1. Antihistamínico
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Un antihistamínico es un fármaco que impide la acción de la histamina en las reacciones
alérgicas, a través del bloqueo de sus receptores.
Existen cuatro tipos de receptores de histamina, H1, H2, H3 y H4, aunque formalmente se
reconoce como antihistamínico al antagonista de los receptores H1 (relacionados con la
rinitis y con la dermatitis alérgica) y H2 (que actúa sobre la secreción de ácido clorhídrico),
aunque en este último caso se utilizan cada vez menos para el tratamiento de la úlcera
péptica, siendo desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y
medicamentos similares).
Los antagonistas de los receptores H1 juegan un rol muy importante en inhibir los efectos
de la histamina en el músculo liso. Particularmente, la constricción de ellos en los ductos de
la bilis y los nodos linfáticos en el sistema inhiben los efectos vasoconstrictores que se
producen cuando las células endoteliales liberan histaminas y otros vasodilatadores.
También bloquean el aumento de permeabilidad capilar y la formación de edema.
Los antagonistas H1 bloquean las secreciones lacrimales, la saliva y otras, pero no las
secreciones gástricas. Un efecto adverso es que las antagonistas H1 que entran en el
torrente sanguíneo producen sueño.
Contenido
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1 Tipos de antagonistas H1
2 Usos clínicos
3 Reacciones adversas
4 Interacción con drogas
5 Usos terapéuticos
6 Contraindicaciones
7 Enlaces externos

2. [editar] Tipos de antagonistas H1
De primera generación: atraviesan la barrera hematoencefálica, deprimen el SNC,
produciendo sedación y tienen acciones anticolinérgicas. Algunos representante incluyen:
alimemazina , clorfeniramina, Hidroxicina, clemastina, doxilamina y DH.
De segunda generación o sin efecto sedante: poco efecto via barrera hematoencefálica, no
tiene efectos anticolinérgicos o sedante -no obstante, en su uso deberán cuidarse la posible
interacción medicamentosa con otros depresores-. Algunos ejemplos incluyen :
fexofenadina , astemizol, mizolastina, azelastina , cetirizina , ebastina , loratadina ,
levocabastina terfenadina y rupatadina . Un ejemplo es el antihiol, que como su nombre
indica anti, es un antihistaminico
[editar] Usos clínicos
Los bloqueadores selectivos de receptores H2 de histamina fueron un importante hito en el
tratamiento de la enfermedad ácido péptica. Prior to the availability of these antagonists
was standard care to neutralize gastric acid, usually with unsatisfactory results . The long
history of safety and efficacy of H2 receptor antagonists has allowed to dispense without a
prescription. Currently in clinical practice are being replaced by inhibitors proton pump .
Mechanism of action === ===
The H2 receptor antagonists inhibit acid production by competitive reversible binding of
histamine H2 receptors in the basolateral membrane in the parietal cells . The United States
has four different H2 receptor antagonists , which differ mainly in their pharmacokinetics
and propensity for drug interactions , these are: cimetidina, ranitidina, famotidina and
nizatidina. but deleted about 60 % of gastric acid secretion for 24 hours. predominantly
antagonists inhibit basal acid secretion , which explains its effectiveness in the nocturnal
secretion of acid. Because the most important determinant of the healing of a ulcer is the
degree of duodenal nocturnal secretion of acid, in most cases is the appropriate therapeutic
dose H2 antagonists night . The four H2 receptor antagonists can be administered orally
without prescription or prescription , and has prepared himself intravenous and
intramuscular injections of cimetidine , ranitidine and famotidine . If there is the option of
oral or naso gastric , is impossible to administer intermittent intravenous bolus or
continuous IV tubing .
Pharmacokinetics === ===
H2 antagonists are rapidly absorbed orally and reach peak serum concentrations in the
course of 1-3 hours. The absorption can be stimulated with the food or reduced with antacid
, but these effects probably have little clinical significance. therapeutic levels are achieved
rapidly after intravenous doses, be retained for 4-5 hours ( cimetidine), 6-8 hours (
ranitidine) , 10 to 12 hours (famotidine ). Only a small percentage of the antagonists bind to
proteins. Small amounts of these drugs are metabolized in the [[ liver] ] and liver disease if
the dose should be adjusted . These drugs and their metabolites are excreted through the [ [
kidney] ] by filter and tubular secretion and it is important to reduce the dose in patients

3. with decreased creatinine clearance. The [ [ haemodialysis.s ] ] s peritoneal dialysis does
not purify large quantities of drugs.
[editar] Reacciones adversas
Son habitualmente bien tolerados produciendo escasos efectos secundarios menores. Éstos
incluyen:diarrea, cefaleas, somnolencia, fatiga, mialgia y constipación. Más raramente, y de
manera predominante ante administración endovenosa o en ancianos, pueden presentarse
efectos sobre Sistema Nervioso Central: confusión, excitación, delirio, alucinaciones,
verborragia. El uso prolongado de cimetidina en altas dosis disminuye el enlace de la
testosterona al receptor androgénico e inhibe a los citocromos P450 que hidrolizan el
estradiol (grupo CYP), generando manifestaciones clínicas: galactorrea, ginecomastia,
hipospermia, etc. Se han observado también discrasias sanguíneas.
[editar] Interacción con drogas
Su velocidad de absorción y biodisponibilidad puede alterarse con medicamentos que
inhiben la secreción gástrica. La cimetidina, al inhibir el CYP, puede aumentar la
concentración de diversos medicamentos que son sustratos de estas enzimas. Los otros tres
antagonistas inhiben en menor medida la CYP y prácticamente no generan interacción con
otras drogas.
[editar] Usos terapéuticos
Los antagonistas del receptor H2 suelen utilizarse para la curación de las úlceras gástricas y
duodenales, para tratar la enfermedad por reflujo gastroesofágico no complicada y prevenir
la aparición de úlceras por estrés.
[editar] Contraindicaciones
Nunca deben juntarse con alcohol pues este potencia extraordinariamente sus efectos
depresores sobre el sistema nervioso central.
Aun sin tomar alcohol se desaconseja conducir o manejar maquinaria peligrosa por la
considerable merma de reflejos que producen estos fármacos, en especial los de primera
generación. Estan contraindicados en pacientes con enfermedad cardiovascular,
hipertensiòn arterial o hipertiroidismo, por su efecto anticolinèrgico, ya que producen
palpitaciones y taquicardia.
Ketotifeno
Comprimidos y solución oral
Preventivo oral del asma y antialérgico
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:

4. Cada ml de SOLUCIÓN contiene:
Fumarato ácido de ketotifeno............................................ 20 mg
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
KETOTIFENO se ha usado como tratamiento profiláctico oral para el asma bronquial de
todo tipo (extrínseca, intrínseca, mixta, nocturna, asma por ejercicio, asma inducida por
ácido acetilsalicílico). KETOTIFENO no es eficaz para suprimir las crisis de asma
bronquial una vez establecidas.
Su efecto antiasmático ha sido ampliamente controvertido en múltiples estudios que lo
reportan superior o igual al placebo.
Se utiliza también para la profilaxis y tratamiento de los trastornos alérgicos
multisistémicos; urticaria aguda y crónica; dermatitis atópica; rinitis y conjuntivitis alérgica
(fiebre del heno) en niños y adultos.
Es efectivo en el tratamiento del dermografismo, así como también de la urticaria
colinérgica.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a KETOTIFENO o a los demás
componentes de la fórmula. Este medicamento contiene un antihistamínico, por lo que no
debe darse a niños menores de un año ni a mujeres lactando.
Por ser un antihistamínico de primera generación, que atraviesa la barrera
hematoencefálica, no debe tomarse simultáneamente con medicamentos depresores del
sistema nervioso central (antihistamínicos, sedantes, tranquilizantes), ni con bebidas
alcohólicas.
PRECAUCIONES GENERALES:
La administración de fármacos antiasmáticos sintomáticos y profilácticos no se deberá
suprimir bruscamente al iniciar el tratamiento con KETOTIFENO a largo plazo.
Ello se aplica principalmente a los corticosteroides sistémicos a causa de la posible
aparición de insuficiencia corticosuprarrenal en pacientes dependientes de esteroides.
Durante los primeros días de tratamiento con KETOTIFENO, la respuesta psicomotora del
paciente puede verse entorpecida, por lo que se requiere precaución al conducir vehículos,
manejar maquinaria, etcétera.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Aun cuando KETOTIFENO no afectó el desarrollo perinatal ni posnatal en animales de
experimentación, no se ha establecido su seguridad durante el embarazo humano.

5. Por tanto, KETOTIFENO sólo se administrará a mujeres embarazadas en caso de absoluta
necesidad.
KETOTIFENO se excreta por la leche materna y, por tanto, no se deberá administrar a
mujeres lactando.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Al principio del tratamiento puede presentarse sedación y, rara vez, sequedad de boca o
ligeros mareos, efectos que en general desaparecen espontáneamente con el uso continuo
del medicamento.
Se han observado ocasionalmente síntomas de estimulación del sistema nervioso central
como excitación, irritabilidad, insomnio, somnolencia y nerviosismo, principalmente en
niños. Se ha descrito síncope como efecto adverso de KETOTIFENO.
También se reporta aumento de peso. Rara vez se ha encontrado una asociación entre la
administración de KETOTIFENO y cistitis. Se han reportado casos aislados de reacciones
cutáneas severas (eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson) con una frecuencia de
un caso en 2 millones de pacientes en tratamiento con KETOTIFENO.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
KETOTIFENO puede potenciar los efectos depresores de los antihistamínicos y el alcohol
sobre el SNC.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se ha reportado evidencia de efectos teratogénicos, carcinogénicos, mutagénicos ni
sobre la fertilidad durante el tratamiento con KETOTIFENO.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos: 1 mg (5 ml) de KETOTIFENO dos veces al día (mañana y noche). En pacientes
susceptibles a la sedación, se recomienda un incremento moderado
de la dosis durante la primera semana del tratamiento, con una dosis inicial de 0.5mg (2.5
ml) dos veces al día, y un aumento progresivo hasta alcanzar la dosis terapéutica completa.
En caso necesario, se puede aumentar la dosis hasta 4 mg al día, dividida en dos tomas.
Niños de 1 a 3 años: Dosis ponderal: 0.05 mg/kg (cada 12 horas). 2.5ml dos veces al día
(mañana y noche).
Niños mayores de 3 años: 1 mg (5 ml) dos veces al día (mañana y noche).

6. Administrar preferentemente con las comidas.
Tratamiento broncodilatador concomitante: Los pacientes tratados simultáneamente con
KETOTIFENO y broncodilatadores podrán reducir gradualmente las dosis de estos últimos,
según la respuesta clínica del paciente. En la profilaxis del asma bronquial se requieren
varias semanas de tratamiento para alcanzar el efecto terapéutico completo; por tanto, los
pacientes que no respondan adecuadamente en unas semanas, deben continuar el
tratamiento con KETOTIFENO durante 2 a 3 meses como mínimo.
Si es necesario interrumpir el tratamiento se hará progresivamente durante un periodo de 2
a 4 meses, ya que los síntomas de asma pueden reaparecer.
La dosis máxima recomendada de KETOTIFENO en el manejo del asma es de 4mg por
día.
Esquemas de dosificación que han sido reportados: Rinitis alérgica
(1 a 4mg/día por 3 meses); anafilaxia (2 mg cada 8 horas, después cada 6 horas, según la
respuesta clínica); asma bronquial (1 mg cada 12 horas); asma inducida por ácido
acetilsalicílico (4 mg/día); displasia broncopulmonar (0.4 mg cada 12 horas por 6 meses);
caquexia (4 mg cada 24 horas por 84 días); colitis ulcerativa (1 a 2 mg cada 12 horas);
alergia a alimentos (1 mg cada 12 horas, por periodo prolongado); cefalea (1 mg cada 8
horas por 8 semanas); neurofibroma (2 a 4mg/día por 30 a 43 meses); peritonitis (1 mg
cada 12 horas); taquifilaxia
a salbutamol (1 mg/día la primera semana y luego 1 mg cada 12 horas por tres semanas);
urticaria (3 a 12 mg/día, según la respuesta clínica).
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL:
Los principales síntomas de sobredosificación pueden ser especialmente en niños,
somnolencia, sedación profunda, confusión, desorientación, taquicardia, hipotensión, hiper-
excitabilidad, convulsiones y/o coma reversible. El tratamiento deberá ser sintomático, si la
ingestión ha sido reciente, se deberá vaciar el contenido gástrico; la administración de
carbón activado puede ser benéfica. Si es necesario, se recomienda tratamiento sintomático
y vigilancia cardiovascular. Se pueden usar barbitúricos de acción corta o benzodiazepinas
en caso de presentarse excitación y convulsiones.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30° C y en lugar seco
El ketotifeno es uno de los medicamentos prescritos en el tratamiento profiláctico del asma
bronquial2,3,5,6
que resulta altamente efectivo,1
y se logra un control del asma infantil
moderada de más del 80 %.15
Esta efectividad está relacionada con su efecto
antiinflamatorio que resulta superior a la acción antihistamínica, en el nivel pulmonar,
donde actúa inhibiendo la liberación de histamina, de leucotrienos C4
y D4
y el factor

7. antiagregante plaquetario,6
mediadores relacionados con la inflamación de las vías aéreas
en el asma bronquial.14
También es estabilizador de los mastocitos e inhibidor de la
liberación de mediadores dependientes de la inmunoglobulina E (IgE) los que intervienen
en la patogénesis del asma bronquial.16
Los resultados de nuestra investigación mostraron una mayor efectividad en los niños
menores de 5 años, para coincidir con la literatura médica revisada17
donde se reporta un
mejor control en niños pequeños.
En el asma leve y moderada se utilizó y resultó efectivo, no así en las formas graves donde
como monoterapia no cambió la evolución; este resultado es señalado por otros autores.16
También se usó en otras afecciones de causa alérgica como rinitis, laringitis y dermatitis
atópica y mostró ser útil en otros casos.
Los efectos adversos encontrados en el 25 % de los casos, se limitan a somnolencia
transitoria, aumento de peso y apetito; otras reacciones no aparecieron como las señaladas
por otros autores,6
y que se relacionan con los efectos de otros antihistamínicos H1
de
primera generación, los que deben usarse con cuidado o no indicarse en el tratamiento del
asma bronquial,18
pues pueden agravar o producir bronco espasmo por liberación de
histamina y aumento de la viscosidad de las secreciones por su acción anticolinérgica.19
Otro aspecto analizado fue el tiempo en notar su efecto antialérgico, que coincide con el
planteado por otros autores5,6,13
quienes refieren un intervalo o período entre 4 y 12 semanas
y mantienen un tratamiento ininterrumpido.
Aunque en el tratamiento profiláctico del asma bronquial hay otros medicamentos como el
intal y nedocromil sódico, éstos sólo se usan de forma inhalada,20
lo que hace difícil e
inefectivo su uso en niños pequeños, no el ketotifeno que se utiliza por vía oral, lo que
constituye una forma más fácil y simple de administración en los niños menores de 5 años.
También se reportan estudios comparativos del ketotifeno con otros antihistamínicos H1 de
segunda generación como la loratadina, pero con resultados similares.15
Concluimos que el ketotifeno es un fármaco eficaz en el control de los padecimientos
alérgicos, con escasos efectos adversos, pero con un tiempo prolongado en ejercer su
efecto.
Mecanismo de acción
Antiasmático no broncodilatador con actividad antianafiláctica y bloqueante de receptores H1 . Inhibe:
broncoconstricción aguda, hiperreactividad y acumulación de eosinófilos en vías aéreas inducidas por PAF, y
liberación de mediadores químicos; antagonista de broncoconstricción aguda por SRS-A.
Indicaciones terapéuticas
Profilaxis de asma bronquial especialmente asociado a síntomas atópicos. Profilaxis y tto. de rinitis y afección cutánea
alérgica, así como de manifestaciones alérgicas múltiples.
Posología

8. Oral. Ads.: 1 mg/12 h; susceptibles a sedación: 0,5 mg/12 h ó 1 mg/noche en 1ª sem, incrementando hasta 1 mg/12
h; en caso necesario 4 mg/día, en 2 tomas. Niños 6 meses-3 años: 0,05 mg/kg/12 h. Niños > 3 años: 1 mg/12 h.
Prevención de asma bronquial: varias sem, si no hay respuesta mantener tto. mín. 2-3 meses.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones
No indicado para remitir crisis asmática instaurada. Si precisa retirada, hacerlo progresivamente en 2-4 sem por
riesgo de recurrencia de síntomas asmáticos. No interrumpir bruscamente otros antiasmáticos profilácticos y
sintomáticos, en especial corticosteroides sistémicos y ACTH por riesgo de insuf. corticosuprarrenal. Recomendable
recuento de plaquetas periódico en concomitancia con antidiabéticos orales, en raras ocasiones se ha observado
trombocitopenia. Historial de epilepsia.
Interacciones
Potencia efecto de: depresores del SNC, antihistamínicos y alcohol.
Embarazo
Seguridad no establecida, utilizar sólo en caso de extrema necesidad.
Lactancia
Ketotifeno se excreta en la leche de las ratas que amamantan. Se supone que también se excreta en la leche de
mujeres en periodo de lactancia, por consiguiente, las madres que estén recibiendo un tratamiento con ketotifeno no
deberán dar el pecho.
Efectos sobre la capacidad de conducir
Las reacciones de los pacientes pueden verse alteradas, por lo que éstos deberán tener precaución en el caso de que
conduzcan vehículos o manejen maquinarias.
Reacciones adversas
Sedación, sequedad de boca y mareos al inicio del tto. Excitación, irritabilidad, insomnio, nerviosismo. En niños
además: convulsiones.