El acetaminofén es un analgésico y antipirético ampliamente usado que actúa inhibiendo la síntesis de prostaglandinas. Se absorbe rápidamente por vía oral y se metaboliza en el hígado. Puede causar hepatotoxicidad en dosis altas, por lo que se requiere tratamiento temprano con N-acetilcisteína en caso de sobredosis para prevenir daño hepático.

1. ACETAMINOFEN
DRA. D.VANNIA ARANDIA MENDOZA.

2. ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
• Es el metabolito activo de la fenacetina.
• Es un analgésico antipirético de mas amplio uso a nivel mundial y el mas
usado en pediatría.

3. ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
• MECANISMO DE ACCION:
• Su mecanismo de acción no esta completamente dilucidado, se estima
que inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC por inhibición de
la COX (especial la COX-2) y periféricamente bloquea la generación
del impulso doloroso.
• Produce antipiresis por inhibición del centro regulador del calor a
nivel hipotalámico.
• Algunos estudios han sugerido que los efectos que ejerce son por
inhibición en el SNC de una tercera isoemzima denomida COX-3.

4. ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
• FARMACOCINETICA
• Se administra por vía oral y rectal.
• Se absorbe en el tubo digestivo.
• Su concentración plasmática se alcanza después de 30 a 60 minutos.
• Su vida media es de dos horas.
• Se distribuye en todos los líquidos corporales.
• Es metabolizado por conjugación en hígado y eliminado por la orina.

5. ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
• MECANISMO DE ACCION
• Se desconoce el mecanismo exacto de acción del paracetamol, solo se sabe que
actúa a nivel central y en menor grado, bloqueando la generación del impulso
doloroso a nivel periférico
• Acción analgésica:
• Se cree que este aumenta el umbral del dolor inhibiendo la síntesis de PGs, mediante
bloqueo de la Cox-3 en el SNC.
• No inhibe las ciclooxigenasa en los tejidos periféricos, razón por la cual carece de
actividad antiinflamatoria y no altera la función plaquetaria, además por esta razón
carece de RAMs típicas de los AINEs y coxibs.
• Acción antipirética:
• Esta relacionado con la inhibición de la síntesis de PGE1 a nivel de hipotálamo,
órgano coordinador fisiológico del proceso de la termoregulacion.

6. ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
• INDICACION.
• Se utiliza como sustituto del acido acetilsalicilico como analgésico o
antipirético por lo regular en niños y adultos con ulcera péptica, en
caso de dolor leve a moderado y fiebre.
• DOSIS.
• Adultos 325 mg a 1gr cada 6 a 8h.
• Niños 10 a 15 mg/Kg/dosis cada 6 a 8 h.

7. ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
• REACCIONES ADVERSAS
• En general , es un fármaco bien tolerado a las dosis terapéuticas.
tradicionales.
• Piel: Dermatitis, rash, eritema, urticaria, prurito
• TGI: Diarrea, anorexia, náuseas, vómitos, hepatotoxicidad
• Renal : Insuficiencia renal, cólico renal, piuria estéril, nefritis intersticial
• Hematológico: Anemia, agranulocitosis, neutropenia, metahemoglobinemia

8. ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
• REACCIONES ADVERSAS
• La reacción mas severa que se observa por sobredosis es la
toxicidad hepática, caracterizada por necrosis hepática después de
ingerir 10 a 15 g, la dosis 25 g o mas puede producir la muerte.
• Esto incrementa sobre todo relacionada con el empleo de formas con
opioides.
• Por vía IV causa nauseas, vómitos, edema periférico, hipovolemia, hiper
o hipotensión, taquicardia, insomnio, fatiga, constipación, fatiga,
incremento de transaminasas, dolor en el sitio de infusión y oliguria.

9. ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
• CONTRAINDICACIONES.
• Contraindicado en sujetos con hipersensibilidad al fármacos y en
pacientes con enfermedad hepática o con anemia.

10. ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
• INTOXICACION POR ACETAMINOFEN.
• La ingestión de dosis toxica produce un cuadro clínico dominado por
el desarrollo de una:
• Insuficiencia hepática por necrosis.

11. ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
• INTOXICACION POR ACETAMINOFEN.
• La ingesta aguda de dosis superiores de 7,5 g o el uso repetido de
dosis mayores a las recomendadas (4g/dia) se asocian con toxicidad y
necrosis hepática que puede ser mortal, aunque también puede
presentar necrosis tubular renal y como hipoglucémico.
• Un sola dosis mayor a 10 a 15 g (mayor 150 – 250 mg/kg) puede ser
letal.
• 140 a 150 mg/Kg para niños.

12. ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
• INTOXICACION POR ACETAMINOFEN.
• El cuadro cursa con náuseas, dolor abdominal, anorexia, seguido de
dolor subcostal derecho, ictericia, alteración en la coagulación,
encefalopatía y muerte.
• El tratamiento de la sobredosis es una emergencia medica que
requiere de un diagnostico temprano y de la administración de N-
acetilcisteina, que actúa mediante la restricción de las reservas de
glutatión.

13. ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
• INTOXICACION POR ACETAMINOFEN.
• El cuadro cursa con náuseas, dolor abdominal, anorexia, seguido de
dolor subcostal derecho, ictericia, alteración en la coagulación,
encefalopatía y muerte.
• El tratamiento de la sobredosis es una emergencia medica que
requiere de un diagnostico temprano y de la administración de N-
acetilcisteina, que actúa mediante la restricción de las reservas de
glutatión.

14. ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
• TRATAMIENTO DE LA INTOXICACION:
• Tratamiento sintomático y de soporte.
• Realizar lavado gástrico.
• Administrar carbón absorbente.
• Antídoto :
• N – Acetilcisteina en las primeras 24 horas.

15. ACETAMINOFEN (PARACETAMOL)
• INTERACCIONES:
• Amiodarona, estrógenos, otros AINEs, esteroides, anabolizantes,
feniotoina, fluconazol, halotano, nitrofuranos, rifampicina, pravastatina,
carbamacepoina, dexametasona, barbitúricos.