigastralgias Náuseas, vómitos Diarreas, (sales férricas) Constipación (sales ferrosas) Envenenamiento agudo (1-2g) (Hemorragias, vómitos, diarreas) Tratamiento: Lavado gástrico (bicarbonato) Deferoxamina(IM, IV, oral)
  • 9. Vitamina B12 y Ácido fólico. •Favorecen la síntesis de ADN y la proliferación celular •Su déficit afecta células de crecimiento rápido (médula ósea y tracto gastrointestinal) •Hb normal con megaloblastosis •Leucopenia y trombocitopenia •Síntomas neurológicos ( en déficit de vit B12)
  • 10. Vitamina B12 (Minot y Morphy- 1926) Requerimientos 3-5 mcg 4 forma: Cianocobalamina (CN) Hidroxicobalamina (OH) Metilcobalamina (Metilo) Desoxiadenosilcobalamina Terapéutica Formas activas
  • 11. Funciones metabólicas y alteraciones C A U S A S •Anemia Megaloblástica •Defectos desmielinizantes del SNC (irreversibles) •Gastrectomía •Deficiencia del factor intrínseco (congénito) •Mala absorción de Cobalamina •Resección quirúrgica del Íleon •Insuficiencia dietética F U E N T E S •Vísceras (Hígado) •Almejas, ostras •Yema de huevo •Leche descremada •Pescados, mariscos •Quesos fermentados ESTADO CARENCIAL <200pg/mL
  • 12. Síntomas neurológicos Parestesias de manos y pies •Disminución de la propiocepción (alt equilibrio) •Pérdida de memoria •Confusión, depresión •Perdida de la visión central Gastrointestinales •Pérdida del apetito, lengua saburral, macroglosia Hematológicos(reversibles) •Morfología megaloblástica de la médula ósea •Aumento de los reticulocitos (normal en 2 semanas) •Disminución de las plaquetas
  • 14. Preparados. Dosis. Vías de administración •Cianocobalamina: bulbos 5mL (100 y 1000 mg/mL) Vía IM o SC •Hidroxocobalamina: (igual) Efectos mas duraderos, mayor síntesis de Ac anticomplejo transcobalamina- vit b12 •Extractos hepáticos: (producen reacciones inflamatorias y anafilácticas) •Preparados orales( Vitamina b12- 1000mg/ mL)
  • 15. Ácido fólico. Factor de Wills-1932. Vitamina M (Ácido pteroilglutámico) FH4 (tetrahidrofolato) Forma activa Requerimientos diarios: 50mcg-100-200mcg Embarazo y Lactancia Fuentes: vegetales de hojas verdes y amarillas legumbres, cereales, té animal: Hígado, riñón ES TERMOLABIL (-50%)
  • 16. Deficiencia de folatos. Causas •Aporte inadecuado en la dieta. (alcoholismo, hemodiálisis crónica, ingesta disminuida) •Defecto en la absorción (Sprue tropical, enfermedades intestinales) •Requerimientos aumentados( embarazo, lactancia, crecimiento, hemólisis crónica) •Medicamentos( antimetabolitos, anticonvulsivantes, anticonceptivos orales, inhibición de la dihidrofolatorreductasa, dism síntesis nucleoprotéica)
  • 17. Usos Terapéuticos 1- Tratamiento de la anemia megaloblástica por déficit de folatos. 2- Profilaxis en el embarazo. 3- Niños prematuros 4- Anemias hemolíticas severas 5- Tratar o prevenir la toxicidad del Metotrexato y antifólicos. Preparados. Dosis -Tableta de 1 y 5 mg. 5mg vía oral x 4 a 5 semanas. (máximo 15mg/ diario) -Inyectables de 5mg(puede emplearse para lograr una respuesta rápida)