Espectinomicina

1. AMINOGLUCÓSIDOS
José Manuel Zambrano Mecías.

2. Aminoglucósidos:
 Mecanismo de acción:
◦ Inhibidores irreversibles de la síntesis de proteínas.
◦ Se unen a proteínas específicas de la subunidad
30S y 12S(estreptomicina) del ribosoma.
◦ Inhibición síntesis proteica x al menos 3 formas:

3. Aminoglucósidos:
 Mecanismo de resistencia:
◦ Producción de enzimas transferasas Inactivan x
adenilación, acetilación y fosforilación.
◦ Alteración de la entrada del aminoglucósido a la
célula.
 Genotípico  Mutación de una proteína vinculada en el
transporte.
 Fenotípico  Condiciones en las que el transporte no es
funcional.
◦ Se puede alterar o eliminar la proteína del receptor
en la subunidad 30S como resultado de una
mutación.

4. Aminoglucósidos:
 Farmacocinética:
◦ Se absorben muy poco por VO.
◦ IM: son bien absorbidos y alcanzan concentraciones
máximas en sangre 30 a 90 min.
◦ Eliminación dependiente de la concentración.
◦ Efecto posantibiótico.
◦ Puede tener mejor eficacia como dosis única que en
dosis pequeñas múltiples.
◦ Efectos adversos dependen del tiempo y la
concentración:
2µg/ml predictiva de toxicidad.

5. Aminoglucósidos:
◦ Eliminación 
◦ Excreción: Directamente proporcional a la eliminación
de creatinina.
◦ Debe preverse la función renal que cambia con
rapidez que puede presentarse con Insuf. renal
aguda en el pcte con choque séptico a fin de evitar
sobredosificaciones.
◦ Ajuste de dosis en pacientes con IR.
◦ Se debe administrar de manera que alcance
concentraciones menores de 1µg/ml entre 18 y 24 h
después.

6. Aminoglucósidos:
 Efectos adversos:
◦ Acúfenos y perdida de
la audición de alta
frecuencia
◦ Ototóxicos. ◦ Daño vestibular.
◦ Nefrotóxicos.
◦ Conc. creatinina
sérica o en su
eliminación.
◦ Conc constante de
aminoglucósidos
séricos.
Más ototóxicos: Más tóxicos para el Más
◦ Neomicina. vestíbulo: nefrotóxicos:
◦ Kanamicina. ◦ Estreptomicina ◦ Neomicina.
◦ Amikacina. ◦ Gentamicina. ◦ Trobamicina
.
◦ Gentamicin

7. Aminoglucósidos:
 Efectos adversos:
◦ A dosis muy altas  Efecto similar al curare 
parálisis respiratoria.
◦ Reversible con gluconato de calcio o neostigmina.
◦ Rara vez ocurre hipersensibilidad.

8. Aminoglucósidos:
 Usos clínicos:
◦ Bacterias intestinales gramnegativas.
◦ En combinación con un lactámico β  Grampositivos:
 Actividad bactericida en el tratamiento de la endocarditis
enterocócica.
 Abreviar la duración de tratamiento de la endocarditis por S.
viridans y estafilococos.

9. Estreptomicina:
 Se aisló de una cepa de Streptomyces griseus.
 Se observa resistencia en casi todas las especies de
organismos.
 La resistencia ribosómica se presenta rápidamente 
limita su uso como agente único.

10. Estreptomicina:
 Usos clínicos:
Infecciones por Inf. diferentes de tuberculosis:
micobacterias: ◦ Peste.
◦ Segunda línea en la ◦ Tularemia. IM +
tuberculosis. Tetraciclina oral
◦ Brucelosis.
◦ Debe utilizarse solo en
combinación con otros
agentes a fin de evitar ◦ End enterocócica
+ Penicilina
resistencia. ◦ End x S. viridans
◦ Enterococos resistentes a
gentamicina.

11. Estreptomicina:
 Reacciones adversas:
◦ Fiebre.
◦ Exantemas.
◦ Alteración de la función vestibular, con vértigo y
pérdida del equilibrio  Más grave  Tiende a ser
irreversible.
◦ Si se administra en el embarazo  Sordera del RN.