Hist de los antibióticos: desc Penicilina 1928

Clase de antibioticos 18/12/2010

Historia de los antibióticos
Linea temporal de eventos

Antibióticos 1932,
Descubrimiento
de las
1952,
Descubrimiento
de la
1956,
Se introduce la
Disponible el
Linezolid
Sulfonamides Erythromycin Vancomicina
1900 2000

1928, 1962, 1980’s,
Descubrimiento 1940’s:Penicilina Surgimiento de Disponibles las
de la Penicillina comienza a las Quinolones Fluoroquinolonas
comercializarse, sintesis
www.carlosvirtual.com de cefalosporinas
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ALEXANDER FLEMING ALEXANDER FLEMING

Fleming reconoció la importancia de
trabajar con el metabolito que
Descubrió la Penicilina en 1928, produjo el hongo para controlar las
cuando por accidente se contaminó infecciones causadas por bacterias.
un cultivo de Staphylococcus aureus
p y A la sustancia se le dio el nombre de
con un hongo y observó un halo Penicilina, porque el hongo
transparente de inhibición de contaminante fue identificado como
crecimiento de este microorganismo Penicillium notatum.
alrededor del hongo.
La Penicilina llegó a ser rápidamente
la “droga milagrosa”, la cual salvo
millones de vidas.

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Penicillium notatum Penicillium notatum

El primer ensayo clínico con una
preparación cruda de penicilina
se llevo a cabo en 1941. El
paciente era un policía de Oxford
En 1928 se inicia la era de los que se estaba muriendo por una
antibióticos con el infección con Staphylococcus.
descubrimiento accidental d l
d b d l de la
penicilina.
Al administrarle penicilina se
observo un mejoramiento
espectacular, pero después de 5
días, cuando se acabó la
penicilina, la infección regreso y
el paciente murió.

Dr. Carlos www.carlosvirtual.com 1


Introducción Introducción
ANTIBIÓTICOS:
ANTIBIÓTICOS (del griego anti “contra” y
bios “vida”) Son sustancias químicas AGENTES ANTIMICROBIANOS Sustancias
ANTIMICROBIANOS:
sintetizadas por microorganismos que en químicas sintetizadas parcial o totalmente
diluciones elevadas inhiben otros
en laboratorio, capaces de inhibir el
microorganismos.
g
crecimiento y/o destruir microorganismos
microorganismos.
Hace miles de años el hombre utilizaba
empíricamente tierra y vegetales en el
tratamiento de heridas y otras
enfermedades. Hoy se sabe que estos son
fuente de hongos y bacterias productores
de antibióticos.

Clasificación de los antibióticos Clasificación de los antibióticos
según su efecto según su efecto

Bactericidas: son los que producen la muerte de los Bacteriostáticos: inhiben el crecimiento bacteriano aunque
agentes infecciosos. el microorganismo permanece viable, de forma que, una vez
• ß-lactámicos – Aminoglucósidos – Glucopéptidos – suspendido el antibiótico, puede recuperarse y volver a
Quinolonas - Rifampicina – Polimixinas multiplicarse. La eliminación de las bacterias exige el concurso
de las defensas del organismo infectado.
•Macrólidos – Ketólidos – Tetraciclinas – Cloramfenicol –
Lincosamidas - Sulfamidas y Trimetoprima

Clasificación de los antibióticos Clasificación de los antibióticos

Por su origen Antibióticos
semisintéticos:
Biológicos
• Núcleo natural
Semisintéticos • Cadenas laterales
Sintéticos sintéticas




Clasificación de los antibióticos
Espectro de acción de los antibióticos por su estructura química
Amplio espectro: G+ y G-
Cloranfenicol Tetraciclinas
Tetraciclinas Aminoglicósidos
p
penicilinas de amplio espectro
p p  - lactámicos:
Espectro intermedio: G+ Cefalosporinas y penicilinas
Penicilina G
Oxacilina
Polipéptidos
Bajo espectro: Cocos G+ y bacilos G- Cloranfenicol
Vancomicina Macrólidos
Polimixina

Elección del agente antimicrobiano Elección del agente antimicrobiano

Para elegir un antibiótico adecuado es necesario tener en c) Análisis de aquellos factores dependientes del huésped
cuenta lo siguiente: que pueden influir en la eficacia terapéutica o sobre la
toxicidad de determinados fármacos antibióticos.
a) Identificación del microorganismo productor de la
infección, en su defecto, una estimación clínica de las Además debe definirse si se trata de profilaxis o
probabilidades de que ésta se deba a un germen tratamiento,
tratamiento si el tratamiento es empírico o documentado
específico. y si esta documentación es clínica o microbiológica
microbiológica.
b) Conocimiento de la sensibilidad del o los
microorganismos a los distintos antimicrobianos.


Toxicidad antibiótica
Elección del antibiótico Beta-lactámicos Aminoglucósidos
• Reacciones hipersensibilidad • Nefrotoxicidad(5-25%)
• Náuseas y vómitos • Ototoxicidad (1-15%)
• Alternativas en pacientes alérgicos • Diarrea Glucopéptidos
(penicilinas, sulfamidas) reacciones de
pe se s b dad c u ada
hipersensibilidad cruzada Quinolonas • Fiebre, escalofríos, flebitis y
síndrome del hombre rojo
• Náuseas y vómitos (1-15%)
Penetración en los tejidos: “la actividad in • Fotosensibilidad (1%)
(10%)
vitro de los antibióticos dificilmente es aplicable in vivo” • Toxicidad del SNC (cefalea,
• Hipersensibilidad (3%)
La distribución tisular va a depender de: convulsiones, agitación) (2- Sulfamidas
• Factores fisiopatológicos (BHE,…) 8%) • Hipersensibilidad (2-5%)
• Características fisicoquímicas del antibiótico (liposolubilidad, unión
• Arritmias • Alteraciones hematopoyéticas
prots plasmáticas,…)
• Anemia aplásica

Efectos adversos



Bacterizidas v/s Bacteriostático Elección de un antimicrobiano

Bacteriostáticos Bactericidas: Aspectos importantes para considerar en la
: Beta-lactámicos elección:
elección:
Tetraciclinas Glucopéptidos Epidemiológicos
Macrólidos Aminoglucósidos Del huésped
Cloranfenicol Quinolonas De la infección:
infección:
Sulfamidas - sitio
Bactericida + Bacteriostático= Antagonismo - microorganismo
2 Bactericidas = Sinergia
De los antimicrobianos
- farmacocinéticos
- farmacodinámicos

Mecanismos de acción Mecanismo de acción de los distintos atb
De los antibióticos Síntesis de la pared celular Síntesis y replicación del DNA
Cicloserina Quinolonas
Vancomicina Polimerasa de RNA
Teicoplanina dependiente de DNA
Bacitracina Rifampicina
-lactámicos DNA
THFA Síntesis proteica
Interfieren con la construcción de la Metabolismo del
Ribosomas
RNAm
(inhibidires 30s)

pared de peptidoglicano de la célula
ácido fólico 50 50 Aminoglucósidos
Trimetoprima DHFA 30
30 Tetraciclina
Inhiben ribosomas bacterianos Sulfamida

Bloquean la síntesis de DNA
Síntesis proteica
(inhibidires 50s)
PABA Macrólidos - Ketólidos
Membrana celular Cloranfenicol
Polimixina B Lincomicinas
Colistina


Resistencia a
Tipos de resistencia los antibióticos

Vías por las cuales los microorganismos
desarrollan resistencia:
NATURAL: propia del microorganismo. Por ejemplo:
p p g j p Mutaciones
resistencia a la vancomicina en bacilos gram negativos Plásmidos: uno sólo puede llevar múltiples
resistencias.
ADQUIRIDA: es aquel tipo de resistencia que
determinada especie ha adquirido a lo largo del tiempo. Por Altas dosificaciones: Tomar diferentes
ejemplo: resistencia a penicilina en S.pneumoniae antibióticos simultáneamente
Falta de restricciones de uso
Incorrecto uso de la droga



Penicilinas Beta-lactamicos (PENICILINAS)
1946, Alexander Fleming
Sant Mary’s Hospital, London Se adhieren a las proteinas de la pared
celular de las bacterias evitandole
Moho contaminado causaba la lisis de sintesis de proteoglicanos y asi
su cultivo o impedia su crecimiento destruyendo la membrana bacteriana;
Oxford, Clinica Mayo, Yale University además, activan el mecanismo autolítico
1950, 150 toneladas al año endógeno bacteriano.
Penicilina natural: pensatinica, potasica (VO),

Cocos Gram positivos
Penicilinas semisinteticas: amoxicilina, ampicilina
Penicilinas sinteticas: cefalosporinas

Beta-lactamicos
(PENICILINAS) Efectos Adversos
Profilaxis Hipersensibilidad 10% de los pacientes
Infecciones por estreptococo Flebitis en el sitios de la inyección
Recurrencias fiebre reumática
Gonorrea Contraindicados en pacientes con
Sifilis conocida hipersensibilidad a penicilinas
Cirugía cardiaca y cefalosporinas


PENICILINA
PEN. PENICILINASA RESISTENTES
CRISTALINA 6-24 millones al día divididos Para S. aureus.
c/4hrs, 1’000.000 I.V.

PROCAINICA (Allerpen, Despacilina) OXACILINA (Prostafilina)
400.000, 800.000, 1’000.000 I.M. al dia CLOXACILINA (Cloxapen)
DICLOXACILINA (Diclocil)
BENZATINICA (Bencetazil) 1’200.000 I.M
por semana




PEN. DE AMPLIO ESPECTRO CEFALOSPORINAS
AMPICILINA
AMOXICILINA
Inhiben la síntesis de la pared celular de
Gram negativos y positivos las bacterias, similar a las penicilinas.
500 mg c/6 horas por 10 dias Clasificación por generaciones
Con inhibidor de betalactamasa De gram + >>>> a gram –
SULBACTAM Y AMPICILINA(Unasyn)
CLAVULONATO Y AMOXIC. (Clavulin)

CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS 1 GENERACION
1. Generación ++++ Gram positivos CEFALOTINA (Keflin) I.V. I.M.
2. Generación +++- CEFACLOR (Ceclor) V.O.
3. Generación ++-- CEFADROXILO (Duracef) V.O.
4. Generación +--- Gram negativos CEFALEXINA (Keflex) V.O.
CEFADRINA (Veracef) V.O. I.M. I.V.


CEFALOSPORINAS 2 GENERACION CEFALOSPORINAS 3 GENERACION
CEFAMANDOL CEFOTAXIME (Claforam)
CEFMETAZOLE CEFTAZIDIME (Fortum)
CEFOXITIN (Mefoxitin) CEFTRIAXONE (Rocefin)
CEFUROXIMA (Zinaceff)
CEFPROZIL (Prozef) 4 GENERACION
CEFEPINA ( Maxipime)




AMINOGLICOSIDOS
Reacciones Adversas
Hipersensibilidad 1949, Waksman, neomycin, del
Cruzada con Penicilinas streptomices fradiae
Se unen irreversiblemente a la
subunidad 30S del ribosoma bacteriano
y bloquean la acción de síntesis proteica
Utilidad en infecciones por Gram
negativos
Sinergismo con betalactamicos
OTOTOXICIDAD Y NEFROTOXICIDAD

AMINOGLICOSIDOS
ESTREPTOMICINA
GENTAMICINA (Garamicina)
KANAMICINA
ESPECTINOMICINA (Trobicin)
AMIKACINA (Amikin)
NETILMICINA (Netromicina)
NEOMICINA, topica
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