1. FARMACOLOGIA
BERNARD DINIZ OLIVEIRA E XAVIER
CRISTINA COSTA FERRAZ
ISABELLA ROSE OLIVEIRA
JOLVIRIO FERREIRA NETO
MAIRA NOGUEIRA MARTINS
NOELIA MERCADO
2. ANTIÁCIDOS
Durante muchas décadas el único tratamiento disponible para la
enfermedad acidopéptica fue la neutralización del ácido gástrico con
antiácidos, a pesar de la escasez de estudios controlados que
documente su eficacia.
3. Desde el punto de vista químico, son SALES DE CATIONES:
– MONOVALENTES (sodio)
– DIVALENTES (magnesio o calcio)
– TRIVALENTES (aluminio)
Mecanismo de acción
• Elevan el pH intragástrico de forma inmediata 4-5 disminuyendo
la actividad proteolítica de la pepsina
Farmacodinamia
• Los antiácidos son bases débiles que reaccionan con el ácido
clorhídrico gástrico para formar cloruros, agua y dióxido de
carbono, por lo que neutralizan al ácido clorhídrico secretado y
producen aumento en el pH gástrico.
4. Farmacocinética
• Se administran por vía oral. Es variable el grado en que se
absorben los distintos antiácidos. Los que contienen aluminio,
calcio o magnesio se absorben menos que los que contienen
bicarbonato de sodio (NaHCO3). Son eliminados por orina y
heces.
Principales interacciones
farmacológica
5. COMPUESTOS DE MAGNESIO
Hidroxido de magnesio, el oxido de magnesio y el trisilicato de magnesio.
• No absorbibles
• De acción rápida
• De capacidad neutralizante de baja a moderada
• HCL + Mg ……… Cloruro de magnesio (15- 30% biodisponibilidad) excretado por el riñon
Posología
• Oral. Ads. y niños > 12 años: 1-3,6 g/24 h.
Modo de administración:
• Con las comidas o por la noche al acostarse.
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad, I.R. grave o desequilibrio hidroelectrolítico (riesgo de hipermagnesemia),
estreñimiento reciente inexplicable, enf. inflamatorias del colon, síntomas de apendicitis,
obstrucción intestinal, hemorragia intestinal o rectal, colostomía o ileostomía, diarrea crónica.
Advertencias y precauciones
• No administrar a niños < 12 años. I.R. leve-moderada. Enf. hepática. Ancianos. Descartar lesiones
malignas. Evitar tto. prolongado (máx. 5 días).
Insuficiencia hepática: Precaución. Riesgo de hipermagnesemia; monitorizar electrolitos.
Embarazo: Cat. B. Evitar dosis elevadas o tto. prolongado, riesgo de hipermagnesemia.
Lactancia: Contraindicado
Reacciones adversas
• Procesos diarreicos
• Depresión del SNC y arritmias cardíacas
6. COMPUESTOS DE ALUMINIO
Hidroxido de aluminio y carbonato de aluminio.
• Capacidad neutralizante moderada
• HCL + Aluminio…….Cloruro de aluminio (17-30%)
Posología
• Oral. Dosis recomendada, ads.: 5-10 ml de suspensión (350 mg/5 ml) o 1-2 comp. (233
mg/comp.) ½-1 h después de comidas o cuando se presenten los síntomas; máx. 2 sem.
Hiperacidez asociada a úlcera péptica: 5-15 ml de suspensión o 2-4 comp./2-4 h, 1-3 h después
de comidas y al acostar; máx. 6-8 sem.
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad, I.R. grave, hipofosfatemia, hemorragia gastrointestinal o rectal, obstrucción
intestinal, apendicitis, íleo paralítico, impactación fecal, enf. Alzheimer.
Advertencias y precauciones
• Evitar uso prolongado con I.R. y en ancianos. Niños < 6 años, no recomendado. Riesgo
de hipofosfatemia, osteomalacia, osteoporosis y fracturas si dieta baja en fósforo,
diarrea, malabsorción o trasplante renal. Estreñimiento, deshidratación, restricción de líquidos.
Porfiria bajo tto. de hemodiálisis.
Insuficiencia hepática:Precaución
Embarazo: Evitar uso crónico/excesivo.
Lactancia: Se excreta por la leche materna y recomienda evitar su uso crónico y/o excesivo.
Reacciones adversas
• Poco frecuente: estreñimiento, diarrea.
7. COMBINACIÓN MAGNESIO/ALUMINIO
Magaldrato y almagato
• Capacidad neutralizante rápida y sostenida
• Cierto efecto citoprotector de la mucosa gástrica
• Cierto efecto laxante.
Posología
• Oral, ads.: 400-2.000 mg 1-2 h después de comidas y, si es necesario, otra vez antes de acostarse.
Máx. 8 g/día.
Modo de administración:
• Debe administrarse una o dos horas después de las principales comidas. En ocasiones se
recomienda tomar también antes de acostarse.
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad, obstrucción orgánica del tubo digestivo, I.R. grave, uremia, hipofosfatemia,
hipermagnesemia.
Advertencias y precauciones
• I.R. leve y moderada (evitar dosis altas). Dieta baja en fósforo por riesgo de hipofosfatemia y de
osteoporosis. Ancianos, enf. de Alzheimer. Niños. Evitar uso prolongado. Reevaluar si tras 7 días
de tto. los síntomas persisten, empeoran o recurren.
Embarazo: Evitar uso prolongado y/o altas dosis. Valorar beneficio/riesgo.
Lactancia: Se excreta por la leche materna y recomienda evitar su uso crónico y/o excesivo.
Reacciones adversas
• Muy raras: diarrea, estreñimiento.
8. BICARBONATO DE SÓDIO
• Rápida acción neutralizantes genera cloruro de sódico y dióxido de carbono
(flatulencia)
• Puede darr lugar a alcalosis metabólica con alcalinización de la orina.
Posología
• Oral. Antiácido: 1 cucharadita de polvo, 1 sobre o 1 comp. (500 mg) o 1-2 comp.
efervescentes (2081,8 mg) 20 min-1 h después de las comidas o cuando se
presenten molestias. Niños > 6 años: mitad de dosis.
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad, alcalosis metabólica o respiratoria, hipocalcemia, hipoclorhidria,
tendencia a formación de edemas, apendicitis o sus síntomas, obstrucción
intestinal.
Advertencias y precauciones
• I.R., insuf. cardiaca, HTA, cirrosis hepática, toxemia gravídica, tto. con diuréticos o
dietas pobres en sodio, ancianos. No administrar a niños < 6 años.
• Insuficiencia renal
• Precaución por acumulación de Na, produciéndose hipernatremia, retención de
líquidos y hasta alcalosis metabólica.
Embarazo: Absorción sistémica, no se recomienda.
Lactancia: Debido a su absorción sistémica no se recomienda su uso durante la
lactancia.
Reacciones adversas
• HTA, edema, alcalosis metabólica. Síndrome leche-álcali, si se ingiere elevada
cantidad de leche.
9. CARBONATO DE CALCIO
• Elevada capacidad neutralizante, genera cloruro de calcio y CO2. responsables de
estreñimiento y flatulencia
Indicaciones terapéuticas
• Tto. sintomático a corto plazo de acidez o reflujo ácido en sujetos ≥ 16 años.
Posología
• Oral. Calcio carbonato/magnesio hidróxido/famotidina. Ads. y adolescentes ≥ 16
años: 800/165/10 mg cuando aparezcan síntomas, máx. 1.600/330/20 mg/día.
Máx. 2 sem.
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad, I.R. grave.
Insuficiencia hepática
• Precaución.
Embarazo: Precaución. Los datos existentes son limitados. Se han descrito
anormalidades en la osificación tras tto. a largo plazo y dosis elevadas de carbonato de
Ca.
Lactancia: No debe utilizarse durante la lactancia.
Efectos sobre la capacidad de conducir
• Aunque no son de esperar, los pacientes no deben conducir o manejar maquinaria
si se producen mareos.
Reacciones adversas
• Cefalea.
10. Sales de Bismuto coloidal
tienen acción local , basada en la
formación de una capa
protectora sobre la mucosa.
Forma un coágulo blanquecino
insoluble que se una a la
superficie ulcerada, de la cual no
puede ser eliminada al mezclarse
con el contenido
El bismuto posee capacidad de
unirse aminoácidos y proteínas
del nicho ulceroso, con lo que
forman un coagulo que evita la
acción de los diversos irritantes,
disminuyen la actividad de la
pepsina.
Poseen escaso poder antiácido y
solo la ranitidina citrato de
bismuto posee capacidad de
inhibir la secreción gástrica.
11. las sales de bismuto poseen actividad bactericida frente a diferentes gérmenes patógenos del
AGI entre ellos H pylori.
si se utiliza a los compuesto de bismuto como monoteriapia la acción para erradicar al H.pylori
es baja por eso la combinación con antiácidos potencian su acción para erradicar al HP.
12. Reacciones adversas e interacciones:
Son muy escasos los efectos secundarios, se limitan a cambios de coloración de las heces y
oscurecimiento de la lengua.
Conviene emplear éste fármaco en precaución y no usarlo de manera prolongada en pacientes
con insuficiencia renal o durante el embarazo.
Características farmacocinéticas:
Sólo entre el 1-2% del bismuto es absorbido. La mayor parte se elimina con las heces.
Va unido a proteínas y su concentración oscila entre 10 y 20 ug/L.
Su semivida plasmática es de 5 días y alrededor del97% del total absorbido se excreta por
orina.
En el riñón alcanza valores 10 veces superior al hígado y huesos .
En cavidad oral y colon las bacterias al actuar sobre las sales de bismuto origina
compuestos que tiñen de negro la boca y las heces.
13. A se trata de una sal básica de aluminio
y sacarosa que en medio acido, como el
presente del estomago , se polimeriza y
origina una pasta pegajosa y viscosa
que se adhiere firmemente a las células
epiteliales
sobre todo a las proteínas del cráter
ulceroso y previene la actuación de
irritantes tanto endógenos como
exógenos.
su efecto citoprotector se
mantiene durante 6 horas tras su
administración.
el sucralfato contribuye a la curación de
la ulcera, estimulando la síntesis local
de prostaglandinas y oxido nítrico
incrementando como consecuencia el
flujo sanguíneo mucoso y promueve la
afluencia de factores de crecimiento a
la zona lesionada
Sucralfato
14. Características farmacocinéticas:
Sólo se absorbe de 3-5% de la dosis y esto se elimina por la orina sin ser modificado, el resto
ejerce acción una tópica de cerca de 5h y se excreta con las heces.
La administración simultánea de antiácidos disminuye la efectividad del sucralfato por elevar
el PH gástrico
Reacciones adversas e interacciones:
Menos del4% de los pacientes describen reacciones adversas.
Las manifestaciones más frecuentes son estreñimiento, sequedad de la boca, náuseas,
vómitos, molestias abdominales difusas , vértigo y erupciones cutáneas.
El tratamiento con sucralfato obliga a reajustar la dosis de muchos fármacos al modificar su
absorción y biodisponiblidad como: ciprofloxacino , norfloxacino, fenitoína, quinidina ,
propanolol , digoxina, teofilina, aminofilina, vitaminas liposolubles, tetraciclinas o warfarina.
15. MEDICINA HUMANA – USAT FARMACOLOGÍA I – GRUPO N°4
BIBLIOGRAFÍA
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Farmacología Básica y Clínica. 18ª Ed. Madrid: Editorial Médica Panamericana; 2008
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Terapéutica. 11º ed. Colombia: McGraw-Hill Interamericana Editores S.A. de C.V.; 2012
Karhilas PJ. Enfermedad por reflujo gastroesofágico y sus complicaciones. En: Sleisenger
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