Diapositivas de farmacología - de fármacos antiinflueza. Reaciones adversas , indicaciones , contraindicaciones, efectos secundarios.el mecanismo de acción de cada uno de los fármacos.

2. Influenza
.
Es un antivírico sintético
utilizado en la profilaxis y
tratamiento de la influenza A.
Se utiliza en las poblaciones de
alto riesgo para prevenir el
contagio con el virus.
Mecanismo de acción:
Parece actuar bloqueando la
desagregación de la cápsula de
la partícula vírica que por lo
tanto no puede trasladar su
ácido nucleico al huésped.
+

3. Farmacocinética:
La Amantadina se absorbe por vía oral de
forma rápida y completa. Atraviesa la
barrera hematoencefálica y la placenta y
se distribuye ampliamente por todo el
organismo.
Indicaciones:
Adultos < 65 años: 200 mg /día por vía oral
Ancianos: 100 mg una vez al día, tan pronto
aparezcan los síntomas.
Niños: > 10 años: 5 mg/kg/día en dos
administraciones. No exceder 200 mg/día.
• Hipersensibilidad a la Amantadina o
a la rimantadina
• Insuficiencia cardiaca grave
• Miocardiopatías y miocarditis
• Bloqueo AV de grado II o III
• Tratamiento sintomático con
budipina u otros fármacos que
prolonguen el intervalo QT
• Embarazo y lactancia
• Convulsiones
• Historial de úlcera gástrica
• Fallo renal grave
• Pacientes con glaucoma de ángulo
cerrado.
Contraindicaciones:

4. Los más frecuentes son mareos,
ansiedad, incoordinación, insomnio y
nerviosismo. Estos efectos pueden
aparecer a las pocas horas después de
la primera dosis o después de varias
semanas de tratamiento. Aunque suelen
ser ligeros o moderados. pueden
empeorar en particular en los
pacientes de la tercera edad.
Reacciones adversas: Antiviral gripal (influenza
tipo A). Inhibe la
replicación del virus
influenza A. en todos sus
subtipos H1N1. H2N2. H3N2.
Inhibe la replicación del
virus influenza A,
principalmente por
alteración en la
liberación del ác. nucleico
viral en la célula huésped.
RIMANTIDINA
Mecanismo de
acción:
Farmacocinética:
Es bien absorbida por el
tracto gastrointestinal.
Puede administrarse con las
comidas.
Vida media. 27 – 36 horas.
Metabolismo: hepático.
Eliminación. renal

5. Indicaciones:
Prevención de la gripe en pacientes de
alto riesgo: inmunodeprimidos,
diabéticos, asmáticos.
Coadyuvante con la aplicación de la
vacuna contra la influenza mientras
ésta produce anticuerpos específicos.
Contraindicaciones:
Pacientes con hipersensibilidad conocida
a fármacos del grupo adamantane.
Insuficiencia renal y hepática severas.
Niños menores de 1 año.
Efectos secundarios:
Sistema nervioso: insomnio, vértigo,
dolor de cabeza, nerviosismo y fatiga;
Sistema digestivo: náusea, vómito,
anorexia, sequedad de boca y dolor
abdominal; Síntomas generales: astenia.
Información
adicional:
Debe usarse durante el embarazo sólo si
el beneficio potencial justifica el riesgo
sobre el feto.
No debe administrarse a mujeres en
periodo de lactancia.

6. OSELTAMIVIR
Es un pro fármaco
utilizado para tratar y
evitar infecciones por
virus de la influenza A y B.
Inhibe la enzima al producir un
cambio conformacional en su sitio
activo, lo que lleva a una agregación
viral en la superficie de las células y
a una menor propagación del agente
en las vías respiratorias
Mecanismo de acción:
Farmacocinética:
Viene como pro fármaco que se
adsorbe con rapidez por vía oral y
por acción de esterasas intestinales
y hepáticas llega a la forma activa.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al principio
activo.

7. Reacciones adversas:
Las más frecuentes son en el tracto
gastrointestinal : vomito, náuseas,
dolor abdominal, diarrea, epistaxis,
reacciones alérgicas, arritmias,
confusión, alteración de la función del
hígado, eventos neuropsiquiatricos,
colitis pseudomembranosa y
convulsiones
<
Inhibe la neuraminidasa del virus con
lo que origina la agregación viral en
la superficie de las células y una
menor propagación del virus de la
influenza tipo A y B dentro de las
vías respiratorias.
Farmacocinética:
La presentación disponible es en polvo
seco y es inhalado por la boca.
Vida media de eliminación oscila entre 2,5
a 5 horas.
Se elimina por el riñón sin ser
metabolizado

8. Mareos, irritación en la nariz y
dolor articular
Reacciones adversas:
Hipersensibilidad.
Información adicional:
Valorar beneficio/riesgo y vigilar con asma o
EPOC por riesgo de broncoespasmo; usar el
broncodilatador antes de tomar zanamivir.
Debe usarse durante el embarazo sólo si el
beneficio potencial justifica el riesgo sobre el
feto.

9. Son citocinas con actividades
antivirales, inmunomoduladoras y
antiproliferativas, sintetizadas por la
célula del huésped.
Mecanismo de acción:
Tras su unión a receptores
celulares específicos activan la
vía de transducción de señales
JAK- STAT y originan la
translocación nuclear.

10.  Farmacocinética:
 Se administran por vía
intramuscular o subcutánea.
 Se logran máximos niveles en
plasma entre 4 y 8h
 Vida media de eliminación 90 y 54
horas respectivamente
 Son eliminados por el hígado y
riñón
Reacciones adversas:
La aplicación de 1 a 2 MU se asocia
con frecuencia con un síndrome
similar a la influenza aguda.
Otros efectos: depresión,
trombocitopenia, anemia,
somnolencia, confusión, cambios en la
conducta, convulsiones, tiroiditis,
hipotensión, taquicardia, alopecia,
proteinuria, entre otras.
Hipersensibilidad a cualquiera de sus
componentes, hepatitis autoinmune,
enfermedad hepática descompensada,
px con hepatitis C coinfectados con VIH ,
neonatos y niños.

11. RIBAVIRINA
Es un nucleósido sintético en
el que la base nitrogenada es
la triazolcarboxamida, que
actúa como antiviral
El monofosfato de ribavirina inhibe
de forma competitiva la inosina-5
–fosfato deshidrogenasa celular e
interfiere en la síntesis de
trifosfato de guanosina y por lo
tanto de los ácidos nucleicos.
Tiene disponibilidad oral del 50% y los
alimentos incrementan los niveles
plasmáticos. También se administra vía
parenteral, pero asociado a interferón a-2b.
Fatiga, cefalea, fiebre,
insomnio, depresión,
alopecia, rash, piel seca,
anorexia, diarrea
Reacciones adversas:

12. ADEFOVIR DIPIROXI
Es un pro fármaco análogo nucleótido de la
adenosina. Posee actividad in victro contra
diferentes virus DNA y RNA, pero su uso
clínico está definido para HBV

13. Penetra en las células donde es
desesterificado y transformado en
difosfato de adefovir, que es un inhibidor
competitivo de las DNA polimerasas
virales y las transcriptasas reversas y
también actúa como terminador de la
cadena de la síntesis del DNA viral
Se mejora la absorción oral y tiene
biodisponibilidad del 30%al 60%, no
se altera por alimentos. No sufre
metabolismo y es excretado por el
riñón.
Debe usarse con mucha precaución en
pacientes que tengan alteración de la
función renal o con riesgo de empeorar,
como aquellos que toman otro agente
nefrotóxico, AINEs, puede causar un
estado de resistencia en pacientes con
VIH
 Farmacocinética:
Precauciones:

14. ENTECAVIR
Es un análogo
nucleósido de la
guanosina con
actividad selectiva
contra el HBV
El entecavir es fosforilado al interior de la
célula donde compite con el trifosfato de
desoxiguanosina e inhibe las tres
actividades de la polimerasa de HBV
Debe administrarse con el estómago
vacío porque los alimentos reducen su
absorción, se distribuye ampliamente,
sufre metabolismo parcial en el hígado
y es excretado en su mayoría por el
riñón
 Indicaciones:
Reacciones adversas:

15. No se recomienda para pacientes con
co-infección de VIH/HBV que estén
recibiendo tratamiento
antirretroviral.
Es un análogo nucleosido de la timidina
con actividad contra la DNA polimerasa
del HBV
La telbivudina es fosforilada por cinasas
celulares hasta una forma de trifosfato
activo que inhibe la DNA polimerasa del
HBV al competir con la timidina
Contraindicaciones:
Se administra por vía oral con
adecuada biodisponibilidad,
distribución amplia, sin metabolismo y
con excreción por orina.
Farmacocinética:

16. Puede causar náuseas,
fatiga, diarrea, mialgias que
muchas veces llevan a la
suspensión del tratamiento.
Hipersensibilidad al principio activo
La combinación de telbivudina con
interferón alfa pegilado o estándar.
Reacciones adversas:
Contraindicaciones:
Lamivuidina:
Junto al tenofovir son análogos
nucleósidos inhibidores de la transcriptasa
reversa del VIH y HBV, ha sido aprobada
para el tratamiento de la hepatitis crónica
por HBV en adultos y en niños de 2 a 17
años.
Tiene biodisponibilidad oral mayor del
80% y no se modifica por alimentos, es
excretada por la orina sin sufrir cambios.
Vida media de eliminación breve permanece
por más de 18 horas y se utiliza una vez al
día.
Farmacocinética:

17. Es uno de los antirretrovirales menos
toxico, con pocos efectos adversos
significativos, los más comunes son
cefalea, fatiga, insomnio, náuseas y
diarrea.
Se debe vigilar la función hepática en
especial en embarazadas, obesos y en
la terapia prolongada.
Reacciones adversas:
TENOFOVIR:
Antirretroviral está indicado para el
tratamiento de la hepatitis B crónica en
adultos con: enfermedad hepática
compensada.
Con evidencia de replicación viral activa.
Niveles plasmáticos de alanina
aminotransferasa (ALT) elevados de forma
continuada y evidencia histológica de
inflamación activa y/o fibrosis.

18. La dosis recomendada de Tenofovir para el
tratamiento del VIH o para el tratamiento
de la hepatitis
B crónica es de 245 mg , administrado una
vez al día por vía oral, acompañado de
alimentos.
Hipersensibilidad al principio activo o a
alguno de los excipientes incluidos
Farmacocinética: BOCEPREVIR Y TELAPREVIR:
Inhiben en forma reversible la proteasa no
estructural de serina 3 e inhiben la
replicación del virus de la hepatitis C, se les ha
llamado terapia antiviral específicamente
dirigida contra el HCV.
Se administran por vía oral, son
transportados unidos a proteínas, sufren
metabolismo hepático por varias rutas, su
vida media de eliminación es de 3 horas
boceprevir y de 9 a 11 el telaprevir, son
excretados tanto por heces como por orina.

19. Pueden causar fatiga, rash, escalofríos,
insomnio, irritabilidad, alopecia,
alteraciones del gusto, anorexia,
xerostomía, anemia, neurotropenia,
atralgias, disnea, trombocitopenia,
hiperuricemia, hiperbilirrubinemia y eventos
trombolíticos.
Contraindicados en embarazadas y sus
parejas.
GRACIAS
Reacciones adversas:
Contraindicaciones: